ЛИРИКА

活物質: プレガバリン
ときATH: N03AX16
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): B02.2, G40, G63.2, R52.2
ときCSF: 02.05.10
メーカー: ファイザー社 (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素.

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素.

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 ホワイトボディとオレンジキャップ付き, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素, 酸化鉄赤 (E172).

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素, 酸化鉄赤 (E172).

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素.

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素, 酸化鉄赤 (E172).

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 ホワイトボディとオレンジキャップ付き, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “ファイザー”.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, タルク.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, 水, 二酸化チタン (E171), ラウリル, コロイド状二酸化ケイ素, 酸化鉄赤 (E172).

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

抗てんかん薬, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, それが発見されました, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (A₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, それは仮定しました, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

神経因性疼痛

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

設立, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 回/日, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 または 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% u 35% 患者, получавших прегабалин, と 18% 患者, プラセボ. 患者のうち、, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. 患者, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% プラセボ.

てんかん

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 または 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

薬物動態

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. 従って, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

吸収

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C言語_マックス プラズマを通じた 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% 投与量に依存しないと. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 いいえ. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. したがって、C_マックス 約減少します 25-30%, と時間がCに到達します_マックス 約に増加 2.5 いいえ. しかし、食物摂取は、プレガバリンの全吸収には臨床的に有意な効果がありません.

配布

Ⅴ_(d) 経口投与後のプレガバリンは約あります 0.56 l/kg. 薬物は、血漿タンパク質に結合しません.

代謝

プレガバリンはほとんど代謝されなかっ. プレガバリンを受信した後、約標識 98% 放射性標識は、修飾されていない形で尿中に決定されました. プレガバリンのN-メチル化誘導体の割合, その主要な代謝物であります, 尿中に検出可能, ました 0.9% 用量. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

控除

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. 平均T_1/2 あります 6.3 いいえ. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

特別な臨床状況における薬物動態

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. なぜなら, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. ほかに, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (シニア 65 年) 考慮されるべきです, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

証言

神経因性疼痛:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

てんかん:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

投薬計画

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 へ 600 ミリグラム 2 または 3 入場.

治療 神経因性疼痛 用量で開始 150 mg /日. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg /日, а при необходимости еще через 7 日 – 最大投与量まで 600 mg /日.

に てんかん 用量で治療開始 150 mg /日. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg /日, а еще через неделю – 最大投与量まで 600 mg /日.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 週の.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (テーブル. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

へ мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml /分)= (kg の重量) X (140 – 年齢) /72 Xクレアチニンsыvorotochnыy (ミリグラム/ dLの)

へ 女性たち:

CC (ml /分)= значение КК для мужчин х 0.85

患者, 血液透析を受けて, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (テーブル. 1).

テーブル 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

で 肝機能障害を有する患者 投与量の調節が必要とされます.

高齢の患者 (シニア 65 年) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

副作用

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 患者, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% と 7% それぞれ. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 男) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. 副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1/10), 多くの場合 (>1/100, <1/10), あまり頻繁に (>1/1000, <1/100), まれに (<1/1000).

造血系から: まれに – 好中球減少症.

代謝: 多くの場合 – 食欲増加, 体重増加; あまり頻繁に – 食欲不振; まれに – gipoglikemiâ, 減量.

精神の側から: 多くの場合 – 幸福感, 混乱, 性欲減退, 易刺激性; あまり頻繁に – 離人症, anorgazmija, 不安, うつ病, ažitaciâ, 情緒不安定, 不眠症の強化, 落胆, 単語を見つけることの難しさ, 幻覚, 異常な夢, 増加されたリビドー, パニック発作, 無関心; まれに – リリース, 高揚気分.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 目まい, 眠気; 多くの場合 – 運動失調, 注意障害, 協調運動失調, 記憶障害, 震え, 構音障害, 知覚障害; あまり頻繁に – 認知異常, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, 発話障害, mioclauniceskie 痙攣, 反射の弱体化, 運動障害, 精神の多動, 直立位置でめまい, gipersteziya, 味覚喪失, ощущение жжения на слизистых и коже, intencionnyj の振戦, 昏迷, 失神; まれに – gipokinez, parosmija, けいれんを書く.

ビジョンの臓器の一部に: 多くの場合 – 私の目の前に霧の中, 複視; あまり頻繁に – 視力低下, 目の痛み, 眼精疲労, а также сухость в глазах, 目の腫れ, 増加流涙; まれに – 目の前にちらつき火花, 目への刺激, midriaz, oscillopsija (主観的な感じの振動が項目を考慮), ビューの奥行きの知覚, 周辺視野の損失, kosoglazie, 明るさの視知覚の向上.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: 多くの場合 – 目まい; まれに – 聴覚過敏.

心臓血管系: あまり頻繁に – 頻脈, 潮; まれに – 血圧の低下, 冷たい四肢, 血圧上昇, AV-блокадаIстепени, 洞頻脈, sinusovye 不整脈, sinusovaya徐脈.

呼吸器系: あまり頻繁に – 息切れ, xeromycteria; まれに – nazofaringit, 咳, 鼻詰まり, 鼻血, 鼻炎, いびき, чувство стеснения в глотке.

消化器系の一部: 多くの場合 – 口渇, 便秘, 嘔吐, 鼓腸; あまり頻繁に – 増加した唾液分泌, hastroэzofahealnыy逆流, ощущение снижения чувствительности в полости рта; まれに – 腹水, 嚥下障害, 膵炎.

皮膚科の反応: あまり頻繁に – 発汗, papulleznaja 発疹; まれに – 冷や汗, じんましん.

筋骨格系の一部に: あまり頻繁に – 筋肉のけいれん, 関節の腫脹, 筋肉のけいれん, 筋肉痛, 関節痛, 腰痛, 四肢の痛み, скованность в мышцах; まれに – 首の筋肉のけいれん, 悩みの種, raʙdomioliz.

泌尿器系: あまり頻繁に – dizurija, 尿失禁; まれに – oligurija, 腎不全.

生殖器系: 多くの場合 – 勃起不全; あまり頻繁に – 遅延射精, 性的機能不全; まれに – 無月経, 胸の痛み, 乳腺から放電します。, 月経困難症, 乳腺の肥大.

全体として身体から: 多くの場合 – 易疲労感, периферические отеки и генерализованные отеки, 中毒感, 歩行困難; あまり頻繁に – 疲労, ドロップ, のどの渇き, 胸の圧迫感; まれに – 増加したときの痛み anasarke, 発熱, 寒気.

検査値から: あまり頻繁に – 増加ALT, CPK, IS, 血小板数の減少; まれに – повышение уровня глюкозы крови, クレアチニン, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

副作用, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

中枢神経系: 頭痛の種.

消化器系の一部: まれに – 舌の腫れ, 吐き気.

その他: まれに – 顔の腫れ.

禁忌

- 小児および青年期まで 17 年を含む (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

と 注意 腎不全の患者に処方されるべきです, при наличии редких наследственных заболеваний.

妊娠·授乳期

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

IN 実験的研究 на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® 生殖年齢にある女性 должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

しかし で 実験的研究 見つかりました, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

注意事項

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, ラップ ラクターゼ欠乏 (北の一部の人でラクターゼ欠乏症), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) 高齢者. まで, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

小児科での使用

薬物での安全性と有効性 年齢の子ども 12 年および高齢者青年 12-17 年 設定されていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, それぞれ, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

過剰摂取

過剰摂取の場合 (へ 15 G) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

治療: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – 血液透析.

薬物相互作用

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% 用量), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, valproeva 酸, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. 設立, что пероральные гипогликемические препараты, 利尿薬, インスリン, フェノバルビタール, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

経口避妊薬の適用, ノルエチステロン ・ エチニルエストラジ オールが含まれています。, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. プレガバリン, 明らかに, 認知違反と運動機能を高めます, oksikodonom によって引き起こされる. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.