CONCOR
活物質: ビソプロロール
ときATH: C07AB07
CCF: ベータ1-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20, I50.0
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: メルク社 (ドイツ)
剤形, STRUCTURE とパッケージング
タブレット, フィルム コーティング 淡黄色, ハート型, レンズ状の, 両側にバリウムと.
1 タブ. | |
ビソプロロールgemifumarat (フマル酸ビソプロロール (2:1)) | 5 ミリグラム |
賦形剤: コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム, crospovidon, 微結晶セルロース, コーンスターチ, リン酸水素カルシウム、無水.
シェルの構成: イエロー色素の酸化鉄 (E172), ジメチコーン 100, マクロゴール 400, 酸化チタン (E171), ポリマー 2910/15.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
タブレット, フィルム コーティング ライトオレンジ, ハート型, レンズ状の, 両側にバリウムと.
1 タブ. | |
ビソプロロールgemifumarat (フマル酸ビソプロロール (2:1)) | 10 ミリグラム |
賦形剤: コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム, crospovidon, 微結晶セルロース, コーンスターチ, リン酸水素カルシウム, リン酸水素カルシウム、無水.
シェルの構成: 酸化鉄赤色染料 (E172), イエロー色素の酸化鉄 (E172), ジメチコーン 100, マクロゴール 400, 酸化チタン (E171), ポリマー 2910/15.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
薬理作用
選択的β1-adrenoblokator, 独自の交感神経興奮作用せず, これは、膜安定化作用を持っていません.
血漿レニン活性を低減します。, 心筋酸素需要を減少させます, 心拍数を低下させます (安静時および運動時). これは、低血圧を持っています, 抗不整脈と抗狭心症. 低用量 β ロック1-心臓のアドレナリン受容体, カテコールアミンの形成はATPからのcAMPを刺激低減します, 細胞内カルシウムイオン電流を減少させ, これは、負のクロノがあります, dromo-, ʙatmo- と変力作用 (導電性や不安を圧迫, AV伝導を遅らせます). 治療のベータ版を提供します上記の用量を増加する場合2-アドレナリン受容体遮断作用.
薬剤の使用の初めにラウンドします。, 最初 24 いいえ, 若干増加します。 (reciproknogo α-アドレナリン受容体の増加活動の結果として), 通して 1-3 元のD戻ります, と縮小の予定を延長.
降圧効果は、心拍出量の減少と関連しています, 末梢血管の交感神経刺激, レニン - アンジオテンシン系の活性を低下させ (これは、初期の過剰分泌レニンの患者のために非常に重要です), 血圧の低下、中枢神経系の影響に応答する感受性の回復. とき高血圧効果の後 2-5 日, 安定した効果 – スルー 1-2 月の.
Antianginalnoe アクションは、ureženiâ 曲線と収縮力のマイナーな損失の結果として入院の要件の低減に起因します。, 拡張期の延長, 心筋血流を改善.
抗不整脈効果は、不整脈の要因の排除によるものです (頻脈, 交感神経系の活性の増加, 増加したcAMP, 高血圧), 正弦波と èktopičeskogo のペース メーカーや減速の房室伝導の自発興奮の速度を下げる (主に順行性および, もっと少なく, AV-ノードを介して逆方向に) と追加のルートに.
高い治療用量で使用される場合, 非選択的β遮断薬とは異なり、, これは、臓器にあまり顕著な効果を持っています, содержащиеB2-adrenoreceptory (膵臓, 骨格筋, 平滑筋末梢動脈, 気管支および子宮) と炭水化物代謝, これは、身体中のナトリウムイオンの遅延が発生しません.
薬物動態
吸収
ビソプロ ロールがほぼ完全 (>90%) 胃腸管から吸収されます. そのバイオアベイラビリティは約 85-90% 摂取後; 食は、生物学的利用能に影響を与えません. ビソプロ ロールを示した線形動力学, 投与量に比例した血漿中濃度が彼から用量の範囲で課される 5 へ 20 ミリグラム. C言語マックス 血漿レベルは、後に達成します 2-3 いいえ.
配布
ビソプロ ロールはかなり広く分布します。. Ⅴ(d) あります 3.5 l/kg. 接続蛋白血漿に達する約 35%; キャプチャ血液細胞は認められなかった.
代謝
その後活用せず酸化経路によって代謝; 小さな代謝があるとき “初回通過” 肝臓を通ります (レベルで約 10-15%). すべての代謝物は強い極性します。. 主要代謝物, 血漿および尿中の検出, 薬理学的活性を示さない. データ, 肝 mikrosomami の in vitro の実験から得られました。, ショー, ビソプロ ロール代謝とは何ですか, 初めに, CYP3A4 の助けを借りて (約 95%), CYP2D6 が小さい役割だけを果たしています。.
控除
クリアランスは、変更されていない物質の形で腎臓を介して導出ビソプロ ロールのバランスによって決まります (約 50%) ・肝臓で酸化 (約 50%) 保留中の代謝物, その後、また示す放映. の総クリアランス 15.6 ± 3.2 L /, 腎臓 klirens は 9.6 ± 1.6 l/h. T1/2 あります 10-12 いいえ.
証言
- 動脈高血圧症;
- CHD: 狭心症発作の予防;
- 鬱血性心不全.
投薬計画
錠剤は、経口的に摂取する必要があります, 朝は朝食前に液体の少量を圧迫, 中または後. 錠剤がないかむや粉を粉砕します。.
高血圧や狭心症の治療
個別に選んだすべての患者線量, HR と患者の状態を踏まえ.
通常, 開始用量は 5 ミリグラム (1 タブ。) 1 回/日. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 10 ミリグラム 1 回/日.
高血圧や狭心症の治療、最大推奨用量は、します。 20 ミリグラム 1 回/日.
へ 重度腎機能障害のある患者 (CC<20 ml /分) と 患者 肝臓の深刻な違反 最大日用量は 10 ミリグラム.
の患者 軽度または中等度の肝臓や腎臓病, А 出現 高齢の患者 補正モード, 通常, 必須ではありません.
慢性心不全の治療
慢性心不全薬 Concor の治療® 特別な段階滴定と定期的な医療モニタリングが必要です。.
Konkorom を治療するための前提条件®:
– 前に悪化の兆候と慢性心不全 6 週間;
– 以前のほとんど不変の基本療法 2 週の;
– ACE 阻害薬の最適な治療 (または ACE 阻害薬に不耐性の場合他の血管拡張薬), 利尿薬と, オプション, 強心配糖体.
Konkorom 慢性心不全の治療® 次のパターンの滴定に従い開始します。. 必要に応じて、個々 の適応になるかもしれません, どれだけ患者が割り当てられた線量を容認します。, T. それはあります. 場合にのみ、投与量を増やすことができます。, 良い以前の投与が延期される場合.
療法の週 | 投薬計画 |
1 日曜日 | 1.25 ミリグラム 1 回/日 |
2 日曜日 | 2.5 ミリグラム 1 回/日 |
3 日曜日 | 3.75 ミリグラム 1 回/日 |
4-7 日曜日 | 5 ミリグラム 1 回/日 |
8-11 日曜日 | 7.5 ミリグラム 1 回/日 |
12 週と次へ | 10 ミリグラム 1 維持療法として 1 日 1 回 |
治療の初期段階で上記のモードの滴を確保するため Concor 薬を適用することは勧め® COR.
Concor 薬の用量を推奨される最大® 慢性心不全の治療では 10 ミリグラム 1 回/日.
患者が選択した医師を服用することをお勧め, 副作用が発生しない場合.
薬物治療用量での初めの後 1.25 ミリグラム (1/2 タブ. 薬物 Concor® COR) 患者は、中に観察される必要があります。 4 いいえ (ハートレート制御, FROM, 伝導障害, 心不全の悪化の兆候).
滴定段階でまたは一時的に悪化して心不全のコースに発生後, 体液貯留, 低血圧や徐脈. ここでは基本的な治療を伴う用量の選択に注意を払うお勧め (利尿効果的に配信および/または ACE 阻害剤の投与量を最適化します。) 線量 Konkora 前に®. 治療 Konkorom® 極端なの必要性の場合にのみを中断する必要があります。.
患者の安定化後繰り返される滴定を行う必要があります。, 治療を続けるか.
で薬物を適用することで 高齢の患者 投与量の調節が必要とされます.
すべての証言と治療期間
薬物治療 Concor® 通常、長期. 治療が中断されることが必要な場合, 一定のルールの遵守. 治療を突然中断しないでください。, 特に冠動脈疾患を有する患者において. 場合は、治療の中止, 薬剤の投与量を徐々 に減らす必要があります。.
副作用
副作用の頻度, 次, 以下の分類に従って決定: 多くの場合 (≥10%); 多くの場合 (>1%, <10%); まれに (>0.1%, <1%); まれに (>0.01%, <0.1%); まれに (≤ 0.01%, 分離されたレポートを含みます).
心臓血管系: 多くの場合 – 心拍数の減少 (徐脈, 特に慢性心不全患者における); 多くの場合 – 低血圧 (特に慢性心不全患者における), 血管攣縮の症状 (増加した末梢循環障害, 四肢の冷感 (知覚障害); まれに – AV伝導の違反, 起立性低血圧, 末梢浮腫の開発と心不全の代償不全.
中枢神経系: まれに – 目まい, 頭痛の種, 疲労, 疲労, 睡眠障害, うつ病; まれに – 幻覚, 悪夢, 痙攣. 通常、これらの現象は簡単、自然し、消える, 通常, 間に 1-2 治療開始後数週間.
ビジョンの臓器の一部に: まれに – ぼやけた視界, 流涙の減少 (コンタクト レンズを身に着けているとき、それは心に負担すべき); まれに – 結膜炎.
呼吸器系: まれに – 気管支喘息や閉塞性呼吸器疾患の患者で; まれに – 鼻アレルギー.
消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 嘔吐, 下痢, 便秘, 口腔粘膜の乾燥; まれに – 肝炎, 血液中の肝酵素の増加 (IS, ゴールド).
筋骨格系の一部に: まれに – 筋力低下, ふくらはぎの筋肉のけいれん, 関節痛.
生殖器系: まれに – 効力の違反.
検査所見: まれに – 血液中のトリグリセリドのレベルを上げる; ある場合には – 血小板減少症, 無顆粒球症.
アレルギー反応: まれに – 皮膚のかゆみ, 紅斑, 発疹.
皮膚科の反応: まれに – 発汗; まれに – 脱毛症. ベータ版 adrenoblokatora は、乾癬のコースを悪化させる可能性が.
禁忌
- 急性心不全;
- 慢性心不全の代償;
- ショック, 心機能の違反によって引き起こされる (心原性ショック);
- 折りたたみます;
- AV-блокадаIIиIIIстепени, ペースメーカーを含みません;
- SSS;
- Sinoatrialynaya遮断;
- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分。);
-低い広告を表現 (収縮期血圧 <90 mmHgで。);
-重度の気管支喘息と COPD の歴史;
- 末梢循環障害の後期, レイノー病;
- 褐色細胞腫 (α遮断薬の同時使用せず);
- 代謝性アシドーシス;
- 同時MAO阻害剤 (型の MAO 阻害剤を除いて);
- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
-bisoprololu またはコンポーネントとその他のベータ版 adrenoblokatoram のいずれかに過敏症.
と 注意 準備が肝不全の治療に使用します。, 慢性腎不全, 筋無力症, 甲状腺中毒症, 糖尿病, AV-блокадеIстепени, プリンツメタル狭心症, うつ病 (税込. 歴史), psoriaze, 高齢患者で.
妊娠·授乳期
Concor のアプリケーション® 妊娠だけかもしれません, 胎児に対する潜在的なリスクよりも母の退職給付見込み額.
ベータ adrenoblokatora 胎盤に血流が減少し、胎児の発育に影響を与えることができます。. 胎盤と子宮への血流を注意深く監視する必要があります。, 成長および胎児の開発を監視するのではなく、, 妊娠や胎児の危険な症状の場合, 代替治療措置を講ずる. 出産後、新生児を慎重に調べる必要があります。. 最初 3 症状は、日低下血糖値と曲線に発生する可能性.
幼児ビソプロ ロールの胸のミルクまたはセキュリティ効果のビソプロ ロールのデータ割り当てできません. 入場料薬 Concor® 授乳期間中の女性のためお勧めしません.
注意事項
患者する必要がありますない突然治療を中止し、医師との事前協議なしの推奨用量を変更, それは心の一時的な障害につながることができますので. 治療を突然中断しないでください。, 特に冠動脈疾患を有する患者において. 端末処理をする場合, 投与量は徐々 に減少する必要があります。.
患者の監視, ホスト Concor®, HR と広告の測定を含める必要があります。 (治療の開始時 – 日々, その後 1 回 3-4 ヶ月), 心電図を実施, 糖尿病患者の血糖値の測定 (1 回 4-5 ヶ月). 高齢の患者では、腎機能を監視する勧め。 (1 回 4-5 ヶ月).
患者 HR をカウントの技術を教育し、人事部の医学相談の必要性を指示します。<50 U /分.
治療前に、bronholegočnym の歴史の歴史の患者の呼吸機能に関する研究を実施することは勧め.
患者, コンタクトレンズを使用して, 考慮されるべきです, 薬物に直面して、治療が slezna 液を減らすことができます。.
Concor 薬を適用することで® 逆説的な feohromotsytoma 高血圧のリスク患者に (有効なアルファの adrenoblokada を達成していない場合).
とき tireotoxicose Concor® 甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候を隠すことができます。 (例えば, taxikardiju). 甲状腺中毒症の患者で薬の突然の取り外しは禁忌であります。, 症状を増やすことができます.
糖尿病治療薬は、頻脈をマスク可能性があります。, 誘発性低血糖症. 対照的に、非選択的 β-adrenoblokatorov Concor® 事実上ないの増加インスリン低血糖によって引き起こされ、通常のレベルに血糖値の回復遅延.
クロニジンのアプリケーションが Konkora キャンセル後数日の彼の入場が終了します。®.
おそらく、過敏反応の増加重症度と悪化アレルギー既往歴のあるエピネフリンの従来の用量の効果の欠如.
予定手術治療薬の実施が必要な場合に持ち上げる必要があります。 48 前に全身麻酔の実施時間. 患者は、手術前に薬を飲んだ場合, それは最小限の負の変力作用効果で全身麻酔の薬剤を拾う必要があります。.
Reciproknuû 迷走神経の活性化は、アトロピンの導入で排除できます。 (1-2 ミリグラム).
薬物, その枯渇カテコールアミン デポ (T中. いいえ. レセルピン), β遮断薬の作用を増強することができます, したがって、患者, このような薬剤の組み合わせを服用, 血圧や徐脈の有意な減少を特定するために、一定の医学的管理の下でなければなりません.
Bronhospastičeskimi 疾患の患者は、他の gipotenziveh 資金不耐症 adrenoblokatora および/または非効率性の場合 cardioselektivee に割り当てることが. Concor 投与量を超過したとき® 気管支狭窄のリスクを発生させます.
患者高齢上昇徐脈の検出の場合 (心拍数<50 U /分), 広告の減少を表現 (収縮期血圧<100 mmHgで。), AV-封鎖, 投与量を減らしたり、治療を中止する必要があります。.
治療薬 Concor を停止するお勧め® うつ病の開発.
中途重度の不整脈や心筋梗塞のリスクの治療を中止しないでください. 徐々 に、薬物を持ち上げる, のための投与量を減少させます 2 週間以上 (によって投与量を減らします 25% で 3-4 日).
薬は、血液や尿中のカテコールアミンのテスト コンテンツの前に持ち上げる必要があります。, normetanefrina, vanilinmindal′noj 酸, 抗核抗体.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
ビソプロ ロール ヒドロクロロチアジドは冠動脈疾患患者における運転能力を影響しません. しかし、車を運転したり、技術的に複雑なメカニズムで動作能力の個々 の反応のため可能性があります。. この特別な注意は治療の初めに支払われるべき, 用量の変更後, また、アルコール使用と.
過剰摂取
症状: 不整脈, 心室早期のビート, vыrazhennaya徐脈, AVのблокада, 血圧の著しい低下, 急性心不全, gipoglikemiâ, 先端チアノーゼ, 呼吸困難, 気管支けいれん, 目まい, 失神, 痙攣.
治療: 胃洗浄, 薬の吸収の予定, simptomaticheskaya療法. 高度な AV 封鎖する必要がありますで/を入力時 1-2 mgのアトロピン, エピネフリンや一時的なペース メーカー. 心室性不整脈の場合 – lidokain (私は適用しない薬クラス). 患者がデレンの位置にする必要があります表明した広告の減少, 肺水腫の兆候がない場合 – I / Oソリューションplazmozameschayuschie, ときその非効率 – エピネフリン, ドーパミン, doʙutamin (変時および変力効果を維持し、血圧の有意な減少を排除します). 心不全における – 強心配糖体, 利尿薬, グルカゴン. 痙攣で – /ジアゼパムで. ときに気管支痙攣 – 吸入ベータ版2-adrenostimulyatorov.
薬物相互作用
有効性と薬の忍容性に関することができます他の薬剤の同時使用に影響を与える. この相互作用の場合に発生することが, 時間の短い期間の後に撮影した 2 つの薬草療法. 医師は、他の薬の使用について知らされなければなりません。, 処方箋なしの使用を行う場合でも.
アレルゲン, 免疫療法に使用されます, アレルゲンを患者の重度の全身性のアレルギー反応やアナフィラキシーのリスクで皮膚のサンプルを抽出または, ビソプロロールを受け取ります.
いくつかのヨード造影剤診断ツールのオン/導入にアナフィラキシー反応のリスクが増加.
中/導入で中フェニトイン, 吸入麻酔のための薬物 (炭化水素誘導体) 作用の重症度および血圧の低下の確率を高めるcardiodepressive.
Bisoprololom の治療にインスリンと経口 gipoglikemicakih 薬の有効性が異なることが (低血糖症を開発の症状をマスキング: taxikardiju, 血圧上昇).
リドカイン クリアランスと xantinov (difillina除きます) 血漿中濃度の可能な増加に関連して減らすことができます。, 当初高架テオフィリン患者で特に喫煙による影響これは.
のNSAID, ステロイドやエストロゲンを弱める gipotenzivny 効果ビソプロ ロール (ナトリウムイオンの遅延, プロスタグランジン合成封鎖腎臓).
強心配糖体, メチルドーパ, レセルピンとグアンファシン, ブロッカー遅いカルシウムチャネル (ベラパミル, ジルチアゼム), アミオダロンと他の抗不整脈薬の開発または徐脈の悪化のリスクを高める, AV-封鎖, 心不全およびうっ血性心不全.
ニフェジピンは地獄の大幅な削減につながることができます。.
利尿薬, klonidin, simpatolitiki, ヒドララジンと他の降圧薬は地獄の過剰な削減につながることができます。.
Bisoprololom 治療期間におけるクマリン化合物の効果の nedepoliarizuth miorelaksantov と antikoagulyannetary の効果が延長すること.
三環系、四環系抗うつ薬, 抗精神病薬 (神経遮断薬), エタノール, 鎮静剤と睡眠薬の薬はCNS抑制を増加させます.
による降圧作用の有意な増加にMAO阻害剤との同時適用を推奨しません. MAO 阻害剤の受信の間の治療で破るし、ビソプロ ロールする必要があります未満 14 日.
Negidrirovannye 麦角アルカロイドは、末梢血液循環の開発のリスクを高める. エルゴタミンは、ひと末梢血循環のリスクを増加させる.
スルファサラジンは、ビソプロ ロールの血中濃度を増加させる.
РифампицинукорачиваетT1/2 ビソプロロール.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.