ハロペリドール RATIOFARM

活物質: ハロペリドール
ときATH: N05AD01
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ときCSF: 02.01.01.02
メーカー: ratiopharm社 (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

賦形剤: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, 乳酸, 精製水.

30 ミリリットル – 暗いガラスのドロッパーボトル (1) – 段ボールパック.
100 ミリリットル – 暗いガラスのバイアル (1) с пипеткой – 段ボールパック.

活性物質の説明.

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬), ブチロフェノン誘導体. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-嘔吐中枢のトリガーゾーンの受容体; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, 譫妄, 幻覚, マニア, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, 行動障害 (衝動性, затрудненную концентрацию внимания, 攻撃性).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

薬物動態

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C言語_マックス в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 いいえ, ときに、I / Mの管理 – スルー 10-20 M, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 日. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります.

結合タンパク質は、 92%. Ⅴ_(d) とき平衡濃度 – 18 l/kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

容易に血液 - 組織関門を貫通, GEB含みます. 母乳で提供

T_1/2 摂取 – 24 いいえ, ときに、I / Mの管理 – 21 いいえ, /への導入で – 14 いいえ. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 日.

ニュースを報告 – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

証言

Острые и хронические психотические расстройства (税込. 統合失調症, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, ハンティントンGentingtona, 精神遅滞, 激越性鬱病, 高齢者や小児期における行動障害 (税込. гиперреактивность у детей и детский аутизм), 心身症, болезнь Туретта, zaikanie, ·長期的なおよび治療しゃっくりや嘔吐に耐性, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

投薬計画

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – 上 0.5-5 ミリグラム 2-3 回/日, для пациентов пожилого возраста – 上 0.5-2 ミリグラム 2-3 回/日. さらに, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg /日. Высокие дозы (もっと 40 mg /日) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. 子供のための – 25-75 マイクログラム/kg/日 2-3 入場.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 ミリグラム, интервал между повторными инъекциями – 1-8 いいえ; при применении депо-формы доза составляет 50-300 ミリグラム 1 回 4 日.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 ミリグラム, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

最大投与量: 大人のための摂取 – 100 mg /日; / M – 100 mg /日, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

副作用

中枢神経系: 頭痛の種, 不眠症, 不安の状態, чувство тревоги и страха, 幸福感, 励起, 眠気 (特に、治療の開始時に), 静座不能, депрессия или эйфория, 無気力, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (obostrenie精神病, 幻覚); 長期治療 – 錐体外路疾患 (税込. pozdnyayaのジスキネジア, 遅発性ジストニア、および神経弛緩薬悪性症候群).

心臓血管系: 高用量で使用された場合 – 低血圧, 頻脈, 不整脈, ECG変化 (QT延長, признаки трепетания и мерцания желудочков).

消化器系の一部: 高用量で使用された場合 – 食欲減退, 口渇, giposalivaciâ, 吐き気, 嘔吐, 便秘や下痢, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

造血系から: まれに – легкая и временная лейкопения, 白血球増加, 無顆粒球症, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

内分泌系の一部に: 女性化乳房, боли в грудных железах, 高プロラクチン血症, 月経不順, 減少の効力, 増加性欲, 持続勃起症.

代謝: ハイパー- と低血糖, giponatriemiya; 増加発汗, 末梢浮腫, 体重増加.

ビジョンの臓器の一部に: нарушения остроты зрения, 白内障, 網膜症, 調節障害.

アレルギー反応: まれに – 皮膚発疹, 気管支けいれん, laringospazm, 超高熱.

皮膚科の反応: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; まれに – 光増感, 脱毛症.

エフェクト, обусловленные холинергическим действием: 口渇, giposalivaciâ, 尿閉, 便秘.

禁忌

造影剤の血管内注射は、心不全の患者に肺水腫を引き起こす可能性があります。, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, うつ病, 蒸気, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. 妊娠, 授乳. 歳までのお子様 3 年. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

妊娠·授乳期

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN 実験的研究 в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. の表示, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

注意事項

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (税込. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); てんかん; 閉塞隅角緑内障; 肝および/または腎不全; 甲状腺中毒症; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (税込. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; 慢性アルコール依存症; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (長期治療) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

薬物相互作用

薬物を使用したアプリケーションでは, 中枢神経系への押圧作用を有します, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

薬物の同時使用で, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

薬の同時使用と, обладающих антихолинергической активностью, 抗コリン作用が増加することが.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (税込. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, 発作の危険性を増加させます.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

β遮断薬の使用していますが (税込. プロプラノロールと) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; イソニアジドと – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, 混乱.

カルバマゼピンのアプリケーションに, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, うつ病, 認知症, 混乱, 目まい; モルヒネと – возможно развитие миоклонуса; リファンピシン, フェニトイン, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; キニジンと – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – 心電図上のQT延長.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.