カルバマゼピン

活物質: カルバマゼピン
ときATH: N03AF01
CCF: 抗けいれん薬
ときCSF: 02.05.04
メーカー: ALSI製薬会社株式会社 (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット белого или 黄色がかった色合いと白, ploskotsilindricheskoyフォーム, ファセットとバリウム.

賦形剤: ジャガイモのでんぷん, コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), ステアリン酸マグネシウム, タルク, ポビドン, トゥイーン80.

10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

活性物質の説明

薬理作用

抗てんかん薬, производное трициклического иминостильбена. これは、考えられています, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. ほかに, 明らかに, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, たぶん, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; また, 明らかに, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

薬物動態

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. 血漿タンパク質に結合され、 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 あります 12-29 いいえ. 70% 尿中に排出されます (活性代謝物) と 30% – с калом.

証言

てんかん: 大, 焦点の, ハイブリッド (включающие большие и фокальные) 発作. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, 税込. эssentsialynaya神経痛神経troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

投薬計画

個別の確立. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 ミリグラム. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/日間隔で 1 日. Частота приема – 1-4 回/日. いつもの維持線量は、します。 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

歳未満のお子様 6 лет применяют 10-20 / kg /日 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/日間隔で 1 太陽.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg /日. 子供のための 6-12 年-によって 100 ミリグラム 2 раза/сут в первый день, 次の服用 100 mg/日間隔で 1 日. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg /日.

最大投与量: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 G /日, детям – 1 G /日.

副作用

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – めまい, 運動失調, 眠気; 可能な頭痛, 複視, 調節障害; редко – непроизвольные движения, nistagmo; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, 構音障害, 末梢神経炎, 知覚障害, 筋力低下, симптомы парезов, 幻覚, うつ病, 疲労感, 暴力行為, ažitaciâ, 意識の乱れ, активизация психозов, 味覚障害, 結膜炎, 耳のノイズ, 聴覚過敏.

消化器系の一部: 吐き気, повышение ГГТ, アルカリホスファターゼの活性の増加, 嘔吐, 口渇; редко – повышение активности трансаминаз, 黄疸, 胆汁鬱滞性肝炎, 下痢や便秘; в отдельных случаях – снижение аппетита, 腹痛, 舌炎, 口内炎.

心臓血管系: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, 不整脈, AV-блокада с синкопе, 崩壊, 心不全, проявления коронарной недостаточности, 血栓性静脈炎, 血栓塞栓症.

造血系から: 白血球減少症, eozinofilija, 血小板減少症; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, aplasticheskaya貧血, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya貧血, 網状赤血球増加, gemoliticheskaya貧血, гранулематозный гепатит.

代謝: giponatriemiya, 体液貯留, 腫れ, 体重増加, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, 葉酸欠乏; нарушения обмена кальция, 高コレステロールとトリグリセリド.

内分泌系の一部に: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

泌尿器系: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

呼吸器系: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ; まれに – リンパ節腫脹, 発熱, 肝脾腫大症, artralgii.

禁忌

AVのблокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

妊娠·授乳期

В случае необходимости применения при беременности (特に私は妊娠初期で) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

注意事項

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, 糖尿病患者のための, 眼圧の上昇, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, 肝臓や腎臓の機能状態, концентрации электролитов в плазме крови, 行動の目の検査. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

よりは少なくない 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

治療中は飲酒を控えてください.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

治療中の活動から潜在的に危険な活動を控える必要があります, 注意が必要です, 精神運動速度の反応.

薬物相互作用

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, 葉酸.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, 目まい, 嘔吐, 弱点, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (明らかに, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, アシルイソニアジド, декстропропоксифеном, вилоксазином, フルオキセチン, フルボキサミン; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, ダナゾール, デシプラミン, никотинамидом (アダルト, только в высоких дозах); エリスロマイシン, тролеандомицином, džozamicinom, クラリスロマイシン; с азолами (税込. с итраконазолом, ケトコナゾール, флуконазолом), テルフェナジン, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (目まい, 眠気, 運動失調, 複視).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; ヒドロクロロチアジド, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. 報告があります, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; テオフィリン, リファンピシン, シスプラチン, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

フェニトインのアプリケーションに, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.