KSALAKOM

活物質: ラタノプロスト, チモロール
ときATH: S01ED51
CCF: 抗緑内障薬
ICD-10コード (証言): H40.0, H40.1
ときCSF: 26.01.01.09
メーカー: ファイザーMFG. ベルギーN.V. (ベルギー)

製薬 FORM, 組成物および包装

目薬 明らかなように, 無色溶液.

賦形剤: 塩化ベンザルコニウム (として 50% ソリューション), リン酸水素ナトリウム、無水, ナトリウムdïgïdrofosfata一水和物, 塩化ナトリウム, 水D /と (必要であれば (pHを与えるため) 塩酸溶液を添加しました 10% または水酸化ナトリウム溶液 10% – 適量).

2.5 ミリリットル – ドロッパーボトルプラスチック (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗緑内障組み合わせ製剤. ラタノプロストと異なるチモロールで上昇したIOPの減少のメカニズム, これは、単剤療法として、これらの成分の各々の効果と比較して、IOPのさらなる減少を提供.

ラタノプロスト – аналогпростагландинаF_2A – これは、選択的プロスタノイドFP受容体作動薬であり、房水の流出を増加させることによって眼内圧、IOPを低下させます, 主に, ブドウ膜強膜による, ならびに小柱網を介して、. ラタノプロストは、房水の生産および血液眼科障壁に影響を与えずに有意な効果を持っていません.

短期治療のラタノプロストについてpsevdofakiiで眼の後部にフルオレセイン漏出の原因となります. 治療用量で使用する場合は、心血管および呼吸器系に有意な薬理作用を持っていません.

チモロール – neselektivnыйベータ₁– ベータ₂-adrenoblokator. これは、有意な内因性交感神経刺激活性を有さありません, これは、心筋のうつ病には直接作用を持っていません, それは、膜安定化作用およびバリウムがありません.

βアドレナリン受容体の遮断は、心臓病と健常者と患者における心拍出量の減少を引き起こします. 心筋のβ遮断薬の重度の障害を有する患者では交感神経系の刺激作用を阻害することができます, 心の適切な作業に必要です.

副交感神経の神経系の影響の下で増加気道抵抗につながる気管支と bronhiolah Β 受容体遮断. 同様の効果は気管支喘息と他の bronhospastičeskimi の病気の患者のために危険にすることができます。.

点眼薬の形で timolola マレイン酸のアプリケーションが高い人と正常眼圧緑内障の有無に関係なく. 高眼圧は緑内障視野視野欠損の主な危険因子です。. 高いほど、眼圧, 緑内障の視野や視神経損傷の損失の可能性が高く.

Timolola マレイン酸の影響の下で眼圧の低減の正確なメカニズムがインストールされていません。. Tonografii と flûorometrii の結果ことを示す, 行為の主要なメカニズムが房形成の減少と関連することができます。. しかし, いくつかの研究はまた観察しているし、房水の流出のわずかな増加.

製品「Csalacom」^® 適用した後の最初の 1 時間内で発生しました。, 最大の効果が得られ, します。 6-8 いいえ. IOP の一巡を繰り返しのアプリケーションは維持されます。 24 注射後時間.

薬物動態

Timolola maleatom の farmakokinetičeskeogo と latanoprostom の相互作用をインストールされていません。, がを 1-4 Ksalakoma の使用の後の時間^® 水を含んだ水分で酸 latanoprosta の濃度は約 2 倍高いです, ときよりも一人で.

ラタノプロスト

吸収

ラタノプロスト, prolekarstvennoj フォームをされています。, Rogovitsu 身に染みてください。, ときこれは生物学的にアクティブなフォームに加水分解による変化 (酸). C言語_マックス 水を含んだ水分で行われます 2 塗布後 h.

配布

Ⅴ_(d) 0.16±0.02リットル/ kgでした. ラタノプロスト酸は、最初に、房水で決定されます 4 いいえ, プラズマで – の局所適用後の最初の一時間の間のみ.

代謝

ラタノプロストは、エステラーゼの活性酸の生成との影響の下で、目の角膜に加水分解を受ける. ラタノプロストの酸, 全身循環に入ります, 代謝, 主として, 1.2 dinor の形成と脂肪酸のベータ酸化による肝細胞内- と1,2,3,4-テトラテトラノル、代謝産物.

控除

血血しょうの T からすぐに除去される酸 latanoprosta_1/2 あります 17 M. 全身クリアランスは約 7 ミリリットル/分/ kgの. 代謝、排泄されます。, 主として, 腎臓: 程度の尿量を塗布後 88% 用量.

マレイン酸 Timolola

C言語_マックス 水を含んだ水分で timolola マレイン酸を通じた 1 いいえ. 投与量の公開システムとからの吸収 10-20 薬物の局所アプリケーション分後 1 ドロップ. それぞれの目で 1 回/日 (300 mg /日) プラズマでは C を達成_マックス , コンポーネント 1 NG / mlの.

T_1/2 プラズマからの timolola マレイン酸は約 6 いいえ. Timolola マレイン酸は、積極的に肝臓で代謝. 代謝物, そのまま timolola マレイン酸の数だけでなく、, 腎臓.

証言

-開放隅角緑内障の患者と局所適用のための薬物を下げる他の IOP の非効率で高 oftal′motonusom に眼圧の上昇を抑える.

投薬計画

大人 (高齢者の患者を含む) – 上 1 罹患した眼に落ちます(と) 1 回/日.

副作用

薬「Csalacom」を適用することで^® 周波数 ≥ 1% 以下の不要な反応.

ビジョンの臓器の一部に: ぼやけた視界, .Aloe, 白内障, 結膜炎, 結膜の病変 (税込. 卵胞, 結膜の乳頭の反応, 点状出血), 角膜病変 (税込. 浸食, 色素沈着, 点状角膜炎), 屈折異常, 充血目, 目の刺激, 目の痛み, 虹彩の色素沈着の増加, keratit, 羞明, 視野の損失.

呼吸器系: 副鼻腔炎, 上気道の感染症.

代謝と栄養: 糖尿病, 高コレステロール血症.

精神障害: うつ病.

神経系から: 頭痛の種.

心臓血管系: 動脈性高血圧.

皮膚科の反応: hypertryhoz, 発疹, 皮膚の炎症, dermatohalazion.

筋骨格系の一部に: 関節炎.

その他: 感染.

有害反応, 単独での観察 latanoprostom

ビジョンの臓器の一部に: 目への刺激 (灼熱感, 目に砂の感触, かゆみ, 異物のヒリヒリ感), ぼやけた視界; つかの間の上皮の黒斑の侵食, まぶたや角膜びらんの腫れ; Irit, ブドウ膜炎; 黄斑浮腫 (税込. 類嚢胞); 延長, 肥厚, まつげとうぶ毛の数と増加した色素沈着を増加させます, 睫毛の成長方向に変化, 時々眼刺激.

皮膚科の反応: 皮膚発疹, 眼瞼皮膚の黒ずみ, まぶたに局所性皮膚反応.

神経系から: 目まい.

呼吸器系: 気管支ぜんそく (税込. 急性発作や歴史の中の気管支喘息患者における疾患の増悪), 息切れ.

筋骨格系の一部に: artralgii, mialgii.

その他: 非特異的な胸痛.

有害反応, 単独での観察 timolola maleatom (点眼薬の形で)

ビジョンの臓器の一部に: makuliarny 嚢胞様浮腫, 角膜感受性の低下; 濾過手術後脈絡膜剥離; 下垂, 視力障害 (税込. 屈折の変更, 複視).

アレルギー反応: 全身性アレルギー反応 (税込. アナフィラキシー, 血管神経性浮腫, じんましん, ローカライズされたと一般的な発疹).

代謝と栄養: 食欲不振, 糖尿病患者では低血糖の症状を非表示.

精神障害: 動作の変更, 混乱, 幻覚, アラーム, 見当識障害, 緊張, 記憶喪失, 不眠症, 悪夢, 性欲減退.

神経系から: 脳虚血, 脳循環の急性疾患, 目まい, 重症筋無力症の症状を増加, 知覚障害, 眠気, 失神.

ビジョンの臓器の一部に: makuliarny 嚢胞様浮腫, 角膜感受性の低下, 濾過手術後脈絡膜剥離, 下垂, 視力障害, 税込. 屈折と複視を変更します。.

聴覚器官の一部に: 耳のノイズ.

消化器系の一部: 下痢, 口渇, 消化不良, 吐き気, ryetropyeritonyealinyi線維症.

心臓血管系: 不整脈, 徐脈, 心停止, 心不全, 心臓ブロック, ハートビート, 狭心症の進行; 間欠性跛行, 冷たい四肢, 低血圧, レイノー症候群.

呼吸器系: 気管支けいれん (主として, 以前の bronhospastičeskim 病患者の), 咳, 息切れ, 鼻詰まり, 肺水腫, 呼吸不全.

筋骨格系及び結合組織の一部に: SLE.

生殖器系: インポテンス, ペイロニー病.

皮膚科の反応: 脱毛症, psevdopemfigoid, psoriazopodobnaâ 発疹, 乾癬の増悪.

その他: 疲労, 易疲労感, 胸痛, 腫れ.

禁忌

-反応性呼吸器疾患 (税込. 気管支喘息やその歴史を示すもの);

-COPD 重い流れ;

-sinusova の病因;

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

-臨床的に心不全を表現;

- 心原性ショック;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 準備は、炎症性の治療に使用します。, 血管新生, 角度の緑内障・先天性, オープン glaucome psevdofakiej と組み合わせる, 色素性緑内障 (薬物との十分な経験が不足しているため); 視, 後部の水晶体嚢と psevdofakii, 黄斑浮腫に対する既知のリスク因子を有する患者で (黄斑浮腫の治療記載場合のラタノプロスト, 税込. 類嚢胞).

妊娠·授乳期

妊娠中の女性に薬剤学の適切な制御が行われています。.

妊娠のアプリケーションが場合でのみ可能です。, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき.

ラタノプロストおよびその代謝産物の母乳が発生します。; timolola マレイン酸点眼液の形で適用されたときも母乳で発見します。. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳育児の終了の問題を決定する必要があります, 乳児の重篤な副作用のリスクの観点から, 母乳, 母に薬剤の重要性だけでなく、.

注意事項

"Csalacom"^® 頻繁に使用する必要があります。 1 回/日, 頻繁な使用、眼圧を低減する効果を弱めるので.

私は 1 つの線量を欠場, 通常の時間で次の投与量を入力必要があります。.

患者は、同時に、他の点眼薬を使用する場合, 間隔で適用する必要があります未満 5 M.

"Csalacom"^® benzalconia 塩化物が含まれています, これはコンタクト レンズに吸着されることができます。. 落ちる前に、のコンタクト レンズを削除必要がありますので、, そしてその後、経由でインストール 15 M.

ラタノプロスト

ラタノプロストは、虹彩内褐色色素の緩やかな増加を引き起こす可能性があります. アイリス質メラニン メラノサイトの数が増加したために目の色を変更します。, とメラノサイト自体の数の増加がありません. 一般的に、茶色の色素沈着は、瞳孔の周りに表示され、虹彩の周囲に同心円状に延びています. 全体アイリスまたはその一部は茶色になります. ほとんどの場合、色の変化は小さく、臨床的に確立することができません. 観察された一方または両方の眼の虹彩の色素沈着の増加, 主に, 虹彩の混合色を有する患者, 茶色ベースであって、. 薬物は、母斑と黒子アイリスへの影響はありません; 骨梁ネットワークの中の色素の蓄積または目の前房がマークされていません。.

多くのための虹彩色素沈着を決定する際 5 年には悪影響があっても継続的な治療ラタノプロストと色素沈着を増加させていないが明らかになりました. 眼圧の患者の減少は虹彩の色素沈着の程度に関係なく同じ. 従って, ラタノプロスト処置は、虹彩の色素沈着の増加例で継続することができます, 患者は、通常の監督の下でする必要がありますが、, 臨床の状況に応じて, 治療を中止することができます。.

虹彩の色素沈着の増加は、通常、治療後1年以内に発生します, まれに – 2、3 年後. この効果の認められなかった治療 4 年後. 色素沈着の進行速度は時間とともに減少し、安定化を介して 5 年. 複数のリモート用語で虹彩の色素沈着の増加の影響は検討されていません. 処理利得の停止後虹彩の茶色の色素沈着が観察されました, しかし、目の色を変更する可能性が不可逆.

ラタノプロストの使用に関連して、まぶたの皮膚の黒ずみのケースを説明しました, これは可逆的であってもよいです.

ラタノプロストは、まつげと産毛の段階的な変化を引き起こす可能性, 伸び等, 肥厚, 色素沈着の増大, 密度を高め、まつげ成長方向を変えます. まつげの変化は可逆的であり、治療の中止後に消えます.

患者, 1 つだけの目を治療するために滴を適用します。, 異色を開発することができます.

マレイン酸 Timolola

ベータ遮断薬のローカル アプリケーションは、同じ不要な反応を体験できます。, システム使用として.

うっ血性心不全の症状を即座に検出するため歴史に重度の心疾患患者を監視する必要があります。. マレイン酸 timolola のローカルのアプリケーション可能性がありますストローク prinzmetala の進行を経験, 末梢および中枢循環器疾患, 低血圧, 徐脈, 致命的な心臓障害, 呼吸器系の重篤な反応 (税込. 気管支喘息患者の致命的な気管支けいれん).

大規模な手術はβ遮断薬を段階的に廃止の可能性を議論する必要があります前に、. βアドレナリン刺激に対する心臓の反射反応を損なわこのグループの薬, 麻酔のリスクを増大させることができ. 長引く厳しい麻酔中に低血圧、心臓活動の回復や維持に困難の場合があります. 操作中に β 遮断薬の効果は、アドレナリン受容体アゴニストの十分な用量で排除できる場合.

ベータ adrenoblokatora 可能性があります gipoglikemicescoe 効果口腔 gipoglikemicakih 資金を強化し、低血糖の症状をマスク. 自発性低血糖症や糖尿病患者に注意して使用する必要があります。 (特に不安定な電流), 意味インスリンまたは経口 gipoglikemicakie を受信.

ベータ adrenoblokatorami 療法は甲状腺機能亢進症の症状をマスク可能性があります。, 治療の突然の中止は、病気を悪化させるかもしれない.

Atopiej または重い anafilaktičeskimi 患者のベータ版 adrenobloktorami の治療に歴史のアレルゲンに対する反応はアレルゲンと繰り返し接触への応答を高める可能性があります。. エピネフリン中 (アドレナリン) 従来の用量で, アナフィラキシー反応に使用, 有効ではありません。.

まれに、timolola マレイン酸は重症筋無力症や miasteničeskimi 症状で患者の増加筋脱力を引き起こす (例えば, diplopiej, 眼瞼下垂症, 一般化された弱さ).

資金の用途では, 眼圧を下げる, ろ過プロシージャ後脈絡膜剥離を説明します.

小児科での使用

Ksalakoma の安全性^® 子供たちがインストールされていません。.

車両を管理する機能に影響を与えるし、機械・設備等

使用点眼がぼやけることが一時的です. この効果は消えないし、, 患者、運転や複雑な装置を使用する必要があります。.

過剰摂取

ラタノプロスト

症状: 目への刺激, 結膜充血. 過剰摂取でビジョンの器官の一部他の不必要な変更に加えて目の炎症や赤み kongyunctiv latanoprosta を知られていません。.

誤飲した場合 latanoprosta が考慮すべき, 何 1 ボトル 2.5 ml溶液を含んでいます 125 mcg latanoprosta. もっと 90% 薬が代謝されます。 “初回通過” 肝臓を通ります.

Cefuroxim 用量で 3 健康なボランティアのMg / kgのいずれかの症状を引き起こすことはありませんでした, しかし、時の用量で投与 5.5-10 MG / kgのは、吐き気を観察しました, 腹部の痛み, 目まい, 易疲労感, ほてりや発汗.

気管支喘息患者における緩やかな導入 latanoprosta 線量, で 7 治療原因気管支より倍.

マレイン酸 Timolola

症状: 目まい, 頭痛の種, 息切れ, 徐脈, 気管支けいれん, 心停止 (症状に似ています, 永続的なシステムは、β 遮断薬を使用します。). これらの症状は、目が値下がりしました timolola マレイン酸の意図しない過剰摂取の場合に観察されています。.

In vitro の実験で示されました。, 透析 timolola マレイン酸の血漿や全血から容易に除去で. 腎不全 timolola マレイン酸 dializirovalsâ より悪いと患者に.

治療: 過剰摂取Ksalakoma^® 対症療法.

薬物相互作用

薬物Ksalakomを有する薬剤との相互作用の特別研究^® 行いません.

Ksalakomomと同時に推奨しません^® 他のβ遮断薬の内側に使用, ことが可能であるため、顕著なIOPの減少またはベータ遮断薬の全身作用を増加します.

2プロスタグランジン類縁体の眼に同時点滴でIOPの逆説的な増加を説明しました, 二つ以上のプロスタグランジンのため、同時使用, その類似体または誘導体は、お勧めできません.

Timolola マレイン酸エピネフリンを適用中 (アドレナリン) 時々 散瞳を開発.

Additivoe 効果全身性低血圧や徐脈 timolola マレイン酸の組み合わせでの開発可能な: カルシウムチャネル遮断薬, 資金, カテコールアミンのレベルを減少をさせる, ベータ遮断薬, antaritmičeskie ツール, 強心配糖体.

ベータ版 adrenoblokatora gipoglikemicescoe 効果 protivodiabeticakih 資金を強化すること.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 2℃〜8℃の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年.

開かれたバイアルを 25 ° c 以上の温度で保存および内で使用する必要があります。 4 週間.