グラニセトロン

ときATH:
A04AA02

薬理作用

制吐剤. 選択的セロトニン5HT₃-受容体. 嘔吐和らげ, 副交感神経系の励起で発生します によるセロトニン腸クロム親和性細胞の放出.

薬物動態

の後の/用量で 20 UG / kgまたは 40 MG / kgのCを意味します_マックス プラズマはそれぞれです 13.7 mg / Lで 42.8 UG / L.

血漿タンパク結合 – 65%.

急速に脱メチル化および酸化によって代謝.

T_1/2 あります 3.1-5.9 いいえ. 癌患者においてT_1/2 増大します 10-12 いいえ. 主に複合体として尿および糞便中に排泄されます; 8-15% これは修正されていない形で尿中に見つかりました.

証言

化学療法の細胞増殖抑制剤に関連する悪心および嘔吐の予防と治療.

術後の悪心·嘔吐の予防と治療.

投薬計画

成人の経口単回投与 – 1 ミリグラム, 中/単一用量の注入のための – 3 ミリグラム, 中/注入のため (ゆっくり, 劣らず 30 秒) 単回投与 – 1 ミリグラム.

最大投与量 – 9 mg /日.

子供/ドリップ回 – 40 MGは/ kgの (しかし、より多くのではありません 3 ミリグラム). 以上のお子様 12 の経口単回投与 – 1 ミリグラム.

多重度および使用期間は、個別に決定されます.

副作用

多分: 血中の肝酵素の一過性の増加, 便秘, 頭痛の種, 皮膚発疹.

禁忌

グラニセトロンに対する過敏症.

歴史の中で5-HT3受容体の他の選択的拮抗薬に過敏反応.

授乳.

妊娠·授乳期

妊娠のセキュリティグラニセトロン治療が確立されていません, そのため、アプリケーションは、極端な必要性の場合には可能です. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳を停止する必要があります.

注意事項

ときは注意してください腸閉塞の症状.

小児の術後の悪心·嘔吐の治療及び予防のためには適用されませんグラニセトロン.

薬物相互作用

グラニセトロンは、酵素をシトクロムP450の3A4サブファミリーを代謝活性に影響を及ぼさありません (特定の麻薬性鎮痛薬の代謝を担当).

グラニセトロンの効果は、デキサメタゾンを静脈内投与することによって増強され得ます (8-20 ミリグラム) 化学療法の前に.

インビトロ研究は示しています, そのケトコナゾールは、グラニセトロンの代謝を阻害します, それは、シトクロムP450 3Aのアイソザイムの参加を含みます. 全身麻酔のための資金との特異的相互作用の研究を行いました, しかし、グラニセトロンは、十分に許容しながら、そのような薬物や麻薬性鎮痛薬の任命.

肝酵素のフェノバルビタール、グラニセトロンのクリアランスの増加の誘導時 (/への導入で) 四半期について.

ベンゾジアゼピンとの同時投与との相互作用はありませんでした, trankvilizatorami, 抗潰瘍薬および他の細胞毒性薬, 吐か.