カルベジロールサンド

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ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

10.10.2010 14:47

活物質: Karvedilol
ときATH: C07AG02
CCF: ベータ₁-,ベータ₂-adrenoblokator. アルファ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20, I50.0
ときCSF: 01.01.01.01.02
メーカー: ヘキサルAG (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット 紅梅色, ラウンド, レンズ状の, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” на одной стороне.

	1 タブ.
カルベジロール	3.125 ミリグラム

賦形剤: 酸化鉄赤, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドンK30, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 Pc. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Pc. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pc. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 Pc. – блистеры (5) – пачки картонные.

タブレット 黄色の色, ラウンド, レンズ状の, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” на одной стороне.

	1 タブ.
カルベジロール	6.25 ミリグラム

賦形剤: 酸化鉄黄, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドンK30, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

タブレット ピンクベージュ, ラウンド, レンズ状の, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” на одной стороне.

	1 タブ.
カルベジロール	12.5 ミリグラム

賦形剤: 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドンK30, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

タブレット 白または色でほとんど白, ラウンド, レンズ状の, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” на одной стороне.

	1 タブ.
カルベジロール	25 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドンK30, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

タブレット 白または色でほとんど白, ラウンド, レンズ状の, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” на одной стороне.

	1 タブ.
カルベジロール	50 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, crospovidon, ポビドンK30, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

薬理作用

ベータ₁-,ベータ₂-adrenoblokator. アルファ₁-adrenoblokator. 結合の選択的 adrenoblokirtee の非ベータ版を提供しています, アルファ₁-adrenoblokirtee と抗酸化活性. 関連付けられている Vazodilatirujushhij の効果, 主に, 封鎖 α と₁

-adrenoreceptorov. Vazodilatace のおかげでラウンドを低減します。. 内部の交感神経活動を持たないと, propranololu のような, セルアクションを提供します.

遊離酸素ラジカルを排除します。.

血管拡張作用と β adrenoblokirujushhih カルベジロールのプロパティの原因の組み合わせ, 広告を下げる動脈高血圧症患者は CSO の同時増加を伴っていないこと, ベータ adrenoblokatorov を撮影するときを示す. 若干低下 HR, 腎臓の血液と腎臓の機能を保存します。. 末梢血流量が維持される、, 冷たい四肢は非常に稀, 患者とは異なり, ベータ版 adrenoblokatorami の治療.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 単一の受信後 h を続けていると 24 いいえ. 残して治療最大の効果は、 3-4 週の.

虚血性心疾患患者におけるカルベジロールは protivojishemicescoe、antianginalnoe アクション. 前を低減します。- 心に postnagruzku. カリウムイオンのコンテンツと脂質代謝に及ぼす影響を表明している, ナトリウム, マグネシウム血漿中.

左心室機能障害および/または循環カルベジロールを持つ患者では血行動態の指標に有利な効果: 左心室機能を増加させ、そのサイズを削減.

カルベジロール心血行動態と左室駆出率、拡張型心筋症のように有益な効果があります。, 虚血性心不全フォーム. ボリュームコース収縮期と末期の心不全を減少するとき, 末梢性肺の血管だけでなく、. 正常な心臓機能の駆出率と心臓インデックスは変更されません。.

アルファの左心室機能の違反した場合₁-adrenoblokirtee カルベジロール活動増加動脈につながると, もっと少なく, 静脈. 設立, 強心配糖体で撮影した割り当てさらに背景, ACE 阻害薬と利尿薬カルベジロールは死亡を減少させる, 病気の進行を遅くし、疾患の重症度にかかわらず、患者の一般状態を改善. カルベジロールの効果はより多くの頻拍患者 (心拍数より 82 U /分) 低駆出分画 (もっと少なく 23%).

カルベジロールによる治療中にコレステロール-HDL ・ LDL の比率は変更されません。.

薬物動態

吸収

高速かつ高吸収カルベジロール. C言語_マックス血漿レベルは、後に達成します 1 投与後時間. 血漿中濃度は用量に比例して. バイオアベイラビリティは約あります 30%. 同時食事薬物の吸収が遅くなります, それはの生物学的利用能に影響を与えません.

配布

血漿タンパク結合は、約です 98-99%. Ⅴ_(d) - について 2 l/kg.

これは、胎盤関門を貫通して母乳中に排泄されます.

代謝

Glukuronova 酸との集中的な接続のため肝臓で主に代謝. 脱メチル化と fenil'nogo リングの水酸化酸化防止剤および adrenoblokirutmi プロパティを持つ 3 つの活性代謝物を形成.

控除

T_1/2 カルベジロールは、します。 6-10 いいえ, плазменный клиренс – около 590 ml /分. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.

カルベジロールが実質的には血液透析により表示されます。.

特別な臨床状況における薬物動態

におけるカルベジロールのバイオアベイラビリティの肝臓の肝硬変で 4 倍高いです, (a) 最大の血漿中濃度 5 上記の回, 通常よりも.

Ⅴ_(d) 増加 (オン 80%) 肝臓の場合 (肝臓を最初の通過の影響を減らすことによって).

これは、考慮されるべきです, その高齢患者で血漿中濃度のエナラプリル 50% より高いです, 若い年齢で.

カルベジロールは消化管を主に排泄されます。, したがって場合の腎臓の累積観測されていない薬剤.

証言

-モノラルとして高血圧症- または併用療法 (tiazidnami dioretikami との組み合わせで);

- 安定狭心症;

-慢性心不全と利尿薬の組み合わせで, ジゴキシンまたは ACE 阻害薬.

投薬計画

カルベジロールサンド^® 内側は、します。, 水分をたくさん飲みます.

動脈性高血圧

初期投与量 - 12.5 ミリグラム 1 回/日 (朝食後の朝) 最初の 2 日間, その後 - 上 25 ミリグラム 1 回/日. 場合によって必要 14 日投与量を増やすことができます。. 最大用量 - 50 mg /日 1 または 2 入場 (午前中と夕方に).

で 高齢の患者 いくつかの場合、投与量 12.5 mg は効果が期待できます。.

狭心症

Начальная доза – по 12.5 ミリグラム 2 最初の 2 日間回, その後 - 上 25 ミリグラム 2 回/日 (午前中と夕方に). 必要であれば、後 7-14 日の毎日の線量を最大まで増やすことができます。, コンポーネント 100 mg /日, のrazdelennoy 2 入場.

で 高齢の患者 最大日用量は 50 ミリグラム, で割った値 2 入場.

鬱血性心不全

投与量は、個別に選びました, 徹底した監視を実施. 最初の時に患者を監視する必要があります。 2-3 最初の受付後、または最初の増量後の時間. 投与量と他の薬の予定, ジゴキシンなど, 利尿薬、ACE 阻害薬は、薬カルベジロールのサンドの予定前に修正されるべき^®.

カルベジロールサンド^® これは、食物と一緒に取られるべきです (起立性低血圧のリスクを軽減するには).

推奨開始用量であります 3.125 ミリグラム 2 ため回/日 14 日. よい持久力薬と薬剤の投与量を増加する必要性の線量を任命しました。 6.25 ミリグラム 2 回/日, затем – до 25 ミリグラム 2 回/日. 患者を投与用量は最大限にポータブル. Максимальная рекомендуемая доза – по 25 ミリグラム 2 数回/日の 患者までの重量を量る 85 kg と 50 ミリグラム 2 раза/сут – для 計量の患者よりも 85 kg.

増加初めの治療と各投与前に患者さんの状態を監視する必要があります。, TK. おそらく悪化して心不全のコース. 体液貯留を生じる, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. とき体液貯留は、用量の利尿薬を増やす必要があります。, ほかに, 一時的に薬カルベジロールサンドの用量を減らす必要があります。^®. 治療の一時的な中止が必要な時.

副作用

推奨用量カルベジロールサンドで^® 忍容性が良好, しかし、いくつかのケースでは、可能性のある副作用で.

消化器系の一部: 吐き気, 口渇, 腹痛, 下痢または便秘, 嘔吐, 肝 transaminaz の増加.

中枢神経系: 頭痛の種, 目まい, 疲労感, 意識消失, 筋力低下 (通常, 治療の開始時), 睡眠障害, うつ病, 知覚障害.

五感から: ない涙の減少.

泌尿生殖器系と: 腎臓の違反, 腫れ.

造血の側から: 白血球減少症, 血小板減少症.

心臓血管系: 徐脈, otrostaticheskaja 低血圧, 狭心症, AVのблокада, 循環障害の進行 (冷たい四肢), 心不全の進行.

アレルギー反応: じんましん, かゆみ, 発疹, 外観や乾癬の悪化, chikhaniye, 鼻詰まり, 気管支けいれん, 息切れ (素因の患者では); очень редко – анафилактоидные реакции.

その他: ほとんど悪化症候群 peremejateisa hromota, レイノー症候群, 四肢の痛み, 排尿の違反, インフルエンザ様症状, 体重増加.

その他のアルファ遮断薬のような, 潜在的な現在糖尿病またはその症状を悪化させる.

禁忌

- 慢性心不全の代償;

- SSS;

- AV-блокадаIIиIIIстепени, 人工ドライバーリズムの患者を除いて;

- Vыrazhennaya徐脈 (HR少ないです 50 U /分);

- 心原性ショック, 崩壊;

- 気管支喘息;

- 重度の肝臓;

- 代謝性アシドーシス;

— ベラパミルの導入との共同します。, ジルチアゼムや他の合併症 (特にクラス I);

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と注意制御と糖尿病で製品を指定する必要があります, gipoglikemii, 甲状腺中毒症, 褐色細胞腫 (安定した α adrenoblockers 割り当てのみ), 咬合病末梢レセプタクル, AV-блокадеIстепени, 慢性閉塞性肺疾患, プリンツメタル狭心症, psoriaze, 腎臓機能障害, うつ病, 筋無力症, アルファを扱うときアドレナリン α-adrainomimetikami, 薬 naperstanki の使用を中, dioretikami や MAO 阻害剤, と高齢の患者.

妊娠·授乳期

薬物は妊娠には禁忌であります.

必要に応じて、薬カルベジロールサンドの使用^® 授乳, 母乳を廃止すべきです。.

注意事項

場合は、心拍数まで 55 ビート/分薬の受信を中止すること.

アレルギーや脱感作を受けている患者, allergochuvstvitel'nost を改善することができますカルベジロールを受信 '.

患者, コンタクトレンズを使用して, 警告されるべきであること, 薬が slezovydelenie を減少させること.

カルベジロール Sandoz の治療のコースを修了^® クロニジンと同時にクロニジン投与量は徐々に減少最初、まず転覆クロニジン, その後、カルベジロール.

治療期間中にフロントアルコールを除外.

治療に直面して循環不全の進行は勧め用量利尿剤を増加するには, 調整する腎不全用量で腎臓の機能的状態のアカウントの指標を考慮.

必要に応じて、全身麻酔を用いた手術麻酔科医療法カルベジロールをご連絡ください。.

これは、考慮されるべきです, 薬は甲状腺機能亢進症や低血糖の症状をマスク可能性があります。, 血ブドウ糖のレベルの定期的なモニタリングを実施し、必要な場合を追求するしたがっては推奨用量の調整.

薬剤が徐々に行われるべきキャンセル (間に 1-2 週間) 症候群の発症を避けるために, 特に虚血性心疾患の患者で.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

注意が患者に任命されます。, 仕事が迅速な精神が必要です。 (運転, 技術を仕事します。).

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下 (収縮期血圧 80 ミリメートル水銀柱. 記事. と下部), vыrazhennaya徐脈 (もっと少なく 50 U /分), 呼吸機能の違反 (気管支けいれん), 慢性循環不全, 心原性ショック, 心停止.

治療: 最初の時に 2 h する必要がありますが原因の嘔吐や胃の洗浄. 過剰摂取は、集中治療を必要とします. 患者は pripodnatami の脚の位置にある必要があります。 (トレンデレンブルグ体位). 解毒剤 adrenoblokirujushhego ベータ版は orciprenaline またはイソプロテレノール投与量で 0.5-1 mg の/および/またはグルカゴン投与 1-5 ミリグラム (最大投与量 10 ミリグラム). 重い gipotenzia 処理液の静脈の導入とエピネフリンの繰り返された挿入 (アドレナリン) 用量 5-10 ミリグラム (またはそのに/の cefuroxim 速度 5 MCG /分).

過度の徐脈に任命/アトロピンが投与量します。 0.5-2 ミリグラム. 中心部/高速を維持するために (間に 30 秒) グルカゴンを注射します。, それから計算の持続注入を遂行します。 2-5 MG / H. 場合優勢な末梢血管拡張作用 (暖かい手足, 重要な低血圧に加えて), 繰り返しの投与でノルアドレナリンを割り当てる必要があります。 5-10 мкг или в виде инфузии – 5 MCG /分.

ベータ版 adrenoblokatora に任命する気道収縮をカッピング (スプレーの形でまたは/) またはアミノフィリン/.

けいれんを開発する場合, ジアゼパム、クロナゼパムの導入を遅らせるにはお勧め.

中毒の重症例で, ときショックの支配の症状, 治療は、患者さんの状態を安定させるために解毒剤まで続けるべきです。, 指定された T_1/2カルベジロール 6-10 いいえ.

蘇生の重要な臓器のパフォーマンスの監視を行う部の条件で.

薬物相互作用

薬カルベジロールサンドを適用中^® 手段を有します, カテコールアミンの枯渇を有します (レセルピン, MAO阻害剤), 重度の徐脈と低血圧を開発することができます。.

カルベジロール ACE 阻害薬と同時の予定, チアジド系利尿薬, 血管拡張薬, 同時に任命, 地獄での急激な下落につながる可能性が.

カルベジロールを高めるインスリンとスルホニル尿素誘導体の作用 (同時に隠すか、低血糖の症状の重症度を弱める, 肝グリコーゲンをグルコースに分割して削減). 一緒にインスリンまたは経口投与の血糖降下薬, 血液中のブドウ糖のレベルを監視する必要があります。.

Izofermenta CYP2D6 阻害剤を適用する場合 (キニジン, フルオキセチン, プロパフェノン) おそらく R の濃度を増加させる(+) エナラプリルと光学異性体.

Antiaritmicakimi 手段とカルベジロールの共同アプリケーション (特に、私はクラスします。) カルシウムチャネルのブロッカーをゆっくりと (ベラパミル, ジルチアゼム) 表現の低血圧、心不全を引き起こすことが. /入力カルベジロールを講じるとともに、これらの薬剤の導入は禁忌であります。.

カルベジロールは、ジゴキシンの濃度を向上させます。, その濃度の監視を必要とします。, TK. 強心配糖体の任命と同時 AV 封鎖を引き起こす可能性があります。.

麻酔は、負 inotropony とカルベジロールの gipotenzivny 効果を深めています.

代謝を促進し、血漿中カルベジロール濃度を削減フェノバルビタール、リファンピシン.

ミクロソーム酸化の阻害剤 (シメチジン), 利尿薬、ACE 阻害薬濃度とカルベジロールの gipotenzivny 効果を高める.

カルベジロールは、シクロスポリンの代謝を遅らせる.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ - 3 年.