LODOZ

活物質: ビソプロロール, Gidroxlorotiazid
ときATH: C07BB07
CCF: 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.09.16.02
メーカー: メルクサンテs.a.s. (フランス)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました 黄色の色, フィルム; ラウンド, レンズ状の, 一方では、心臓や図のように刻印 “2.5” – 別のあります.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, crospovidon, コー​​ンスターチ, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン, 微結晶セルロース, リン酸カルシウムの一塩基.

シェルの構成: ポリソルベート 80 VS, 酸化鉄黄, マクロゴール 400, 二酸化チタン, ポリマー 2910/3, ポリマー 2910/6.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ピンク色, フィルム; ラウンド, レンズ状の, 一方では、心臓や図のように刻印 “5” – 別のあります.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, コー​​ンスターチ, 微結晶セルロース, リン酸カルシウムの一塩基.

シェルの構成: ポリソルベート 80 VS, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤, マクロゴール 400, 二酸化チタン, ポリマー 2910/3, ポリマー 2910/5.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, フィルム; ラウンド, レンズ状の, 一方では、心臓や図のように刻印 “10” – 別のあります.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, コー​​ンスターチ, 微結晶セルロース, リン酸カルシウムの一塩基.

シェルの構成: ポリソルベート 80 VS, マクロゴール 400, 二酸化チタン, ポリマー 2910/3, ポリマー 2910/5.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

合わせた降圧薬.

ビソプロロールは非常にベータ版です₁-交感神経刺激活性および膜安定化せずにブロッカー. 高血圧でビソプロロールの作用機序が関係しています, 主として, 血漿レニンレベルの低下と心拍数の減少に.

ヒドロクロロチアジドは、血圧降下作用の基とサイアザイド系利尿薬であります. その利尿効果は、血液中の尿細管からのナトリウムイオンの輸送の阻害によるものです, そのため、その再吸収を警告.

臨床試験では、活性物質の組み合わせの効果の増強が認められました. 高血圧を軽度から中等度の治療のための有効性は、より少ない用量で使用される場合であっても、注目されています - 2.5 ミリグラム + 6.25 ミリグラム.

副作用, このような低カリウム血症など (ヒドロクロロチアジドのアプリケーション) と徐脈, 無力症と頭痛 (ビソプロロールの適用), これらは、用量依存性であります. したがって、縮小Lodozeに各活性成分の量の望ましくない影響を低減するために 2-4 回.

薬物動態

ビソプロロール

T_マックス からの血漿の範囲内 1 へ 4 いいえ. 血漿タンパク結合 – 約 30%.

40% ビソプロロールは肝臓で代謝されます. 代謝物は不活性であります.

T_1/2 あるプラズマから 11 いいえ. 腎臓および肝臓クリアランスに相当. 不変の形で尿中に排泄される投与量の半分, ならびに代謝物. 総クリアランスは、についてです 15 L /.

Gidroxlorotiazid

ヒドロクロロチアジドの生物学的利用能は、の範囲 60% へ 80%. T_マックス 血漿中程度であります 4 いいえ (から 1.5 へ 5 いいえ). 血漿タンパク結合 – 40%. ヒドロクロロチアジドは、糸球体濾過し、アクティブ細管分泌によって代謝され、ほぼ完全にそのままの形で排出されていません. T_1/2 ヒドロクロロチアジドは約あります 8 いいえ.

ヒドロクロロチアジドは、胎盤関門を横切ります, 母乳中に排泄.

特別な臨床状況における薬物動態

腎臓および心不全の場合には, ヒドロクロロチアジドの腎クリアランスが低下する高齢者, T_1/2 増加.

証言

- 重症度を軽度から中等度の高血圧.

投薬計画

Lodozは午前中に取ることをお勧めします (食事時間). 錠剤は、少量の液体で全体を飲み込んで噛まないようにする必要があります.

用量は、個々に選択されるべきです, 以下の配合を使用してLodoza:

- 2.5 ヒドロクロロチアジドのビソプロロールミリグラム/ 6.25 mgの;

- 5 ヒドロクロロチアジドのビソプロロールミリグラム/ 6.25 mgの;

- 10 ヒドロクロロチアジドのビソプロロールミリグラム/ 6.25 mgの.

初期用量は一致します 1 タブ. (2.5 ヒドロクロロチアジドのビソプロロールミリグラム/ 6.25 mgの) 1 回/日. 治療投与量の有効性の欠如の場合に増加 1 タブ. (5 ヒドロクロロチアジドのビソプロロールミリグラム/ 6.25 mgの) 1 回/日. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 1 タブ. (10 ヒドロクロロチアジドのビソプロロールミリグラム/ 6.25 mgの) 1 回/日.

で 患者 肝機能障害または中等度の腎機能障害 (CC>30 ml /分) 用量の変更は必要とされません.

副作用

中枢神経系: 睡眠障害, うつ病; 可能な – 疲労, 易疲労感, 目まい, 頭痛の種 (治療の開始時に発生し、通常は治療の第一または第二週間以内に消えること).

心臓血管系: 徐脈, AV伝導の違反, 慢性心不全の増悪, 起立性低血圧.

呼吸器系: 喘息やCOPDの既往歴のある患者における気管支痙攣.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 下痢, 便秘, 肝炎, 黄疸, ASTとALTの活性の増加.

泌尿器系: 血清クレアチニンと尿素の可逆標高.

筋骨格系の一部に: 寒さとしびれ手足を感じ, 筋力低下, 痙攣.

五感から: 難聴, 涙腺の産生の減少 (アカウントの患者に取る必要があります, コンタクトレンズを使用して), ぼやけた視界.

代謝: 高トリグリセリド血症, 高コレステロール血症, giperglikemiâ, 糖尿, 高尿酸血症, 水と電解質の状態を破壊します, 代謝性アルカローシス.

造血系から: 白血球減少症, 血小板減少症.

皮膚科の反応: β遮断薬は、原因や乾癬を悪化させるか、乾癬様発疹を引き起こすことができます, 脱毛症.

その他: インポテンス, 鼻アレルギー.

薬物は、一般的に十分に許容されます. 副作用は、少なくとも記載されています 10% ケース.

禁忌

- 重度の気管支喘息, COPD;

- 慢性心不全の代償, 薬物療法に適さありません;

- 心原性ショック;

- SSS, 税込. sinoatrialynaya遮断;

- AV-ブロックIIとIII度、人工ペースメーカーを含みません;

- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分);

- 異型狭心症 (プリンツメタル狭心症);

- 褐色細胞腫 (α遮断薬の同時使用せず);

- 重度の末梢循環障害 (税込. レイノー病);

- 低血圧;

- 低カリウム血症;

- Gipovolemiя;

- 重度の腎機能障害 (CC<30 ml /分);

- 重度の肝臓;

- フロクタフェニンの同時適用, sultoprydom, 抗不整脈薬, リチウム製剤;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- ビソプロロールと他の成分に過敏症;

- ヒドロクロロチアジドまたは他のスルホンアミドへの過敏症.

と 注意 これは、I度のAV-遮断に適用されるべきです, psoriaze, CHD, 慢性心不全、非代償, 甲状腺中毒症, 体液および電解質障害 (giponatriemiya, kaliopenia, 高カルシウム血症), podagre, 並びに高齢の患者で.

妊娠·授乳期

妊娠中の使用をお勧めしLodoz, それは、チアジド系利尿薬のグループが含まれているため、.

これは、現在知られていません, ビソプロロールは、母乳中に放出されているかどうか. チアジド利尿薬のグループは、母乳中に排泄されます. Lodozは禁忌で治療中に授乳.

注意事項

使用上の注意, ビソプロロールの使用に関連します

突然治療を停止しないでください, 特に冠動脈疾患を有する患者において. 徐々にオーバー低減することを推奨用量 2 週間. 必要であれば、同時に、適切な治療を開始します, 警告狭心症.

必要であれば、気管支喘息やCOPD患者への薬剤の任命, 治療は、最小の初期投与量で始まります. 治療は、機能、呼吸テストのために推奨される前に、. 治療中の気管支痙攣の場合にはβ-アゴニストを処方する必要があります.

慢性心不全薬の患者は慎重にし、医師の指示の下で使用する必要があります, 最小限の用量で.

これは、安静時心拍数での薬剤の投与量を減少させることが必要です <50-55 U /分、および臨床症状の徐脈の存在.

β遮断薬の負の変伝導効果を考えると, 彼らは私程度のAV-封鎖の患者には慎重に使用する必要があります.

末梢循環障害Cの患者 (レイノー病) β遮断薬は、病気を悪化させる可能性があります.

褐色細胞腫の患者はLodozまで投与すべきではありません, まだα遮断薬を処理されていません. 血圧を制御するのに必要な.

高齢の患者において、治療は、低用量で開始する必要があります, 患者の注意深い監視.

患者, Lodozを取ります, 低血糖症の可能性と血糖の定期的なモニタリングの必要性について警告する必要があります. ビソプロロールは、低血糖の症状をマスクすることができます (頻脈, 動悸や発汗).

治療ベータ遮断薬は、乾癬の流れを増加させることができます. ビソプロロールは、必要な場合のみ投与すべきです.

アナフィラキシー反応の既往を指定する場合, かかわらず、その原因の, フロクタフェニンを取る場合は特に, または脱感作治療中, β遮断薬を用いた治療は、これらの反応の発生を悪化させ、エピネフリンによる治療に抵抗性の発達を引き起こすこと (アドレナリン) 従来の用量で.

選手がいることを知らされるべきです, 活性物質が含まれていLodoz, ドーピング検査で陽性の結果を与える可能性があります.

使用上の注意, 関連付けられています gidroxlorotiazida

治療中、定期的に継続し、血液中のナトリウムレベルを制御する必要が開始する前に. 治療の開始で、ナトリウムを減らすことは無症候性であってもよいです, したがって、定期的なモニタリングを必要とします. 特に注意が危険因子の存在が必要です, 例えば, 高齢の患者, 肝硬変患者.

高リスク患者の血液中のカリウムの制御を必要とします, 例えば, 高齢患者で, 患者, チアジド系利尿薬とチアジドを受け取ります, ならびに肝硬変患者で, 浮腫を伴います, 腹水, 冠動脈疾患または心不全を有する患者において, 増加したQT間隔.

低カリウム血症は、不整脈のリスクを増加させます, 強心配糖体の毒性. 最初の治療Lodozomの最初の週に開催されている必要があり、血液中のカリウムのレベルを決定します.

チアジド系利尿薬は、カルシウムの尿中排泄を減少させることができます, それはわずかな一時高カルシウム血症につながります. 一時的な高カルシウム血症は、未診断の副甲状腺機能亢進症に関連付けられてもよいです. チアジド治療は中止すべきである副甲状腺の機能を検討する前に、.

糖尿病患者における血糖値のモニタリングを必要と, 特に低カリウム血症の場合.

痛風発作の高尿酸血症リスクが高い患者では: 投与量は、個別に調整されるべきです.

チアジド系利尿薬は、腎機能が正常に有効であるか、わずかに腎機能の低下しました (CC<60 ml /分または血清クレアチニン量 > 220 ミリモル/リットル). 高齢患者では、血清クレアチニンの含有量は、年齢に基づいて計算することができます, コッククロフトによる体重および患者の性別:

男性用:

CC (ml /分)= [140-年齢] X体重 (kg)/72 X血清クレアチニン (ミリグラム/ dLの)

女性のための: xの結果の値 0.85

Gipovolemiя (流体およびナトリウムの損失), 早期治療で利尿薬の使用に起因します, これは、糸球体ろ過の低下を招きます, これは正常な腎機能を有する患者において、尿素およびクレアチニンレベルの高いレベルにつながります.

腎機能の一時的な障害は、腎機能正常患者で結果なしで起こります. 腎機能障害を有する患者では、既存の違反を増加させることができます.

他の降圧剤に対する薬物の任命の場合には、治療の開始時に線量低減を推奨.

小児科での使用

薬剤の有効性と安全性に 歳未満の小児および青年 18 年 設定されていません, その薬剤の使用は禁忌であります.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

によるめまいの可能性に機械を駆動し、操作するときは注意してください.

過剰摂取

症状: 血圧の過度の低下, 徐脈. 母親の新生児, β遮断薬で処置しました, 過剰摂取の可能性のある開発, 心臓代償不全を明らかに.

治療: 徐脈または血圧の過剰な低下の場合に/これらの薬剤を注射: 用量でアトロピン 1-2 ミリグラム; グルカゴン居眠り 1 MGボーラス、その後ゆっくりと, 必要であれば, の用量で注入の形で 1-10 MG / H; また、必要に応じて、導入またはエピネフリン (アドレナリン) 用量 15-85 G, 投与を繰り返すことができます, その合計量が超えてはなりません 300 G, またはドーパミン用量で 2.5-10 UG / kg /分.

新生児の過剰摂取で, 心臓代償不全を明らかに, グルカゴン投与を基づいています 0.3 MGは/ kgの; エピネフリン (アドレナリン) とドブタミン (通常、高用量) ICUの新生児で観察を確保するために必要な. 長期治療は、専門医の監督下で行われます。).

薬物相互作用

薬物はフロクタフェニンと組み合わせて使用​​するためには禁忌であります, sultoprydom.

薬物は、アミオダロンと組み合わせて使用​​することは推奨されていません, リチウム又は手段と, それが不整脈を誘発することができます (astemizol, ベプリジル, エリスロマイシン, galofantrin, ペンタミジン, sparfloxacine, terfenadin, vinkamicin).

バクロフェンで薬剤を使用している間は注意が必要です, ハロゲン化吸入麻酔薬の一般的な, 遅いカルシウムチャネル遮断薬 (ベプリジル, diltiazemom, ベラパミル), 抗不整脈薬 (プロパフェノン, xinidinom, gidroxinidinom, dizopiramidom), insulinom, 尿素薬, lidokainom, ヨウ素含有造影剤, 抗コリンエステラーゼ, サリチレートの高用量, 薬, 原因の低カリウム血症 – アンフォテリシン (中/導入) とミネラルコルチコイド (全身投与), tetrakozaktidom, 下剤; 強心配糖体, 利尿薬, 原因高カリウム血症 (amiloridom, カンレノン, スピロノラクトン, Triamteren); ACE阻害剤, metforminom.

おそらく、三環系抗うつ薬の使用が、降圧効果を増加させました (税込. イミプラミン), 神経遮断薬, 遅いカルシウムチャネルジヒドロピリジン誘導体のブロッカー (税込. amlopidin, felopidin, ラシジピン, ニフェジピン, nikardipin, ニモジピン, ニトレンジピン).

三環系抗うつ薬を使用したアプリケーションLodoza同時に, 税込. MAO阻害剤, ならびに神経弛緩, ない禁忌. 同時に、それらの併用が考慮されなければなりません, それは添加剤の降圧効果の降圧剤の投与量を減少させるために必要であり得るように.

徐脈を開発することがメフロキンとの共同任命.

カルシウムと同時投与すると高カルシウム血症を発症することが.

シクロスポリンと同時投与すると、血清クレアチニンの含有量を増加させることができます.

SCSとの約束ながら降圧作用Lodozaのおそらく弱体化 (全身使用のための), NSAIDおよびtetrakozaktidom.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は18°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.