КОРДИНОРМ
活物質: ビソプロロール
ときATH: C07AB07
CCF: ベータ1-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)
剤形, STRUCTURE とパッケージング
タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, 凸面, 片側にバリウムと, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – 別の.
1 タブ. | |
フマル酸ビソプロロール | 5 ミリグラム |
賦形剤: 微結晶セルロース, マンニトール, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 6000.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, 凸面, 片側にバリウムと, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – 別の.
1 タブ. | |
フマル酸ビソプロロール | 10 ミリグラム |
賦形剤: 微結晶セルロース, マンニトール, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 6000.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
薬理作用
選択的β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. 低用量 β ロック1-心臓のアドレナリン受容体, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, 細胞内カルシウムイオン電流を減少させ. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- と変力作用, 導電性や不安を圧迫, замедляет АV-проводимость, 心筋酸素需要を減少させます. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. 血漿レニン活性を低減します。. これは、低血圧を持っています, 抗不整脈と抗狭心症.
При увеличении дозы бисопролол оказывает бета2-アドレナリン受容体遮断作用.
薬剤の使用の初めに (最初 24 いいえ) 逆数αアドレナリン作動性刺激の活性の増加、βの除去の結果として、2-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. スルー 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – 減少.
Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, 末梢血管の交感神経刺激, レニン - アンジオテンシン系の活性を低下させ (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), 血圧の低下、中枢神経系の影響に応答する感受性の回復. とき高血圧効果の後 2-5 日, 安定した効果 – スルー 1-2 ヶ月.
Urezhenija 曲線と収縮力の削減の結果として酸素のニーズの減少による Antianginalny 効果, 拡張期の延長, 心筋血流を改善. 左心室に拡張末期圧を増大させる犠牲にし、増加した引張心室筋線維は、酸素の需要を増加させることができます, 特に慢性心不全患者における.
抗不整脈効果は不整脈の要因の排除に起因するものです (頻脈, 交感神経系の活性の増加, 増加したcAMP, 高血圧), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (主に順行性および, もっと少なく, AV-ノードを介して逆方向に) と追加のルートに.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащиеB2-adrenoreceptory (膵臓, 骨格筋, 平滑筋末梢動脈, 気管支および子宮) と炭水化物代謝, не вызывает задержки натрия в организме. アテローム発生作用の強度は、プロプラノロールのそれとは異なります.
При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
薬物動態
吸収
После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% ビソプロロール. 食品と同時に受信することは吸収に影響を与えませんでした. C言語マックス 血漿レベルは、後に達成します 1-3 いいえ.
配布
血漿タンパク質への結合 – 約 35%. BBBと胎盤関門の透過性, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.
代謝および排泄
50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – 変わらずに排泄.
T1/2 составляет9-12 ч. 約 98% вещества выводится почками, もっと少なく 2% – 胆汁.
証言
- 動脈高血圧症;
- CHD (狭心症発作の予防).
投薬計画
の単回投与 2.5-5 ミリグラム. Обычно начальная доза составляет 5 ミリグラム 1 回/日. 必要に応じて、への投与量を増加させます 10 ミリグラム 1 回/日. 大人のための最大日量 – 20 ミリグラム.
錠剤は、経口的に摂取する必要があります, 朝, 断食, かまず.
治療 пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. で пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml /分) または 肝臓 最大日量 – 10 ミリグラム.
で 患者 高齢者 投与量の調節が必要とされます.
副作用
中枢神経系: 疲労, 弱点, 目まい, 頭痛の種, 眠気や不眠, 悪夢, うつ病, 不安, 混乱や短期記憶喪失, 幻覚, 疲労, 筋無力症, 四肢の感覚異常 (間欠性跛行とレイノー症候群患者で), 震え.
五感から: ぼやけた視界, 涙液の分泌低下, 目の乾燥や痛み, 結膜炎.
心臓血管系: sinusovaya徐脈, ハートビート, 伝導障害梗塞, AV伝導の違反 (フルクロス封鎖と心不全の発症まで), 不整脈, 心筋収縮の弱体化, 開発 (悪化) 慢性心不全 (足首の腫れ, 停止; 息切れ), 血圧の低下, 起立性低血圧, 血管攣縮の症状 (増加した末梢循環障害, 下肢の冷たさ, レイノー症候群), 胸痛.
消化器系の一部: 口腔粘膜の乾燥, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 便秘や下痢, 異常肝機能 (暗色尿, 黄色の皮膚や強膜, 胆汁鬱滞), 肝臓の酵素の活性の変化 (ALTの増加, 行為), ビリルビン, トリグリセリド類, 味の変化.
呼吸器系: 鼻詰まり, 難易度高用量で投与した場合呼吸 (вследствие утраты селективности) および/または素因の患者では – laringo- および気管支痙攣.
内分泌系の一部に: giperglikemiâ (インスリン非依存型糖尿病患者の), gipoglikemiâ (患者, 受信インスリン), 甲状腺機能低下状態.
皮膚科の反応: 発汗増加, dermahemia, 発疹, 乾癬の皮膚反応, 乾癬の症状の増悪, 脱毛症.
造血系から: 血小板減少症 (異常出血と出血), 無顆粒球症, 白血球減少症.
筋骨格系の一部に: 筋力低下, ふくらはぎの筋肉のけいれん, 腰痛, 関節痛.
生殖システムから: ослабление либидо и снижение потенции.
アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹, じんましん.
その他: 撤退 (狭心症発作を増加させます, 血圧上昇).
胎児への影響: 子宮内発育, gipoglikemiâ, 徐脈.
禁忌
- ショック (税込. 心原性の);
- 折りたたみます;
- 肺水腫;
- 急性心不全;
- 慢性心不全の代償;
- AV-блокадаIIиIIIстепени (без кардиостимулятора);
- Sinoatrialynaya遮断;
- SSS;
- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分);
- プリンツメタル狭心症;
- Kardiomegalija (心不全の兆候なしに);
- 低血圧 (収縮期血圧<100 ミリメートル水銀柱. アート。, 特に心筋梗塞で);
- 喘息およびCOPDの歴史;
- 同時MAO阻害剤 (真央 b 型を除く);
- 末梢循環障害の後期;
・ レイノー病;
- 褐色細胞腫 (α遮断薬の同時使用せず);
- 代謝性アシドーシス;
- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
- 他のβ遮断薬への過敏症;
-準備コンポーネントに対する過敏症.
と 注意 製品を指定する必要がある場合は肝不全, 慢性腎不全, 筋無力症, 甲状腺中毒症, 糖尿病, AV-блокадеIстепени, うつ病 (T中. いいえ. 歴史), psoriaze, 老齢.
妊娠·授乳期
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, 徐脈).
注意事項
Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.
患者の制御, принимающими Кординорм, 心拍数および血圧のモニタリングを含むべきです (治療の開始時 – 日々, その後 1 回 3-4 ヶ月), 心電図を実施, 糖尿病患者の血糖値の測定 (1 回 4-5 ヶ月). 高齢患者では、腎機能を監視することをお勧めします (1 回 4-5 ヶ月).
これは、心拍数を計算する患者の方法を教え、より少ない心拍数の医学的助言の必要性に指示する必要があります 50 U /分.
Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.
約 20% ストローク ベータ-adrenoblokatora 効果がない患者. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR少ないです 100 U /分) 左心室の増加最終的な拡張ボリューム, subjendokardial'nyj 血流に違反します。.
При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
病気, コンタクト レンズを使用してください。, 我々は考慮に入れる必要があります, 治療は slezna 液を減らすことができます。.
При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (有効なアルファの adrenoblokada を達成していない場合).
У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (例えば, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, 症状が増加することができるため、.
При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, 誘発性低血糖症. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (アドレナリン) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. 外科治療計画持ち上がる薬の実施が必要な場合を過ごすため 48 全身麻酔の開始前に、の時間. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, それは最小限の負の変力作用効果で全身麻酔の薬剤を拾う必要があります。.
Reciproknuû 迷走神経の活性化は、アトロピンの導入で排除できます。 (1-2 ミリグラム).
薬物, 株式のカテコールアミンを削減 (例えば, レセルピン), β遮断薬の作用を増強することができます, 患者は、そう, このような薬剤の組み合わせを服用, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
疾患bronhospasticheskimi心臓選択ブロッカーの患者は、不寛容および/または他の降圧薬の非有効部分の場合に投与することができます, но при этом следует строго контролировать дозу. 気管支痙攣発症の過剰摂取の危険性. 高齢患者の場合には徐脈を増やします (もっと少なく 50 U /分), 低血圧 (以下の収縮期血圧 100 mmHgで。), AV-封鎖, 気管支けいれん, 心室性不整脈, 深刻な肝臓と腎臓は用量を減らすか、処理を停止する必要があります.
それは、うつ病の開発に治療を中止することをお勧めします, β遮断薬をとることによって引き起こされます.
中途重度の不整脈や心筋梗塞のリスクの治療を中止しないでください. 徐々に廃止, のための投与量を減少させます 2 週間以上 (によって投与量を減らします 25% で 3-4 日).
Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, 抗核抗体.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
駆動およびその他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.
過剰摂取
症状: 不整脈, 心室早期のビート, vыrazhennaya徐脈, AVのблокада, 血圧の低下, 鬱血性心不全, 指や手の爪のチアノーゼ, 呼吸困難, 気管支けいれん, 目まい, 失神, 痙攣.
治療: 胃洗浄と吸着薬の任命; simptomaticheskaya療法: при развившейся AV-блокаде – 中/導入 1-2 mgのアトロピン, エピネフリン (アドレナリン) или постановка временного кардиостимулятора; ときに心室性不整脈 – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); 血圧の低下に – 患者はトレンデレンブルグの位置になければなりません; 肺水腫の兆候がない場合, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, 効果のなさ – エピネフリンの投与 (アドレナリン), ドーパミン, doʙutamina (変時および変力効果を維持し、血圧の有意な減少を排除します); 心不全 – введение сердечных гликозидов, 利尿薬, グルカゴン; けいれんと – в/в введение диазепама; とき bronhospazme – 吸入ベータ版2-adrenostimulyatorov.
薬物相互作用
患者, ビソプロロールを受け取ります, アレルゲン, 免疫療法に使用されます, または皮膚試験のためにアレルゲン抽出物は、重篤な全身性のアレルギー反応またはアナフィラキシーの危険性を増加させます.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (炭化水素誘導体) 作用の重症度および血圧の低下の確率を高めるcardiodepressive.
При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, 低血糖症を開発の症状をマスキング (taxikardiju, 血圧上昇).
При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (difillina除きます) 血漿中の濃度が増加し、, 当初高架テオフィリン患者で特に喫煙による影響これは.
Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCSとエストロゲン (вследствие задержки ионов натрия).
強心配糖体, メチルドーパ, レセルピンとグアンファシン, ブロッカー遅いカルシウムチャネル (ベラパミル, ジルチアゼム), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-封鎖, 心不全およびうっ血性心不全.
При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
利尿薬, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.
Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
三環系、四環系抗うつ薬, 抗精神病薬 (神経遮断薬), エタノール, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.
による降圧作用の有意な増加にMAO阻害剤との同時適用を推奨しません, MAO阻害剤とビソプロロールの受信との間の治療の中断がより小さくてはなりません 14 日.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
スルファサラジンは、ビソプロロール、プラズマの濃度を増加します.
Рифампицин при одновременном применении укорачивает T1/2 ビソプロロール.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 2 年.