KONVULSOFIN

活物質: バルプロ酸
ときATH: N03AG01
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): F31, G40
ときCSF: 02.05.05
メーカー: AWD.pharma社 & 株式会社KG (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット かすかな黄色がかっかった白, ラウンド, フラット, 面取りエッジを片側でスコア.

賦形剤: ジャガイモのでんぷん, ゼラチン, 二酸化ケイ素, タルク, ステアリン酸マグネシウム.

100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗てんかん薬. これは、抗けいれんを持っています, 中央の筋弛緩および鎮静作用.

作用機序は、抑制性神経伝達物質ガンマアミノ酪酸の含有量の増加と関連しています (GABA) CNSにおける酵素GABAトランスフェラーゼを阻害することにより、, 脳組織におけるGABAの再取り込みを減少させます. これは、不安と脳の運動野の痙攣準備を減少させます.

別の仮説によれば、薬物は、シナプス後部位に作用します, シミュレートまたはGABAの抑制効果を高めること. によるカリウムコンダクタンスの変化に対する膜の活性に可能な直接的な効果.

それは、患者の気分や精神状態を改善します, これは、抗不整脈活性を有します.

欠神発作および時間psevdoabsansahに非常に有効, 少ないです – 精神運動発作中.

薬物動態

吸収

高の吸収の程度, バイオアベイラビリティ – 100%. C言語_マックス を通じて達成 3-4 いいえ. 同時食物摂取量は、わずかに吸収の速度を減少させます.

配布

C言語_SS で達成 2-4 一日のレセプション (これは、用量間の間隔に依存します). 治療的血漿濃度が変動する中で 50-150 mg/l. 血漿タンパク質に結合され、 90-95% の血漿濃度で 50 mg / Lでとに減少 80-85% 濃度で 50-100 mg/l. Ⅴ_(d) – 0.2 l/kg. これは、胎盤関門および血液脳関門を貫通します. 母乳で提供 (母乳中の濃度であります 1-10% 母体血漿中濃度). 脳脊髄液中の含有量は、タンパク質の非結合画分と相関します.

代謝

これは、バルプロ酸のヒドロキシル化誘導体の形成と肝臓でグルクロン酸抱合と酸化により代謝されます.

控除

T_1/2 あります 12-16 いいえ. バルプロ酸 (1-3%) 及びその代謝産物 (複合体の形で, 酸化物, 税込. ketometabolitov) 腎臓; 少量の糞便及び呼気中に排泄されています.

特別な臨床状態における薬物動態

とき尿毒症, 低蛋白血症と​​肝硬変血漿タンパク質減少する結合.

他の薬Tと組み合わせた場合_1/2 することができます 6-8 代謝酵素の誘導による、H.

肝機能障害を有する患者において, 歳未満の高齢者や子供で 18 Tмес_1/2 はるかに長くすることができます.

証言

- 種々の起源のてんかん: 一般化と部分発作;

- 器質性脳障害の背景にてんかん発作;

- 自然と行動の変化 (てんかんが原因);

- バイポーラコースと躁うつ病, 薬、リチウム、または他の薬剤を用いた治療に適していません;

- 特定の症候群 (ベスタ, レノックス·ガストー症候群).

投薬計画

治療Konvul​​sofinomは、薬物の低用量で開始します, 最適な投与量は、支持されるまで彼らは、徐々に増加しています.

単剤療法Konvul​​sofinaの初期用量 5-10 mg/kg 体重. すべての 4-7 日用量が増加されます 5 ミリグラム. 平均日量 成人および高齢者や老人 あります 20 mg/kg 体重, へ 古い十代の若者たち 14 年 – 25 mg/kg 体重, へ 年齢の子ども 3 へ 14 年 – 30 mg/kg 体重.

Konvul​​sofinは、他の抗てんかん薬を投与した場合、または以前の処方を交換します, 投与量は、以前に薬を受けました, 特にフェノバルビタール, すぐ下.

治療Konvul​​sofinomへの完全移行が遅く生産します, 徐々に用量前の薬を減らします.

通常、次の指標とアウトラインアプリケーションKonvul​​sofinaによって導かれます:

に 腎機能障害 日用量はKonvul​​sofina減少させるべきです.

日用量配布 2-4 入場.

薬は、食事中または後に撮影する必要があります, 液体は、液体の少量を絞っ.

副作用

中枢神経系: 震え; まれに – 動作の変更, 気分や精神状態 (うつ病, 疲労感, 幻覚, 攻撃性, 過活動状態, 精神病, 異常な興奮, 落ち着きや過敏性), 運動失調, 目まい, 眠気, 頭痛の種, 脳症, 構音障害, 夜尿症, 昏迷, 意識障害, 昏睡.

五感から: 複視, nistagmo, きらきら “muşek” あなたの目の前に, 聴覚障害.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 胃痛, 食欲不振や食欲増加, 下痢, 肝炎, 肝トランスアミナーゼのわずかな増加, LDH, giperʙiliruʙinemija; まれに – 便秘, 膵炎 (最初の致命的な重い敗北まで 6 治療のヶ月, 多くの場合、2-12週で).

造血系から: 貧血, 白血球減少症.

血液凝固系から: 血小板減少症, フィブリノゲンの減少, 長引く出血, 点状出血, 激しいです, 血腫, 増加出血.

アレルギー反応: 皮膚発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, スティーブンス·ジョンソン症候群.

皮膚科の反応: 光増感, 脱毛症.

泌尿器系: giperkreatininemiя, アンモニア血症.

内分泌系の一部に: 月経困難症, 続発性無月経, 乳房肥大, 乳汁漏出症.

その他: 体重の増減, 末梢浮腫, giperglicinemiя.

禁忌

-肝機能障害;

- 急性および慢性肝炎;

- 膵臓の機能不全;

- ポルフィリン症;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- 血小板減少症;

-年齢までの子供 3 年;

- 肝疾患の歴史;

- 薬物に対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中、Konvul​​sofina可能の使用のみ厳格な適応症の下で, 母親のための療法の期待される利益と胎児へのリスクの可能性を慎重に評価した後.

妊娠初期にKonvul​​sofinaを使用すると、胚に裂け目神経管のリスクを増大させるとき (脊髄髄膜瘤). 同時に、他の胎児の異常をマークすることができます. 胎児の異常のリスクは他の抗てんかん薬との併用Konvul​​sofinaによって増加します.

それは、最低用量で投与された薬物の治療Konvul​​sofinom私の学期を行う拒否することは不可能である場合, との間 20 と 40 妊娠日用量の日は日中のいくつかの小さな単回投与に分割します. これは、定期的に、血漿中のバルプロ酸の濃度を監視することが必要です. 超音波研究およびアルファ推奨胎児異常の早期診断を目的としました₁ -fetoproteinovy​​テスト.

バルプロ酸は少量で母乳中に排泄されます, 子供に危険をもたらすことはありません, そう, 通常, 治療中の母乳の停止はKonvul​​sofinom必要はありません.

注意事項

細心の注意を払ってと近い医師の指示の下で これは、骨髄形成不全のための薬を処方されるべきです, 血液疾患, 有機脳疾患, gipoproteine​​mii, 腎不全.

Konvul​​sofinomが遅い生成する他の抗痙攣療法の治療からの移行, のための臨床的に有効な用量を達成 2 キャンセルされるまで数週間は徐々に最後の薬剤の投与量を低下させます. 患者, 抗てんかん薬で前治療を受けていません, 臨床的に有効な用量は、によって達成されるべきです 1 週.

副作用は、通常、併用療法中に発生します, 単独療法Konvul​​sofinomより.

患者への外科的処置の前に, Konvul​​sofinを受け取ります, 血小板の数を決定する必要があります, 出血時間, 凝固パラメータ.

症状Konvul​​sofinaを受けた患者における発展に伴い “急性腹症” 手術は急性膵炎を回避するために、血液中のアミラーゼのレベルを決定することをお勧めします前に、.

自発的なあざや出血の発症や症状の出現と, 弱点, 無気力, 腫れ, 嘔吐と黄疸, すぐに製品の使用を中止する必要があります.

これは、考慮されるべきです, その尿中のケトンの存在をKonvul​​sofina可能偽陽性反応をしながら, 甲状腺の機能のゆがみ.

エタノール含有飲料の治療Konvul​​sofinomない入院中に.

検査値のモニタリング

治療Konvul​​sofinomは、定期的に肝トランスアミナーゼの活性を監視する必要があります, ビリルビン, 末梢血液像, 血漿中フィブリノーゲンレベル, トロンボプラスチン時間, 尿中のα-アミラーゼのレベル (すべての 3 月の).

小児科での使用

子供 (特に前 2 年) Konvul​​sofinaを受けた患者における重篤な肝障害のリスク増大.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

薬物は、精神運動速度の反応や集中力を損なうことができます, 患者は、そう, Konvul​​sofinを受け取ります, これは、潜在的に危険な活動を控えるべきです.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 目まい, 下痢, 呼吸器疾患, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, 昏睡 (脳波徐波、背景活性の増加).

治療: 胃洗浄 (遅くとも 10-12 いいえ), 活性炭の投与, diurez, 重要な機能を維持, 血液透析.

薬物相互作用

エタノールおよび他の薬剤を使用したアプリケーションKonvul​​sofinaで, CNS抑制, CNS抑制を増加させることができます.

アプリケーションKonvul​​sofinaおよび他の抗てんかん薬で, 神経遮断薬, 抗うつ剤, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO阻害剤, timoleptikovはそれらの効果を高めることができます, 税込. とにより.

三環系抗うつ薬との同時治療Konvul​​sofinom (イミプラミン) またはフェニトインは、一般的な発作を引き起こす可能性があります, クロナゼパム – 不在.

他の抗けいれん薬を使用したアプリケーションKonvul​​sofinaで (フェノバルビタール, フェニトイン, カルバマゼピン, mefloxin) 血清中バルプロ酸の可能な減少 (その代謝の促進).

抗凝固剤とKonvul​​sofinaの同時使用と (クマリン及びその誘導体indandiona, ヘパリン, 血栓溶解薬と抗血小板薬) 血液凝固の相互増強効果と出血のリスクを高めます.

Konvul​​sofinomのアプリケーションに, CNS抑制に加えて、, 三環系抗うつ薬, ブプロピオン, klozapyn, ハロペリドール, ロキサピン, maprotilin, molindon, MAO阻害剤, fenotiazinы, pimozid, チオキサンテンは、発作活動のための閾値を低下させることができます.

Konvul​​sofinは肝酵素のない誘導を引き起こさない、および経口避妊薬の有効性を低下させません.

アプリケーションでは、肝毒性薬物とエタノールC Konvul​​sofinaは肝臓Konvul​​sofinaに毒性効果を増加させることができます.

サリチル酸塩を使用したアプリケーションKonvul​​sofinaでその効果を増幅され、 (タンパク質の移動のために).

バルビツール酸Konvul​​sofinaおよびプリミドンを持つアプリケーションでは、血漿中のそれらの濃度の増加であります.

Konvul​​sofinはTを増加させます_1/2 lamotryhynaへ 70 成人の最大時間 45-55 いいえ – 子供の.

Konvul​​sofinはジドブジンのクリアランスを減少させることにより、 38%, そのTしばらく_1/2 変更されていません.

フェルバメートは、血漿中のバルプロ酸の濃度を増加させます 35-50%.

バルプロ酸はまた、代謝および他の薬物の血漿タンパク質への結合に影響を与える可能性 (例えば, コデイン).

条件と用語

薬物は、30℃より高くない温度で保存されるべきです, 子供の手の届きません. 貯蔵寿命 – 5 年.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.