LÛKRIN デポ

活物質: リュープロレリン
ときATH: L02AE02
CCF: ゴナドトロピン放出ホルモンの類似体 – デポ
ICD-10コード (証言): C61, D25, N80
ときCSF: 15.07.04.01
メーカー: アボット·ラボラトリーズ SA. (スペイン)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций 白い粉の形で; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

賦形剤: ゼラチン, 共重合体D,L-乳酸とグリコール酸, mannyt.

溶剤: カルボキシメチルセルロースナトリウム, mannyt, ポリソルベート80, 水D /と (へ 2 ミリリットル).

ボトル (1) 一緒に溶媒と (アンプ. 1 PC。) и набором для одноразового введения (針 – 2 PC。, шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC。, салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC。) – 段ボールパック.

薬理作用

抗癌剤, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – 女性, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (子宮筋腫, 前立腺癌).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

薬物動態

吸収

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, 女性 – 75%.

配布

平均V_(d) 平衡状態で – 27 L. 血漿タンパク結合 – 43-49%.

代謝および排泄

Системный клиренс – 7.6 L.

リュープロレリン, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (私は代謝物), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Cに到達するまでの時間_マックス в плазме крови основного метаболита (М-I) あります 2-6 ч и соответствует 6% Cот_マックス лейпрорелина. スルー 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C言語_SS を通じて達成 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: もっと少なく 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

証言

— прогрессирующий рак предстательной железы (緩和ケア), 税込. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- 子宮内膜症 (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

-子宮筋腫 (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

投薬計画

Вводят в/м или п/к 1 回/月. Место инъекции следует менять каждый месяц.

に 前立腺癌 単回投与 – 3.75 MGまたは 7.5 ミリグラム.

に эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 ミリグラム. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. 処置時間 – もういや 6 ヶ月.

生殖年齢にある女性 первую инъекцию производят на 3 день менструации. 治療の期間なかっせいぜい 6 ヶ月.

注射用溶液は、投与の直前に調製されます. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, を含みます 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

副作用

心臓血管系: 腫れ, 狭心症, ハートビート, 徐脈, 頻脈, 不整脈, 鬱血性心不全, ECG変化, 血圧上昇, 心筋梗塞, 静脈炎, 塞栓症、肺動脈枝, ストローク, 血栓症, 一過性脳虚血発作.

消化器系の一部: 変更 (昇進, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, 口の乾燥や過流涎, のどの渇き, 嚥下障害, 吐き気, 嘔吐, 下痢や便秘, 鼓腸, 体重の増加または減少, 肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの増加.

内分泌系の一部に: 乳房痛, 女性化乳房, 甲状腺の肥大, androgenopodobnye 効果 – вирилизация, にきび, 脂漏症, усиление роста волос, ボイス変更.

造血系から: 貧血, 血小板減少症, 白血球減少症, 好中球減少症, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

筋骨格系の一部に: ostealgias, 関節痛, 筋肉痛, 筋緊張の増加, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 失神, 睡眠障害 (不眠症), 易刺激性, うつ病, 疲労, 知覚障害, 記憶障害, 幻覚, 知覚過敏, 昏迷, 情緒不安定, 人格変化, 神経筋障害, perifericheskayaニューロパチー; まれに – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

呼吸器系: 咳, 息切れ, 鼻出血, 咽頭炎, 胸水, фиброзные образования в легких, 肺浸潤, расстройства дыхания.

皮膚科の反応: 皮膚炎, 乾燥症, 皮膚のかゆみ, 発疹, 斑状出血, 脱毛症, giperpigmentatsiya, 爪の変化; 女性 – にきび, hypertryhoz.

五感から: 結膜炎, 視覚障害と聴覚, 耳のノイズ.

泌尿器系: dizurija.

生殖システムから: 月経困難症, 膣からの出血, сухость слизистой оболочки влагалища, 膣炎, ホワイト, боль в предстательной железе, 精巣萎縮, 睾丸の痛み, 性欲減退.

検査値から: 血中尿素窒素の増加, 高カルシウム血症, giperkreatininemiя, 脂質異常症 (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, 高尿酸血症.

局所反応: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

その他: アレルギー反応 (税込. アナフィラキシーショック), 末梢浮腫, изменение запаха тела, インフルエンザ様症状, 顔と胸の上部への血液のラッシュ, 発汗増加, hyperadenosis (治療の最初の週に), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 治療の週).

禁忌

- Hirurgicheskaya去勢;

- 妊娠;

- 授乳;

- 病因不明の膣からの出血;

- 前立腺がん (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります.

注意事項

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

前立腺癌

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, このような下肢の一時的な弱点として、, 感覚異常と泌尿器症状の重み付け.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 治療終了から数週間後.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 月の. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

過剰摂取

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

薬物相互作用

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. ほかに, 約 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® ありそうもありません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; 凍結しないでください. 貯蔵寿命 – 3 年.