КОНВУЛЕКС

Published by
ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

活物質: バルプロ酸
ときATH: N03AG01
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): F31, G40, R25.2
ときCSF: 02.05.05
メーカー: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (オーストリア)

製薬 FORM, 組成物および包装

ソフト カプセル желатиновые розового цвета, 腸溶性コーティング; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

1 キャップ.
バルプロ酸 150 ミリグラム

賦形剤: ソルビトール (腐肉 83), グリセロール 85%, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄赤 (E172), 塩酸 25%, シェラック, 酸化鉄ブラック (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 Pc. – блистеры (10) – пачки картонные.

ソフト カプセル желатиновые розового цвета, 腸溶性コーティング; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

1 キャップ.
バルプロ酸 300 ミリグラム

賦形剤: ソルビトール (腐肉 83), グリセロール 85%, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄赤 (E172), 塩酸 25%, シェラック, 酸化鉄ブラック (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

20 Pc. – блистеры (5) – пачки картонные.

カプセル剤 ソフト желатиновые розового цвета, 腸溶性コーティング; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

1 キャップ.
バルプロ酸 500 ミリグラム

賦形剤: ソルビトール (腐肉 83), グリセロール 85%, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄赤 (E172), 塩酸 25%, シェラック, 酸化鉄ブラック (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 Pc. – блистеры (10) – пачки картонные.

徐放性錠剤, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” с одной стороны; на поперечном разрезе – белого цвета.

1 タブ.
バルプロ酸ナトリウム 300 ミリグラム

賦形剤: моногидрат лимонной кислоты, エチルセルロース, эудражит RS30D, タルククリア, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム, eudrazhit L30D, diʙutilftalat, カルメロースナトリウム, マクロゴール 6000, 二酸化チタン, バニリン, シメチコン.

50 Pc. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
50 Pc. – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

徐放性錠剤, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” с одной стороны; на поперечном разрезе – белого цвета.

1 タブ.
バルプロ酸ナトリウム 500 ミリグラム

賦形剤: моногидрат лимонной кислоты, エチルセルロース, эудражит RS30D, タルククリア, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム, eudrazhit L30D, diʙutilftalat, カルメロースナトリウム, マクロゴール 6000, 二酸化チタン, バニリン, シメチコン.

50 Pc. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
50 Pc. – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

摂取のために値下げ в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

1 ミリリットル
バルプロ酸ナトリウム 300 ミリグラム

賦形剤: 精製水.

100 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

子供のためのシロップ 無色又はわずかに黄色, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

1 ミリリットル
バルプロ酸ナトリウム 50 ミリグラム

賦形剤: 水酸化ナトリウム, ликазин 80/55, サッカリンナトリウム, シクラミン酸ナトリウム, ヒドロキシ安息香酸メチル, propilgidroksibenzoat, 塩化ナトリウム, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), 精製水.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным стаканом – пачки картонные.

薬理作用

抗てんかん薬. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. ほかに, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA(A)

, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, シミュレートまたはGABAの抑制効果を高めること. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

それは、患者の気分や精神状態を改善します, これは、抗不整脈活性を有します.

薬物動態

吸収

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C言語マックス プラズマは、 3-4 いいえ. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg/l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (オン 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 と 14 いいえ.

配布

C言語SS で達成 2-4 日の治療, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, 濃度で 50-100 мг/л – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, 母乳中に排泄. 母乳中の濃度は、 1-10% концентрации в плазме крови матери.

代謝

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

控除

バルプロ酸 (1-3% 用量) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах – с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

とき尿毒症, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

他の薬Tと組み合わせた場合1/2 することができます 6-8 代謝酵素の誘導による、H. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

証言

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (税込. генерализованные и парциальные, と器質性脳疾患の背景に);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, 薬、リチウム、または他の薬剤を用いた治療に適していません.

投薬計画

大人 の初期用量で投与 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg/kg/日, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Средняя суточная доза – около 1-2 G, すなわち. 20-30 MGは/ kgの. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 2.5 G /日.

最大用量は 30 mg/kg/日 (これまで高めることができます 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

より多くの重量を量る子供 25 kg の初期用量で投与 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, 通常, あります 20-30 mg/kg/日.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg/kg/日, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

最大用量は 30 mg/kg/日 (これまで高めることができます 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg/kg/日, максимальная – 50 mg/kg/日. При комбинированной терапии – 30-100 mg/kg/日.

детей с массой тела от 7.5 へ 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 MGまたは 300 ミリグラム), 滴, シロップ.

Средние дозы Конвулекса® в форме капсул представлены в таблице 1.

テーブル 1

患者の体重 (kg) 用量 (mg /日) Кол-во капсул 150 ミリグラム Кол-во капсул 300 ミリグラム Кол-во капсул 500 ミリグラム
7.5-14 150-450 1-3 - -
14-21 300-600 2-4 1-2 -
21-32 600-900 4-6 2-3 -
32-50 900-1500 - 3-5 2-3
50-90 1500-2500 - - 3-5

Средние дозы Конвулекса® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

テーブル 2

患者の体重 (kg) 用量 (mg /日) Кол-во сиропа (ミリリットル) Кол-во капель
7.5-14 150-450 3-9 15-45
14-21 300-600 6-12 30-60
21-32 600-900 12-18 60-90
32-50 900-1500 - -
50-90 1500-2500 - -

腎不全の患者 может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, TK. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

高齢の患者 дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 入場; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 入場. 薬は食事に関係なく服用します.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, 少量の液体を飲みます. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

副作用

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 胃痛, 食欲不振や食欲増加, 下痢, 肝炎; めったに-便秘, 膵炎, 致命的な重い敗北まで (最初 6 治療のヶ月, 多くの場合、上 2-12 太陽.).

中枢神経系: возможен тремор, 複視, nistagmo, мелькание “мушек” перед глазами; редко – изменения поведения, 気分や精神状態 (うつ病, 疲労感, 幻覚, 攻撃性, 過活動状態, 精神病, 異常な興奮, 落ち着きや過敏性), 運動失調, 目まい, 眠気, 頭痛の種, 構音障害, 昏迷, 意識障害, 昏睡.

造血系から: возможны анемия, 白血球減少症, 血小板減少症, フィブリノゲンの減少, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, 点状出血, あざ, gematomami, 血友病.

代謝: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

内分泌系の一部に:

возможны дисменорея, 続発性無月経, 乳房肥大, 乳汁漏出症.

検査値から: giperkreatininemiя, アンモニア血症, giperʙiliruʙinemija, 肝トランスアミナーゼのわずかな増加, LDH (用量依存性の).

アレルギー反応: 可能な皮膚の発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, 光増感, スティーブンス·ジョンソン症候群.

その他: 腫れ, 脱毛 (通常, 薬物による禁断症状からの回復).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

禁忌

- 重度の肝臓;

- 重度の膵臓機能不全;

- ポルフィリン症;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- 妊娠の私の学期;

-母乳 (母乳育児);

-年齢までの子供 3 年 (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

注意 следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, 骨髄の破壊; 腎臓機能障害; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; 有機脳病変を有します; 低タンパク血症.

妊娠·授乳期

Конвулекс® 妊娠の最初の学期では禁忌であります。.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса® 授乳は授乳の終了の問題を決定する必要があります.

妊娠可能年齢の女性 в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN 実験的研究 установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, 女性から生まれました, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, あります 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

注意事項

患者, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса® следует проводить постепенно, を通して臨床的に有効な用量を達成します 2 日, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. 患者, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, 臨床的に有効な用量は、によって達成されるべきです 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

患者, получающих Конвулекс®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (税込. 血小板の数), 出血時間の決意, 凝固パラメータ.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

これは、考慮されるべきです, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (ketoproduktovの高いコンテンツに起因します), 甲状腺機能の指標.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса® может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

検査値のモニタリング

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (活動 transaminaz 肝臓, ビリルビン), 末梢血液像, состояние системы свертывания крови, アミラーゼ活性 (すべての 3 ヶ月, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

小児科での使用

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, принимающим Конвулекс®, これは、活動潜在的に危険な活動を控える必要があります, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 目まい, 下痢, 呼吸器疾患, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, 昏睡.

治療: 胃洗浄 (遅くとも 10-12 いいえ) 続いて活性炭の投与, 血液透析. 強制利尿, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

薬物相互作用

薬力学的相互作用

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, 中枢神経系への押圧作用を有します (税込. 三環系抗うつ薬, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (税込. エタノール) повышают вероятность развития поражений печени.

準備, 発作閾値を低下させます (税込. 三環系抗うつ薬, MAO阻害剤, 抗精神病薬), バルプロ酸の有効性を低下させます.

Конвулекс® の効果を増強します (税込. サイド) других противосудорожных средств (フェニトイン, ラモトリジン), 抗うつ剤, 抗精神病薬, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO阻害剤, thymoleptics, エタノール. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

薬物動態学的相互作用

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T1/2 へ 70 成人の最大時間 45-55 ч – у детей.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, そのTしばらく1/2 変更されていません.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс® усиливает эффекты антиагрегантов (アセチルサリチル酸) と抗凝固剤.

ペントバルビタールとの組み合わせで, フェニトイン, karʙamazepinom, メフロキンは、血清中のバルプロ酸の含有量を減少させました (新陳代謝を促進).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (用量調節を必要とします).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. カプセル剤, 経口投与のために値下げ, сироп следует хранить в сухом, 25°Cまで15°の温度で暗い場所. シェルフライフ - 5 年.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. シェルフライフ - 3 年.

Published by
ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

このサイトは、Cookieとサービスを使用して訪問者から技術データを収集し、パフォーマンスを確保してサービスの品質を向上させます。. 当サイトを継続して利用することにより, これらのテクノロジーの使用に自動的に同意します.

Read More