Katadolon: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌
活物質: フルピルチン
ときATH: N02BG07
CCF: 中枢作用非オピオイド鎮痛薬
ICD-10コード (証言): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
ときCSF: 03.02
メーカー: AWD.pharma社 & 株式会社KG (ドイツ)
Katadolon: 剤形, 構成とパッケージング
カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№2, 不透明な, 赤褐色の; カプセルの内容 – 黄色または黄色灰色がかった淡い白色の粉末、, またはライトグリーン色.
| 1 キャップ. | |
| フルピルチンマレイン酸塩 | 100 ミリグラム |
賦形剤: リン酸水素カルシウム二水和物, kopovydon, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状二酸化ケイ素.
カプセル殻: ゼラチン, 精製水, 酸化鉄赤色染料 (E172), 二酸化チタン, ラウリル.
10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
Katadolon: 薬理効果
選択的神経カリウムチャンネル活性化因子. 薬剤のその薬理作用により非オピオイド鎮痛中枢作用であります, これは、依存性と中毒を引き起こすことはありません, ほかに, これは、筋弛緩及び神経保護効果を持っています.
フルピルチンの作用の中心には、カリウムチャネルの活性化があるpotentsialnezavisimyh, これは、ニューロンの膜電位の安定化につながり. カリウムイオン電流の影響は、Gタンパク質に対する薬物の規制システムの作用によって媒介されます.
治療濃度では、フルピルチンは、αに結合しません1-, A2-アドレナリン受容体, 5HTсеротониновыми1-, 5NT2-受容体, ドーパミン, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, 中央メートル- n-holinoretseptorami.
基づいフルピルチンの中枢作用 3 主効果:
鎮痛効果
鎮痛効果は、NMDA受容体の間接的な拮抗作用に基づいています, 痛みのメカニズムを調節することによって, GABA作動性システムへの影響に関連付けられています.
フルピルチンが作動の治療用量 (表示されます) potentsialnezavisimyeカリウムチャネル, これは神経細胞の膜電位の安定化につながり. このように、NMDA受容体の阻害があると, 従って, 神経細胞のカルシウムイオンチャネルの遮断. 侵害刺激に反応してニューロンの興奮を発症の抑制, 侵害受容性の活性化の阻害, 実現鎮痛効果. これを繰り返し、痛みを伴う刺激に対する神経応答の成長の阻害をもたらします. このアクションは、痛みの増幅と慢性型への移行を防止, そして、既存の慢性疼痛とその強度の低下につながります. また、下降ノルアドレナリン作動性システムを介して痛みの知覚にフルピルチンの効果を調節することに設立されました.
Miorelaksiruyuscheeアクション
筋に対する鎮痙作用は、運動ニューロンと中間ニューロンにおける興奮の伝達をブロックします, 筋肉の緊張の除去につながります. このアクションは、多くの慢性疾患のためにフルピルチンを明示されます, 痛みを伴う筋肉のけいれんを伴います (首と背中の筋骨格痛, 関節症, tenzionnye頭痛, 線維筋痛).
神経保護的効果
細胞内カルシウムのイオンの高濃度の毒性作用からの薬物の原因神経構造の保護の神経保護特性, 細胞内カルシウムイオン電流を低減するために、神経イオンチャネル及びカルシウムの閉塞を引き起こすその能力に.
Katadolon: 薬物動態
吸収
経口投与した後、ほぼ完全に (へ 90%) そして、急速に消化管から吸収.
代謝
これは、肝臓で代謝されます (へ 75% 用量の) 活性代謝物M1へ (2-アミノ-3-アセトアミド-6-[4-フッ素]-benzilaminopiridin). ウレタン構造の加水分解により形成された活性代謝物M1 (1 相反応) その後のアセチル化 (2 相反応). これは平均的な代謝産物を提供 25% フルピルチンの鎮痛活性. 色その他の代謝物 (M2 – 生物学的に不活性な) 酸化反応によって形成されます (私はфаза) P-フルオロ抱合続きます (2 相) グリシンのpフルオロ安息香酸.
控除
T1/2 についてです 7 いいえ (10 主物質と代謝物M1のための時間), それは、鎮痛効果を提供するのに十分です. 血漿中の活性物質の濃度は、用量に比例しています.
主に腎臓を書きます (69%): 27% 変わらずに排泄, 28% – これは、代謝物M1で見ました (アセチル代謝物), 12% – M2の代謝産物でヴィデ (パラ酸ftorgippurovaya) と 1/3 投与量の未知の構造の代謝物の代謝物として排泄されます. 胆汁及び糞中に排泄される用量のごく一部.
特別な臨床状況における薬物動態
歳以上の患者 65 若い患者Tの増加と比較して年間、1/2 (へ 14 時間単回投与で、最大 18.6 時間以内に投与された場合 12 日) иCマックス それぞれ上記プラズマ中 2-2.5 回.
Katadolon: 証言
急性および慢性疼痛:
- 筋肉のけいれんによる (首と背中の筋骨格痛, 関節症, 線維筋痛);
- 頭痛;
- 悪性腫瘍;
- algomenorrhea;
- 外傷後疼痛;
- 外傷性/整形外科手術および介入.
Katadolon: 投与計画
薬は、経口投与, 液体は、液体の少量を絞っ (100 ミリリットル).
用量は、薬物に対する個々の痛みや感度の強度に応じて調整されます.
大人 任命します。 100 ミリグラム (1 カプセル) 3-4 用量間等間隔で回/日. に 疼痛症候群を発現し 任命します。 200 ミリグラム (2 カプセル) 3 回/日. 最大日量 – 600 ミリグラム (6 カプセル).
以上の患者 65 年 によって規定された治療の開始時に 100 ミリグラム (1 カプセル) 午前中と夕方に. 投与量は、増加することができます 300 痛みと忍容性の重症度に応じてMG.
で 腎不全の患者 厳しいです または 低アルブミン血症と 最大日用量は 300 ミリグラム (3 カプセル).
で 肝機能障害を有する患者 最大日用量は 200 ミリグラム (2 カプセル).
必要に応じて、患者のための高用量を処方することは注意深い観察が装着されています.
治療期間は、主治医によって個別に決定し、痛みや忍容性のダイナミクスに依存します.
肝毒性のこれらの症状を識別するために、肝酵素を監視する必要があり長期間の使用.
Katadolon: 副作用
中枢神経系: >10% – 疲労/弱点 (15%), 特に、治療の開始時に; 1-10% – 目まい, うつ病, 睡眠障害, 不安, 緊張, 震え, 頭痛の種, ; 0.1-1% – 混乱, 視力障害.
消化器系の一部: 1-10% – 胸焼け, 吐き気, 嘔吐, 便秘, 消化不良, 鼓腸, 腹痛, 口渇, 食欲不振; もっと少なく 0.01% – 肝 transaminaz の増加 (線量低減または薬物中止と正常に戻ります), 薬剤性肝炎 (急性または慢性, 黄疸または黄疸なしに流れます, 有無にかかわらず胆汁うっ滞要素).
アレルギー反応: 0.1-1% – 発疹, じんましんと痒み、時には発熱.
副作用は用量に依存して、主に (アレルギー反応を除きます). 多くの場合、彼らは、治療のとして、または治療後に自分で消えます.
その他: 1-10% – 発汗.
Katadolon: 禁忌
- 肝疾患の病歴;
- 胆汁鬱滞;
- 重症筋無力症;
- セント·マーチンの悪;
- 妊娠;
- 授乳 (授乳);
- 幼年期と青年期のアップ 18 年;
- フルピルチンおよび薬物の他の成分に対する過敏症.
と 注意 肝臓および/または腎臓の違反のために処方, 低アルブミン血症, 老齢の患者 65 年.
Katadolon: 妊娠·授乳期
Katadolon® 妊娠中や授乳期には禁忌であります (授乳).
Katadolon: 特別な指示
長時間の使用は、肝毒性の初期症状を検出するために、肝酵素を監視する必要があります.
患者は古いです 65 年、または重度の腎および/または肝機能障害や低アルブミン血症は、補正量を必要とします.
フルピルチンの治療において、診断ストリップで偽陽性の検査結果は、ビリルビンためのものであってもよいです, ウロビリノーゲン尿蛋白. 同様の反応は、血漿中のビリルビンの定量決意が可能です.
高用量で薬物を適用する際に、いくつかの場合には緑色で尿染色が存在してもよいです, 任意の病理学の臨床徴候こと.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
考えると, そのKatadolon® 注意と遅い応答を弱めること, これは、潜在的に危険な活動運転や輸送活動からのリフレインでの治療中にお勧め, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.
Katadolon: 過剰摂取
症状: 吐き気, 頻脈, 衰弱, 泣き, 混乱, 口渇.
治療: 胃洗浄, diurez, 活性炭及び電解質を導入します. 対症療法. 未知Spetsificheskiyの解毒剤.
Katadolon: 薬物相互作用
フルピルチンは鎮静剤の効果を増大させます, 筋弛緩剤, とエタノール.
なぜなら, そのフルピルチンは、栄養失調に関連しています, 同時に撮影した他の薬と相互作用するように考慮されるべきです, (例えば, アセチルサリチル酸, benzilpenicillinom, digoksinom, グリベンクラミド, プロプラノロール, クロニジン, ワルファリンとジアゼパム), そのフルピルチンは、タンパク質との会合から変位することができます, それは活性の増強につながる可能性. フルピルチンとワルファリンまたはジアゼパムしながら、特にその効果が発現することができます.
フルピルチンおよびクマリン誘導体の併用投与は、定期的にプロトロンビン指数を監視する必要があるとき, クマリンの投与量を調整するためにタイムリーに. 他の抗凝固剤または抗血小板との相互作用に関するデータなし.
薬物とのフルピルチンの同時使用で, また、肝臓で代謝されています, これは、肝酵素の定期的なモニタリングを必要とします. フルピルチンおよび薬剤の併用は避けてください, soderzhashtihパラセタモールおよびカルバマゼピン.
Katadolon: 薬局からの調剤条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
Katadolon: 保管条件
薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.
