ゼローダ

活物質: カペシタビン
ときATH: L01BC06
CCF: 抗癌剤. Antimetaʙolit
ICD-10コード (証言): C16, C18, C19, C20, C50
ときCSF: 22.02.03
メーカー: F.Hoffmann·ラ·ロシュ 株式会社. (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 光桃の色, 横長, レンズ状の, 刻印 “ゼローダ” 一方の側と “150” – タブレットの反対側に.

賦形剤: 乳糖bezvodnaya, クロスカルメロースナトリウム, ポリマー (3 MPA.s), 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Opadry ピーチ イース-1-17255-A (ポリマー 6 MPA.s), タルク, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.

10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
60 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 桃色の, 横長, レンズ状の, 刻印 “ゼローダ” 一方の側と “500” – タブレットの反対側に.

賦形剤: 乳糖bezvodnaya, クロスカルメロースナトリウム, ポリマー (3 MPA.s), 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Opadry ピーチ イース-1-17255-A (ポリマー 6 MPA.s), タルク, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.

10 Pc. – 水疱 (12) – 段ボールパック.
120 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗癌剤, antimetaʙolit. カペシタビン – フルオロピリミジンカルバメート誘導体, 摂取のための cytostatics, 部腫瘍および彼女の選択的な細胞毒素の効果のレンダリングをアクティブに. 生体外での細胞傷害作用がないカペシタビン. 生体内でフルオロウラシルと化す (5-FU), 人はさらに代謝を受ける. 5-FU の腫瘍組織の形成は主に腫瘍 angiogennogo 因子の影響の下で – timidinfosforilazy (dTdFazy), 健康な組織に 5 FU のシステムへの影響を最小限に抑える. 5 FU にカペシタビンを巻き込んで連続酵素体内腫瘍組織の薬剤の高い濃度を作成します, 周囲の健康な組織に.

口腔の割り当て後の周囲の健康な組織濃度よりも高いだった腫瘍で大腸癌 5 Fu 濃度と患者のカペシタビンを含む 3.2 回. 腫瘍組織および血漿中 5-fu 濃度の比 – 21.4, 健康な組織および血漿中濃度の比 – 8.9. 大腸腫瘍における Timidinfosforilazy 活性は同じです。 4 倍高いです, も隣接する健全なティッシュの.

ひと腫瘍における, 乳がんなど, 胃, コロン, 子宮と卵巣, 多くの timidinfosforilazy, 5 に変換することができます。′-抗癌剤 (5′-デオキシ-5-ftoruridin) 5 FU の, 対応する健全なティッシュの.

健康, 腫瘍細胞代謝 5 Fu 5-フルオロ-2-dezoksiuridina 酸と (FdUMF) 5 三リン酸 ftoruridina (FUTF). これらの代謝物は 2 つの異なるメカニズムで細胞を損傷することが. 最初は, FdUMF と folatnyj の N 因子^5-10-mthf は、timidilatsintazoj に関連付けられています。 (TC) 複雑な共有連結の第三紀層の形成と. このバインディングは、ウラシルのチミジル酸形成形成を阻害します。. チミジル酸チミジン三リン酸の必要な前駆体であります。, これ, 順番, DNA 合成に不可欠です。, この物質の欠点は、細胞分裂の圧迫につながることができますので. 第二に, RNA 転写合成におけるカーネルの酵素誤ってがあります FUTF ウリジン三リン酸塩の代わりに (ウクライナ旅行フォーラム). この代謝 “エラー” RNA とタンパク質合成の処理に違反します。.

薬物動態

吸収

薬を服用後内部カペシタビン迅速かつ完全に吸収される消化管から, 代謝物に変貌した彼を来る – 5′-デオキシ-5-ftorcitidin (5′-DFCT) 5′-デオキシ-5-ftoruridin (5′-抗癌剤). カペシタビンを含む吸収の速度を落とし、同時を食べる, ただし AUC 5 の量にほとんど影響を与えなかった′-抗癌剤と次の 5 Fu 代謝物.

用量で食事の後薬を勘案の上で 1250 MG / M² 14 日 (C)_マックス カペシタビンを含む, 5′-DFCT, 5′-抗癌剤, 5-Fu と FBAL (Α-フルオロ-β-アラニン) それぞれ、 4.47, 3.05, 12.1, 0.95 と 5.46 UG / mlの. Cに到達するまでの時間_マックス ました 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 と 3.34 いいえ, AUC – 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 と 36.3 μ h/ml x それぞれ.

配布

カペシタビン, 5′-DFCT, 5′-抗癌剤と 5 FU はタンパク質に関連付けられて (主に, アルブミン) したがって、上 54%, 10%, 62% と 10%.

代謝

5 代謝産物に及ぼす影響 karboksiljesterazy 下の肝臓に代謝′-DFCT, その後に変換 5′-抗癌剤の影響 citidindezaminazy の下で, 位置します。, 主として, 肝臓及び腫瘍組織. 活性代謝物をさらに変換は、5 Fu の細胞毒性が発生します。, 主に, 腫瘍腫瘍 angiogennogo 因子の作用の下で – timidinfosforilazy (dTdFazy). 5 FU と腫瘍でそのアクティブなリン酸化 anabolitov の濃度が健康な組織のレベルを大きく超えた, 相対的な細胞毒素の効果性を確保.

5 Fu の AUC 6-22 半分, 後に/ジェット 5-FU 投与量での 600 MG / M². カペシタビンを含む代謝物のみ後 5 FU と anabolity 5-FU になる citotoksichnymi になります。. 非アクティブな kataboliziruetsja の代謝物質の形成で次 5 FU – ジヒドロ-5-フルオロウラシル (・ フン₂), 5-ftorureidopropionovoj 酸 (FUPK) α-フルオロ-β-アラニン (FBAL); Digidropirimidindegidrogenazy の影響の下でこの処理が行われます (DPD), 反応の速度を限る活動.

控除

T_1/2 カペシタビンを含む, 5′-DFCT, 5′-抗癌剤, 5-FU と FBAL それぞれ 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 と 3.23 いいえ. カペシタビンを含む薬物動態学的パラメーター, 5′-DFCT ・ 5′-抗癌剤 1 回、14 日に同じ. 14 日に 5 FU AUC 増加します。 30-35%, もはや増加 (22 日). 薬物動態学的パラメーターの臨床用量の範囲でカペシタビンとその代謝物を含む, 5 FU を除いて、dozozawisimy 自然.

尿中に排出されます – 95.5%, 糞と – 2.6%. 尿中の主代謝物は FBAL, 占め 57% 用量. 約 3% 投与量は変わらないとして尿中に排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

ポール, 治療前に肝転移の有無, 患者の全身状態のインデックス, 総ビリルビンの濃度, 血清アルブミン, 大腸癌患者の ALT と AST の活動は farmakokinetiku 5 の信頼性への影響を持っていません。′-抗癌剤, 5-Fu と FBAL.

軽度中等度の肝機能障害から患者における, 転移, カペシタビンを含む臨床的に重要な変更の薬物動態は起きていません。. 重度の肝機能障害患者における薬物動態のデータが存在しません。.

度合いと (重度軽度から) 腎臓障害 farmakokinetika 未変化体および 5 FU が QC に依存しません。. QC は、AUC 5 の量に影響します。′-抗癌剤 (AUC を増加します。 35% – KK を削減しながら 50%) FBAL (AUC を増加します。 114% KK を削減しながら 50%). FBAL – 代謝物, ない antiproliferativnoj 活性を有する. 5′-抗癌剤 – 即時の前任者 5-FU.

年齢に farmakokinetiku 5 は影響しません′-抗癌剤と 5 FU. AUC FBAL は高齢患者の増加 65 と古いです (年齢の増加 20% AUC FBAL の増加を伴う 15%), 何, 多分, 腎臓の変化に伴う.

黒人患者における薬物動態コーカソイド人種の患者のそれと差がなかった.

証言

ドセタキセル ローカル分散性または転移性乳がんとの併用療法は、します。, 化学療法の効果, 薬剤 antraciklinovogo シリーズが含まれています;

-単独ローカル分散性または転移性乳がん, 化学療法薬または taksanami antraciklinovogo シリーズの非効率, antratziklinami 療法の禁忌がある場合または;

-大腸癌の術後補助療法;

-一次転移性大腸癌の治療;

ファーストライン治療は一般的な胃がん.

投薬計画

薬は、経口投与, 飲料水, 遅くとも, より 30 食後分.

標準的な投与計画

間に 単剤療法 ゼローダの薬^® の用量で投与 2500 MG / M²/D (上 1250 MG / M² 2 回/日, 午前中と夕方に) 間に 2 週 7 日間の休みが続く.

に ドセタキセル併用療法 Kselodu^® 任命します。 1250 MG / M² 2 ため回/日 2 ドセタキセル投与量の組み合わせで離れて週続いて週間 75 MG / M² 1 回 3 週の. 麻酔前投薬の使用 docetaksela の指示に従って導入 docetaksela の前に行われています。.

に シスプラチンとの併用療法 Kselodu^® 任命します。 1000 MG / M² 2 ため回/日 2 1 週間とシスプラチン併用離れて続いて週間 (80 MG / M² 1 回 3 週の, 中に cefuroxim で/で 2 いいえ). ゼローダの最初の用量^® 夕方には 1 セントの日サイクル療法で割り当てられています。, 最新 – 15 日の朝に.

制吐薬と十分な水分補給を提供するために前投薬はそのアプリケーションの指示に従い、シスプラチンの導入の前に割り当てられました。.

体の表面の領域に応じてカペシタビンを含む合計の毎日の線量の計算の実施します。 (テーブル 1).

テーブル 1. カペシタビンを含む線量計算 (標準的な初回投与量)

治療中に投与量の調整

一般的な推奨事項

Kselodoj の治療に毒性の現象^® 対症療法を削除および/またはゼローダの投与量を変更することができます。^® (治療を中断することや、薬の用量を減らす).

とき毒性 1 度は、投与量を調節する必要がありますはできません.

とき毒性 2 と 3 ゼローダの使用の範囲^® 中止します. 後に, まで減少した有害事象の重症度として 1 度, ゼローダのフロント^® 完全な用量を再開することができますかの勧告に従い調整、, 表に示すように、 2.

毒性の徴候を開発するとき 4 治療の程度中止する必要があります、カッピングの前に中断または暴露を減らす 1 度, その後、薬剤の投与量を再開します。, コンポーネント 50% 以前から.

すぐにゼローダを服用を中止する必要があります。^® 重篤な毒性が発生した場合または中程度.

有害な現象のあった場合カペシタビンを含むいくつかのイベントをスキップ, これらの線量の塗りつぶしには無効, ちょうど定期治療サイクルを維持し、. 投与量は減少した場合, その後、それを増やすことはできません.

表中の 2 ケースの有害現象における線量の変更に関するガイダンスを提供します (毒性基準, カナダ国立がん研究所によって開発されました。, NCIC CTC, バージョン 1; 12 月 1994 G).

テーブル 2. 変更に際しては用量カペシタビン単独療法を含む

ドセタキセルとの組み合わせで

カペシタビンがドセタキセルとの組み合わせで使用される場合, カナダ国立がん研究所の基準に従って毒性の場合投与量の調整のための推奨事項に従う必要があります。, NCIC CTC, バージョン 1.0; 12 月 1994 G.

テーブル 3. Kapecitabinom の併用療法を行いながら投与量を変更します。 (K) およびドセタキセル (D)

特殊なケース、ドセタキセルと kapecitabinom 併用療法の用量を調節

ゼローダの補正投与量^® docetaksela は、一般的な原則にする必要がありますおよび/または, 上記の投稿, 特殊なケース線量調整のないを提供. 任意の毒性作用は、重大なまたは生命を脅かすされていない場合 (例えば, 脱毛症, 味を変更します。, 爪の変化), 削減や薬の撤退なし同じ用量で治療を続けることができます。. 治療の各サイクルの開始時に, 場合の導入や docetaksela で予想される遅延, またはカペシタビンにかかわる, までの導入を延期する必要があります。, あなたは両方の薬物を用いた治療を再開することができるまで. あなたはドセタキセルをキャンセルする必要がある場合, kapecitabinom 治療は療法 kapecitabinom を再開するための要件に従い続けることができます。 (タブ. 3).

血液毒性. Kselodoj 療法^® 好中球減少症の開発を続行することができます。, 含めて 3 厳しさの度合い. ただし、患者を注意深く監視する必要がありますおよびその他の望ましくない現象をアタッチする場合治療は中止すべきであります。 2 重症度 (例えば, 下痢, 口内炎, 発熱). 好中球減少症が発生した場合、治療を中止する必要があります。 4 毒性の決定前に症状の程度 0-1 重症度. 治療後にのみ再開すること、, 超える好中球数として 1.5 X 10⁹/L (0-1 重症度). ドセタキセルの用量を減少させるべきです 75 へ 55 MG / M² 好中球減少の患者で < 5 X 10⁹/L (4 重症度) より多くの 1 数週間または発熱性好中球減少症 (>38°C). 場合は好中球減少症 4 ドセタキセル投与による治療中に成長する度または好中球減少症 55 MG / M², それは廃止すべき. 好中球数の初期値を持つ患者 <1.5 X 10⁹/l または血小板 <100 X 10⁹/l は、kapecitabinom とドセタキセルの併用療法を割り当てないでください。.

過敏性反応. 重度のアレルギー反応の開発 (≥ の広告を減らす 20 mmHgで。, 気管支けいれん, 一般的な発疹, 腫れ) これらの薬の使用は直ちに中止し、適切な治療をする必要があります。. 薬の使用を再開することはできません。, 過敏感反応を引き起こした.

末梢神経障害. 毒性の初登場 2 docetaksela 線量の程度に減少 55 MG / M². 毒性にされたら、 3 ドセタキセルを覆したの程度. 両方のケースでカペシタビンを含む上記の用量調整スキームを厳守しなければなりません。.

体液貯留. このような重いを注意深く監視する必要があります。 (3 または 4 度) 毒性効果, おそらくドセタキセルに関連します, 胸膜または心嚢液貯留または腹水など. 彼らが表示されたら、ドセタキセルは廃止すべき. Kapecitabinom 治療用量変更なく継続できます。.

Gepatotoksichnostь. 通常, ドセタキセルは、患者血清中のビリルビン レベルを任命できません。, 正常の上限を超えます (VGN). 増加する活動 ALT, AST または ALP は用量調整 docetaksela の次の規則に従う必要があります。 (テーブル 4).

テーブル 4. 線量調整 docetaksela

後に, 特定のサイクル docetaksela 投与中に減少, その後のサイクル、さらなる減少彼の線量はお勧めできません。, 指標のさらなる悪化がない限り、. 後回復機能肝臓サンプルの線量 docetaksela 指標を減らす場合, 投与量がすることができます古い再び docetaksela に増資.

Degidratatsiya. 脱水を防ぐためか、出現の早い段階で排除. 脱水症状は拒食症患者の急速に開発することが, 無力症, toshnotoy, 嘔吐や下痢. 脱水の開発 2 程度または高の kapecitabinom 処理する必要がありますすぐに中断し、補給を保持. 治療は、それを引き起こすために再水和および除去または補正係数が完了するまで再び開くことができません. 線量は、有害事象の推奨に従って修正されるべき, 脱水につながる, 上記の手順に従って.

線量低減にカペシタビンを含む 75% と 50% から始まります

Monotherapies Kselodoj で^® または併用療法 Kselodoj^® ドセタキセル投与を使用ことができます。 75% と 50% 小学校の標準から, 体の表面の面積に応じて計算 (テーブル 5 と 6).

テーブル 5. カペシタビンを含む推定線量, コンポーネント 75% 標準的な初回投与量

テーブル 6. カペシタビンを含む推定線量, コンポーネント 50% 標準的な初回投与量

シスプラチン併用療法

場合は、参加医師有害現象 unserious や人生ではないの意見で脅かす, 例えば, 脱毛症, 味覚異常, 爪の変化, 線量低減や療法の中断することがなく治療を続けることができます。. については、シスプラチンの応用手順をご覧ください。.

血液毒性用量調節

患者が新しい 3 週サイクルの治療を始めることができます。, 好中球の絶対数、サイクルの最初にある場合は (DCA) 以上 1 X 10⁹/l と血小板の詳細 100 X 10⁹/L. 血液学的指標の維新まで治療を延期する場合は、. 表に血液学的毒性の場合投与量調整の詳細な図を示す 7.

テーブル 7. ゼローダの投与量調節方式^® (K) シスプラチンとの組み合わせで (C言語) 治療の実施の予定日の血液毒性.

治療のサイクル中に調査は dozolimitirujushhej の毒性を示している場合, ゼローダのフロント^® 中断する, その後の治療サイクルのゼローダの投与量と^® 表の推奨事項に従って減るべきであるシスプラチンと 8.

テーブル 8. ゼローダの投与量調節方式^® (K) シスプラチンとの組み合わせで (C言語) 治療のサイクル中に毒性は血

ゼローダの補正投与量^® とき negematologicheskoj 毒性

ゼローダ投与量の調整のための推奨事項^® 毒性の兆候が含まれます, ゼローダを服用に関連^®, アプリケーション tsisplatina またはこれらの薬剤の組み合わせで毒性の症状ではないと. 例えば, 神経毒性/難聴はゼローダの低用量を必要としません。^®. とき negematologicheskoj 毒性 2, 3 または 4 ゼローダの受容性^® すぐに中断または終了する必要があります。, 表に示すよう 2. ゼローダの逃された線量^® 雇用の薬剤でブレーク中のサプリメントはいけません. 計画された治療法が維持されるべき. 以下の治療中に計算される QC が減少する場合 30 ml /分, ゼローダのフロント^® 中止します. 表中の 9 示していますどのようにゼローダの投与量の調整^® QC によってシスプラチン.

Negematologicheskoj 毒性補正用量シスプラチン

補正用量のシスプラチンを使うとき毒性の兆候, シスプラチン療法関連とゼローダを服用に関連していません。^® またはそれらの組み合わせ, 使用説明書に従.

腎毒性

治療は、もっと品質管理をする必要があります前に 60 mL/min とそれは、各治療サイクルの前に決定する必要があります。, この数式のコッククロフトを取る.

場合は、最初の治療サイクル QC 後 < 60 ml /分, 後に再度計算する必要があります。 24 h 水和.

腎臓線量の違反でシスプラチンを調整してシスプラチンの使用のための指示に従ってください。.

ゼローダの組み合わせを割り当てる場合^® シスプラチン、シスプラチン投与量変更, 表に示すよう 9.

テーブル 9. ゼローダとシスプラチンの用量調整方式^® QC によって

* もし少ない KK 40 ml /分, Kselodoj アシクロビル^® まで継続することができます、, 一方、QC のまま > 30 ml /分.

吐き気や嘔吐

吐き気や嘔吐の場合 3/4 度, 適切な予防にもかかわらず, その後のサイクルで還元すべきにシスプラチンの投与量 60 MG / M².

難聴

機能的な聴覚を持つ患者, audiogramme 高周波音の知覚耳鳴りや初めての重大な損失の出現により、治療 tsisplatinom を中止してください。, Kselodoj 療法を続けるには^®.

神経毒性

神経発達学的患者 2 NCI CTC の基準の範囲は治療 tsisplatinom を中止する必要があります。, Kselodoj 療法を続けるには^®.

特殊なケースでの用量調節

で 肝転移と光の加減で患者 肝機能障害 初期投与量の変更は必要ありません。. ただし、これらの患者に慎重に観察してください。. 重度の肝機能障害患者で薬を調査しました。.

で ベースラインの患者 腎不全 穏やかな (CC 30-50 ml /分) 最初の線量を減らすことをお勧め 75% 標準的なから. の患者 腎不全光重力 (CC 51-80 ml /分) 初期投与量の補正が必要とされます. 上記の表に従ってその後線量調整ハイライト、悪影響を及ぼすを場合 2, 3 または 4 重症度, 患者さんの状態を注意深く監視し、懸濁液の準備が必要. クレアチニン ・ クリアランスは、治療の過程によって判断された場合より少ない 30 ml /分, Kselodoj 療法^® 中止します. 中程度腎障害での用量調節のための推薦は単独として扱われます, 組み合わせ療法 kapecitabinom (テーブル 5).

補正で初期投与量 高齢の患者 必須ではありません. ただし、以上の患者で 80 有害事象の年 3 と 4 多くの場合開発の重要度, 若いよりも. 患者高齢者年齢の条件を密接に監視することをお勧めします。. Kapecitabinom からドセタキセル併用の治療に 以上の患者 60 年 有害事象の頻度の増加があった 3 と 4 重大、重篤な有害事象, 療法関連. 患者は古いです 60 年, ドセタキセル、カペシタビンを含む組み合わせを受け取る担当者, カペシタビンを含む最初の線量を減らすことをお勧め 75% (950 MG / M² 2 回/日). 線量計算は、表に記載されて 5.

カペシタビンを関与している安全性と有効性 子供 私が研究されていません.

副作用

頻繁に (≥10％): 下痢, 口内炎, 吐き気, 嘔吐, 手足症候群, 疲労, 弱点, 無気力, 睡眠過剰.

消化器系の一部: 下痢, 嘔吐, 口内炎 (税込. 潰瘍性), 食欲不振, 食欲減退, 腹痛, 心窩部痛, 便秘, 口渇, 消化不良, 口腔カンジダ症; 未満 5% ケース – 鼓腸, 食道炎, 胃炎, 十二指腸炎, 大腸炎, Ikotech, 胃腸出血; 少数例で – 肝障害、胆汁うっ滞型肝炎; カペシタビンの使用への因果関係がインストールされていません.

皮膚科の反応: 手足症候群 (知覚障害, 浮腫, 充血, 皮膚剥離, bullation), 皮膚炎, 乾燥症, 紅斑性発疹, эritema, 脱毛症, かゆみ, 斑状剥離, dermatomelasma, 構造と爪の変色, onixolizis; 未満 5% ケース – 感光反応, 症候群, 放射線皮膚炎を思わせます, 割れ肌.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 睡眠障害 (重度の眠気, 不眠症), 知覚障害, 目まい, perifericheskayaニューロパチー; 未満 5% ケース – 混乱, 脳症, 小脳症状 (運動失調, 構音障害, 障害バランスと協調), うつ病.

五感から: 増加流涙, 結膜炎, 味覚異常; まれに – 涙管狭窄.

呼吸器系: 喉の痛み, 息切れ, 咳, 鼻出血, disfonija.

筋骨格系の一部に: artralgii, mialgii.

心臓血管系: 下肢浮腫; 未満 5% ケース – kardialgii, 狭心症, 心筋症, 心筋虚血, 心筋梗塞, 心不全, 突然死, 頻脈, 上室性不整脈, 心房細動を含みます, のPVC.

造血系から: 貧血, 好中球減少症, 顆粒球減少, リンパ球減少症, 血小板減少症; 未満 5% ケース – 汎血球減少症.

検査値から: (カペシタビンを含むの入場との接続に関係なく) – giperʙiliruʙinemija, 高められた活動 ALT ・ AST, giperkreatininemiя, アルカリホスファターゼの活性の増加, giperglikemiâ, 低刺激・高カルシウム血症, 低アルブミン血症, giponatriemiya, kaliopenia.

全体としての身体の側から: 疲労, 発熱, 弱点, degidratatsiya, 減量, 無気力, 背痛; 未満 5% ケース – mielosupression の背景には、感染性合併症, 免疫系の弱体化及び粘膜の完全性を損​​ないます, 局所および全身 (細菌, ウイルスおよび真菌), おそらく致命的です, 敗血症.

禁忌

digidropirimidindegidrogenazy の不足です。;

-同時 sorivudina とその構造類似物 (例えば, brivudina);

- 重度の腎不全 (以下のQC 30 ml /分);

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

-その他のコンポーネントの併用療法の禁忌の存在;

-kapecitabinu やその他の誘導体 ftorpirimidina 準備コンポーネントのいずれかに過敏症.

と 注意 IBSのための薬を処方されるべきです, 腎臓や肝臓の障害, 口腔 antikoagulyantami クマリン シリーズと同時に, 歳以上の患者だけでなく、 60 年.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります.

注意事項

Kapecitabinom 療法は厳重な管理の下で実行します。. 最も不要な現象は可逆的であり、完全な準備を必要としません。, 用量調節や一時撤退の必要性はありますがあります.

Kapecitabinom の治療における心毒性の範囲は他の ftorpirimidinov のような心筋梗塞が含まれています, stenokardiю, 不整脈, 心停止, 心不全と心電図変化. これらの有害事象と虚血性心疾患の患者に多い.

まれに、厳しい現象観察毒性, 5 FU に関連付けられています。, 口内炎の形で, 下痢, 好中球減少症と神経毒性, digidropirimidindegidrogenazy の活動の不足のため (DPD). DPD の活性が低下し、5-FU のより多くの潜在的致死毒性の間のリンクを除外することはできません。.

腎機能障害を含むカペシタビン患者を割り当てるときは注意してください。. 中等度の腎機能障害患者で (CC 30-50 ml /分), 5 FU の治療と同様に, 有害事象の頻度 3 と 4 上記の重症度.

ベースライン中等度の腎機能障害患者で (CC 30-50 ml /分) 最初の線量を減らすことをお勧めします 75% 標準的なから. 補正の初期投与量に関する推奨事項参照として中等度腎機能障害患者に単独で kapecitabinom, との併用療法. もし表に従い用量のそれに続く適応, セクションで説明したように “投薬計画”, 副作用の観察 2, 3 または 4 重症度, 一時的なリフティングの準備の状態を注意深く監視し、必要があります。.

Kapecitabinom の治療は、下痢を引き起こす可能性があります。, 時に難しい. Monotherapies kapecitabinom 下痢で 2-4 重要度表示、 31 日療法と続きます, 平均, 4-5 日. 重度の下痢の患者は慎重に見るべきであります。, 水分補給と電解質の損失補償脱水の場合は、それらを行う. 下痢 2 重大度は、最大排便回数として定義します。 4-6 一日一回、夜の椅子, 下痢 3 度 – まで頻繁に椅子として 7-9 1 日 1 回または糞便尿失禁・ malabsorbtion 症候群, 下痢 4 度 – まで頻繁に椅子として 10 または 1 日複数回, 便または非経口療法の必要性の目に見える血の外観. ときに下痢 2, 3 と 4 下痢の消失まで中断する必要がありますまたは範囲にその強度を減らす kapecitabinom 療法の度合い 1. ときに下痢 3 と 4 治療 kapecitabinom の程度は小さい線量で書き換える必要があります。 (テーブル 2). 証言によると、できるだけ早くお勧めします標準の止瀉薬を割り当てること (例えば, ロペラミド).

歳の大腸癌患者の血液から有害現象の周波数 60-79 年, アシクロビル kapecitabinom で治療, 患者の一般的な人口のない異なる. 患者 80 年と古いリバーシブル胃腸障害 3 と 4 度, 下痢など, 吐き気や口内炎, 頻繁に進化. 患者は古いです 60 年, ドセタキセルと kapecitabinom 併用療法で治療, 治療関連の有害事象の頻度の増加を書きとめた 3 と 4 重症度, 重篤な有害事象、有害事象による早期治療, 若い患者と比較して 60 年.

経皮毒性の発現はパルマ足症候群の開発 1-3 重症度 (類義語 – パルマ足底 jeritrodizestezija または akral'naja 紅斑, 化学療法によって引き起こされる). 開発単独であったときに 11 へ 360 日, 平均, 79 日.

パルマ足症候群 1 度の患者の毎日の活動に違反しないし、しびれによって明示されます。, dizestezijami と parestezijami, ヒリヒリ感や手のひらや足の裏の発赤, 不快感.

パルマ足症候群 2 痛みを伴う発赤や手や足の腫れを発症した程度, これらを呼び出すと不快な症状は、患者の日常活動を混乱させる.

パルマ足症候群 3 どのように湿った落屑に依存します。, izayazvlenie, 手や足に水ぶくれ、鋭い痛み, 重度の不快感だけでなく、, それは不可能、患者の日常活動のあらゆる種類.

パルマ足症候群が発生した場合 2 または 3 症状が消えるまでを中断しなくても、カペシタビンを含む程度アプリケーションまたはその削減 1 度; 症候群の次の出現箇所 3 カペシタビン投与量を減らすことを含む程度 (テーブル 2). ビタミンB₆ (ピリドキシン) 症候性または二次予防治療、ゼローダを割り当てるときパルマ足症候群のため推奨されません。^® シスプラチンとの組み合わせで, シスプラチンの有効性を減らすことができますので.

かどうか、高ビリルビン血症の治療に関連しては、有名な kapecitabinom, より多いです 3 VGN を超える回, または増加活動肝アミノトランスフェラーゼ (ゴールド, IS) もっと, より 2.5 VGN を回, カペシタビンを含むアプリケーションを中止する必要があります。. ビリルビン、肝 transaminaz 指定した制限以下のレベルを減らすことによって再開できます。. 厳重な管理の下で肝疾患 nemetastaticheskogo 自然療法. 肝疾患における薬物動態, 肝転移が原因でないです。, 同様、重症の肝不全では知られていません。.

患者, カペシタビンと経口抗凝固薬を受け取ると同時に (クマリン誘導体), 凝固指標を慎重に監視する必要があります。 (プロトロンビン時間) 抗凝固剤の投与量を拾うと.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 下痢, mukozit, 胃腸の炎症や出血, 骨髄の圧迫だけでなく、.

治療: 対症療法.

薬物相互作用

カペシタビンは間接効果抗凝固薬, 指標と数日または療法 kapecitabinom の先頭から数ヶ月後の出血の違反につながる可能性があります。, 1 つの場合 – 完成後 1 ヶ月. ワルファリンの AUC を増加します。 57% 国防部 91%.

カペシタビンと他の薬の相互作用に関する研究, metaboliziruthan izofermentom CYP2S9, 行いません. これらの薬剤にカペシタビンを含むを割り当てるときは、注意を使用します。.

カペシタビン増加濃度 fenitoina プラズマ. 予想, カペシタビンを含む izofermenta に影響を受けてそれが CYP2C9 阻害に基づいています。. 患者, フェニトインとカペシタビンを付随して撮影, 濃度 fenitoina プラズマを定期的に監視することをお勧め.

制酸薬, アルミニウムと水酸化マグネシウムを含む, カペシタビンと 1 つの代謝物濃度が微増します。 (5′-DFCT) プラズマ; 3 つの主要代謝物 (5′-抗癌剤, 5-Fu と FBAL) カペシタビンを含む影響を与えることはできません。.

カルシウムfolinate (ロイコボリン) カペシタビンとその代謝物を含む farmakokinetiku には影響しません, カペシタビンを含む有毒な効果を高めることができます。.

Ftorpirimidinov digidropirimidindegidrogenazy sorivudinom の抑制のため致命的な毒性が発生する可能性のあるカペシタビンとその類似体を含む sorivudinom を適用する場合.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬物は、30℃より高くない温度で保存されるべきです, 子供の手の届きません. 貯蔵寿命 – 2 年 (ボトル), 3 年 (水疱). 薬剤は、有効期限を超えて使用するべきではありません.