КАНСИДАС

活物質: Kaspofungin
ときATH: J02AX04
CCF: 抗真菌薬
ICD-10コード (証言): B37.0, B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, B44
ときCSF: 08.01.04
メーカー: メルク シャープ & DOHME B.V. (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

注入のためのソリューションのバリウム в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

賦形剤: ショ糖, マンニトール, 酢酸氷河, 水酸化ナトリウム.

容量を持つ無色ガラス瓶 10 ミリリットル (1) – 段ボールパック.

注入のためのソリューションのバリウム в виде сухой, твердой массы от белого до почти белого цвета.

賦形剤: ショ糖, マンニトール, 酢酸氷河, 水酸化ナトリウム.

容量を持つ無色ガラス瓶 10 ミリリットル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Противогрибковый препарат для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (exinokandin), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана – важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин に対して活性 различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, コウジカビ flavus, コウジカビ ニジェール, コウジカビの nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (カンジダ·アルビカンスвключая, カンジダ dubliniensis, カンジダ·グラブラタ, Candida guilliermondii, カンジダ kefyr, カンジダ·クルセイ, 特性, カンジダ lusitaniae, カンジダ parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (カンジダ) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, カンジダ·クルセイ, カンジダ lusitaniae, カンジダ parapsilosis, カンジダ·トロピカリス, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (カンジダ) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, フルコナゾール耐性, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.

У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину. Определение минимальной подавляющей концентрации (IGC) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МПК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.

Стандартизированные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза β-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими данными.

薬物動態

配布

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным образом. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т_1/2 から 9 へ 11 いいえ, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 と 48 注入後時間. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т_1/2 から 40 へ 50 いいえ. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (約 97%) при минимальном проникновении в эритроциты. 約 92% ³H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого ³H каспофунгина ацетата. 最初にのための 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

代謝

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (スルー 5 и более дней после введения разовой дозы меченого ³H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (もっと少なく 7 пмоль/мг белка или 1.3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

控除

Из организма выводится около 75% 製品 (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% – с мочой и 34% – 糞と. Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 週の. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (約 1.4% 用量). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0.15 ml /分.

特別な臨床状況における薬物動態

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. 後に 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% より高いです, 男性より.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 と古いです), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC). У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 と古いです) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 チャイルド·ピュー上の点) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), 健康なボランティアと比較. Введение препарата этим пациентам в течение 14 日 (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 ミリグラム) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, 健康なボランティアと比較.

Проведено 5 длительных клинических исследований с изучением препарата Кансидас^® у пациентов до 18 年, включая исследования фармакокинетики препарата (первоначально исследование у подростков (12-17 年) 子供 (2-11 年), その後 – 小さなお子様連れの (3-23 ヶ月), и у новорожденных и детей первых трех месяцев жизни).

青年 (12-17 年), получавших каспофунгин в дозе 50 MG / M² (最大日量 – 70 ミリグラム), концентрация в плазме крови ( AUC_{0-24 いいえ}) в целом соответствовала концентрации у взрослых, принимавших каспофунгина в дозе 50 mg /日. Все подростки получали каспофунгин в дозе выше 50 ミリグラム, と 6 から 8 пациентов получали максимальную суточную дозу 70 ミリグラム. Концентрация каспофунгина в плазме крови у этих пациентов была ниже по сравнению с концентрацией у взрослых, 薬の毎日の線量を受け取る 70 ミリグラム, именно той дозе, которая наиболее часто назначалась подросткам.

小児の 2-11 年, получавших каспофунгин в дозе 50 MG / M² 1日当たり (最大日量 70 ミリグラム), его концентрация в плазме крови (AUC_0-24) была сравнима с аналогичным показателем у взрослых пациентов, которым вводили каспофунгин в дозе 50 mg /日. В первый день применения концентрация препарата в плазме крови (AUC_0-24) была несколько выше у детей по сравнению со взрослыми (オン 37% при сравниваемых дозах 50 MG / M² と 50 ミリグラム 1 回/日). しかし, それが強調されなければなりません, что концентрация в плазме крови ( AUC_0-24) у детей в первый день была все же ниже, чем у взрослых при длительном лечении.

小児の 3-23 ヶ月, которым назначали каспофунгин в суточной дозе 50 MG / M² (最大投与量 – 70 ミリグラム), концентрация каспофунгина в плазме крови при длительном применении была сопоставима с концентрацией у взрослых, которым назначалась доза препарата 50 mg /日. Как и у более старших детей, у детей данной возрастной группы, получавших каспофунгин в дозе 50 MG / M², концентрация препарата в плазме крови была выше в первый день лечения по сравнению со взрослыми, получавшими стандартную дозу каспофунгина 50 ミリグラム. Фармакокинетические параметры каспофунгина в дозе 50 MG / M² у детей младшей возрастной группы (3-23 月の) и более старшей группы (2-11 年) при одинаковом режиме дозирования были сопоставимы.

У новорожденных и детей до 3 ヶ月, которым каспофунгин назначали в дозе 25 MG / M², пиковая концентрация каспофунгина (と_1いいえ) и его пороговая концентрация (と_24いいえ) после повторных введений соответствовали аналогичным показателям у взрослых, 薬物投与を受け 50 mg /日. В первый день пиковая концентрация С_1いいえ была сопоставима со взрослыми, а пороговая концентрация С_24いいえ была умеренно увеличена у новорожденных и детей грудного возраста по сравнению с соответствующими показателями у взрослых. Определение концентрации препарата в плазме крови ( AUC_0-24) не проводилось в данном исследовании из-за сложностей отбора проб. 注意, что изучения эффективности и безопасности в ходе проспективных адекватных клинических исследований препарата Кансидас^® у новорожденных и детей до 3 месяцев не проводилось.

証言

— эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию;

— инвазивный кандидоз (税込. kandidemija) 好中球減少症を伴うまたは伴わない患者では;

・侵襲性アスペルギルス (患者, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее);

— эзофагеальный кандидоз;

— орофарингеальный кандидоз.

投薬計画

Суточную дозу Кансидаса^® вводят путем медленной в/в инфузии (≥1) 1 回/日.

に эмпирической терапии в первый день вводят разовую нагрузочную дозу 70 ミリグラム, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg /日. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. 経験的治療は、好中球減少症のフル解像度に行うべきです. 真菌感染が確認されると、患者は、少なくとも薬剤を受信する必要があります 14 ナイツ; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 сут после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, と好中球減少症. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 ミリグラム, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, それが所望の臨床効果を与えるものではありません.

に инвазивном кандидозе в 1-й день терапии вводят разовую нагрузочную дозу 70 ミリグラム, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg /日. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.

に инвазивном аспергиллезе 1 日用量は単一のロードを紹介します。 70 ミリグラム, во 2-й и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 mg /日. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.

Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса^® позволяют увеличить суточную дозу до 70 ミリグラム, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, それが所望の臨床効果を与えるものではありません.

に эзофагеальном и орофарингеальном кандидозе 毎日の用量は 50 мг/сут во все дни лечения.

高齢の患者 (65 と古いです) 用量調整が必要とされません.

Не требуется коррекции режима дозирования при назначении препарата пациентам со снижением функции почек, а также при половых и расовых различиях.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5-6 チャイルド·ピュー上の点) 投与量の調節が必要とされます. に умеренной печеночной недостаточности (から 7 へ 9 チャイルド·ピュー上の点) поддерживающая суточная доза Кансидаса^® を減少 35 mg /日, но при соответствующих показаниях сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки терапии. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (もっと 9 チャイルド·ピュー上の点) いいえ.

Суточная доза препарата Кансидас^®導入 子供 (から 3 か月前 17 年) 低速I /注入により (≥ 1 いいえ) 1 回/日.

Доза препарата рассчитывается с учетом площади поверхности тела пациента по формуле Мостеллера.

Для всех показаний в первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 MG / M² (не должна превышать допустимую дозу 70 ミリグラム), 次の日で – 50 MG / M² 1日当たり (не должна превышать допустимую дозу 70 ミリグラム). Продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от показания к назначению.

Суточную дозу препарата Кансидас^®можно увеличить до 70 MG / M² その場合には, если суточная доза 50 MG / M² хорошо переносится пациентом, それが所望の臨床効果を与えるものではありません (не должна превышать допустимую дозу 70 ミリグラム).

При одновременном назначении препарата Кансидас^® с индукторами клиренса лекарственных препаратов (リファンピシン, EFV, ネビラピン, フェニトイン, дексаметазоном или карбамазепином) должна рассматриваться возможность повышения суточной дозы препарата Кансидас^® へ 70 MG / M² для указанной группы пациентов (но не превышая допустимую дозу 70 ミリグラム).

Клинического опыта применения препарата у детей с любой степенью печеночной недостаточности нет.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Нельзя использовать растворы, ブドウ糖 (A-D-глюкозу), TK. в инфузионных растворах, ブドウ糖を含む, Кансидас^® нестабилен.

Кансидас^® не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными средствами, поскольку нет данных о его совместимости с другими препаратами для в/в введения.

Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.

段階 1. Приготовление первичного раствора во флаконе

Перед разведением холодный флакон с порошком необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10.5 注射用滅菌水のミリリットル (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 mg / mlの (ボトル 70 ミリグラム) または 5 mg / mlの (ボトル 50 ミリグラム).

Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25°C.

段階 2. Приготовление конечного инфузионного раствора

Раствор для инфузий готовят в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используют стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляют соответствующее количество подготовленного на 1 этапе первичного раствора Кансидаса^® (как показано в таблице 1). Если вводится суточная доза 50 MGまたは 35 ミリグラム, можно уменьшить объем инфузии до 100 ミリリットル.

Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.

Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 24 いいえ, それは室温で保存されている場合 (ниже 25°C); 間に 48 ч при хранении в холодильнике (2-8℃).

Кансидас^® вводят путем медленной (≥1) 中/フュージョン.

テーブル 1. Приготовление конечного инфузионного раствора препарата Кансидас^®

* – во флакон с порошком Кансидаса^® всегда добавляется 10.5 мл растворителя независимо от его дозы (50 MGまたは 70 ミリグラム).

** – при отсутствии флакона по 70 мг дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 ミリグラム.

Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям

Процесс приготовления раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий детям аналогичен приготовлению раствора для инфузий взрослым. Он включает описанные выше 2 этапа — приготовление первичного и конечного раствора.

Основное отличие состоит в определении дозы препарата, которая рассчитывается по формуле, приведенной ниже, и учитывает значение площади поверхности тела пациента.

Определение площади поверхности тела (ППТ) для расчета дозы у детей

Перед приготовлением инфузионного раствора необходимо рассчитать площадь поверхности тела (ППТ) ребенка по следующей формуле (формула Мостеллера):

ППТ (M²)平方根を =: Рост(cm) × Масса тела (kg)/3600

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 ヶ月 (используя флакон 70 ミリグラム)

Определите необходимую для данного ребенка нагрузочную дозу, используя ППТ (рассчитанную, 上記のように) и следующее уравнение:

ППТ (M²) × 70 MG / M² = Нагрузочная доза

Максимальная нагрузочная доза в первый день лечения не должна превышать 70 ミリグラム, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Выбор флакона определяется величиной дозы в мг, которую планируется ввести данному ребенку. のために, чтобы обеспечить точность дозирования у детей, которым требуется доза, не превышающая 50 ミリグラム, рекомендуется использовать флакон с препаратом, 含まれています 50 ミリグラム (концентрация каспофунгина 5.2 mg / mlの). Флаконы с содержанием каспофунгина 70 мг рекомендуется зарезервировать для детей, которым требуется доза, 超過 50 ミリグラム.

Приготовление раствора для инфузий в 2 相 – cm. раздел Приготовление раствора препарата Кансидас^® для в/в инфузий взрослым

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной нагрузочной дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (ミリリットル) восстановленного препарата Кансидас в емкость для в/в инфузий, 含まれています 250 ミリリットル 0.9%, 0.45% または 0.225% 注射用の塩化ナトリウム溶液, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 mg / mlの.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С. Если определенная по формуле, приведенной выше, величина нагрузочной дозы составляет менее 50 ミリグラム, тогда можно приготовить инфузионный раствор из флакона 50 ミリグラム (cm. ниже раздел Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 ヶ月 (используя флакон 50 ミリグラム). При использовании флакона 50 мг концентрация препарата в первичном растворе составит 5.2 mg / mlの.

Подготовка препарата для введения детям в возрасте старше 3 ヶ月 (используя флакон 50 ミリグラム)

Определите необходимую для данного ребенка суточную поддерживающую дозу, используя ППТ (рассчитанную, 上記のように) и следующее уравнение:

ППТ (M²) X 50 MG / M² = Суточная поддерживающая 線量

Суточная поддерживающая доза не должна превышать 70 ミリグラム, независимо от расчетной дозы для данного пациента.

Приготовление раствора для инфузий в 2 相 – cm. раздел см. раздел Приготовление растворапрепарата Кансидас^®для в/в инфузий взрослым.

Извлеките из флакона объем препарата, равный рассчитанной суточной поддерживающей дозе. В асептических условиях перенесите этот объем (ミリリットル) восстановленного препарата Кансидас^® в емкость для в/в инфузий, 含まれています 250 ミリリットル 0.9%, 0.45% または 0.225% 注射用の塩化ナトリウム溶液, либо раствор Рингера с лактатом для инъекций. При необходимости объем конечного раствора может быть уменьшен так, чтобы итоговая концентрация препарата не превышала 0.5 mg / mlの.

Готовый инфузионный раствор следует использовать в течение 24 ч при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении в холодильнике при 2-8°С.

Если вычисленная суточная поддерживающая доза более 50 ミリグラム, то можно использовать флакон 70 ミリグラム, 上記のように, при этом концентрация восстановленного раствора составит 7.2 mg / mlの.

副作用

Выявленные побочные реакции, связанные с применением препарата, обычно имели легкое течение и редко требовали отмены препарата как у взрослых, 子供.

Распространенные побочные эффекты: 多くの場合 (≥ 1/10), 多くの場合 (≥ 1/100, しかし <1/10) и нечасто (≥ 1/1000, しかし <1/100).

で アダルト:

全体として身体から: 多くの場合 – 発熱, 頭痛の種, ощущение озноба.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 下痢, 嘔吐, 腹部の痛み, повышение в сыворотке крови активности ACT, ゴールド, アルカリホスファターゼ, прямого и общего билирубина.

造血系から: 多くの場合 – 貧血.

心臓血管系: 多くの場合 – 頻脈, flebit / tromboflebit, 末梢浮腫, 静脈合併症postinfuzionnye, 潮.

呼吸器系の側から: 多くの場合 – 息切れ.

皮膚と皮下脂肪: 発疹, かゆみ (税込. в месте введения препарата), 発汗増加.

検査値から: 多くの場合 – 低アルブミン血症, 低タンパク血症, kaliopenia, giponatriemiya, gipomagniemiya, 低カルシウム血症, 白血球減少症, 好中球減少症, 血小板減少症, eozinofilija, ヘモグロビンとヘマトクリットの減少, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, タンパク尿, leucocyturia, mikrogematuriâ, повышение в сыворотке крови концентрации креатинина; まれに – 高カルシウム血症.

Имеются отдельные сообщения о редких случаях дисфункции печени и аллергических реакциях – 発疹, отеке лица, zude, чувстве жара или бронхоспазма, а также анафилаксии. В постмаркетинговом периоде были выявлены редкие случаи дисфункции печени, а также периферические отеки и гиперкальциемия. У пациентов с инвазивным аспергиллезом – 肺水腫, респираторный дистресс-синдром у взрослых, инфильтраты на рентгенограмме.

子供:

全体として身体から: 多くの場合 – 発熱, 多くの場合 – 頭痛の種, ощущение озноба, гистаминопосредованные реакции (すなわち. аллергические и анафилактические реакции).

心臓血管系: 多くの場合 – 頻脈, 血圧の低下, 潮, 末梢浮腫.

消化器系の一部: 多くの場合 – 異常肝機能, повышение в сыворотке крови активности ACT, ゴールド.

皮膚と皮下脂肪: 多くの場合 – 発疹, かゆみ (税込. в месте введения препарата).

検査値から: 多くの場合 – kaliopenia, gipomagniemiya, 高カルシウム血症, eozinofilija, повышение в сыворотке крови концентрации глюкозы и фосфора, снижение концентрации фосфора в сыворотке крови.

局所反応: 多くの場合 – боль в месте введения катетера, гистаминопосредованные реакции в месте введения – 腫れ.

禁忌

-年齢までの子供 3 ヶ月;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 назначают препарат при сочетанном применении с циклоспорином, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (から 7 へ 9 チャイルド·ピュー上の点).

妊娠·授乳期

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (授乳) いいえ. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. カスポファンギンは、妊娠中の女性に投与されるべきではありません, 場合を除いて, 薬物の使用が必須であるとき.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

注意事項

小児科での使用

Эффективность и безопасность применения препарата Кансидас^® у детей с 3 か月前 17 лет подтверждается достаточным количеством данных клинических исследований, на основании которых препарат успешно применяется у данной категории пациентов по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

Нет данных о безопасности и эффективности препарата Кансидас^® у новорожденных детей и детей младше 3 ヶ月.

過剰摂取

Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз – однократная разовая доза 210 ミリグラム (6 健康なボランティア).

また毎日の線量に彼の紹介で薬の良好な忍容が示されました。 100 のためのMG 21 日 (15 健康なボランティア).

過剰摂取ではカスポファンギン透析が行われていません.

薬物相互作用

カスポファンギン酢酸は、シトクロムP450の酵素の阻害剤ではありません (CYP), а также не является индуктором опосредованного CYP3A4 метаболизма других препаратов. カスポファンギンは、P糖タンパク質酵素の基質ではなく、シトクロムP450酵素の貧基質を表し、.

На фармакокинетику Кансидаса^® не оказывают влияния итраконазол, アムホテリシンB, микофенолат, нелфинавир или такролимус.

順番に, Кансидас^® не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, アムホテリシンB, рифампина или активных метаболитов микофенолата.

Кансидас^® снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26%. 患者, 両方の薬物を受けます, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, 必要であれば, коррекция его режима дозирования.

При одновременном применении Кансидаса^® и циклоспорина возможно транзиторное (薬物離脱後に消えます) ASTとALTの活性の増加 (не более чем в 3 回, по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% シクロスポリンの濃度を変更することなく. これらの薬剤の共同任命 (までのため 290 D) 肝臓からの重篤な有害事象は認められませんでした. Одновременное назначение Кансидаса^® и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.

Рифампин может как ускорять, とカスポファンギンの分布を遅く. При одновременном совместном назначении с рифампином в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (程度のAUCの増加 60%). В то же время такой ингибирующий эффект не наблюдался, 予定がカスポファンギンに対して行われたときのために開催されました 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации – 約 30%.

Одновременное применение с Кансидасом^® индукторов клиренса лекарственных препаратов (エファビレンツ, ネビラピン, フェニトイン, дексаметазон или карбамазепин) カスポファンギンの濃度の臨床的に有意な減少をもたらすことができます. 利用可能な証拠は、ことを示唆しています, これらの薬剤により誘発されることが原因除去の加速にすぐに起こっカスポファンギンの濃度を低下させます, むしろ代謝より. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса^® с эфавирензем, nelfinavirom, ネビラピン, рифампином, deksametazonom, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса^® へ 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 ミリグラム.

子供 совместное применение дексаметазона и каспофунгина может сопровождаться клинически значимым снижением пороговой концентрации каспофунгина.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬にするべき子供の手の届かない温 2 ° 8 ° c. 貯蔵寿命 – 2 年.

Приготовленный во флаконе первичный раствор Кансидаса^® можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч до приготовления инфузионного раствора, предназначенного для введения больному.

Приготовленный конечный инфузионный раствор Кансидаса^® в пластиковом инфузионном мешке или флаконе для в/в инфузий можно хранить при температуре ниже 25°C в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 48 いいえ.