КИТРИЛ

活物質: グラニセトロン
ときATH: A04AA02
CCF: セロトニン 5-HT 拮抗薬₃-受容体. 中枢作用の制吐薬
ICD-10コード (証言): R11
ときCSF: 11.06.01
メーカー: F.Hoffmann·ラ·ロシュ社. (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, 三角, レンズ状の, 刻印 “K1” 片側に.

賦形剤: 微結晶セルロース, ポリマー 3 Mpa (ヒドロキシプロピル), ラクトース一水和物, ステアリン酸マグネシウム, デンプングリコール酸ナトリウム.

塗膜の組成: opadraj イース-1-18027-A (ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 400, ポリソルベート 80).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

注入のためのソリューション クリア, 無色.

賦形剤: 塩化ナトリウム, クエン酸一水和物, 水酸化ナトリウム, 塩酸, 水D /と.

1 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 段ボールパック.

注入のためのソリューション クリア, 無色.

賦形剤: 塩化ナトリウム, クエン酸一水和物, 水酸化ナトリウム, 塩酸, 水D /と.

3 ミリリットル – ガラス製アンプル (5) – 段ボールパック.

薬理作用

抗嘔吐薬. グラニセトロン (カイトリル®) は、5 gidroksitriptaminovyh の選択的拮抗薬 (5-NT₃) 受容体, 迷走神経終末とアクション下部 IV 心の脳であります。 (セロトニンの他の受容体にほとんど影響しません。), 表現された protivorvotnam の効果. 研究は示しています, その Kitrila^® 低親和性受容体の他の種類, 5-HT 受容体とドーパミン バインド場所 D など₂.

嘔吐がなくなります, 副交感神経系の励起で発生します, によるセロトニン腸クロム親和性細胞の放出.

吐き気や嘔吐を排除します。, 細胞毒性化学療法によって引き起こされる, 放射線療法, 術後の吐き気や嘔吐だけでなく、.

Kitril^® プロラクチンと血漿アルドステロン濃度には影響しません.

薬物動態

吸収

高速かつ完全なの摂取量, やや遅く、/m 導入. 食事は、薬物の吸収に影響を与えません. 経口降下のバイオアベイラビリティ 60% 効果による “初回通過” 肝臓を通ります.

血中 Granicetrona 濃度で、その制吐効果は明らかに相関はないです。. でも治療効果が観察されます。, ときグラニセトロン (カイトリル®) がプラズマで認識されません。.

配布

組織や臓器に分布. 平均V_(d) あります 3 l/kg. 血漿および赤血球中分散.

血漿タンパク結合 – 65%.

代謝

N n-脱メチル化によって肝臓で主に代謝, その後 kon″ûgaciej と芳香環の酸化. インビトロでの研究が示しています, そのケトコナゾールは、グラニセトロンの代謝を阻害します, そのアイソエンザイム CYP3A 代謝を含む.

控除

T_1/2 あります 9 広い個々 の変動と h. 尿中主代謝物の形で糞便とを返す; 尿の出力をそのままの状態で, 平均, 12% 線量と 47% – 代謝物として.

特別な臨床状況における薬物動態

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

肝不全の患者において, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, 用量調整が必要とされません.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

証言

経口で:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 年;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

投薬計画

大人

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

内部 任命します。 1 ミリグラム 2 回/日または 2 ミリグラム 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: コンテンツ 1 アンプル (3 mg / mlの) 添えます 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; コンテンツ 1 アンプル (3 mg / mlの) также можно вводить в/в болюсно (間に 30 秒). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg 製剤は投与量で投与されます 20-40 MGは/ kgの; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

内部 の用量で投与 2 ミリグラム 1 回/日. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

に 私/ введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Препарат вводят 私/. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (上 5 M), 各 – в дозе не более 3 ミリグラム, 間隔でなく 10 分間 24 いいえ. 最大日量 – 9 ミリグラム.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

紛らわしいです 私/ ゆっくり (劣らず 30 秒) 用量 1 ミリグラム, シングル.

子供

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 M, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (間に 5 M), 各 – 用量 20 MGは/ kgの, 間隔でなく 10 M. 最大日量 – 60 MGは/ kgの.

Данные о применении Китрила^® へ лечения послеоперационной тошноты и рвоты u 子供 いいえ.

高齢の患者, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью 用量調整が必要とされません.

I / V輸液用溶液の調製

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% 塩化ナトリウム溶液, 0.18% 塩化ナトリウム溶液, 4% ブドウ糖, 5% ブドウ糖, ハルトマンのソリューション, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

副作用

消化器系の一部: 腹部の痛み, 便秘や下痢, 鼓腸, 肝 transaminaz の増加 (ゴールド, IS) обычно в пределах их нормальных значений; まれに – 胸焼け, 味の変化.

神経系から: 頭痛の種, 不眠症, 眠気, 弱点; まれに – アラーム, 不安, 目まい.

心臓血管系: 不整脈, 胸痛, 血圧を増減.

皮膚科の反応: まれに – 皮膚発疹, 顔の腫れ.

アレルギー反応: 皮膚発疹, 温熱療法, 気管支けいれん, じんましん, かゆみ; まれに – アナフィラキシー反応 (иногда тяжелые).

その他: まれに – 腫れ, インフルエンザ様症状.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

禁忌

- 授乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

と 注意 следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, 妊娠.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 Sなし.

妊娠·授乳期

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき.

Kitril^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

注意事項

Kitril^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

小児科での使用

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 Sなし.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

過剰摂取

症状: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

治療: специфический антидот для гранисетрона не известен. 対症療法.

薬物相互作用

Kitril^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

全身麻酔のための資金との特異的相互作用の研究を行いました, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (/への導入で) 約 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, 吐か.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 ミリグラム).

インビトロでの研究が示しています, そのケトコナゾールは、グラニセトロンの代謝を阻害します, そのアイソエンザイム CYP3A 代謝を含む.

医薬品の相互作用

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. 貯蔵寿命 – 3 年.

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります.