КОРДАФЛЕКС

活物質: ニフェジピン
ときATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1, I73.0
ときCSF: 01.03.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました 黄色の色, матовые или слегка блестящие, ラウンド, レンズ状の, かすかな特徴的な臭気のあります.

賦形剤: поливинилбутирал, ステアリン酸マグネシウム, タルク, hydroksypropyltsellyuloza, クロスカルメロースナトリウム, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, ポリマー.

100 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

徐放性錠剤, コー​​ティングされました коричневато-лилового цвета, ラウンド, レンズ状の, с матовой или слегка блестящей поверхностью, 無臭またはかすかな特徴的な臭気のあります; プレゼンテーションの – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

賦形剤: 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, クロスカルメロースナトリウム, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, タルク, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, 酸化鉄赤, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボール箱.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボール箱.

薬理作用

選択的カルシウムチャネル遮断薬が遅いです, 1,4-ジヒドロピリジン誘導体. これは、抗高血圧と抗狭心症を持っています. ニフェジピンは、心筋細胞および冠状動脈および末梢動脈の平滑筋細胞への電流外カルシウムイオンを減少させます. 治療用量では、電流は、膜貫通カルシウムイオンを正規化します, 多くの病的状態での違反, прежде всего при артериальной гипертензии. これは、痙攣を減少させ、冠状動脈及び末梢動脈血管を拡張させます, 末梢血管抵抗を減少させます, 後負荷と心筋酸素需要を減少させます. これは、シンドロームなし心筋の虚血領域への血流を改善し “盗みます”, また、機能している担保の数を増加させます.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, と抗不整脈作用. これは、静脈のトーンに影響を与えません. ニフェジピンは、腎臓の血流を増加させます, 適度なナトリウム利尿を引き起こします. 高用量では、細胞内貯蔵からのカルシウムイオンの放出を阻害します. これは、カルシウムチャネルの機能の数を減少させます, 時間に影響を与えることなく、それらが活性化されます, 不活性化と回復の.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 M, длительность клинического эффекта – 12-24 いいえ.

薬物動態

吸収

При приеме внутрь быстро и почти полностью (もっと 90%) 胃腸管から吸収されます. バイオアベイラビリティ – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_マックス 血液を介して達成 0.5-1 投与後の時間.

一旦内部に入ると 1 タブ. 長時間作用型の 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 いいえ (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 hが徐々に低下します.

配布

血漿タンパク質への結合 (alьʙuminami) あります 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

これは、BBBを貫通します (もっと少なく 5%), 胎盤関門, 母乳中に排泄.

ないが蓄積.

代謝

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 代謝物, не обладающих фармакологической активностью.

控除

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 Tмг_1/2 нифедипина составляет 2 いいえ, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 ミリグラム – 約 3.8-16.9 いいえ.

60-80% 不活性な代謝物として尿中に排泄される経口用量の, 残り – с желчью и калом.

特別な臨床状況における薬物動態

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 ニフェジピン.

慢性腎不全, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

証言

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (タブレットのため 10 ミリグラム);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, 税込. ангиоспастической (プリンツメタル狭心症);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

投薬計画

個別に設定されているモード, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

大人 Kordafleks^® 錠剤の形で, コー​​ティングされました, 任命します。 10 ミリグラム (1 タブ。) 3 回/日. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 ミリグラム (2 タブ。) 1-2 回/日. 最大日量 – 40 ミリグラム. Интервал между приемами препарата – 劣らず 2 いいえ.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

必要に応じて、用量をに増やします 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. 初回投与量 – 20 ミリグラム (1 タブ。) 2 間隔で回/日 12 いいえ. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, 通常, достаточно принимать по 20-40 ミリグラム (1-2 タブ。) 2 回/日. 最大日量 – 120 ミリグラム.

で 高齢の患者 фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

に умеренных нарушениях функции печени или почек 補正投与計画が必要とされません. に выраженном нарушении функции печени 最大日量は、超えてはなりません 40 ミリグラム.

錠剤中の薬物, 含みます 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – 関係なく、食事の, かまず, 少量の水で.

副作用

心臓血管系: 顔面紅潮, 重症低血圧, 末梢浮腫, 頻脈; まれに – 狭心症発作を増加させます (これは、薬剤の除去を必要とします), усиление сердечной недостаточности, 気絶.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 疲労, 睡眠障害 (眠気や不眠); 少数例で – 情緒不安定, 視力障害; 高用量での長期使用 – 四肢の感覚異常, 震え.

消化器系の一部: 下痢, 便秘, 吐き気, 胸焼け; まれに (при длительном приеме препарата) – 口渇, 鼓腸, 肝内胆汁鬱滞, 肝 transaminaz の増加; ある場合には – giperplaziya権, 歯肉炎, 食欲不振.

造血系から: まれに – 血小板減少症, trombotsitopenicheskaya性紫斑病, 白血球減少症; ある場合には – 貧血.

泌尿器系: 毎日の尿量を増加させます; まれに – 慢性腎不全を有する患者における腎機能の悪化.

筋骨格系の一部に: mialgii; 少数例で – 関節炎.

内分泌系の一部に: 少数例で – 女性化乳房, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), 体重変化, 乳汁漏出症.

アレルギー反応: まれに – じんましん, 発疹, 皮膚のかゆみ; ある場合には – 自己免疫性肝炎.

その他: 熱を感じ; 少数例で – 弱点, 発汗, 発熱, 寒気, photodermatitis.

禁忌

— острая стадия инфаркта миокарда;

- 心原性ショック;

- 重度の低血圧 (以下の収縮期血圧 90 mmHgで。);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, 特発性肥厚性狭窄subaortalnыy;

- 重症心不全;

- 妊娠の私の学期;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 18 年;

- ニフェジピンまたは薬剤の他のコンポーネントに過敏.

と 注意 следует применять Кордафлекс^® 慢性心不全で, 閉塞性肥大型心筋症, 脳循環の深刻な違反, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, 悪性高血圧, 患者, 血液透析 (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, と高齢の患者.

妊娠·授乳期

Kordafleks^® 妊娠の最初の学期では禁忌であります。.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

ニフェジピンは母乳中に排泄されるので、, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

注意事項

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (現象 “跳ね返る”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

高齢患者が原因鋭い末梢血管拡張に脳血流の低下する可能性が高くなります.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

小児科での使用

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у 歳未満の小児および青年 18 年.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

初期の, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の素早さを必要とします. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

過剰摂取

症状: 重症低血圧, 頻脈, 胸痛 (狭心症), 頭痛の種, 崩壊, 意識消失, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, 徐脈, 失神. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, 高カリウム血症, 代謝性アルカローシス, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

治療: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. 洗浄小腸必要な場合, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, 血液透析は有効ではありません, と血漿交換が有効であり得ます.

対症療法. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. 生命を脅かす徐脈は、人工ペースメーカーを適用する必要がある場合. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (アドレナリン), можно использовать допамин (最大投与量 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (最大投与量 15 мкг/кг массы тела/мин), とイソプレナリン 10% раствор кальция глюконата (10-20 ミリリットル/中). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

薬物相互作用

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® β遮断薬との, 利尿薬, ACE阻害剤, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, T. へ. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® クロニジンと, メチルドーパ, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

降圧効果の増加はまた、シメチジンとの併用療法で観察されます, ラニチジンと三環系抗うつ薬.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, キニジンと他の薬剤, QT間隔の延長を引き起こします, 負の変力作用を強化し、QT延長の危険性を増加させます. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, 何, 明らかに, その生物学的利用能の減少に起因します, ならびに酵素の誘導など, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (約 2 回), その最大レベルに達します 3-4 日. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, 特に左心室機能障害を有する患者で.

ニフェジピンは、タンパク質薬物との関連から変位させることができます, 結合度が高いことによって特徴づけられます (税込. 間接抗凝固薬 – クマリン及びその誘導体indandiona, のNSAID), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, 必要であれば、ビンクリスチンの用量を減少させます.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина 体, 必要であれば、ニフェジピンの投与量を減少させます.

グレープフルーツジュース, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (フルコナゾール, интраконазол, ケトコナゾール) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は15°から25°Cまでの温度で子供たちに暗く、アクセス不能に格納する必要があります. 貯蔵寿命 – 4 年.