カプトプリル

活物質: カプトプリル
ときATH: C09AA01
CCF: ACE阻害剤
ときCSF: 01.04.01.01
メーカー: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (インド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

賦形剤: コー​​ンスターチ, 乳糖, ステアリン酸マグネシウム, タルク.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.

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活性物質の説明

薬理作用

降圧剤, ACE阻害剤. 降圧作用のメカニズムは、ACE活性の競合阻害に関連しています, これはアンジオテンシンIIへのアンギオテンシンIの変換率の低下を招きます (これは強力な血管収縮作用を有し、副腎皮質でアルドステロンの分泌を刺激します). ほかに, カプトプリル, 明らかに, これは、カリクレイン - キニン系に影響を与えます, ブラジキニンの破壊を防止します. 降圧効果は、血漿レニン活性とは無関係です, 血圧低下は、正常に述べ、さらにはホルモンの濃度を低下させます, 組織レニン - アンジオテンシン系への暴露. 冠状動脈および腎臓の血流を増加させ.

ありがとう血管拡張作用, ラウンド減少し (後負荷), 肺毛細血管楔圧力 (プレロード) そして、肺血管抵抗; 心拍出量と運動耐容能を改善. 長時間の使用は、左心室肥大の重症度を減少させます, これは、心不全の進行を防止し、左心室拡張の進行を遅らせます. それは、慢性心不全患者におけるナトリウム含有量を減らすことができ. これは、大きな程度で動脈を拡張します, 静脈より. これは、虚血心筋への血流を改善し. これは、血小板凝集を減少させます.

腎臓の糸球体のトーン遠心性細動脈を下げます, 糸球体内血行動態の改善, 糖尿病性腎症の発症を予防します.

薬物動態

摂取した後、少なくとも 75% 急速に消化管から吸収. 同時食べるにはでの吸収を減少させます 30-40%. C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 30-90 M. 結合タンパク質, 主にアルブミン, あります 25-30%. 母乳で提供. これは、カプトプリルおよびカプトプリル-tsisteindisulfidaのジスルフィド二量体の形成と肝臓で代謝されます. 代謝物は薬理学的に不活性であります.

T_1/2 未満であります 3 時間と腎不全で増加 (3.5-32 いいえ). もっと 95% 腎臓から排泄されます, 40-50% 未変化体で, 残りの – 代謝物として.

慢性腎不全のkoumouliruetで.

証言

動脈性高血圧 (税込. 腎), 鬱血性心不全 (併用療法), 患者における心筋梗塞後の左心室機能障害, 臨床的に安定しています. 型糖尿病における糖尿病性腎症 1 (もっとアルブミン尿の場合 30 mg /日).

投薬計画

初回用量を投与した場合 – 上 6.25-12.5 ミリグラム 2-3 回/日. ほとんど効果量は徐々に増加した場合に 25-50 ミリグラム 3 回/日. 腎機能の毎日の投与量を低減する必要がある場合.

最大日量: 150 ミリグラム.

副作用

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 疲労感, 疲労, 知覚障害.

心臓血管系: 起立性低血圧; まれに – 頻脈.

消化器系の一部: 吐き気, 食欲減退, 味覚障害; まれに – 腹痛, 下痢や便秘, 肝 transaminaz の増加, giperʙiliruʙinemija; 肝細胞損傷の兆候 (肝炎); ある場合には – 胆汁鬱滞; 少数例で – 膵炎.

造血系から: まれに – 好中球減少症, 貧血, 血小板減少症; 自己免疫疾患を有する患者では非常に稀 – 無顆粒球症.

代謝: 高カリウム血症, アシドーシス.

泌尿器系: タンパク尿, 腎機能障害 (血液中の尿素およびクレアチニンの濃度を増加させます).

呼吸器系: 空咳.

アレルギー反応: 皮膚発疹; まれに – 血管性浮腫, 気管支けいれん, 血清病, リンパ節症; ある場合には – 血液中の抗核抗体の出現.

禁忌

妊娠, 授乳, 年齢 18 年, カプトプリルおよびその他のACE阻害剤に対する過敏症.

妊娠·授乳期

当然のことながら, 妊娠のIIおよびIII学期におけるカプトプリルの使用は、発達障害や胎児死亡を引き起こす可能性があることを. 確立された妊娠カプトプリルはすぐに撤廃されるべきである場合には.

カプトプリルは、母乳中に排泄されます. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

ACE阻害薬による治療中に血管浮腫の既往を指定するとき、Cのケアを使用する必要があります, 遺伝性または特発性血管性浮腫, ときに大動脈弁狭窄症, 脳- そして、心血管疾患 (税込. ときに脳血管不全, CHD, 冠不全), 結合組織の重度の自己免疫疾患 (税込. SLE, 強皮症), 骨髄造血の弾圧, 糖尿病患者のための, 高カリウム血症, 両側腎動脈狭窄, 単腎の動脈の狭窄, 腎移植後の状態, 腎臓および/または肝臓の障害, ナトリウム食事制限の背景, 米国, BCCの減少を伴います (税込. 下痢, rvote), 高齢患者で.

慢性心不全カプトプリル患者では近い医師の指示の下で使用されます.

カプトプリルを受けた患者における手術の間に生じる低血圧は、液体の体積が完了したことを排除します.

カリウム保持性利尿薬とカリウム製剤の同時使用を避けてください, 特に腎不全や糖尿病患者の.

カプトプリルは、アセトンのための尿の分析において偽陽性反応があり得る場合.

子供のカプトプリルの使用は、他の薬剤の障害が発生した場合に可能です.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

運転中や他の作業を行う際には注意が必要です, 大きな注意を要します, TK. 目まい, 特にカプトプリルの初期投与後.

薬物相互作用

免疫抑制剤の使用していますが, 細胞増殖抑制剤は、白血球減少症のリスクを増大させます.

カリウム保持性利尿薬の使用していますが (税込. スピロノラクトン, Triamteren, amiloridom), カリウムサプリメント, 代用塩と栄養補助食品, カリウムを含みます, 高カリウム血症を発症することが (特に腎機能障害を有する患者で), TK. ACEインヒビターは、アルドステロンを減らします, これは制限のカリウム排泄または追加の摂取なか体内のカリウムの遅れにつながります.

ACE阻害剤およびNSAIDの併用と腎機能障害のリスクを増加させます; めったに見られなかっ高カリウム血症.

一緒にアプリケーションと “ループ” 利尿薬またはチアジド利尿薬は低血圧をマークすることができます, 特に利尿薬の初回投与後に, 明らかに, 血液量減少によって, これはカプトプリルの降圧作用の過渡強化につながります. 低カリウム血症の危険があります. 腎機能障害のリスク増加.

麻酔のための手段を備えたアプリケーションでは、重度の低血圧.

アザチオプリンの使用は、貧血を開発するかもしれないが, ACE阻害剤およびア​​ザチオプリンの影響下でのエリスロポエチンの活性を阻害します. 白血球減少症のケースがあります。, すなわち、骨髄機能の添加剤の阻害に起因し得ます.

アロプリノールを持つアプリケーションでは血液学的疾患のリスクを増大させます; 重度の過敏反応の例を説明しました, スティーブンス・ジョンソン症候群を含みます.

水酸化アルミニウムの同時使用と, 水酸化マグネシウム, 炭酸マグネシウムは、カプトプリルの生物学的利用能を低下させます.

高用量でのアセチルサリチル酸は、カプトプリルの降圧効果を減らすことができます. 決定的に設定されていません, アスピリンは、冠状動脈疾患および心不全を有する患者におけるACE阻害剤の治療効力を減少させるかどうか. この相互作用の性質は、疾患の経過に依存. アセチルサリチル酸, プロスタグランジンおよびCOXの合成を阻害します, 血管収縮を引き起こす可能性があります, これは心不全患者において心拍出量減少や劣化を招きます, ACE阻害薬を受信.

ジゴキシンとカプトプリルを使用しながら、血漿中のジゴキシンの濃度を増加させるとの報告があります。. 薬物相互作用の危険性は、腎機能障害の患者で増加.

インドメタシンのアプリケーションに, イブプロフェンは、カプトプリルの降圧効果を減少させました, 明らかに, プロスタグランジン合成NSAIDSを阻害することによって影響を受けます (その, 信じ, ACE阻害剤の降圧効果の発達において役割を果たし).

一方、インスリンの使用, スルホニルウレア血糖降下薬は、耐糖能を増加による低血糖症を発症することが.

ACE阻害剤およびインターロイキン-3を同時に使用して、低血圧のリスクがあります.

インターフェロンα-2aの使用していますが, インターフェロンβは、重度の顆粒球の例を説明しました.

カプトプリル降圧効果にクロニジンを受信して​​からの移行では、最後徐々に開発. 突然のクロニジンの患者の場合、, 受信カプトプリル, 血圧の急激な上昇が可能.

炭酸リチウムを同時に使用して血清中のリチウムの濃度を増加させます, 中毒の症状を伴います.

ミノキシジルの使用していますが, ニトロプルシドナトリウムは、降圧効果を増加させました.

オルリスタットの使用はカプトプリルの有効性を減少させるかもしれないが, 血圧の上昇につながる可能性があります, 高血圧性クリーゼ, 脳出血を説明.

ペルゴリドとACE阻害剤の同時使用により降圧効果を高めることができます.

プロベネシドを持つアプリケーションではカプトプリルの腎クリアランスを減少させ.

プロカインアミドの使用は、白血球減少症のリスクを高めることができるが.

トリメトプリムの使用は、高カリウム血症のリスクですが, 特に腎機能障害を有する患者で.

クロルプロマジンを持つアプリケーションでは起立性低血圧のリスクがあります.

シクロスポリンとの同時出願で急性腎不全の発症が報告されています, oligurii.

これは、考えられています, それは、エリスロポエチンを持つアプリケーションが、降圧薬の有効性を減少させます.