LOPIREL

活物質: クロピドグレル
ときATH: B01AC04
CCF: 抗血小板物質
ICD-10コード (証言): I20.0, I21, I63, I74, I82
ときCSF: 01.12.11.06.01
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング ピンク色, ラウンド, レンズ状の, 刻印 “私” 片側に.

賦形剤: 乳糖, 微結晶セルロース, crospovidon (типа А), глицерил дибегенат, タルク, オパドリー II 85 G34669 розовый (ポリビニルアルコール, タルク, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 3350, レシチン (E322), 酸化鉄赤色染料 (E172)).

7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

Antiagregantnyj 薬, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, このようにして, 血小板凝集. これは、血小板凝集を減少させます, 他のアゴニストにより誘導されます, ADPをリリースし活性化するからそれらを防ぎます, не влияет на активность ФДЭ. これは、血小板ADP受容体に不可逆的に結合します, ADP刺激のライフサイクルを通さないままであります (約 7 日).

血小板凝集抑制作用は、 2 投与後の時間 (40% 阻害) 初回投与量 400 ミリグラム. 最大の効果 (60% 凝集の抑制) 成長します。 4-7 線量への入学の日 50-100 mg /日. Antiagregantnyj 効果は血小板の寿命の全期間です。 (7-10 日).

動脈硬化性血管の存在下で血管プロセスのローカリゼーションにかかわらず aterotromboza の開発を防ぐ (脳血管障害, 心血管または末梢病変).

薬物動態

吸収

吸収vыsokaya, биодоступность высокая; 血漿中濃度は低く、によって 2 投与後の時間が測定限界に達して (0.025 UG / L).

配布

血漿タンパク結合 – 94-98%.

代謝

これは、肝臓で代謝されます. 主要代謝物 – カルボン酸の不活性な誘導体. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_マックス метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / Lでとすることによって達成されます 1 いいえ.

控除

ニュースを報告します - 50%, 腸を通じ – 46% (間に 120 注射後時間). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 いいえ. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

特別な臨床状況における薬物動態

用量で薬を服用した後、 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml /分), 中程度の重症度の腎疾患を有する患者と比較 (からKK 30 へ 60 ml /分) および健康な個体.

証言

Профилактика атеротромбоза:

-患者の, 心筋梗塞, 虚血性卒中, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), アセチルサリチル酸との組み合わせで.

投薬計画

薬物は、内部に規定されています 75 ミリグラム 1 食物摂取量に関係なく1日1回.

治療は数日前の期間内に開始する必要があります 35 дней у пациентов 心筋梗塞 и от 7 前の日 6 месяцев у пациентов 虚血性脳卒中後.

の患者 острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 ミリグラム, а затем продолжают в дозе 75 ミリグラム 1 回/日 (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg /日). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 ヶ月, максимальный эффект отмечают через 3 治療開始後ヶ月.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1/100, <1/10), 時々 (>1/1000, <1/100), まれに (>1/10 000, <1/1000), まれに (<1/10 000).

中枢神経系: 時々 – 頭痛の種, 目まい, 知覚異常; まれに – 混乱, 幻覚, 味覚障害.

消化器系の一部: 多くの場合 – 消化不良, 腹部の痛み, 下痢; 時々 – 吐き気, 胃炎, 鼓腸, 便秘, 嘔吐, 消化性潰瘍; まれに – 大腸炎 (税込. язвенный или лимфоцитарный), 膵炎.

Со стороны гепато-билиарной системы: まれに – 肝炎, 肝 transaminaz の増加.

造血系から: 時々 – 白血球減少症, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, 血小板数の減少; まれに – tyazhelayaの血小板減少症 (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/L), 顆粒球減少, 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血および貧血/汎血球減少症.

血液凝固系から: 時々 – 出血時間の増加; まれに – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya紫斑病 (1 例 200 000 患者); 多くの場合 – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, 胃腸および後腹膜出血); тяжелые случаи кожных кровотечений (紫斑病), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, 血腫), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), 鼻血, из респираторного тракта (喀血, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

皮膚科の反応: 時々 – 発疹やかゆみ; まれに – 水疱性発疹 (多形性紅斑), 紅斑性発疹, 扁平苔癬.

アレルギー反応: まれに – じんましん, アナフィラキシー様反応.

心臓血管系: まれに – 血管炎, 低血圧.

呼吸器系: まれに – 気管支けいれん.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 関節炎.

泌尿器系: まれに – 糸球体腎炎, 血清クレアチニンの上昇.

その他: まれに – 発熱.

禁忌

- 重度の肝障害;

-出血症候群;

- 重度の出血 (税込. 頭蓋内出血) 病気, その開発にし向ける (急性期における胃潰瘍と十二指腸潰瘍, nespetsificheskiyyazvennыy大腸炎, 結核, 肺腫瘍, giperfiʙrinoliz);

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

— неонатальный период;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- ガラクトース不耐症, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (TK. 薬剤の乳糖が含まれて);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, 外傷, 術前の; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, のNSAID (COX-2阻害剤を含みます), varfarinom, тромболитическими средствами, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

注意事項

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (もっと少なく 7 日).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, 血小板数, 血小板の機能活動のテスト) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (特に胃腸および眼内) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, のNSAID, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, 一緒にアセチルサリチル酸またはアセチルサリチル酸とヘパリンとクロピドグレル.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (単剤療法として, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, 抗血小板効果が望ましくない場合, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 手術前の日.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

特別な臨床状況における薬物動態

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

過剰摂取

症状: それは出血時間が長く.

治療: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. 特別な解毒剤はありません

薬物相互作用

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (この組み合わせはお勧めしません).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, コラーゲン誘発の. それにもかかわらず, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 ミリグラム 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, 健康なボランティアで実施, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

臨床試験では, 健康なボランティアで実施, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

データ, ヒト肝ミクロソームを用いた研究で得られました, を示しています, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2.5 年.