イソプチンSR 240: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌
活物質: ベラパミル
ときATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
ときCSF: 01.03.01
メーカー: アボット社 & 共同. KG (ドイツ)
イソプチンSR 240: 剤形, 組成物および包装
徐放性錠剤, コーティングされました 薄緑, kapsulovidnoyフォーム, 両側に横方向のリスクがあります, 片側に2つの兆候が示されています “d”.
| 1 タブ. | |
| 塩酸ベラパミル | 240 ミリグラム |
賦形剤: 微結晶セルロース, アルギン酸ナトリウム, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, 精製水, ポリマー, マクロゴール 400, マクロゴール 6000, タルク, 二酸化チタン, キノリンイエロー, インジゴチン, グリコールの山のワックス.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
イソプチンSR 240: 薬理効果
Kalьcievыhチャネル遮断薬. カルシウムイオンの膜貫通電流を心筋および血管の平滑筋細胞に阻害します. それはantianginalnoeました, 抗不整脈や血圧降下アクション.
抗ンジニアル効果は、心筋への直接的な影響と末梢血行動態への影響に関連しています (これは、末梢動脈のトーンを下げます, PR). カルシウムイオンの細胞への受領の封鎖は、マクロ作動性のつながりに囲まれたATPエネルギーの変換が機械的作業に囲まれ、心筋の収縮性の低下につながります。.
薬物の降圧効果は、反射反応として心拍数の増加なしに末梢血管の耐性の減少によるものです. 治療の初日に血圧が直接低下し始め、この効果は長期療法で保存されます.
この薬は血管拡張薬を提供します, 負イノ- と変時性.
この薬は顕著な抗不整脈効果があります, 特に重複する不整脈に効果的です. avの衝動を遅らせます, その結果、洞のリズムおよび/または心拍数が回復して正規化されます, 不整脈の種類に依存します. 通常の心拍数は変化しないか、わずかに減少しません.
イソプチンSR 240: 薬物動態
吸収
口頭で投与すると、小腸から迅速かつほぼ完全に吸収されます. 吸収の程度はです 90-92%. 薬物の単一の投与後の健康なボランティアの生物学的利用能は 22%. 心房細動または狭心症の患者の研究が示しています, 平均バイオアベイラビリティレベルが構成されていること 35% と 24% 内部とIVの単回投与の後、それぞれ用量の用量. 薬物の複数の投与により、バイオアベイラビリティはほぼ増加します 2 1回のレセプションと比較した時間 (この効果, 多分, 肝臓の酵素の部分的な飽和またはベラパミルの単一の摂取後の肝臓の血液循環の一時的な増加のため).
配布
冠動脈性心疾患と動脈高血圧により、治療効果と血漿中の薬物の濃度との間に相関が明らかにされていません。; 血液中の薬物のレベルとPR間隔への影響との間には一定の依存性しかありません.
長時間の作用の投与型を服用した後、血漿中のベラパミル濃度の濃度が伸びて穏やかになります, 通常のリリースを伴う剤形の導入よりも.
結合血漿タンパク質であります 90%.
これは、胎盤関門を貫通します; 濃度, 血漿に見られる臍静脈, ました 20-92% 母親の血漿濃度.
母乳で表示されます, しかし、その濃度の治療用量を非常に低く使用することで, 新生児の臨床効果はありそうもないこと.
代謝
ベラパミルが影響を受けます “初回通過” 肝臓を通ります. ほぼ完全に代謝されました. 主な代謝物はnorverapamilです, 薬理学的活動がある; 他の代謝物, 主として, 非アクティブな.
控除
T1/2 これは、間にあります 3 へ 7 h内部の薬物の単一の投与の後. 繰り返し受け入れられたt1/2 ベラパミラは、単一のレセプションと比較してほぼ2倍になります.
ベラパミルとその代謝物は、主に尿で排泄されます (3-4% 未変化体で). 間に 24 時間出力します 50% 投与量の, 間に 48 いいえ – 55-60%, 間に 5 日 – 70%. へ 16% 糞便中に排出されます.
特別な臨床状況における薬物動態
正常な肝機能のある人と比較して肝不全の患者では、ベラパミルの生物学的利用能ははるかに高かった, 拡張が観察されました1/2.
最近得られた結果は示すものです, 腎臓の正常な機能を持つ人々や腎不全の末期の患者のベラパミルの薬物動態に違いはないこと.
イソプチンSR 240: 証言
- 動脈性高血圧: 軽度または中程度の程度 – 単剤療法, 厳しいです – 併用療法;
- 安定狭心症 (狭心症);
- 血管領狭心症胸部 (プリンツメタル狭心症);
- 発作性上室性頻拍;
- fibrilloflutter, 頻脈性不整脈を伴う (WPW症候群を除きます).
イソプチンSR 240: 投与計画
薬物の平均1日用量です 240-360 ミリグラム. 長期にわたる治療では、毎日の投与量を超えてはなりません 480 ミリグラム; 線量の一時的な増加はこのレベルを超えています.
に CHD (安定狭心症, プリンツメタル狭心症) イソプチンSR 240 毎日の線量を任命 240-480 ミリグラム (上 1/2-1 タブ. 2 間隔で回/日 12 いいえ).
に 高血圧 (光または中程度) イソプチンSR 240 任命します。 240 ミリグラム (1 タブ。) 1 朝の時間/日. もし好ましくは、血圧のゆっくりとした低下です, その後、治療は用量で始める必要があります 120 ミリグラム (1/2 タブ. IsoptinaCf。 240). 必要に応じて、追加で割り当てます 1/2-1 タブ. 夕方には、 12 いいえ. 用量は毎回増やす必要があります 2 治療の週.
に 発作性上室性頻脈, ちらつきと羽ばたき心房のティーキーアールリズミカルな形 イソプチンSR 240 任命します。 120-240 ミリグラム (1/2-1 タブ。) 2 間隔で回/日 12 いいえ.
に 異常肝機能 薬物の効果は強化され、ベラパミルのゆっくりした代謝の結果として長くなります, 肝機能障害の重症度に依存します. そのような場合、特に注意して用量を設定する必要があります; 治療は、薬をより低い用量で服用することから始める必要があります (T. それはあります. 肝臓の肝硬変の患者は処方された薬物アイソピンです 40 ミリグラム 2-3 回/日).
食事中または食べた直後にタブレットを服用する必要があります, 全体と飲料水を飲み込みます.
イソプチンSR 240: 副作用
心臓血管系: 時々 (高用量または心血管障害の存在下で) – 徐脈の背景に関する不整脈 (sinusovaya徐脈, sinoatrialynaya遮断, 心房細動を伴うIIまたはIIIの程度またはブランウルリテミアのAV遮断), 低血圧, 動悸, 頻脈, 心不全の症状の発達または強化.
中枢および末梢神経系から: まれに – 頭痛の種, 目まい, 眠気, 疲労, 緊張の増加, 震え, 知覚障害.
消化器系の一部: 多くの場合 – 便秘; まれに – 吐き気, 嘔吐, 腸閉塞症, 腹部の痛みと不快感; 肝臓トランスアミナーゼおよび/またはSHHFのレベルの可逆的な増加について説明します; ある場合には – giperplaziya権, 薬物のキャンセル後に完全に可逆的.
筋骨格系の一部に: ある場合には – 筋肉痛や関節痛.
アレルギー反応: まれに – 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, スティーブンス·ジョンソン症候群.
内分泌系の一部に: 上昇プロラクチンレベル; まれに (長期療法の高齢患者で) – 女性化乳房, 薬物のキャンセル後に完全に可逆的; ある場合には – 乳汁漏出症, インポテンス.
その他: まれに – 下肢のむくみ, エリスロメリア, 潮.
イソプチンSR 240: 禁忌
絶対的な禁忌
- 心原性ショック;
- 複雑な急性心筋梗塞 (徐脈, 重症低血圧, 左足の障害);
- AV-Blockade IIまたはIIIの学位;
- SSS (徐脈 - 肺酸症の症候群);
- sinoatrialynaya遮断.
相対禁忌
- AV-блокадаIстепени;
- 徐脈 (もっと少なく 50 U /分);
- 低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 90 mmHgで。);
- WPW症候群を備えたフリッカリング/フラッターアトリアル (心室性頻脈のリスク);
- 心不全 (必要に応じて、薬物イソプチンによる治療の前 240 心臓のグリコシドを割り当てます).
イソプチンSR 240: 妊娠·授乳期
薬物イソプチンsryの任命 240 時妊娠 (特に私は妊娠初期で) そして、その場合にのみ授乳中に可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.
必要に応じて、授乳授乳中の予定は中止すべきです.
イソプチンSR 240: 特別な指示
重度の動脈高血圧症、薬物イソピンCF 240 他の降圧薬と組み合わせて使用する必要があります (利尿薬, ACE阻害剤).
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
薬物の服用に対する個々の反応に応じて、投与中に車を運転したり、メカニズムを使用したりする患者の能力が減少する場合があります. これは、治療の初期期間に考慮することが特に重要です, イソプチンcfの受信に転送するとき 240 別の薬を塗布した後, アルコールの同時摂取と同様に.
イソプチンSR 240: 過剰摂取
薬物の過剰摂取の結果としての中毒の症状イソプチンsr 240 受け入れられた量の薬物に依存します, 解毒措置の時間と心筋の収縮能力から, 年齢に応じて. 過剰摂取の結果として致命的な症例が報告されました.
症状: 血圧の低下 (場合によっては、レベルまで, 測定できません), ショック, 意識消失, AVブレードIまたはIIの学位, 多くの場合、リズムを滑らせる有無にかかわらず、ウェンケバッハ時代の形で, 完全なAVディスポサルを備えた完全なAV遮断, スリップリズム, 心停止; sinusovaya徐脈, 洞を停止.
イソプチンCFの過剰摂取で 240 あなたが心に留めておく必要があります, 活性物質が放出され、腸から吸収されること 48 経口投与後の時間. 薬物の服用時間に応じて、腫れた錠剤の残留物の個別のコングロマリット, アクティブなデポとして機能します, 胃腸管全体に配置されます.
治療: イベントの保持が示されています, 薬の繁殖を目的としています (例えば, 、嘔吐を誘発します, 内視鏡検査と組み合わせた胃と小腸をすすぐ, 下剤を任命します, 入り口). 胃と腸がない場合 (聴診中のper動の兆候), 後であっても胃をすすぐことをお勧めします 12 経口投与後の時間. 通常の緊急蘇生対策には、閉鎖心臓マッサージが含まれます, 心臓の人工呼吸と電気刺激.
カルシウムは特定の解毒剤です: 導入 10-30 ミリリットル 10% IV注入の形でのグルコン酸カルシウムの溶液 (2.25-4.5 ミリモル), 必要に応じて、それらは再びまたはゆっくりと点滴注入の形で投与されます (5 ミリモル/時間).
IIまたはIIIの学位のAV遮断の場合, 洞性徐脈, ハートストップは、アトロピンの導入を示しています, イソプレナリン, オルシプラナリン, 心臓刺激を行う. 動脈性低血圧の場合、ドーパミンが投与されます, doʙutamin, ノルエピネフリン (ノルアドレナリン).
心筋機能不全の安定した兆候の場合、ドーパミンが導入されています, doʙutamin, 必要に応じて、カルシウムの追加投与が実施されます.
イソプチンSR 240: 薬物相互作用
in vitroでの研究では、ことを示唆しています, ベラパミル塩酸塩がCYP3A4アイソザイムの関与とともに代謝されること, CYP1A2, CYP2会計8, CYP2C9クップ2C18. CYP3A4阻害剤の同時使用と臨床的に有意な相互作用が認められました, これにより、血漿中のベラパミルのレベルが増加しました, CYP3A4インデューサーは血漿中の濃度を減らしました. それぞれ, そのような手段の同時使用により、相互作用の可能性を考慮する必要があります.
テーブルは、イソピンCFを服用する際の薬物の可能な相互作用のリストを示しています 240.
| 準備 | 同時に使用したベラパミルまたは他の薬物の薬物動態パラメーターの可能性のある変化 |
| αブロッカー | |
| プラゾシン | Cを増やすマックス プラゾシン (オン 40%), tには影響しません1/2 プラゾシン |
| テラゾシン | AUCテラゾシンを増やします (オン 24%) иCマックス (オン 25%) |
| 抗不整脈の資金 | |
| フルカニド | 血漿中のフレックスインドのクリアランスに対する最小効果(<10%); 血漿中のベラパミルのクリアランスには影響しません |
| キニジン | チニジンのクリアランスを減らす (35%) |
| 気管支拡張薬 | |
| テオフィリン | テオフィリンのシステムクリアランスを削減します (オン 20%). 喫煙患者では、クリアランスが減少します 11% |
| 抗けいれん薬 | |
| カルバマゼピン | AUCカルバマゼピンを増やします (オン 46%) 安定した部分てんかんの患者 |
| 抗うつ剤 | |
| イミプラミン | AUCイミプラミンを増やします (オン 15%). デキプラミンの濃度には影響しません (イミプラミンの活性代謝物) |
| 低血糖薬 | |
| Gliʙurid | Cを増やすマックス gliʙurida (オン 28%), AUC (オン 26%) |
| 抗生物質 | |
| エリスロマイシン | ベラパミルの濃度を増加させることができます |
| リファンピシン | Auc Verapamilが減少します (オン 97%), C言語マックス (オン 94%), 経口服用時のバイオアベイラビリティ (オン 92%) |
| テリスロマイシン | ベラパミルの濃度を増加させることができます |
| 抗腫瘍性の | |
| ドキソルビシン | tを減らします1/2 ドキソルビシン (オン 27%) иCマックス (オン 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| フェノバルビタール | ベラパミルのクリアランス 5 時間 |
| ブスピロン | AUC Buspironeが増加します, C言語マックス 増加 3.4 回 |
| ミダゾラム | AUC Midazolamが増加しています (で 3 回) иCマックス (で 2 回) |
| ベータ遮断薬 | |
| メトプロロール | AUCメトプロロールが増加します (オン 32.5%) иCマックス (オン 41%) 狭心症の患者 |
| プロプラノロール | AUCプロプラノロールが増加します (オン 65%) иCマックス (オン 94%) 狭心症の患者 |
| 強心配糖体 | |
| Digitoxine | 一般的なクリアランスが削減されます (オン 27%) および腸外クリアランス (オン 29%) ジギトキシン |
| ジゴキシン | 健康なボランティアでは増加しますマックス のジゴキシン 45-53%, C言語SS オン 42% иAUCна 52% |
| ヒスタミンHブロッカー2-受容体 | |
| シメチジン | AUC R-エナンチオマーが増加します (オン 25%) およびs-enan Motory (オン 40%) クリアランスの対応する減少を伴うベラパミラr- およびs-verapamila |
| 免疫調節剤 | |
| シクロスポリン | AUCシクロスポリンが増加します, C言語SS, C言語マックス オン 45% |
| シロリムス | Sylolymusの濃度を増加させることができます |
| タクロリムス | タクロリムスの濃度を増やすことができます |
| 脂質脂質低脂質剤 | |
| アトルバスタチン | アトルバスタチンの濃度を増加させることができます |
| ロバスタチン | ロバスタチンの濃度を増加させることができます |
| シンバスタチン | AUCは増加しています (で 2.6 時間) иCマックス (で 4.6 時間) シンバスタチン |
| セロトニン受容体の拮抗薬 | |
| アルモトリプタン | AUCは増加しています (オン 20%) иCマックス (オン 24%) almotriptana |
| 尿症エージェント | |
| サルフィノファゾン | ベラパミルのクリアランスの増加 (で 3 回), バイオアベイラビリティの減少 (オン 60%) |
| その他 | |
| セイヨウオトギリソウ | AUC Rが削減されます – (オン 78%) иS – (オン 80%) 対応する減少c cマックス |
| グレープフルーツジュース | auc r – (オン 49%) иS – (オン 37%) ベラパミラとCマックス R – (オン 75%) иS – (オン 51%) ベラパミル. T1/2 そして、腎クリアランスは変わりませんでした. |
* 進行性新生物の患者では、ベラパミルはドキソルビシンのレベルやクリアランスに影響しません. 細かい肺がん患者では、ベラパミルはtを減らしました1/2 иCマックス ドキソルビシン.
薬物イソプチンの同時使用 240 抗不整脈薬を使用, ベータブロッカーは、心血管系への影響を相互に強化することができます (AV遮断の外観, 心拍数の深さ, 動脈低血圧の強化, 心不全の発症).
イソプチンSR 240 他の降圧薬の効果を高めることができます (税込. 利尿薬, 血管拡張薬).
薬物イソプチンの同時使用 240 プラゾシンで, セラゾシンは、相加的な低血圧効果が認められています.
リトナビルおよび抗ウイルス薬は、ベラパミルの代謝を阻害する可能性があります, これは、血漿中の濃度の増加につながります. この点で、イソピンの用量 240 減らす必要があります.
薬物イソプチンの同時使用 240 肥大症性閉塞性心筋症の患者のキニジンでは、場合によっては肺水腫の発症が観察されました。.
薬物イソプチンの同時使用 240 カルバマゼピンでは、血漿中のカルバマゼピンのレベルが増加し、その神経毒性が増加します. カルバマゼピンに特徴的な副反応が観察される場合があります, 複視など, 頭痛の種, 運動失調やめまい.
イソプチンSR 240 同時に使用すると、リチウム神経毒性が増加します.
イソプチンcfの低テンチン効果 240 リファンピシンとスルフィンピラゾンと同時に使用することで減少する可能性があります.
薬物イソプチンと同時に使用します 240 筋弛緩薬の作用は激化する可能性があります.
アセチルサリチル酸と同時に使用すると、出血の増加が観察される可能性があります.
薬物イソプチンと同時に使用します 240 血漿中のエタノールのレベルが上昇します.
薬物イソプチンとの同時使用 240 シンバスタチンまたはロバスタチンの血清レベルの増加につながる可能性があります.
患者, ベラパミルを受け取る, 妊娠阻害剤GMG-CoA-Reduct (シンバスタチン, ロバスタチン) 可能な限り低用量で開始する必要があります, さらに増加します. ベラパミルを患者に処方する必要がある場合, 既にGMG-KOA-レダクターゼの阻害剤を受けています, 用量を確認して減らす必要があります, したがって、血清中のコレステロールの濃度. このような戦術は、アトルバスタチンとベラパミルの同時処方箋を遵守する必要があります (臨床データはありませんが, ベラパミルとアトルバスタチンの相互作用を確認します), 薬物動態研究のデータは正確に知られているためです, 確認, そのベラパミルは同様にアトルバスタチンのレベルに影響を与えました.
フルバスタチン, 右スタチンとロスバスタチンは、CYP3A4アイソザイムの影響下で代謝されません, したがって、ベラパミルとの相互作用はほとんどありません.
イソプチンSR 240: 薬局からの調剤条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
イソプチンSR 240: 保管条件
薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.
