ITRAZOL

活物質: イトラコナゾール
ときATH: J02AC02
CCF: 抗真菌薬
ICD-10コード (証言): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
ときCSF: 08.01.01
メーカー: JSC頂点 (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

カプセル剤 ハードゼラチン, 0 番, ホワイト; カプセルの内容 – ペレット (球状​​微粒) 光黄色から茶色がかった黄色に.

賦形剤: 小麦のでんぷん, ポロキサマー (LUTROL), ポリマー, ショ糖.

カプセルシェルの成分: ゼラチン, 二酸化チタン.

6 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
6 Pc. – 高分子の jar ファイル (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 高分子の jar ファイル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗真菌薬. イトラコナゾール – 合成抗真菌広いスペクトル, トリアゾール誘導体. これは、真菌のエルゴステロールの細胞膜の合成を阻害します, これは、薬物の抗真菌効果を作ります.

イトラコナゾール に対して活性 感染, 皮膚糸状菌によって引き起こされます (白癬菌属。, 小胞子菌属。, 表皮floccosum), 酵母菌および酵母 (クリプトコックス·ネオフォルマンス, ピチロスポルム属。, カンジダ属。, カンジダ·アルビカンスвключая, カンジダ·グラブラタ, カンジダ·クルセイ), アスペルギルス属。, ヒストプラズマ属。, P.ブラジリエ, スポロトリクスシェンキー, Fonsecaea属。, クラドスポリウム属。, ブラストミセスのdermatidis, ならびに他の酵母および真菌.

薬物動態

吸収

これは、十分に血液から引き出されます. 経口投与後、C_マックス 血漿レベルは、内に到達します 3-4 いいえ. 食事は生物学的利用能を増加させた直後に入場イトラコナゾール.

配布

Cの長期投与_SS それは内に到達しました 1-2 週間. C言語_SS を通じイトラコナゾール血漿 3-4 投与後の時間 0.4 UG / mlの (100 領収書MG時 1 回/日), 1.1 UG / mlの (200 領収書MG時 1 回/日) と 2 UG / mlの (200 領収書MG時 2 回/日).

結合血漿タンパク質であります 99.8%.

イトラコナゾールは、よく組織や器官に浸透します (税込. 膣粘膜), 皮脂と汗腺が含まれています. 肺中の濃度, 腎臓, 肝臓, 骨格, 胃, 脾臓および骨格筋で 2-3 時間血漿中の濃度を、対応するよりも高いです; 組織, soderzhashtihケラチン, – で 4 回.

治療濃度は、皮膚に固執します 2-4 週4週間の処置を停止した後. イトラコナゾールは、後の爪のケラチンに発見されました 1 週治療の開始後、保存, 少なくとも, 間に 6 治療の3ヶ月後か月. イトラコナゾールの低濃度は、皮脂と汗腺で定義されています.

代謝

イトラコナゾールは、活性代謝物の形成と肝臓で代謝されます, 税込. gidroksiitrakonazol. これは、CYP3A4イソ酵素の阻害剤であります, CYP3A5, CYP3A7.

控除

プラズマからの撤退は二相性で. 糞便中排泄はからです 3% へ 18% 用量 (未変化体で). また、内、腎臓から排泄されます 1 週の (0.03% – 未変化体で, 35% – 代謝物として).T_1/2 – 1-1.5 日.

血液透析によって除去されません.

証言

- 白癬;

- 真菌性角膜炎;

- 爪真菌症, 皮膚糸状菌および/または酵母及びカビによって引き起こされます;

- 全身真菌症: 全身アスペルギルス症及びカンジダ症, kryptokokkoz (クリプトコッカス髄膜炎を含みます), ヒストプラスマ症, スポロトリクム症, パラコクシジオイデス症, ブラストミセスおよび他の全身または熱帯真菌症;

- 皮膚病変や粘膜とカンジダ (税込. 外陰膣カンジダ症);

- 癜風.

投薬計画

Itrazol^® これは、に入れなければなりません, 食事の後.

カプセルは全体を飲み込むする必要があります.

テーブル 1.

Onixomikoz

パルス療法 (cm. テーブル 2).

パルス療法の一つのコースは毎日取られるItrazola^® 上 2 カプセル 2 回/日 (上 200 ミリグラム 2 回/日) 間に 1 週の.

推奨爪甲ブラシの真菌感染症の治療のために 2 為替レート.

爪板の真菌感染症の治療のために停止することをお勧めします 3 為替レート. コー​​ス間の間隔, その間、薬を服用する必要はありません, あります 3 週の.

臨床結果は、治療後に明らかになります, 爪の再成長など.

テーブル 2.

持続的療法

によって 2 カプセル 1 回/日 (上 200 ミリグラム 1 回/日) 間に 3 ヶ月.

皮膚や爪の組織からのイトラコナゾールの撤退が遅いです, プラズマからより. このようにして, 最適な臨床的および菌学的効果は、によって達成されます 2-4 皮膚感染症の治療の終了後と週間後 6-9 爪の感染症の治療の終了後か月.

全身性真菌感染症

推奨用量は、感染の種類に依存して変化します.

テーブル 3.

副作用

消化器系の一部: 消化不良, 吐き気, 腹痛と便秘, 食欲不振, 肝酵素で可逆的増加, Cholestatic 黄疸, 肝炎; まれに – 重篤な肝臓毒性, 税込. 致命的な結果を伴う急性肝不全の症例.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 易疲労感, 目まい, perifericheskayaニューロパチー.

アレルギー反応: かゆみ, 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, スティーブンス·ジョンソン症候群.

その他: 月経不順, 脱毛症, kaliopenia, 腫れ, うっ血性心不全と肺水腫, 尿濃い色の染色, giperkreatininemiя.

禁忌

- 薬物の同時適用, метаболизирующимисяизоферментомCYP3A4 (テルフェナジン, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, シンバスタチン, ロバスタチン, triazolamom, midazolamom);

-年齢までの子供 3 年;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 薬物は、重度の心不全を有する患者において使用されるべきです, 肝疾患 (税込. 肝不全を伴います).

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります (授乳).

妊娠可能年齢の女性, Itrazolを受け取ります^®, あなたは、その完了後の最初の月経の開始まで、治療の過程で適切な避妊法を使用する必要があります.

注意事項

薬剤の剤形で/の研究でItrazol^®, 健康なボランティアで実施, これは、左心室駆出分画率の過渡無症候性の低下を指摘しました, 次の注入まで正常化. 未知の経口剤形のために得られたデータの臨床的意義.

検出されました, イトラコナゾールは、負の変力作用を有しています. 心不全の症例, Itrazolaを服用に伴います^®. 薬は心不全または場合を除いて歴史の中でこの病気の存在と患者に使用すべきではありません, ときに潜在的なリスクを上回る大幅に潜在的な利益.

カルシウムチャネル遮断薬は、負の変力作用を有することができ, この効果のイトラコナゾールを悪化させる可能性があります; イトラコナゾールは、カルシウムチャネル遮断薬の代謝を低下させることができます. 同時に、イトラコナゾールおよびカルシウムチャネル遮断薬を服用すると、注意する必要があります.

イトラコナゾールの胃吸収の低酸度で破壊され. 患者, 受信制酸剤 (例えば, 水酸化アルミニウム), それはよりも先に使用しないことが推奨されます 2 カプセルを服用後時間Itrazola^®. ヒスタミンHを適用塩酸欠乏症の患者または₂-受容体またはプロトンポンプ阻害剤は、カプセルを取ることをお勧めしますItrazola^® 酸性飲料で.

イトラコナゾールの長期使用と (もっと 1 ヶ月), 患者イトラコナゾールで使用される場合, 他の薬を受け取ります, 肝毒性を有します, と肝疾患患者に定期的に肝機能を監視することをお勧めします. 患者はすぐに症状の場合には医師に連絡する必要性について警告する必要があります, 肝炎の発生を示唆しています, すなわち: anoreksii, 吐き気, 嘔吐, 弱点, 腹痛とダーク尿. このような症状があらわれた場合には、すぐに治療を中止すべきであると肝機能の研究を行うために.

イトラコナゾールの生物学的利用能を減少させることによって、腎不全を有する患者は、用量を調節する必要があるかもしれません.

治療は、神経障害の場合は中止すべきです, Itrazolaカプセルを服用に伴うことができます^®.

イトラコナゾールおよび他のアゾール系抗真菌薬に対する交差過敏症の証拠はありません. Itrazol^® 他のアゾールに対し過敏症の患者には慎重に使用する必要があります.

免疫障害を有する患者において (エイズ, 臓器移植後, 好中球減少) あなたは、投与量を増やす必要があるかもしれません.

小児科での使用

薬物の使用で 年長の子供たち 3 年 それが唯一の推奨しました, 潜在的なリスクを上回る治療の潜在的な利点の場合.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

技術で車を運転して仕事をする能力に影響は認められませんでした.

過剰摂取

使用できないデータ.

治療: 1時間以内胃洗浄を行うべきです, 必要に応じて, 活性炭を割り当てます. イトラコナゾールは、血液透析には表示されません. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

薬物, イトラコナゾールの代謝に影響を与えます

これは、リファンピシンとイトラコナゾールとの相互作用を検討しました, リファブチン、およびフェニトイン. これらの薬剤とイトラコナゾールの併用, 肝酵素の潜在的な誘導物質であります, お勧めできません. 他の肝酵素誘導物質との相互作用の研究, カルバマゼピンなど, フェノバルビタールとイソニアジド, 行いません, しかし、同様の結果を想定することができます.

不必要に. イトラコナゾールosnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, この酵素の潜在的な阻害剤は、イトラコナゾールのバイオアベイラビリティを増大させることができます. 例としては、リトナビルを含みます, インジナビル, クラリスロマイシンとэritromitsin.

他の薬物の代謝にイトラコナゾールの影響

イトラコナゾールは、薬物の代謝を阻害することができます, расщепляемыхизоферментомCYP3A4. その結果、増加または彼らの行動の延長することができます, 税込. 副作用.

準備, イトラコナゾールと同時に投与することができません:

- テルフェナジン, astemizol, mizolastin, シサプリド, トリアゾラム, ミダゾラム, dofetilid, キニジン, pimozid, HMG-CoA還元酵素, タキ方法シンバスタチンおよびロバスタチン.

- カルシウムチャネル遮断薬は、負の変力作用を有することができ, 同様の効果を増幅することができます, イトラコナゾールで示します. 同時に、イトラコナゾールおよびカルシウムチャネル遮断薬を服用すると、注意する必要があります, TK. カルシウムチャネル遮断薬の代謝を減少させることができます.

準備, ここで割り当ては、血漿中の濃度を監視する必要があります, アクション, 副作用 (これらの薬剤のイトラコナゾール投与量との同時投与の場合には, 必要であれば, 減少させること):

- オーラル抗凝固薬;

- HIVプロテアーゼ阻害剤, このようなリトナビルなど, インジナビル, サキナビル;

- ある種の癌薬, このようなビンカアルカロイドとして, ブスルファン, ドセタキセル, トリメトレキサート;

- 切断可能なCYP3A4アイソザイムカルシウムチャネル遮断薬, このようなジヒドロピリジンおよびベラパミルなど;

- いくつかの免疫抑制剤: シクロスポリン, タクロリムス, シロリムス;

- その他の準備: ジゴキシン, カルバマゼピン, ブスピロン, アルフェンタニル, アルプラゾラム, ʙrotizolam, リファブチン, メチルプレドニゾロン, eʙastin, レボキセチン.

イトラコナゾールとジドブジンとフルバスタチンの間の相互作用が検出されません.

エチニルエストラジオールとnoretisetronaの代謝に対するイトラコナゾールの影響はなかったです.

血漿蛋白質への影響結合

in vitroでの研究では、イトラコナゾール、これらの薬剤との間で血漿タンパク質に結合するために競争の欠如を実証しています, イミプラミンなど, プロプラノロール, ジアゼパム, シメチジン, インドメタシン, トルブタミドおよびスルファメタジン.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2.5 年.