ГОЛДЛАЙН

活物質: Siʙutramin
ときATH: A08AA10
CCF: Препарат для лечения ожирения центрального действия
ICD-10コード (証言): E66
ときCSF: 16.02.01
メーカー: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (インド)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; カプセルの内容 – ほとんど白に白からパウダー.

賦形剤: 乳糖, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

シェルカプセルの組成: 着色剤日没黄色, краситель хинолин желтый, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.
カプセルキャップの組成: краситель фуксин кислый (D&C33), ブリリアントブルー染料, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№2, с белым корпусом и голубой крышечкой; カプセルの内容 – ほとんど白に白からパウダー.

賦形剤: 乳糖, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

シェルカプセルの組成: 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.
カプセルキャップの組成: краситель фуксин кислый (D&C33), ブリリアントブルー染料, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

Препарат для лечения ожирения центрального действия. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β₃-adrenoreceptory, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, 総コレステロール, ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5NT₁-, 5HT_1あ-, 5HT_1IN-, 5NT_2(A)-, 5NT_2C言語-), アドレナリン作動性の (B₁-, B₂-, B₃-, A₁-, A₂-) , допаминовые (D₁-, D₂-), мускариновые, гистаминовые (ひ₁-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

薬物動態

吸収

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. に “初回通過” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (モノ- и дидесметилсибутрамин). の単回用量の投与後 15 mg C_マックス монодесметилсибутрамина составляет 4 NG / mlの (3.2-4.8 NG / mlの), C言語_マックス дидесметилсибутрамина – 6.4 NG / mlの (5.6-7.2 NG / mlの). T_マックス сибутрамина – 1.2 いいえ, T_マックス 活性代謝物 – 3-4 いいえ. Одновременный прием пищи снижает C_マックス метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 いいえ, AUCを変更せず.

配布

Быстро распределяется по тканям. 結合タンパク質は、 97% (сибутрамин) と 94% (モノ- и дидесметилсибутрамин). C言語_SS активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

代謝および排泄

T_1/2 сибутрамина – 1.1 いいえ, монодесметилсибутрамина – 14 いいえ, дидесметилсибутрамина -16 いいえ. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, 主に腎臓誘導されます.

証言

— алиментарное ожирение с индексом массы тела (BMI) ≥30キロ/ M²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 キロ/ M² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 или дислипопротеинемией.

投薬計画

Голдлайн назначают внутрь 1 回/日. 投与量は、個別に設定しました, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 ミリグラム, 悪い移植性は受け取ることができます 5 ミリグラム. Капсулы следует принимать утром, 噛むと水分をたくさん飲んでいません (コップ1杯の水). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% より, то доза увеличивается до 15 mg /日.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, すなわち. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 kg以上. Длительность лечения не должна превышать 2 年, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

副作用

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (最初 4 週の). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают.

Побочные эффекты носят, 一般に, нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: 多くの場合 (>10%), 時々 (1-10%), まれに (< 1%).

中枢神経系: 多くの場合 – 不眠症; 時々 – 頭痛の種, 目まい, 不安, 知覚障害.

心臓血管系: 時々 – 頻脈, ハートビート, 血圧上昇, 血管拡張反応の症状 (税込. dermahemia), 痔の悪化. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 ミリメートル水銀柱. 記事. и умеренное увеличение пульса на 3-7 U /分. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (最初 4-8 週間).

消化器系の一部: 多くの場合 – 口渇, потеря аппетита и запор; 時々 – 吐き気, 味を変更します。.

皮膚科の反応: 時々 – 増加発汗.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: 月経困難症, 腫れ, インフルエンザ様症状, 敏感肌, 腰痛, 腹部の痛み, парадоксальное повышение аппетита, のどの渇き, 鼻炎, うつ病, 眠気, 情緒不安定, 不安, 易刺激性, 緊張, 急性間質性腎炎, 出血, пурпура Шенлейн-Геноха (皮膚への出血), 痙攣, 血小板減少症, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, まれです.

Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

禁忌

— наличие органических причин ожирения (例えば, gipotireoz);

— серьезные нарушения питания (拒食症や過食症);

- 精神疾患;

— синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

- 他の薬剤の使用は, 中枢神経系に作用します (例えば, 抗うつ剤, 神経遮断薬);

— применение препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, 非代償性慢性心不全, 先天性心疾患, 閉塞性末梢動脈疾患, 頻脈, 不整脈, 脳血管疾患 (ストローク, 一過性脳虚血発作);

- 制御されていない高血圧 (上記BP 145/90 ミリメートル水銀柱. アート。);

- 甲状腺中毒症;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

- 前立腺肥大症;

- 褐色細胞腫;

- Zakrыtougolynaya緑内障;

— установленная фармакологическая, 薬物またはアルコール依存症;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 最大 18 と古いです 65 年;

— установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

と 注意 以下の状態に規定されるべきです: аритмия в анамнезе, 慢性循環不全, 冠動脈疾患 (税込. 歴史), 胆石症, 動脈性高血圧 (контролируемая и в анамнезе), 神経疾患, 精神遅滞と発作を含みます (税込. 歴史), 肝機能障害および/または腎疾患および中等度の重症度に軽度, モーターと口頭チック歴史.

妊娠·授乳期

これまでの胎児への影響シブトラミンの安全性に関する研究の十分な説得力の数が存在しないため、, この薬は、妊娠中に使用すべきではありません.

授乳中Goldlineを取ることはありません.

妊娠可能年齢の女性 薬を服用しながらGoldlineは避妊を使用する必要があります使用する必要があります.

注意事項

Goldlineのみの場合に適用されるべきです, 体重を減らすために、すべての非薬理学的介入は効果がない時, 体重減少中であれば 3 ヶ月未満でした 5 kg.

Goldlineによる治療は、医師の指導の下で減量のための複合治療の枠組みの中で行われるべきです, имеющего практический опыт лечения ожирения. 複雑な治療は、食事やライフスタイルの両方の変更を含んでいます, と増加した身体活動. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

患者, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. 最初 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 週の, а затем ежемесячно. 高血圧症の患者では, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 ミリメートル水銀柱. アート。, этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, 必要であれば, через более короткие интервалы. 患者, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 ミリメートル水銀柱. アート。, лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, QT間隔を増加させます. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-受容体 (astemizol, terfenadin), антиаритмические препараты, увеличивающиеинтервалQT (амиодорон, キニジン, flekainid, メキシレチン, プロパフェノン, ソタロール), シサプリド, pimozid, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, といった, 低カリウム血症や低マグネシウム血症.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 週間.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, しかしながら, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 年.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

過剰摂取

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, それにもかかわらず, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие 症状: 頻脈, 血圧上昇, 頭痛の種, 目まい.

治療: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

薬物相互作用

ミクロソーム酸化の阻害剤, 税込. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ケトコナゾール, エリスロマイシン, シクロスポリン), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

リファンピシン, マクロライド系の抗生物質, フェニトイン, カルバマゼピン, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, digidroergotamin), オピオイド鎮痛薬 (pentazocin, ペチジン, フェンタニル) или противокашлевыми препаратами (デキストロメトルファン).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

薬物, повышающие АД или ЧСС (エフェドリン, フェニルプロパノールアミン, 偽エフェドリン, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 2 年.