Klatsid CP

活物質: クラリスロマイシン
ときATH: J01FA09
CCF: マクロライド系抗生物質
ICD-10コード (証言): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, (J) 35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
に KFU: 06.07.01
メーカー: 株式会社アボット研究所. (イギリス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

徐放性錠剤, コー​​ティングされました 黄色の色, オーバル; 断面において二つの層を示しました: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

賦形剤: лимонная кислота безводная гидрофосфат, アルギン酸ナトリウム, ナトリウム、アルギン酸カルシウム, 乳糖, ポビドンK30, タルク, ステアリン酸, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, ポリエチレン ・ グリコール 400, ポリエチレン ・ グリコール 8000, 二酸化チタン, краситель желтый хинолин (E104), ソルビン酸.

5 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
5 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

マクロライド系抗生物質. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. 調査, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также grampolaugitionah 好気性微生物に対するアクティブです: 黄色ブドウ球菌, 肺炎球菌, 化膿連鎖球菌, リステリア·モノサイトゲネス; 好気性のグラム陰性菌: インフルエンザ菌, Haemophilus parainftuenzae, モラクセラ ・ カタラーリス, 淋菌, Legionella pneumophilis; 他の微生物: 肺炎マイコ プラズマ, クラミジア肺炎 (TWAR), クラミジア ・ トラコマチス, микобактерии らい菌, マイコバクテリウムカンサシイ, Mycobacterium chelonae, 腹部, 蛋白 (マック): マイコバクテリウム·アビウム, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину 無感覚な 腸内細菌科, シュードモナス属。, 同様に他, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): 好気性グラム陽性菌: 連鎖球菌シアリルラクトサミン, streptokokki (группы C,ふ,G), стрептококки группы Viridans; 好気性グラム陰性菌: Bordeteila pertussis, パスツレラ·ムルトシダ; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, プロピオン酸は、ニキビ; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: バクテロイデスmelaninogenicus; ボレリアブルグドルフェリ, 梅毒トレポネーマ, カンピロバクター.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, またはで 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 倍高いです. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

薬物動態

吸収と分布

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 UG / mlの 0.48 UG / mlで、それぞれ.

При приеме Клацида СР в дозе 1 Cг_SS^マックス кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 UG / mlの 0.67 UG / mlで、それぞれ.

При приеме препарата в дозах 500 ミリグラム 1 г/сут время достижения C_マックス 血漿中程度であります 6 いいえ.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 へ 4.5 UG / mlの. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% 血漿中濃度).

代謝および排泄

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, аT_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

約 40% 投与量は、尿中に排泄されます, 約 30% – 腸を通じ.

При приеме Клацида СР в дозе 500 Tмг_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 とh 7.7 いいえ.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 とh 8.9 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_SS и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C言語_SS 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, 健康なボランティアに比べて.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_マックス иC_分 プラズマ, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. 考えます, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, 初めに, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

証言

-感染症部門下気道感染症 (そのような, как бронхит, 肺炎);

- 上気道の感染症 (そのような, как фарингит, 副鼻腔炎);

-皮膚や軟部組織の感染症 (そのような, как фолликулит, 実際に Rózsa).

投薬計画

大人 Клацид СР назначают по 500 ミリグラム (1 タブ。) 1 回/日. に 重症感染症 に投与量を増加させます 1 G (2 タブ。) 1 回/日.

錠剤は、食物と一緒に取られるべきです, 丸呑み, 壊れたり、かまず.

副作用

心臓血管系: まれに – 心室性不整脈, 心室頻拍を含む (при увеличении интервала QT).

消化器系の一部: 吐き気, 腹痛, 嘔吐, 下痢, 胃痛, 膵炎, 舌炎, 口内炎, 口腔カンジダ症, обесцвечивание языка и зубов; まれ - 偽膜性腸炎. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, 税込. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

中枢神経系: преходящие головные боли, 目まい, 不安, 不眠症, 悪夢, 耳鳴り, 離人症, 幻覚, 痙攣, 恐怖感; まれに – 精神病, 混乱; ある場合には – 難聴 (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), においの変化 (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

アレルギー反応: じんましん, dermahemia, 皮膚のかゆみ, アナフィラキシー, スティーブンス·ジョンソン症候群.

造血系から: 白血球減少症, 血小板減少症.

検査値から: увеличение содержания креатинина в крови; まれに – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

その他: 耐性発現.

禁忌

- ヒト腎臓で表し (少なくともQC 30 ml /分); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, シサプリド, pimozida, テルフェナジン;

- ポルフィリン症;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

-抗生物質グループ マクロライドに過敏症.

妊娠·授乳期

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

既知の, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, 何より安全な代替手段がない場合, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

注意事項

注意して肝機能障害のある患者に薬剤を処方します. あなたは慢性肝疾患がある場合、血清酵素の定期的なモニタリングを行うべきです.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (よりCC少ないです 30 ml /分) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (タブレット 250 MGまたは 500 ミリグラム).

ワルファリンと他の間接 antikoagulyantami 共同任命の場合プロトロンビン時間を監視する必要があります。.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoidalynoe挙動, гипокалиемия и гипоксемия.

治療: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

薬物相互作用

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, カルバマゼピン, цилостазол, シサプリド, シクロスポリン, dizopiramid, 麦角アルカロイド, ロバスタチン, メチルプレドニゾロン, ミダゾラム, オメプラゾール, 経口抗凝固薬 (например варфарин), pimozid, キニジン, リファブチン, シルデナフィル, シンバスタチン, タクロリムス, terfenadin, トリアゾラム, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – フェニトイン, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (P<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (例えば, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, 心室頻拍, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 回, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_マックス 増加を = = 31%, C言語_分 – オン 182%, AUC – オン 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. CCの場合 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% 最大投与量まで 500 ミリグラム (1 таблетка пролонгированного действия) 1 回/日. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 G /日.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, リンコマイシンおよびクリンダマイシンと.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬物は、暗所に保存する必要があります, 30℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.