KARVEDIGAMMA

活物質: Karvedilol
ときATH: C07AG02
CCF: ベータ₁-,ベータ₂-adrenoblokator. アルファ₁-adrenoblokator
ときCSF: 01.01.01.01.02
メーカー: WÖRWAGPHARMA社 & 共同. KG (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, 横長; 片側に – スタンピング “12.5”, риски с обеих сторон.

賦形剤: 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, crospovidon, ポビドン, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, Opadry II белый YS-22-18096 (二酸化チタン, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

活性物質の説明.

薬理作用

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, B₁– β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

薬物動態

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C言語_マックス 血漿レベルは、内に到達します 1 いいえ. 生物学的利用能は、 25%.

血漿タンパク結合 – 98-99%. Ⅴ_(d) – 約 2 l/kg. これは、胎盤関門を貫通します, 母乳中に排泄. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 いいえ. Плазменный клиренс – 590 ml /分. 表示されました, 主として, 胆汁.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

証言

動脈性高血圧.

狭心症.

鬱血性心不全 (併用療法).

投薬計画

内部があります. 初回投与量 – 12.5 ミリグラム 1 回/日, その後に投与量を増加させます 25 ミリグラム 1 回/日. При необходимости дозу можно увеличивать 1 回 2 週の; 最大投与量 – 50 mg /日. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg /日.

副作用

心臓血管系: 治療の開始時 (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, 狭心症, AVのблокада, эпизоды перемежающейся хромоты; ある場合には – усиление проявлений сердечной недостаточности.

中枢および末梢神経系から: возможны слабость, 易疲労感, 頭痛の種; ある場合には – 睡眠障害, психическая депрессия, 知覚障害.

消化器系の一部: повышение тонуса и моторики кишечника; ある場合には – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

アレルギー反応: まれに – アレルギー性​​発疹, かゆみ.

皮膚科の反応: じんましん, 反応, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

呼吸器系: ある場合には – 鼻詰まり.

造血系から: ある場合には – 血小板減少症, 白血球減少症.

禁忌

AV-блокадаIIиIIIстепени, vыrazhennaya徐脈, 心不全の代償, ショック, 気管支ぜんそく, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, 肝不全, 妊娠, 授乳, повышенная чувствительность к карведилолу.

妊娠·授乳期

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (授乳).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, 既知, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, 呼吸抑制, гипотермией и гипогликемией.

注意事項

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

早期治療, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

薬物相互作用

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, 麻酔用, 降圧薬, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (税込. 点眼薬として) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

インスリンの同時適用に, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, 低血圧, 伝導障害. 突然のクロニジンの患者の場合、, получающих карведилол, 血圧の急激な上昇が可能.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_マックス карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (税込. ʙradikardiju). Флуоксетин и, 主に, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_マックス プラズマ.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.