プレガバリン
ときATH: N03AX16
薬理作用
抗てんかん薬; 余分な subjedinica に関連付けられています。 (A2 デルタ タンパク質) 電位依存性 ca 2 + チャネル中枢神経系, 痛みや protivosudorozhnogo の操作に貢献します。. 発作の頻度を減らすことの最初の週の間に開始.
薬物動態
食事摂取量 – 高速, 食品の摂取量の減少. バイオアベイラビリティ – 約 90%, 投与量に依存しません。. Tcmax – 1 いいえ (1 回限りの再利用と). TCSS (ときを再適用します。) – 24-48 いいえ. 食べて、Cmax が減少します。 25-30%, TCmax の増加 2.5 いいえ. 分布容積 – 0.56 l/kg. 推奨用量の範囲における薬物動態は線形性; 個体間変動未満 20%; 単回投与のデータに基づいて予測する薬物動態のアプリケーションで捉え直し、. 血漿蛋白を結合します。, 実質的には metabolizmu (主な代謝物 – プレガバリンの N metilirovannoe 誘導体). プレガバリンの R – エナンチオマーで、s-ラセミ化の兆候がなかった. プラズマと腎臓の klirens、クレアチニン klirensu に直接比例. 4 時間透析終了後セッション薬剤の血漿濃度が減少します。 50%. 以上の患者における薬物のクリアランス 65 減少の年, 年齢減少クレアチニンクリアランスを反映します。. T1 / 2 – 6.3 いいえ. 未変化体で、腎臓から排泄されます (98%) プレガバリンの誘導体の N-メチル化 (0.9%).
証言
神経因性疼痛, てんかん (politerapii で), 全般性不安障害, 線維筋痛.
禁忌
過敏症, 小児期 (へ 17 年), 授乳; 製剤の, ラクトースを含みます – ガラクトース不耐症, ラクターゼ欠乏ラパ, グルコース ・ ガラクトース吸収不全症.
Cケア
腎不全, 糖尿病, 妊娠.
投薬計画
内部, 関係なく、食事の, 1日用量 – 150-600 ミリグラム, のrazdelennaya 2-3 入場. 神経因性疼痛: 初回投与量 – 150 mg /日; 得られる効用とを忍容性に応じて 3-7 日投与量増加します。 300 mg /日, 場合によっても、必要な 7 日 – 最大投与量まで 600 mg /日. てんかん: 初回投与量 – 150 mg /日; 得られる効用とを忍容性に応じて 7 日投与量増加します。 300 mg /日, スルー 7 日 – 最大投与量まで 600 mg /日. クレアチニン ・ クリアランスの基礎で選んだ腎不全線量で: 場合はクレアチニン ・ クリアランス 60 mL/min とより初期投与量 – 150 mg /日, 最大 – 600 mg /日, 受信の多重 – 2-3 回; 場合はクレアチニン ・ クリアランス 30-60 mL/分初期投与量 – 75 mg /日, 最大 – 300 mg /日, 受信の多重 2-3 回; 場合はクレアチニン ・ クリアランス 15-30 mL/分初期投与量 – 25-50 mg /日, 最大 – 150 mg /日, 受信の多重 1-2 回; ときにクレアチニン ・ クリアランスより小さい 15 mL/分初期用量- 25 mg /日, 最大投与量 – 75 mg /日, 受信の多重 – 1 時間. 血液透析中に, 各 4 時間のセッション後, 追加の初期投与量を割り当てる – 25 mg /日, 最大限に – 100 1 mg/日. 以上の患者 65 年は、腎臓機能低下における被曝線量低減を必要があります。. 治療を少なくとものため徐々 にやめた 1 週の. 線維筋痛から毎日の線量の範囲で 300 へ 600 ミリグラム.
副作用
周波数: 非常に頻繁に (もっと 1/10), 頻繁な (もっと 1/100 もっと少なく 1/10), まれな (もっと 1/1 000 もっと少なく 1/100), 少ないです (もっと少なく 1/1000).
神経系から: 非常に頻繁に – 目まい, 眠気; 頻繁な – 運動失調, 障害濃度, コーディネーション, 記憶障害, 震え, 構音障害, 知覚異常, 幸福感, 混乱, 性欲減退, 易刺激性; まれな – 認知異常, gipesteziya, ビューのフィールドの違反, nistagmo, 構音障害, mioclauniceskie 痙攣, 反射の弱体化, 運動障害, 精神の多動, 直立位置でめまい, gipersteziya, 味覚喪失, 粘膜と皮膚に刺すような感じ, intencionnyj の振戦, 昏迷, 失神, 離人症, anorgazmija, 不安, うつ病, ažitaciâ, 情緒不安定, 不眠症の強化, 落胆, 単語を見つけることの難しさ, 幻覚, 異常な夢, 増加性欲, パニック発作, 無関心; まれに – gipokinez, parosmija, けいれんを書く, リリース, 高揚気分.
五感から: 頻繁にぼやけビジョン, 複視; まれな – 視力低下, 目の痛み, 眼精疲労, 目の粘膜を乾燥させる, 目の腫れ, 増加流涙; 少ないです – 目の前にちらつき火花, 目への刺激, midriaz, oscillopsija (主観的な感じの振動が項目を考慮), ビューの奥行きの知覚, 周辺視野の損失, kosoglazie, 明るさの視知覚の向上, 聴覚過敏.
心臓血管系: まれな – 頻脈, 「潮」; 少ないです – 私はстблокадаAV。, 洞頻脈, sinusovye 不整脈, sinusovaya徐脈, 減少または血圧の増加, 冷たい四肢.
呼吸器系: まれな – 息切れ, 鼻粘膜の乾燥; 少ないです – nazofaringit, 咳, 鼻詰まり, 鼻出血, 鼻炎, いびき, 喉に「緊張」感.
消化器系の一部: 頻繁な – 口渇, 食欲増加, 嘔吐, 便秘, 鼓腸; まれな – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy逆流, 口腔内に感度を低下します。, 食欲不振; 少ないです – 腹水, 嚥下障害, 膵炎.
造血の側から: 少ないです – 好中球減少症.
泌尿生殖器系と: 頻繁な – 勃起不全; まれな – dizurija, 尿失禁, 遅延射精, 性的機能不全; 少ないです – oligurija, 腎不全, menoreja, 乳房痛, 乳腺から放電します。, 月経困難症, 乳腺の肥大.
筋骨格系の一部に: まれな – 筋肉のけいれん, 関節の腫脹, 制約, 筋肉のけいれん, 筋肉痛, 関節痛, 腰痛, 四肢の痛み; 少ないです – 首の筋肉のけいれん, 首の痛み, raʙdomioliz.
その他: 頻繁な – 易疲労感, 一般化された周辺の腫れ, 「中毒」の意味, 歩行困難; まれな – 疲労, のどの渇き, 胸の圧迫感, 体重の増加または減少, 発汗, papulleznaja 発疹; 少ないです – 冷や汗, じんましん, 増加したときの痛み anasarke, 発熱, 寒気.
検査所見: まれな – 増加アラニン アミノ基転移酵素活性, aspartataminotransferazы, クレアチン, 血小板減少症; 少ないです – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, 白血球減少症.
Postmarketingovom 観測の副作用: 神経系 – 頭痛の種. 消化器系の一部: まれに – 舌の腫れ, 吐き気. 肌のための: まれに – 顔の腫れ.
過剰摂取
治療: 胃洗浄, simptomaticheskaya療法, 血液透析.
注意事項
糖尿病における (背景にはプレガバリンのボディマス指数の増加が発生した場合) 血糖降下薬の補正投与量を必要に応じてください。. 治療は、めまいを伴うことが, 眠気, 高齢患者の傷害のリスクを高めること. Etc を廃止の可能性についての情報. 抗けいれん薬や可能性だけではない十分な pregabalinom. 妊娠がのみ適用されます。, 母に退職給付見込み額が胎児に対するリスクを上回る場合. 治療中に妊娠可能年齢の女性は、避妊の信頼性の高い方法を使用する必要があります。. 治療期間中は駆動車や職業潜在的に危険な活動を控える必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.
薬物相互作用
フェニトインと薬物動態学的相互作用を明らかにされていません。, karʙamazepinom, valproeva 酸, lamotridzhinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, エタノール. 経口血糖降下薬, 利尿薬, インスリン, フェノバルビタール, tiagabin, トピラマートはプレガバリンのクリアランスを影響しません. 経口避妊薬の適用, ノルエチステロン ・ エチニルエストラジ オールが含まれています。, pregabalinom と同時に両薬剤の薬物動態を変えなかった. Oksikodonom を再適用します。, lorazepamom, エタノールには呼吸に臨床的に重大な影響はありません。. プレガバリン, 多分, 認知違反と運動機能を高めます, oksikodonom によって引き起こされる. プレガバリンはエタノールと lorazepama の影響を悪化させるかもしれない.
