イソプチンSR 240: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌
活物質: ベラパミル
ときATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
ときCSF: 01.03.01
メーカー: アボット社 & 共同. KG (ドイツ)
イソプチンSR 240: 剤形, 組成物および包装
徐放性錠剤, コーティングされました 薄緑, kapsulovidnoyフォーム, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне указаны два знака “Δ”.
| 1 タブ. | |
| 塩酸ベラパミル | 240 ミリグラム |
賦形剤: 微結晶セルロース, アルギン酸ナトリウム, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, 精製水, ポリマー, マクロゴール 400, マクロゴール 6000, タルク, 二酸化チタン, キノリンイエロー, インジゴチン, гликолевый горный воск.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
イソプチンSR 240: 薬理効果
Kalьcievыhチャネル遮断薬. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. それはantianginalnoeました, 抗不整脈や血圧降下アクション.
Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (これは、末梢動脈のトーンを下げます, PR). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.
Препарат оказывает вазодилатирующее, 負イノ- と変時性.
Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.
イソプチンSR 240: 薬物動態
吸収
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% と 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, 多分, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).
配布
При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR.
После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
結合血漿タンパク質であります 90%.
これは、胎盤関門を貫通します; 濃度, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, ました 20-92% концентраций в плазме крови матери.
Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
代謝
Верапамил подвергается эффекту “初回通過” 肝臓を通ります. Почти полностью метаболизируется. 主な代謝物はnorverapamilです, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, 主として, 非アクティブな.
控除
T1/2 これは、間にあります 3 へ 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.
Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% 未変化体で). 間に 24 時間出力します 50% 投与量の, 間に 48 いいえ – 55-60%, 間に 5 日 – 70%. へ 16% 糞便中に排出されます.
特別な臨床状況における薬物動態
У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.
Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
イソプチンSR 240: 証言
- 動脈性高血圧: легкой или умеренной степени – 単剤療法, 厳しいです – 併用療法;
- 安定狭心症 (狭心症);
- ангиоспастическая стенокардия (プリンツメタル狭心症);
- 発作性上室性頻拍;
- fibrilloflutter, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).
イソプチンSR 240: 投与計画
Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 ミリグラム. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 ミリグラム; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
に CHD (安定狭心症, プリンツメタル狭心症) イソプチンSR 240 毎日の線量を任命 240-480 ミリグラム (上 1/2-1 タブ. 2 間隔で回/日 12 いいえ).
に 高血圧 (легкой или умеренной) イソプチンSR 240 任命します。 240 ミリグラム (1 タブ。) 1 朝の時間/日. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 ミリグラム (1/2 タブ. Изоптина СР 240). При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 タブ. вечером с интервалом между приемами около 12 いいえ. Дозу следует увеличивать каждые 2 治療の週.
に пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, тахиаритмической форме мерцания и трепетания предсердий イソプチンSR 240 任命します。 120-240 ミリグラム (1/2-1 タブ。) 2 間隔で回/日 12 いいえ.
に 異常肝機能 эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (T. それはあります. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 ミリグラム 2-3 回/日).
Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.
イソプチンSR 240: 副作用
心臓血管系: 時々 (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) – аритмия на фоне брадикардии (sinusovaya徐脈, sinoatrialynaya遮断, AV-блокада II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), 低血圧, 動悸, 頻脈, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.
中枢および末梢神経系から: まれに – 頭痛の種, 目まい, 眠気, 疲労, повышенная нервозность, 震え, 知覚障害.
消化器系の一部: 多くの場合 – 便秘; まれに – 吐き気, 嘔吐, 腸閉塞症, боль и чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; ある場合には – giperplaziya権, полностью обратимая после отмены препарата.
筋骨格系の一部に: ある場合には – 筋肉痛や関節痛.
アレルギー反応: まれに – 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, スティーブンス·ジョンソン症候群.
内分泌系の一部に: 上昇プロラクチンレベル; まれに (у пожилых пациентов при длительной терапии) – 女性化乳房, полностью обратимая после отмены препарата; ある場合には – 乳汁漏出症, インポテンス.
その他: まれに – 下肢のむくみ, эритромелалгия, 潮.
イソプチンSR 240: 禁忌
Абсолютные противопоказания
- 心原性ショック;
- осложненный острый инфаркт миокарда (徐脈, 重症低血圧, левожелудочковая недостаточность);
- AV-блокада II или III степени;
- SSS (синдром брадикардии-тахикардии);
- sinoatrialynaya遮断.
相対禁忌
- AV-блокадаIстепени;
- 徐脈 (もっと少なく 50 U /分);
- 低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 90 mmHgで。);
- мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);
- 心不全 (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).
イソプチンSR 240: 妊娠·授乳期
Назначение препарата Изоптин СР 240 時妊娠 (特に私は妊娠初期で) и в период лактации возможно только в том случае, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.
必要に応じて、授乳授乳中の予定は中止すべきです.
イソプチンSR 240: 特別な指示
При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (利尿薬, ACE阻害剤).
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.
イソプチンSR 240: 過剰摂取
Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.
症状: 血圧の低下 (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), ショック, 意識消失, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, 心停止; sinusovaya徐脈, 洞を停止.
При передозировке Изоптина СР 240 あなたが心に留めておく必要があります, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 経口投与後の時間. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.
治療: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (例えば, 、嘔吐を誘発します, промыть желудок и тонкую кишку в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 経口投与後の時間. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
Кальций является специфическим антидотом: 導入 10-30 ミリリットル 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ミリモル), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ミリモル/時間).
В случае AV-блокады II или III степени, 洞性徐脈, остановки сердца показано введение атропина, イソプレナリン, орципреналина, проведение стимуляции сердца. В случае артериальной гипотензии вводят допамин, doʙutamin, ノルエピネフリン (ノルアドレナリン).
В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, doʙutamin, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.
イソプチンSR 240: 薬物相互作用
in vitroでの研究では、ことを示唆しています, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. それぞれ, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.
| 準備 | Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении |
| αブロッカー | |
| プラゾシン | Увеличение Cマックス プラゾシン (オン 40%), не влияет на T1/2 プラゾシン |
| テラゾシン | Увеличение AUC теразозина (オン 24%) иCマックス (オン 25%) |
| 抗不整脈の資金 | |
| Флекаинид | Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме |
| キニジン | Уменьшение клиренса хинидина (35%) |
| 気管支拡張薬 | |
| テオフィリン | Уменьшение системного клиренса теофиллина (オン 20%). У курящих пациентов клиренс снижается на 11% |
| 抗けいれん薬 | |
| カルバマゼピン | Увеличение AUC карбамазепина (オン 46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией |
| 抗うつ剤 | |
| イミプラミン | Увеличение AUC имипрамина (オン 15%). Не влияет на концентрацию дезипрамина (イミプラミンの活性代謝物) |
| Гипогликемические средства | |
| Gliʙurid | Увеличивается Cマックス gliʙurida (オン 28%), AUC (オン 26%) |
| 抗生物質 | |
| エリスロマイシン | Возможно повышение концентрации верапамила |
| リファンピシン | Уменьшается AUC верапамила (オン 97%), C言語マックス (オン 94%), биодоступность при приеме внутрь (オン 92%) |
| テリスロマイシン | Возможно повышение концентрации верапамила |
| 抗腫瘍性の | |
| ドキソルビシン | Уменьшается T1/2 ドキソルビシン (オン 27%) иCマックス (オン 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| フェノバルビタール | Увеличивается клиренс верапамила в 5 時間 |
| ブスピロン | Увеличивается AUC буспирона, C言語マックス 増加 3.4 回 |
| ミダゾラム | Увеличивается AUC мидазолама (で 3 回) иCマックス (で 2 回) |
| ベータ遮断薬 | |
| メトプロロール | Увеличивается AUC метопролола (オン 32.5%) иCマックス (オン 41%) у больных стенокардией |
| プロプラノロール | Увеличивается AUC пропранолола (オン 65%) иCマックス (オン 94%) у больных стенокардией |
| 強心配糖体 | |
| Digitoxine | Уменьшается общий клиренс (オン 27%) и экстраренальный клиренс (オン 29%) ジギトキシン |
| ジゴキシン | У здоровых добровольцев увеличиваются Cマックス дигоксина на 45-53%, C言語SS オン 42% иAUCна 52% |
| ヒスタミンHブロッカー2-受容体 | |
| シメチジン | Увеличивается AUC R-энантиомера (オン 25%) и S-энантиомера на (オン 40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила |
| 免疫調節剤 | |
| シクロスポリン | Увеличивается AUC циклоспорина, C言語SS, C言語マックス オン 45% |
| シロリムス | Возможно повышение концентрации сиролимуса |
| タクロリムス | Возможно повышение концентрации такролимуса |
| Гиполипидемические средства | |
| アトルバスタチン | Возможно повышение концентрации аторвастатина |
| ロバスタチン | Возможно повышение концентрации ловастатина |
| シンバスタチン | Увеличивается AUC (で 2.6 時間) иCマックス (で 4.6 時間) シンバスタチン |
| Антагонисты рецепторов серотонина | |
| Алмотриптан | Увеличивается AUC (オン 20%) иCマックス (オン 24%) алмотриптана |
| Урикозурические средства | |
| Сульфинпиразон | Увеличение клиренса верапамила (で 3 回), снижение биодоступности (オン 60%) |
| その他 | |
| セイヨウオトギリソウ | Уменьшается AUC R – (オン 78%) иS – (オン 80%) верапамила с соответствующим понижением Cマックス |
| グレープフルーツジュース | Увеличение AUC R – (オン 49%) иS – (オン 37%) верапамила и Cマックス R – (オン 75%) иS – (オン 51%) ベラパミル. T1/2 и почечный клиренс не изменялись. |
* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 иCマックス ドキソルビシン.
При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (появление AV-блокады, урежение ЧСС, усиление артериальной гипотензии, 心不全の発症).
イソプチンSR 240 может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов (税込. 利尿薬, 血管拡張薬).
При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с празозином, теразозином отмечается аддитивное гипотензивное действие.
Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы Изоптина СР 240 должны быть снижены.
При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с хинидином у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией в отдельных случаях наблюдалось развитие отека легких.
При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с карбамазепином отмечается повышение уровня карбамазепина в плазме и усиление его нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, 頭痛の種, 運動失調やめまい.
イソプチンSR 240 при одновременном применении увеличивает нейротоксичность лития.
Гипотензивное действие Изоптина СР 240 может уменьшиться при одновременном применении с рифампицином и сульфинпиразоном.
При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 действие миорелаксантов может усиливаться.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может наблюдаться увеличение кровоточивости.
При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 повышается уровень этанола в плазме.
Одновременное применение с препаратом Изоптин СР 240 может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
患者, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (シンバスタチン, ロバスタチン) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, 確認, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
フルバスタチン, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
イソプチンSR 240: 薬局からの調剤条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
イソプチンSR 240: 保管条件
薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.
