ハラパ

活物質: ラタノプロスト
ときATH: S01EE01
CCF: 抗緑内障薬
ICD-10コード (証言): H40.0, H40.1
ときCSF: 26.01.01.07
メーカー: ファイザーMFG. ベルギーN.V. (ベルギー)

製薬 FORM, 組成物および包装

目薬 0.005% クリア, 無色.

賦形剤: 塩化ナトリウム, 酸二水素ナトリウム (一水和物), リン酸水素ナトリウム (無水), 塩化ベンザルコニウム, 水D /と.

2.5 ミリリットル – ドロッパーボトルプラスチック (1) – 段ボールパック.
2.5 ミリリットル – ドロッパーボトルプラスチック (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗緑内障薬, аналогпростагландинаF_2A, 選択的FP受容体アゴニスト. これは、抗緑内障作用を有します. 房水の流出を増加させることにより、IOPを低下させます, 主に, ブドウ膜強膜による, ならびに小柱網を介して、. 設立, そのラタノプロスト房水およびヘマト眼科障壁の生産に有意な効果を持っていません.

治療用量で使用する場合ラタノプロストは、心血管や呼吸器系に有意な薬理作用がなく、アクション緑内障をレンダリング.

IOPを下げると約開始します 3-4 注射後時間, 最大の効果は、後に観察されます 8-12 いいえ, 効果は、少なくとも持続します 24 いいえ.

薬物動態

吸収

ラタノプロストは、プロドラッグであり、, 角膜を通して吸収, ここで、それは加水分解であります (エステラーゼの作用により) 生物学的に活性な化合物を形成します – ラタノプロスト酸. C言語_マックス 房水中のラタノプロストは約達します 2 製剤の局所適用後の時間.

配布

Ⅴ_(d) 0.16±0.02リットル/ kgでした. ラタノプロスト酸は、最初に、房水で決定されます 4 いいえ, 血漿中で – の局所適用後の最初の一時間の間のみ.

代謝

ラタノプロストの酸, 全身循環に入ります, 1,2- Dinorahを形成するために、脂肪酸のβ酸化によって主に肝臓で代謝さ- と1,2,3,4-テトラテトラノル、代謝産物.

控除

ラタノプロストの酸は速やかに血漿から除去されます: T_1/2 あります 17 M. 全身クリアランスは約あります 7 ミリリットル/分/ kgの. 肝代謝物におけるβ酸化は腎臓で排泄された後: 程度の尿出力に局所適用した後 88% 用量.

証言

患者において上昇したIOPを低下させます:

- 開放隅角緑内障と;

- 増加した眼内で.

投薬計画

薬物は、罹患した眼の結膜嚢に注入され、 1 ドロップ 1 回/日, 夕方に. あなたは、薬剤の次の使用は通常モードで実行される用量を逃すとき (すなわち. 量の2倍にしないでください). 有効性を減少するための薬物リードを頻繁に使用.

あなたは、治療Ksalatanomを使用する場合^® 他の点眼剤、それらは、少なくともで区切る必要があります 5 M.

副作用

ビジョンの臓器の一部に: 目への刺激 (灼熱感, 目に砂の感触, かゆみ, 異物のヒリヒリ感), .Aloe, 結膜充血, 目の痛み, 虹彩の色素沈着の増加, 上皮の一時的なスポット浸食, まぶたの腫れ, 浮腫や角膜びらん, 結膜炎, 延長, 肥厚, まつげとうぶ毛の数と増加した色素沈着を増加させます, Irit /ブドウ膜炎, keratit, 黄斑浮腫 (税込. 類嚢胞), 睫毛の成長方向に変化, 時々眼刺激, ぼやけた視界.

皮膚科の反応: 発疹, 眼瞼皮膚の黒ずみやまぶたの局所皮膚反応.

神経系から: 目まい, 頭痛の種.

呼吸器系: 気管支ぜんそく (税込. 急性発症または気管支喘息の既往歴のある患者では疾患の悪化), 息切れ.

筋骨格系の一部に: 筋肉痛, 関節痛.

その他: 非特異的な胸痛.

禁忌

- 最大 18 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 無水晶体患者で薬物を使用する必要があります, レンズの後嚢の破裂とpsevdoafakiey, 黄斑浮腫のための既知の危険因子を有する患者 (黄斑浮腫の治療記載場合のラタノプロスト, 税込. 類嚢胞); 炎症の, 血管新生または先天性緑内障 (薬物との十分な経験が不足しているため).

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳中の薬物の使用に関する十分な経験はありません. 使用キサラタン^® 妊娠中や授乳中のみ医師の管理下で場合にのみ可能です, 場合、胎児や乳児の可能な副作用の危険性を上回る母親に期待される利益.

任命キサラタン^® 授乳を考慮すべきです, ラタノプロストとその代謝物は、母乳中に排泄されていること.

注意事項

ハラパ^® これ以上与えてはなりません 1 回/日, TK. 頻繁に使用するのラタノプロストは、IOP低下効果の弱体化につながります.

線量をスキップすると、次の投与量は、通常時に投与されるべきです.

ラタノプロストは、眼圧を低下させるために眼科局所使用のための薬物の他のクラスと同時に使用することができ. 患者は、同時に、他の点眼薬を使用する場合, それらは間隔で適用すべきです, 少なくとも, 5 M.

薬キサラタンで^® 塩化ベンザルコニウムを含みます, コンタクトレンズで吸収することができます. 滴を埋め込む前に、コンタクトレンズを削除する必要があり、それらを介して再インストール 15 M.

ラタノプロストは、虹彩内褐色色素の緩やかな増加を引き起こす可能性があります. 虹彩の間質メラノサイトにおける増加したメラニン含有量に起因する目の色を変更, とメラノサイト自体の数の増加がありません. 一般的に、茶色の色素沈着は、瞳孔の周りに表示され、虹彩の周囲に同心円状に延びています. 全体アイリスまたはその一部は茶色になります. ほとんどの場合、色の変化は小さく、臨床的に確立することができません. 観察された一方または両方の眼の虹彩の色素沈着の増加, 主に, 虹彩の混合色を有する患者, 茶色ベースであって、. 薬物は、母斑と黒子アイリスへの影響はありません; 小柱網や前房中の顔料の蓄積が観察されました.

ときのための虹彩の色素沈着の程度 5 年には悪影響があっても継続的な治療ラタノプロストと色素沈着を増加させていないが明らかになりました. IOP低下の患者度にかかわらず、虹彩色素沈着の増加の有無と同様でした. 従って, ラタノプロスト処置は、虹彩の色素沈着の増加例で継続することができます. これらの患者は、定期的に監視する必要があり、臨床状況に応じて、処理を中止することができます.

虹彩の色素沈着の増加は、通常、治療後1年以内に発生します, まれに – 第二または第三年の間に. 治療4年後に、この効果は観察されません. 色素沈着の進行速度は時間とともに減少し、安定化を介して 5 年. 複数のリモート用語で虹彩の色素沈着の増加の影響は検討されていません. 処理利得の停止後虹彩の茶色の色素沈着が観察されました, しかし、目の色を変更する可能性が不可逆.

ラタノプロストの使用に関連して、まぶたの皮膚の黒ずみのケースを説明しました, これは可逆的であってもよいです.

ラタノプロストは、緩やかな変化のまつげとうぶ毛を引き起こす可能性があります, 伸び等, 肥厚, 色素沈着の増大, 密度を高め、まつげ成長方向を変えます. まつげの変化は可逆的であり、治療の中止後に消えます.

患者, 液滴を片目だけを適用します, 異色を開発することができます.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, ここで点眼薬を適用した後の過渡ボケを観察, それは車を運転するのに適していない、または準備の点滴注入後数分以内に移動機構と連携.

過剰摂取

症状: 目への刺激, 結膜充血または上強膜.

ラタノプロストの用量でB /注入 3 健康なボランティアのMg / kgのいずれかの症状を引き起こすことはありませんでした, しかし、時の用量で投与 5.5-10 MG / kgのは、吐き気を観察しました, 腹部の痛み, 目まい, 易疲労感, ほてりや発汗.

の用量で眼における気管支喘息、中程度のラタノプロスト点眼を有する患者において, で 7 回の治療, これは、気管支痙攣を引き起こすことはありませんでした.

治療: 徴候療法.

薬物相互作用

2プロスタグランジン類縁体の眼に同時点滴でIOPの逆説的な増加を説明しました, 二つ以上のプロスタグランジンのため、同時使用, その類似体または誘導体は、お勧めできません.

医薬品の相互作用

ハラパ^® 点眼薬と互換性がありません, チオマーサルを含みます (沈殿が発生します).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 2℃〜8℃の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 3 年.

ボトルを開いた後、薬剤を内部に使用されるべきです 4 週間, バイアルを25℃以下高い温度に維持されるべきではないと.