КОНВУЛЕКС

活物質: バルプロ酸
ときATH: N03AG01
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): F31, G40, R25.2
ときCSF: 02.05.05
メーカー: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (オーストリア)

製薬 FORM, 組成物および包装

ソフト カプセル желатиновые розового цвета, 腸溶性コーティング; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

賦形剤: ソルビトール (腐肉 83), グリセロール 85%, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄赤 (E172), 塩酸 25%, シェラック, 酸化鉄ブラック (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

ソフト カプセル желатиновые розового цвета, 腸溶性コーティング; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

賦形剤: ソルビトール (腐肉 83), グリセロール 85%, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄赤 (E172), 塩酸 25%, シェラック, 酸化鉄ブラック (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

20 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.

カプセル剤 ソフト желатиновые розового цвета, 腸溶性コーティング; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

賦形剤: ソルビトール (腐肉 83), グリセロール 85%, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄赤 (E172), 塩酸 25%, シェラック, 酸化鉄ブラック (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

徐放性錠剤, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” 片側; на поперечном разрезе – ホワイト.

賦形剤: моногидрат лимонной кислоты, エチルセルロース, эудражит RS30D, タルククリア, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム, eudrazhit L30D, diʙutilftalat, カルメロースナトリウム, マクロゴール 6000, 二酸化チタン, バニリン, シメチコン.

50 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
50 Pc. – ガラスびん (1) – 段ボールパック.

徐放性錠剤, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” 片側; на поперечном разрезе – ホワイト.

賦形剤: моногидрат лимонной кислоты, エチルセルロース, эудражит RS30D, タルククリア, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム, eudrazhit L30D, diʙutilftalat, カルメロースナトリウム, マクロゴール 6000, 二酸化チタン, バニリン, シメチコン.

50 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
50 Pc. – ガラスびん (1) – 段ボールパック.

摂取のために値下げ в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

賦形剤: 精製水.

100 ミリリットル – ガラスびん (1) – 段ボールパック.

子供のためのシロップ 無色又はわずかに黄色, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

賦形剤: 水酸化ナトリウム, ликазин 80/55, サッカリンナトリウム, シクラミン酸ナトリウム, ヒドロキシ安息香酸メチル, propilgidroksibenzoat, 塩化ナトリウム, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), 精製水.

100 ミリリットル – 暗いガラスのバイアル (1) в комплекте с дозировочным стаканом – 段ボールパック.

薬理作用

抗てんかん薬. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. ほかに, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_(A), а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, シミュレートまたはGABAの抑制効果を高めること. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

それは、患者の気分や精神状態を改善します, これは、抗不整脈活性を有します.

薬物動態

吸収

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C言語_マックス プラズマは、 3-4 いいえ. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg/l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (オン 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 と 14 いいえ.

配布

C言語_SS で達成 2-4 日の治療, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, 濃度で 50-100 mg/l – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, 母乳中に排泄. 母乳中の濃度は、 1-10% концентрации в плазме крови матери.

代謝

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

控除

バルプロ酸 (1-3% 用量) и ее метаболиты выводятся почками, 少量 – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

とき尿毒症, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

他の薬Tと組み合わせた場合_1/2 することができます 6-8 代謝酵素の誘導による、H. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

証言

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (税込. генерализованные и парциальные, と器質性脳疾患の背景に);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, 薬、リチウム、または他の薬剤を用いた治療に適していません.

投薬計画

大人 の初期用量で投与 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg/kg/日, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

平均日量 – 約 1-2 G, すなわち. 20-30 MGは/ kgの. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 2.5 G /日.

最大用量は 30 mg/kg/日 (これまで高めることができます 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

より多くの重量を量る子供 25 kg の初期用量で投与 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, 通常, あります 20-30 mg/kg/日.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg/kg/日, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

最大用量は 30 mg/kg/日 (これまで高めることができます 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

へ детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg/kg/日, 最大 – 50 mg/kg/日. 併用療法 – 30-100 mg/kg/日.

で детей с массой тела от 7.5 へ 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 MGまたは 300 ミリグラム), 滴, シロップ.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

テーブル 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

テーブル 2

腎不全の患者 может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, TK. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

で 高齢の患者 дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 入場; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 入場. 薬は食事に関係なく服用します.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, 少量の液体を飲みます. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

副作用

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 胃痛, 食欲不振や食欲増加, 下痢, 肝炎; まれに – 便秘, 膵炎, 致命的な重い敗北まで (最初 6 治療のヶ月, 多くの場合、上 2-12 太陽.).

中枢神経系: возможен тремор, 複視, nistagmo, きらきら “muşek” あなたの目の前に; まれに – 動作の変更, 気分や精神状態 (うつ病, 疲労感, 幻覚, 攻撃性, 過活動状態, 精神病, 異常な興奮, 落ち着きや過敏性), 運動失調, 目まい, 眠気, 頭痛の種, 構音障害, 昏迷, 意識障害, 昏睡.

造血系から: возможны анемия, 白血球減少症, 血小板減少症, フィブリノゲンの減少, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, 点状出血, あざ, gematomami, 血友病.

代謝: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

内分泌系の一部に: возможны дисменорея, 続発性無月経, 乳房肥大, 乳汁漏出症.

検査値から: giperkreatininemiя, アンモニア血症, giperʙiliruʙinemija, 肝トランスアミナーゼのわずかな増加, LDH (用量依存性の).

アレルギー反応: 可能な皮膚の発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, 光増感, スティーブンス·ジョンソン症候群.

その他: 腫れ, 脱毛 (通常, 薬物による禁断症状からの回復).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

禁忌

- 重度の肝臓;

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

- ポルフィリン症;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- 妊娠の私の学期;

-母乳 (母乳育児);

-年齢までの子供 3 年 (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

と 注意 следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, 骨髄の破壊; 腎臓機能障害; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; 有機脳病変を有します; 低タンパク血症.

妊娠·授乳期

Конвулекс^® 妊娠の最初の学期では禁忌であります。.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® 授乳は授乳の終了の問題を決定する必要があります.

妊娠可能年齢の女性 в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN 実験的研究 установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, 女性から生まれました, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, あります 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

注意事項

患者, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, を通して臨床的に有効な用量を達成します 2 日, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. 患者, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, 臨床的に有効な用量は、によって達成されるべきです 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

患者, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (税込. 血小板の数), 出血時間の決意, 凝固パラメータ.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “急性腹症” 手術は急性膵炎を回避するために、血液中のアミラーゼのレベルを決定することをお勧めします前に、.

これは、考慮されるべきです, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (ketoproduktovの高いコンテンツに起因します), 甲状腺機能の指標.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

検査値のモニタリング

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (活動 transaminaz 肝臓, ビリルビン), 末梢血液像, состояние системы свертывания крови, アミラーゼ活性 (すべての 3 ヶ月, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

小児科での使用

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, принимающим Конвулекс^®, これは、活動潜在的に危険な活動を控える必要があります, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 目まい, 下痢, 呼吸器疾患, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, 昏睡.

治療: 胃洗浄 (遅くとも 10-12 いいえ) с последующим назначением активированного угля, 血液透析. 強制利尿, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

薬物相互作用

薬力学的相互作用

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, 中枢神経系への押圧作用を有します (税込. 三環系抗うつ薬, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (税込. エタノール) повышают вероятность развития поражений печени.

準備, 発作閾値を低下させます (税込. 三環系抗うつ薬, MAO阻害剤, 抗精神病薬), バルプロ酸の有効性を低下させます.

Конвулекс^® の効果を増強します (税込. サイド) других противосудорожных средств (フェニトイン, ラモトリジン), 抗うつ剤, 抗精神病薬, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO阻害剤, thymoleptics, エタノール. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

薬物動態学的相互作用

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 へ 70 成人の最大時間 45-55 いいえ – 子供の.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, そのTしばらく_1/2 変更されていません.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (アセチルサリチル酸) と抗凝固剤.

ペントバルビタールとの組み合わせで, フェニトイン, karʙamazepinom, メフロキンは、血清中のバルプロ酸の含有量を減少させました (新陳代謝を促進).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (用量調節を必要とします).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. カプセル剤, 経口投与のために値下げ, сироп следует хранить в сухом, 25°Cまで15°の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 5 年.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. 貯蔵寿命 – 3 年.