フルピルチン

ときATH:
N02BG07

薬理作用

鎮痛剤の中枢作用. 神経細胞のカリウム チャネルの選択的活性化. オピオイドには適用されません。, 依存や中毒は発生しません.

提供します 鎮痛薬, miorelaksirutee と神経保護効果, 間接の相対的な NMDA 拮抗作用に基づく (N メチル D アスパラギン酸塩)-受容体, 痛みのメカニズムと GABA ergičeskih プロセスの変調を降順の活性化.

治療濃度では、フルピルチンは、αに結合しません₁-, A₂-アドレナリン受容体, 5HTсеротониновыми₁-, 5NT₂-受容体, ドーパミン, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, 中央メートル- n- holinoretseptorami.

筋に対する鎮痙作用は、運動ニューロンと中間ニューロンにおける興奮の伝達をブロックします, 筋肉の緊張の除去につながります. このアクションは、多くの慢性疾患のためにフルピルチンを明示されます, 痛みを伴う筋肉のけいれんを伴います (首と背中の筋骨格痛, 関節症, 緊張型頭痛, 線維筋痛).

Nejroprotektornym 特性のおかげで細胞内カルシウム イオンの高濃度の毒性から神経の構造を保護します。, 原因, カルシウム チャネル flupirtina 神経のイオンの封鎖を呼び出し、細胞内のカルシウム イオンの電流を減らす能力を持つ.

薬物動態

経口投与した後、ほぼ完全に (へ 90%) そして、急速に消化管から吸収.

これは、肝臓で代謝されます (へ 75% 用量の) 活性代謝物M1へ (2-アミノ-3-アセトアミド-6-[4-フッ素]-benzilaminopiridin). 代謝物 M1 がウレタン構造の加水分解により形成されます。 (1 相反応) その後のアセチル化 (2 相反応). これは平均的な代謝産物を提供 25% フルピルチンの鎮痛活性. 色その他の代謝物 (М2 – биологически неактивный) 酸化反応によって形成されます (私はфаза) P-フルオロ抱合続きます (2 相) グリシンのpフルオロ安息香酸.

T_1/2 についてです 7 いいえ (10 主物質と代謝物M1のための時間), それは、鎮痛効果を提供するのに十分です. 血漿中の活性物質の濃度は、用量に比例しています.

主に腎臓を書きます (69%): 27% 変わらずに排泄, 28% – в виде метаболита М1 (アセチル代謝物), 12% – в виде метаболита М2 (パラ酸ftorgippurovaya) 構造未知の代謝産物から成っている残りの 3 番目と. 胆汁及び糞中に排泄される用量のごく一部.

歳以上の患者 65 若い患者Tの増加と比較して年間、_1/2 (へ 14 時間単回投与で、最大 18.6 時間以内に投与された場合 12 日) иC_マックス それぞれ上記プラズマ中 2-2.5 回.

証言

次の疾患や条件で急性および慢性疼痛症候群: 筋肉のけいれん, 悪性新生物, プライマリ dysmenorrhoea, 頭痛の種, 外傷後の痛み, 外傷・整形外科の操作や介入の痛み.

投薬計画

線量痛みや患者の flupirtinu に対する感受性の程度に応じて個別に設定.

使用期間も個別に決定され、疼痛症候群と治療法のダイナミクスに依存.

副作用

中枢神経系: 治療の初めに弱点多い; うつ病に関連, 睡眠障害, 発汗, 不安, 緊張, 震え, 頭痛の種; редко – спутанность сознания, 視力障害.

消化器系の一部: めまいがある可能性があります。, 胸焼け, 吐き気, 嘔吐, 便秘や下痢, 鼓腸, 腹痛, 口渇, 食欲不振; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, 肝炎 (急性または慢性, 黄疸または黄疸なしに流れます, 有無にかかわらず胆汁うっ滞要素).

アレルギー反応: редко – повышение температуры тела, 蕁麻疹やかゆみ.

禁忌

脳症と肝障害, 胆汁鬱滞, 重症筋無力症, セント·マーチンの悪, 妊娠, 幼年期と青年期のアップ 18 年, flupirtinu に過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中に禁忌.

母乳の使用が治療中に授乳の終了時に決める必要があります必要に応じて、, TK. ショー, その母乳が flupirtina の数が少ない.

注意事項

人間の肝臓や腎臓の疾患に注意を適用するには, 老齢の患者 65 年. これらのグループの患者は、補正モードを必要とします。.

副作用が主に投与量に依存しています。. 多くの場合、彼らは、治療のとして、または治療後に自分で消えます.

フルピルチンの治療において、診断ストリップで偽陽性の検査結果は、ビリルビンためのものであってもよいです, ウロビリノーゲン尿蛋白. 同様の反応は、血漿中のビリルビンの定量決意が可能です.

いくつかのケースで高用量を緑色の尿の染色がありますで使用する場合, 任意の病理学の臨床徴候こと.

必要があります関数障害肝臓や腎臓の患者で肝酵素および尿中クレアチニン コンテンツの活動を監視.

薬物とのフルピルチンの同時使用で, また、肝臓で代謝されています, これは、肝酵素の定期的なモニタリングを必要とします.

フルピルチンおよび薬剤の併用は避けてください, soderzhashtihパラセタモールおよびカルバマゼピン.

機械を駆動し、操作する能力に及ぼす影響

考えると, flupirtine 注意を弱める可能性があること、駆動トランスポートと危険性の高い活動を控える治療中に体の低速反応お勧め, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

薬物相互作用

フルピルチンは鎮静剤の効果を増大させます, 筋弛緩剤, とエタノール.

なぜなら, その flupirtine は血漿タンパク質に関連付けられて, アカウントに彼が同時に他の薬剤でタンパク質から追い払うことの可能性を取る必要があります。. 同時に表示, その flupirtine はワルファリンとタンパク質のジアゼパムを転置します。, 彼らの活動の増加につながる可能性があります一緒に入場 flupirtinom.

Antikoagulântnogo アクションを増やす可能性があります flupirtina とクマリン誘導体の適用.