ХОЛЕТАР

活物質: ロバスタチン
ときATH: C10AA02
CCF: 脂質低下薬
ときCSF: 01.12.11.03
メーカー: クルカd.d. (スロベニア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化デンプン, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), コー​​ンスターチ, 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化デンプン, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), コー​​ンスターチ, 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

活性物質の説明

薬理作用

スタチンの脂質低下薬, HMG-CoA還元酵素. それはプロドラッグであります, それはその構造に閉じたラクトン環を持っているので, 体内に入った後に加水分解されます。.

スタチンのラクトン環は、HMG-CoAレダクターゼ酵素の一部と構造が似ています。. 競合的拮抗作用の原理によれば、スタチン分子は補酵素A受容体のその部分に結合します, 酵素が結合しています. スタチン分子の別の部分は、メバロン酸gidroksimetilglutarataに変換するプロセスを阻害します, コレステロール分子の合成における中間体. HMG-CoA還元酵素の阻害は、連続した一連の反応をもたらします, 減少した細胞内のコレステロールをもたらし、LDL受容体の活性の代償性増加をとり、その結果、コレステロールの異化を促進 (XC) LDL.

スタチンの脂質低下効果は、LDL-Cによる総コレステロールの低下と関連しています. LDLコレステロールの低下は用量依存性であり、線形ではありません, 指数自然.

スタチンは、リポタンパク質リパーゼおよび肝の活性に影響を与えません, 遊離脂肪酸の合成および異化に有意な効果はありません, 第2のTgのレベルで間接的にLDL-Cの減少に対するその主要な効果を介して、それらの影響. スタチンの治療中のトリグリセリドの緩やかな減少, 明らかに, 発現に関連remnantnyh (アポE) 肝細胞の表面上のレセプター, LPPPの異化に関与, 組成は約 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

脂質低下作用に加えて, スタチンは、内皮機能障害でプラスの影響を与えます (初期のアテローム性動脈硬化症の前臨床徴候), 血管壁に, アテロームの状態, 血液のレオロジー特性を改善します, 酸化防止剤を持っています, 抗増殖特性.

薬物動態

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (約 30% 用量) 胃腸管から吸収されます. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C言語_マックス それは内に到達しました 2-4 いいえ, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 いいえ 10% от максимума. 血漿タンパク結合 – 95%. C言語_SS ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 倍高いです, 単回投与後より.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. 鋭意代謝をうけます “初回通過” 肝臓を通ります, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 いいえ. Через кишечник выводится 83%, 10% – 腎臓.

証言

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), 高コレステロール血症と高トリグリセリド血症の組み合わせ, アテローム性動脈硬化症.

投薬計画

内部があります. 初回投与量 – 10-20 ミリグラム 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 回 4 週の.

最大日量: 80 ミリグラム 1 または 2 入場 (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 ミリグラム/ dLの (3.6 ミリモル/リットル) или Хс-ЛПНП до 75 ミリグラム/ dLの (1.94 ミリモル/リットル) дозу ловастатина следует уменьшить.

薬物を使用したアプリケーションでは, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 ミリグラム.

副作用

消化器系の一部: 胸焼け; まれに – 吐き気, 下痢, 便秘, 鼓腸, 口渇, 味覚障害, 食欲不振, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, 少数例で – Cholestatic 黄疸, 肝炎, 膵炎, 胃痛, 異常肝機能.

筋骨格系の一部に: mialgii, ミオパシー, 筋炎, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 睡眠障害, 痙攣, 知覚障害; 少数例で – 精神障害.

造血系から: gemoliticheskaya貧血, 白血球減少症, 血小板減少症.

ビジョンの臓器の一部に: ぼやけた視界, 白内障, 白内障, 視神経萎縮.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ; 少数例で – じんましん, 血管性浮腫, 中毒性表皮剥離症.

その他: 減少の効力; 急性腎不全 (обусловленная рабдомиолизом), 胸痛, ハートビート.

禁忌

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, 妊娠 (или ее вероятность), 授乳 (母乳育児), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

妊娠·授乳期

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (授乳).

注意事項

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

薬物相互作用

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, ジェムフィブロジル, 免疫抑制剤 (税込. シクロスポリン), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

抗凝固剤を使用していますが, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

これは、考えられています, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “ループ” и тиазидных диуретиков.

ジルチアゼム, ベラパミル, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.