ゼニカル

活物質: オルリスタット
ときATH: A08AB01
CCF: 肥満の治療のための薬 – 胃腸リパーゼの阻害剤
ICD-10コード (証言): E66
ときCSF: 16.02.02
メーカー: F.Hoffmann·ラ·ロシュ 株式会社. (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

カプセル剤 ハードゼラチン, №1, ターコイズ, 不透明な; ハウジングブラック碑文 “ゼニカル120”, krыshechkeの – “ロシュ”; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色のペレット.

*ペレットの組成: 微結晶セルロース, カルボキシメチルスターチナトリウム (プリモゲル), ポビドンK-30, ラウリル.

賦形剤: タルク.

カプセルシェルの成分: ゼラチン, indigokarmin, 二酸化チタン.

21 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
21 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

胃腸リパーゼの特異的阻害剤, 長時間作用. 治療効果は、胃と小腸の内腔に運ばれ、胃及び膵臓リパーゼの活性セリン部位と共有結合を形成することです. それは脂肪を分解する能力を失ったときに、酵素が不活化します。, トリグリセリドの形で食品に到着, 遊離脂肪酸の吸収性と monohlycerides. 中性脂肪の蓄積は吸収されないので, 体のカロリーを入力の数の減少があります。, 体重の減少につながる. このようにして, 準備の治療的作用は完了せずに血流の吸引.

糞便塊データ表示中の脂肪の量に基づく, 薬の効果がで始まる 24-48 投与後の時間. 糞便中脂肪の準備の後 48-72 h は通常レベルに戻ります, これは治療の開始前に発生していた.

薬物動態

吸収

標準体重と肥満効果の全身薬の最小ボランティア. Orlistat の摂取後、消化管から吸収されます。. スルー 8 時間後に未変更 orlistat プラズマの摂取量を判断できません。, 意味, それ以下の血漿中濃度 5 NG / mlの.

一般に, まれなケースでのみ成功するとそのまま識別 orlistat プラズマの治療用量を服用, この濃度が非常に小さいとき (<10 ng/ml または 0.02 ミリモル). 累積の兆候がないです。, 確認します。, 薬物の吸収は最小限.

配布

Ⅴ_(d) 非常に低い全身吸収 orlistata のためではなく. 血漿タンパク結合 (主として, 低比重リポ蛋白とアルブミン) 体外は 99%. 以上の数量で orlistat の赤血球を貫通することが.

代謝

聞いたところでは, 動物実験で得られました。, orlistata の代謝を実施します。, 主に, 腸の壁に. 肥満患者における研究では、決定, おおよそ 42% 薬の最小限の割合から, 全身の吸収であります。, 2 つの主要代謝物があります。 – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe リング) M3 (N formillejcina の M1 otŝeplennym 残).

M1 と M3 の分子はオープン β laktonovoe リングし、非常に弱く、リパーゼを阻害します。 (したがってで 1000 と 2500 倍弱いです, オルリスタットより). この低活性抑制、低血中濃度を与えられました。 (平均, 26 NG / mlの 108 NG / mlの) 薬理学的非アクティブとして考慮されるこれらの代謝物質の用量を服用後.

控除

通常の患者と肥満の研究, 何 97% 糞 orlistata の排泄は投与量の, 彼らから 83% – 未変化体で. すべての物質の総腎排泄, orlistatom に構造的に関連, 未満であります 2% 用量の. 体から orlistata の完全な除去の期間 (糞と尿) – 3-5 D. オルリスタットとその代謝物が胆汁を表示ことがあります。.

通常 orlistata ボランティアと同じであることが判明肥満の推論の方法の割合.

特別な臨床状況における薬物動態

Orlistata およびその代謝産物の血漿中濃度 (M1 と M3) 薬の同一用量を比較するとき、子供は大人のものと違いはありません。.

糞便中脂肪排泄量毎日だった 27% フロントでは食事療法、orlistatom から 7% – プラセボ.

証言

-肥満または太りすぎの患者と患者の治療を長期化, 税込. 肥満の危険因子に関連すること, 穏健派との組み合わせの低カロリー ダイエット;

などの血糖降下薬との組み合わせで (メトホルミン, スルホニル尿素薬やインスリン) または適度型糖尿病患者における低カロリー ダイエットは、 2 太りすぎまたは肥満.

投薬計画

へ アダルト ゼニカルの推奨用量^® あります 120 ミリグラム (1 カプセル) 3 各メインの食事と 1 日 1 回 (時配信または食後後 1 時間以内). 食事を欠場する場合、または食事に脂肪が含まれていない場合, ゼニカルの受け入れ^® スキップすることも.

ゼニカルの服用量を増加^® 推奨を超える (120 ミリグラム 3 回/日) その治療効果の強化にはつながらない.

へ 高齢の患者, 損なわれた肝臓や腎臓機能の患者 用量調整が必要とされません.

安全性とゼニカルの効果^® u 子供や青少年 18 年 インストールされていません.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (≥ 1/10), 多くの場合 (≥ 1/100 と < 1/10), 時々 (≥ 1/1000 と < 1/100), まれに (≥ 1/10 000 と < 1/1000), まれに (< 1/10 000), 個々のケースを含みます.

ゼニカルの副作用^® 主に、胃から生じたし、薬剤の薬理作用の結果だった, 脂肪食品の吸収を防止します。.

消化器系の一部: 多くの場合 – 直腸からの油性分泌物, ガスの放出量の割り当て, 排便する緊急性, セリアック病, 排便頻度の増加, 軟便, 鼓腸, 腹部の痛みや不快感. これらの副作用の頻度は増加した食品中の脂肪分. 患者は、このような副作用と鉄道の可能性を知らされるべき, 低脂肪ダイエットより良いコンプライアンスを介してそれらを解決する方法. 通常, これらの副作用は一過性と過渡. 治療の初期の段階で生じた (最初 3 月の), また、ほとんどの患者でこのような反応の 1 つのエピソード以上だった.

多くの場合 – 布張りの椅子, 痛みや不快感、腹部, scatacratia, 鼓腸, 歯の敗北, 歯茎の敗北.

まれに – 肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの増加, ある場合には – 肝炎 (ゼニカルの入場と因果^® や病態生理学的メカニズムがインストールされていません。)

未知の周波数 – 直腸出血, 憩室炎, 膵炎, 胆石症.

アレルギー反応: ある場合には – かゆみ, 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, 気管支とアナフィラキシー反応.

その他: 多くの場合 – 頭痛, 上気道の感染症, インフルエンザ; 多くの場合 – 下気道の感染症, 月経困難症, アラーム, 弱点, 尿路感染症; まれに – 水疱性発疹.

型糖尿病を有する患者において 2 自然と有害事象の頻度は太りすぎと肥満に糖尿病でない人のそれに匹敵しました。. 唯一の新しい副作用, 周波数を持つ新興 >2% ≥ 1 と % プラセボと比較して, gipoglikemicakie 状態をいた (改良された補償炭水化物交換の結果として発生すること) 鼓腸.

ゼニカルを任命しながら^® プロトロンビンの凝固を低減し、, INRの増加.

禁忌

慢性吸収不良症候群;

- 胆汁うっ滞;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

カテゴリーB. ゼニカル^® それは使えませんため妊娠中に信頼性の高い臨床データが不足して, その利用の安全性を確認します。.

母乳中 Orlistata 排泄が検討されなかった, したがって、しないゼニカルを取る必要があります。^® 授乳中.

IN 実験的研究 動物が検出された tertogennogo と embriotoksicski アクション orlistata をされています。.

注意事項

ゼニカル^® 効果的な長期的な体重管理プログラム (体重と新しいレベルでの長期的な保守を減らす, ボディマス指数の繰り返しの増加の防止). ゼニカルの効果^® 明らかに危険因子とその疾患プロファイルの改善, 肥満関連 (高コレステロール血症など, 型糖尿病 2, 耐糖能異常, 高インスリン血, 動脈性高血圧), 内臓脂肪の量を減らすために、.

ワルファリンや他の抗凝固薬との併用療法が必要を監視する場合、INR.

このような血糖降下薬との組み合わせで使用する場合, メトホルミンと, スルホニル尿素薬やインスリン, 型糖尿病患者における 2 太りすぎの (BMI ≥ 28 キロ/ M²) または肥満 (BMI ≥ 30 キロ/ M²) ゼニカル^®, 穏健派との組み合わせの低カロリー ダイエット, 追加整備補償炭水化物交換を与える.

臨床試験、患者のほとんどで, ゼニカルで治療^® 間に 2 完全な年, ビタミンの濃度と (税込. betakarotena), D, (E) と正常範囲内で残った.

体内のすべての栄養素の十分な供給を確保するためには、ビタミンを割り当てることができます。, そんなことも 2 ゼニカルを服用後時間^® または就寝前に.

患者はバランスの取れた受信する必要があります。, gipokalorijnuû ダイエット適度, 含む以上 30% 脂肪の形で毎日のカロリー. 食物を摂取するのにはお勧め, 果物や野菜をたっぷり含まれています。. 脂肪の毎日の消費, 炭水化物やタンパク質は、3 つのメイン レセプションに配布する必要があります。.

血液から有害反応の可能性を高める可能性があります。, 場合ゼニカル^® 供給の背景は、します。, 脂肪分の豊富な (例えば, 2000 キロカロリー/日, これらのよりも 30% – 脂肪の形で, それにおよそ等しい 67 グラムの脂肪). 配布することは脂肪の摂取 3 メイン レセプション.

体重を減らす, ゼニカルの使用に関連付けられています。^®, 糖尿病のタイプにおける炭水化物代謝を改善します。 2, 許可するかの血糖降下薬の低用量を必要とします。.

過剰摂取

肥満患者と正常体重患者での臨床試験で単回投与を受けてください。 800 mg または複数の受信 400 ミリグラム 3 ため回/日 15 重大な副作用が添付され、日. 薬剤との経験があります。 240 ミリグラム 3 ため回/日 6 ヶ月, 有害事象の信頼性の高い周波数を伴っていたないこと.

ゼニカルの過剰摂取の場合^® 有害事象の報告の欠如, 悪影響を及ぼすものと差がなかった, 治療用量で雇用の薬剤にみられる.

治療: その表現気の過剰摂取の場合 24 いいえ. ヒトと動物の研究によると見なされます, 任意の全身の効果, lipazoingibiruûŝimi プロパティ orlistata に関連付けられてあります。, 急速に元に戻せる状態である必要があります。.

薬物相互作用

ゼニカルを適用しながら設定されていない薬物相互作用^® アミトリプチリンと, アトルバスタチンは適切です, biguanidami, digoksinom, fibratami, フルオキセチン, lozartanom, フェニトイン, varfarinom, 経口避妊薬, pravastatinom, fenterminom, ニフェジピン GITS (消化管治療システム) ニフェジピン徐放, sibutraminom, エタノール (薬物間相互作用の研究に基づく).

ゼニカルの使用と共に^® (A) 脂溶性ビタミンの吸収を減らすかもしれない (税込. betakarotena), D, (E) と.

ゼニカルの使用と共に^® シクロスポリンは、カット、シクロスポリンの血中濃度を指摘したと, この組み合わせで血中シクロスポリン濃度のより頻繁に定義が推奨される場合に、.

治療 Ksenikalom 中にアミオダロンを処方する場合^® アミオダロン、dezètilamiodarona のバイオアベイラビリティを低下 (オン 25-30%), ただし、複雑な farmakokinetika アミオダロンに関連してこの効果の臨床的意義は不明. ゼニカルを追加^® アミオダロンの治療効果の削減につながる可能性があります長期療法アミオダロンは、.

ゼニカルの同時受信を避ける^® データの薬物動態学的研究が不足しているため、アカルボース、および.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25℃より高くない温度で乾燥した場所. 貯蔵寿命 – 3 年. 有効期限後に使用しないでください, パッケージの.