キトリル

活物質: グラニセトロン
ときATH: A04AA02
CCF: セロトニン 5-HT 拮抗薬₃-受容体. 中枢作用の制吐薬
ICD-10コード (証言): R11
ときCSF: 11.06.01
メーカー: F.Hoffmann·ラ·ロシュ社. (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, 三角, レンズ状の, 刻印 “K1” 片側に.

賦形剤: 微結晶セルロース, ポリマー 3 Mpa (ヒドロキシプロピル), ラクトース一水和物, ステアリン酸マグネシウム, デンプングリコール酸ナトリウム.

塗膜の組成: opadraj イース-1-18027-A (ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 400, ポリソルベート 80).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

注入のためのソリューション クリア, 無色.

賦形剤: 塩化ナトリウム, クエン酸一水和物, 水酸化ナトリウム, 塩酸, 水D /と.

1 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 段ボールパック.

注入のためのソリューション クリア, 無色.

賦形剤: 塩化ナトリウム, クエン酸一水和物, 水酸化ナトリウム, 塩酸, 水D /と.

3 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 段ボールパック.

薬理作用

抗嘔吐薬. グラニセトロン (カイトリル®) は、5 gidroksitriptaminovyh の選択的拮抗薬 (5-NT₃) 受容体, 迷走神経終末とアクション下部 IV 心の脳であります。 (セロトニンの他の受容体にほとんど影響しません。), 表現された protivorvotnam の効果. 研究は示しています, その Kitrila^® 低親和性受容体の他の種類, 5-HT 受容体とドーパミン バインド場所 D など₂.

嘔吐がなくなります, 副交感神経系の励起で発生します, によるセロトニン腸クロム親和性細胞の放出.

吐き気や嘔吐を排除します。, 細胞毒性化学療法によって引き起こされる, 放射線療法, 術後の吐き気や嘔吐だけでなく、.

Kitril^® プロラクチンと血漿アルドステロン濃度には影響しません.

薬物動態

吸収

高速かつ完全なの摂取量, やや遅く、/m 導入. 食事は、薬物の吸収に影響を与えません. 経口降下のバイオアベイラビリティ 60% 効果による “初回通過” 肝臓を通ります.

血中 Granicetrona 濃度で、その制吐効果は明らかに相関はないです。. でも治療効果が観察されます。, ときグラニセトロン (カイトリル®) がプラズマで認識されません。.

配布

組織や臓器に分布. 平均V_(d) あります 3 l/kg. 血漿および赤血球中分散.

血漿タンパク結合 – 65%.

代謝

N n-脱メチル化によって肝臓で主に代謝, その後 kon″ûgaciej と芳香環の酸化. インビトロでの研究が示しています, そのケトコナゾールは、グラニセトロンの代謝を阻害します, そのアイソエンザイム CYP3A 代謝を含む.

控除

T_1/2 あります 9 広い個々 の変動と h. 尿中主代謝物の形で糞便とを返す; 尿の出力をそのままの状態で, 平均, 12% 線量と 47% – 代謝物として.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢患者では、単一のIVの後の薬物動態パラメーターは若い患者の患者のパラメーターと違いはありませんでした.

重度の腎不全の患者では、単一のIV投与後の薬物動態パラメーターは、正常な腎機能患者の患者と違いはありませんでした.

肝不全の患者において, 非プラスチックな変更によって引き起こされます, 一般的なプラズマクリアランスの値は、正常な肝機能の患者と比較して約半分です. これらの変更にもかかわらず, 用量調整が必要とされません.

投与量の結合の導入により 20 成人と子供の薬物動態における臨床的に有意な違いのmg/kg体重は欠席していました.

証言

経口で:

- 成人の細胞質化学療法中の吐き気と嘔吐の予防;

- 成人の放射線療法中の吐き気と嘔吐の予防.

IV注入の場合:

- 成人および子供の細胞質化学療法中の吐き気と嘔吐の予防と治療 2 年;

- 成人の放射線療法中の吐き気と嘔吐の予防と治療;

- 術後の吐き気と成人の嘔吐の治療.

投薬計画

大人

吐き気の予防と細胞質化学療法による嘔吐

内部 任命します。 1 ミリグラム 2 回/日または 2 ミリグラム 1 1日はもうありません 7 細胞質化学療法の開始から数日. この場合、最初の用量は 1 h細胞質化学療法の開始前.

体重のある患者の中/中 50 kg: コンテンツ 1 アンプル (3 mg / mlの) 添えます 20-59 ML注入ソリューションおよびin/in中 5 細胞質化学療法の開始前の最小; コンテンツ 1 アンプル (3 mg / mlの) また、多くの内/で紹介することもできます (間に 30 秒). 体重が少ない患者 50 kg 製剤は投与量で投与されます 20-40 MGは/ kgの; 細胞質化学療法の開始前に注入を完了する必要があります.

吐き気の予防と放射線療法による嘔吐

内部 の用量で投与 2 ミリグラム 1 回/日. 最初の用量を服用する必要があります 1 h放射線療法の開始前.

に 私/ 投与モードの導入は、吐き気を適用し、吐き気の予防のために細胞質化学化学療法に嘔吐するときと同じです.

細胞質化学療法および放射線療法による吐き気と嘔吐の治療

薬は投与されます 私/. 必要に応じて、行動することができます 2 追加の注入 (上 5 M), 各 – 投与中はもうありません 3 ミリグラム, 間隔でなく 10 分間 24 いいえ. 最大日量 – 9 ミリグラム.

術後の吐き気と嘔吐の治療

紛らわしいです 私/ ゆっくり (劣らず 30 秒) 用量 1 ミリグラム, シングル.

子供

吐き気の予防と細胞質化学療法による嘔吐

B /: 投与中の注入の形で1回処方される 20 mcg/kg in 10-30 注入中のMLソリューション 5 M, 細胞質療法の開始前.

吐き気と細胞質化学療法による嘔吐の治療

B /: もう割り当てません 2 追加の注入 (間に 5 M), 各 – 用量 20 MGは/ kgの, 間隔でなく 10 M. 最大日量 – 60 MGは/ kgの.

中国語の使用に関するデータ^® へ 術後の吐き気と嘔吐の治療 u 子供 いいえ.

高齢の患者, 腎不全または肝不全の患者 用量調整が必要とされません.

I / V輸液用溶液の調製

キトリルの解を取得するため^® 次の注入ソリューションは、v/in drip投与に使用されます: 0.9% 塩化ナトリウム溶液, 0.18% 塩化ナトリウム溶液, 4% ブドウ糖, 5% ブドウ糖, ハルトマンのソリューション, 乳酸ナトリウム溶液またはマンニトール溶液. 他のソリューションの使用は許可されていません. IV注入のソリューションは、準備後すぐに投与することをお勧めします. 完成したソリューションは安定しています 24 h通常の屋内光で15°から25°Cの室温で.

繁殖せずに薬物の導入における/入力します.

副作用

消化器系の一部: 腹部の痛み, 便秘や下痢, 鼓腸, 肝 transaminaz の増加 (ゴールド, IS) 通常、通常の値内; まれに – 胸焼け, 味の変化.

神経系から: 頭痛の種, 不眠症, 眠気, 弱点; まれに – アラーム, 不安, 目まい.

心臓血管系: 不整脈, 胸痛, 血圧を増減.

皮膚科の反応: まれに – 皮膚発疹, 顔の腫れ.

アレルギー反応: 皮膚発疹, 温熱療法, 気管支けいれん, じんましん, かゆみ; まれに – アナフィラキシー反応 (時々重い).

その他: まれに – 腫れ, インフルエンザ様症状.

ほとんどの場合、副作用は軽いか中程度でした, 治療の中断は必要ありませんでした.

禁忌

- 授乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症;

- セロトニン5-ntの他の選択的拮抗薬に対する感受性の増加₃– 受容体の歴史.

と 注意 この薬は、部分的な腸の閉塞で処方されるべきです, 妊娠.

若い子供の薬物の使用の有効性と安全性に関するデータ 2 Sなし.

妊娠·授乳期

妊娠中、キトリル^® その場合にのみ割り当てられます, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき.

Kitril^® 動物に催奇形性効果はありません, 妊婦の研究は実施されていません.

人は母乳への恵みの浸透に関するデータを持っていません. 薬物を服用している間、母乳育児は停止する必要があります.

注意事項

Kitril^® 腸の運動性を減らすことができます, したがって、薬物の投与後に部分的な腸の閉塞の兆候を持つ患者は医師の監督下にあるべきです.

小児科での使用

若い子供に薬を使用するときの効率と安全に関するデータ 2 Sなし.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

キッツの影響に関するデータ^® 車両を運転する能力はありません. ただし、中国人の使用中の眠気の可能性を考慮する必要があります^®.

過剰摂取

症状: 用量での単一の入力/注入の形での境界の使用 38 MGには深刻な望ましくない効果の開発が伴いませんでした, 軽度の頭痛を除きます.

治療: 絆のための特定の解毒剤は不明です. 対症療法.

薬物相互作用

Kitril^® CYP3A4アイソザイムの活性には影響しません (いくつかのオピオイド鎮痛薬の代謝の原因).

全身麻酔のための資金との特異的相互作用の研究を行いました, しかし、キトリル^® 類似の薬物とオピオイド鎮痛薬を備えた同時処方によって忍容性が高くなります.

フェノバルビタールの背景に対して, これは、ミコソーム肝臓酵素の誘導剤です, ろくでなしのクリアランスが増加しました (/への導入で) 約 25%.

キトリルの処方箋中に相互作用は特定されていません^® ベンゾジアゼピン, trankvilizatorami, 抗氷のような薬物および細胞症剤, 吐か.

クジラの有効性^® デキサメタゾンの導入で/際に強化することができます (8-20 ミリグラム).

インビトロでの研究が示しています, そのケトコナゾールは、グラニセトロンの代謝を阻害します, そのアイソエンザイム CYP3A 代謝を含む.

医薬品の相互作用

キッツの注入溶液^® 他の薬と混ぜないでください.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 錠剤は、30°Cを超えない温度で保管する必要があります. 注入のための溶液の調製のための濃縮物は、30°C以下の温度で光から保護された場所に保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります.