ГАБАГАММА

活物質: ガバペンチン
ときATH: N03AX12
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): B02.2, G40, G63.2, R52.2
ときCSF: 02.05.10
メーカー: WÖRWAGPHARMA社 & 共同. KG (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, №3, ホワイト; カプセルの内容 – 白色粉末.

賦形剤: 乳糖, コー​​ンスターチ, タルク, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, №1, 黄色の色; カプセルの内容 – 白色粉末.

賦形剤: 乳糖, コー​​ンスターチ, タルク, ゼラチン, 二酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, 0 番, オレンジ; カプセルの内容 – 白色粉末.

賦形剤: 乳糖, コー​​ンスターチ, タルク, ゼラチン, 酸化チタン, 酸化鉄黄, 酸化鉄赤.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

抗てんかん薬. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, バルビツール酸塩, ベンゾジアゼピン系薬, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_(A), GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 ミリモル, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

薬物動態

吸収

経口投与後、C_マックス габапентина в плазме достигается через 2-3 いいえ. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. そう, при увеличении дозы она снижается. 食品, 税込. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

分布と代謝

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). Ⅴ_(d) составляет 57.7л.

代謝されない. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, 薬の代謝に関与します.

控除

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, 血液透析を受けて, рекомендуется коррекция дозы.

証言

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya神経痛;

— взрослые и дети в возрасте 12 と古いです: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

投薬計画

薬は食物の有無にかかわらず経口的に摂取されています. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

衰弱した患者において、, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 ミリグラム.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии アダルト の初期用量で投与 900 mg /日 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg /日. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-日 – 300 ミリグラム 1 回/日; 2-日 – 上 300 ミリグラム 2 回/日; 3-日 – 上 300 ミリグラム 3 回/日.

В составе комплексной терапии парциальных судорог へ 大人と子供 12 と古いです эффективная доза препарата составляет от 900 ミリグラム/日 3600 mg /日. Терапию можно начать с дозы по 300 ミリグラム 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 時間/日は超えてはいけません 12 いいえ .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

腎不全の患者 рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

割り当てます 300 一日のmg.

患者, 血液透析, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 ミリグラム, その後 – 上 200-300 MGごと 4 時間血液透析. 衰弱した患者において、, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 ミリグラム.

副作用

心臓血管系: 血管拡張反応の症状, 血圧上昇, ハートビート.

消化器系の一部: 鼓腸, 食欲不振, 歯肉炎, 腹部の痛み, 便秘, 歯牙疾患, 下痢, 消化不良, 食欲の増加, 口の乾燥や喉, 吐き気, 嘔吐, 肝 transaminaz の増加, 肝炎, 黄疸, 膵炎.

造血系から: 紫斑病 (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), 白血球減少症, 血小板減少症.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 腰痛, 骨の脆弱性の増加, 筋肉痛.

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 多動, мышечная дискинезия и дистония, 舞踏病アテトーゼ, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, 構音障害, 運動失調, nistagmo, 知覚障害, 痙攣, 混乱, 疲労, 疲労, 健忘, うつ病, aphronia, 敵意, 情緒不安定, 不眠症, アラーム, 眠気, 幻覚.

呼吸器系: 肺炎, 気管支炎, 息切れ, 呼吸器感染症, 咳, 咽頭炎, 鼻炎.

泌尿器系: 尿路感染, 尿失禁, 急性腎不全.

五感から: ぼやけた視界, 弱視, 複視, 耳のノイズ, 耳炎.

皮膚科の反応: にきび, 皮膚のかゆみ, 皮膚発疹, 多形性紅斑の滲出 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群).

その他: 発熱, ウイルス感染, 体重増加, 末梢浮腫, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, 様々なローカライズの痛み, インポテンス.

禁忌

- 急性膵炎;

— наследственная недостаточность галактозы, ラクターゼ欠乏症, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

妊娠·授乳期

Данные о применении препарата Габагамма^® 妊娠中, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (奇形, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

注意事項

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, それにもかかわらず, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

患者, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, 精神運動反応の素早さを必要とします.

過剰摂取

症状: 目まい, 複視, 発話障害, 眠気, 無気力, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

治療: 胃洗浄, 活性炭の投与, simptomaticheskaya療法. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

薬物相互作用

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, フェニトイン, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, 多分, 臨床的意義はありません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.