KORDAFLEKS RD

活物質: ニフェジピン
ときATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1
ときCSF: 01.03.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

制御放出錠剤, コー​​ティングされました 赤茶色, ラウンド, レンズ状の, 面取り, 臭いのありません.

賦形剤: セルロース, 微結晶セルロース, 乳糖, ポリマー 4000, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ.

シェルの構成: ポリマー 15, マクロゴール 6000, マクロゴール 400, 酸化鉄赤 (E172), 二酸化チタン (E171), タルク.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

選択的カルシウムチャネル遮断薬が遅いです, 1,4-ジヒドロピリジン誘導体. これは、抗高血圧と抗狭心症を持っています.

ニフェジピンは、心筋細胞および冠状動脈および末梢動脈の平滑筋細胞への電流外カルシウムイオンを減少させます. 治療用量では、電流は、膜貫通カルシウムイオンを正規化します, 多くの病的状態での違反, 主として, 高血圧症. これは、痙攣を減少させ、冠状動脈及び末梢動脈血管を拡張させます, 末梢血管抵抗を減少させます, 後負荷と心筋酸素需要を減少させます. これは、シンドロームなし心筋の虚血領域への血流を改善し “盗みます”, また、機能している担保の数を増加させます.

ニフェジピンは、洞房とAVノードにはほとんど影響されず、両方のプロを持っています, と抗不整脈作用. これは、静脈のトーンに影響を与えません. ニフェジピンは、腎臓の血流を増加させます, 適度なナトリウム利尿を引き起こします. 高用量では、細胞内貯蔵からのカルシウムイオンの放出を阻害します. これは、カルシウムチャネルの機能の数を減少させます, 時間に影響を与えることなく、それらが活性化されます, 不活性化と回復の.

薬の単回投与後のKordafleks^® RDは、効果の持続時間を超えます 24 いいえ.

薬物動態

吸収

経口投与後、薬物は、迅速かつほぼ完全に (90%) 胃腸管から吸収されます. 薬剤の剤形の開発においてKordafleks^® RDは、活性物質の放出の一定速度を達成するために、ゼロ次放出動態が選択されています. 相対的バイオアベイラビリティKordafleks^® RDは約あります 60%. C言語_マックス 血漿中の29.4±12.0 mg / mlであります. 血漿中の薬物濃度は、それぞれ投与後7.4±6.4時間後にプラトーに達しました. C言語_マックス ニフェジピンの血漿レベルは、薬物Kordafleksを組み合わせることによって達成されます^® 食品とRD. しかし、血漿中の薬物濃度の投与間隔の終わりには変化しません.

Kordafleksaを受信した後^® を介してRD 24 血清中の時間ニフェジピン濃度は、12.0±6.5 ng / mlでの最小レベルに達します, 濃度の2倍, ピルを服用後に達成Kordafleksa^® 20 ミリグラム (従来の剤形) 2 回/日.

配布

血漿タンパク質への結合 (alьʙuminami) あります 94-97%. 標識されたニフェジピンの動物を用いた研究を行ったところ, 未結合のニフェジピンは、すべての臓器や組織に分布していること. 検出されました, 心筋におけるニフェジピンの高濃度, 骨格筋に比べて. 累積的な効果は存在しません.

代謝

ニフェジピンは、主に不活性な代謝物に肝臓で代謝されます.

控除

60-80% 不活性な代謝物として尿中に排泄される経口用量の, 残り – 胆汁kalom.T_1/2 プラズマからのニフェジピンは約あります 2 いいえ. しかし、Kordafleksaを受信した後^® ニフェジピンのRDの除去は、より長期的なです。 – 定常状態での14.9±6.0時間.

特別な臨床状態における薬物動態

腎機能は、ニフェジピンの薬物動態を変更しない場合.

肝機能の有意な減少によりニフェジピンのクリアランスを減少させます, その推奨される日用量を超えないようにしてください.

証言

- 動脈高血圧症;

- 安定狭心症 (狭心症);

- ポスト梗塞狭心症;

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症).

投薬計画

用量は、個々に選択されるべきです, 患者の症状の重症度と治療の有効性に応じて、.

に 高血圧 Kordafleks^® RD任命 40 ミリグラム (1 タブ。) 1 回/日. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 80 ミリグラム (2 タブ. で 1-2 入場). より多くの投与量を増やします 80 MGはお勧めしません.

に CHD 任命します。 40 ミリグラム (1 タブ。) 1 回/日. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 80 ミリグラム (2 タブ. で 1 または 2 入場). 用量より 80 MGは医師の指導の下で、例外的な場合に与えられてもよいです. 日用量は、超えてはなりません 120 ミリグラム.

錠剤Kordafleksa^® RDは、食物と一緒に取られるべきです (例えば, 朝食), 全体飲み込むと水をたくさん飲みます.

に 腎障害や肝 薬物は、同じ用量で注意してお勧めします, その正常な腎臓や肝臓で. 耐性のおそらく開発. 肝機能の有意な減少は、用量を超えてはならないと 40 mg /日.

副作用

心臓血管系: 治療の開始時 – 顔面紅潮, 血圧の著しい低下, 頻脈; 末梢浮腫 (足首, 停止, goleneй); まれに – 狭心症発作の頻度の増加 (他の血管作用薬の典型的なものであると薬物離脱を必要とします), 心不全.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 疲労, 眠気; 高用量での長期使用 – 四肢の感覚異常, 震え.

消化器系の一部: 吐き気, 胸焼け, 下痢や便秘; まれにプロパフェノン – 肝内胆汁鬱滞, 肝 transaminaz の増加 (薬物離脱後に行きます); ある場合には – giperplaziya権.

造血系から: まれに – 血小板減少症, trombotsitopenicheskaya性紫斑病, 白血球減少症; ある場合には – 貧血.

泌尿器系: 毎日の尿量を増加させます; まれに – 慢性腎不全を有する患者における腎機能の悪化.

筋骨格系の一部に: mialgii; まれに – 関節炎, artralgii.

アレルギー反応: まれに – じんましん, 発疹, 皮膚のかゆみ; まれに – photodermatitis.

その他: ある場合には – 視力障害, 女性化乳房, giperglikemiâ (完全に薬物離脱後に消えます), 体重変化, 乳汁漏出症.

ほとんどの場合、薬物Kordafleks^® RDは忍容性が良好でした.

禁忌

- 不安定狭心症;

- 左心室不全と心筋梗塞;

- 呼吸器症状と心血管ショックにおける崩壊の危険性を伴う重度の低血圧;

- ニフェジピンに過敏症, その他の成分, 1,4-ジヒドロピリジンの他の誘導体.

と 注意 最初の内急性心筋梗塞の患者で使用 4 週間, 重症大動脈弁狭窄症, 僧帽弁の有意狭窄, 閉塞性肥大型心筋症, 徐脈や頻脈, SSS, 慢性心不全で, 脳循環の深刻な違反, 腎臓や肝臓の障害 (特に患者における, 血液透析のための高過度の血圧低下のリスクと予測できませんの), 高齢者 18 年 (TK. 安全性および有効性は確立されていません), 高齢患者で (による腎臓や肝臓の障害の確率が最も高いの時代へ).

妊娠·授乳期

薬物Kordafleksの任命^® あなたは他の薬を使用できない場合、妊娠中のRDが推奨されてもよいです, の使用には制限はありません.

ニフェジピンは母乳中に排泄されるので、, 授乳中の処方を控える必要があります, または治療中に母乳を停止します.

注意事項

心筋梗塞後の薬物は、血行動態パラメータの安定化の後に開始されるべきです.

急性心筋梗塞との間に患者 30 カルシウムチャネルを用いない日後には、1,4-短時間作用型ジヒドロピリジンをブロッカー. このような患者のカルシウムチャネル遮断薬を任命する場合 – 制御放出注意深い観察と1,4-ジヒドロピリジン誘導体. これらの薬剤は頻脈傾向が存在しないことを指定することがより適切です, 患者, ここでβ遮断薬は無効であるか、またはその使用に禁忌を持っています.

単剤療法の有効性の欠如例でKordafleksom^® 他の薬剤との有効な組み合わせでの治療を継続することが適当RD.

治療Kordafleksom前の心不全の患者^® RDはジギタリスとの適切な治療を行うことをお勧めします.

治療中の場合、患者は全身麻酔下での手術を必要とします, あなたは、治療についての麻酔科医に通知する必要があります.

治療の間、アルコールがあるため、血圧の過度の低下のリスクが推奨されていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

治療の初期個別に定義された期間では潜在的に危険な活動を控える必要があります, 迅速な精神的、モータの応答を必要とします. さらに、治療の過程で個々の忍容性に応じて、制限の程度によって決定されます.

過剰摂取

症状: 頭痛の種, 低血圧, А 出現 (だけでなく、他の血管拡張剤の影響下で) 心筋のエネルギー供給の違反 (狭心症).

治療: 応急処置としての過剰摂取は、胃を洗浄し、活性炭を与えることができた直後に. 洗浄小腸必要な場合, これは、薬物放出制御の過剰摂取の場合に特に有用です.

ニフェジピンは、高度に血漿タンパク質に結合しているので、, 透析は有効ではありません, と血漿交換が有効であり得ます.

徐脈と心臓不整脈の症状は、β-交感神経作用を導入することによって解消することができます. 生命を脅かす徐脈は、人工ペースメーカーを適用する必要がある場合.

重度の低血圧では輸液norepinefrienaを示しています (ノルアドレナリン) 標準用量で. 心不全症状の発症とそれが速いジギタリス配糖体に/お勧めします.

特定の解毒剤が存在しない場合には対症療法であり、. 解毒剤は、ドーパミンを使用することができるように, とイソプレナリン 10% kalytsiyaグルコン酸 (10-20 ミリリットル/中).

薬物相互作用

Kordafleks^® RD正常併用療法において使用することができます.

Kordafleksaの組み合わせの抗高血圧と抗狭心症効果の観点から合理的な^® β遮断薬とのRD, 利尿薬, ACE阻害剤, nitratami.

併用するKordafleksa^® ほとんどの臨床状況におけるβ遮断薬とRD、安全で非常に効果的, TK. これは、効果の総和と増強につながります, しかしながら、いくつかのケースでは、低血圧および心不全利得の危険性があります.

降圧効果の増加はまた、シメチジンとの併用療法で観察されます, ラニチジンと三環系抗うつ薬.

コルチコステロイドおよびNSAIDの効率で処理Kordafleksa^® RDが低減されていません.

Kordafleks^® FHは、ジゴキシンやテオフィリンの濃度を増加します, これに関連して、臨床効果および/または血漿中のジゴキシンおよびテオフィリンの内容を監視する必要があります.

リファンピシンとカルシウム補充アクションとすると同時投与Kordafleksa^® RDのoslablâetsâ.

Prokayn, キニジンと他の薬剤, QT間隔の延長を引き起こします, 負の変力作用を強化し、QT延長の危険性を増加させます. 影響Kordafleksa^® 血清中のRDのキニジン濃度が大幅に低減されます, 何, 明らかに, その生物学的利用能の減少に起因します, ならびに酵素の誘導など, キニジンの代謝に関与します. あなたはKordafleksaをキャンセルした場合^® RDは、キニジン濃度で一過性の上昇を観察しました (約 2 回), その最大レベルに達します 3-4 日. このような組み合わせの使用には注意が必要です, 特に左心室機能障害を有する患者で.

ニフェジピンは、タンパク質薬物との関連から変位させることができます, 結合度が高いことによって特徴づけられます (税込. 間接抗凝固薬 – クマリン及びその誘導体indanoina, 抗けいれん薬, のNSAID), それにより、血漿中のそれらの濃度を増加させることができます.

不必要に. これは、示されました, Chtoのカルバマゼピンおよびフェノバルビタール, 肝臓の酵素を活性化します, 他のカルシウムチャネル遮断薬の血漿濃度を低下させます, 我々は、血漿中のニフェジピン濃度で同様の減少を除外することはできません.

バルプロ酸, 酵素の活性を阻害します, これは、他のカルシウムチャネル遮断薬の血漿濃度の増加につながっ, バルプロ酸を服用しながら、私たちは、血漿中のニフェジピン濃度の増加を排除することはできません.

ニフェジピンは、身体からのビンクリスチンの排泄を阻害し、その副作用の増加を引き起こすことができます (必要であれば、ビンクリスチンの用量を減少させます).

ジルチアゼムニフェジピンは、体内の代謝を阻害します, 綿密に監視する必要があります, 必要であれば、ニフェジピンの投与量を減少させます.

グレープフルーツジュースは、ニフェジピンの体内の代謝を阻害します, したがって、それはニフェジピンでそれを使用することは推奨されません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬物は、30℃より高くない温度で保存されるべきです, 子供から直射日光から保護し、. シェルフライフ - 4 年.