FOSAVANS

活物質: アレンドロネート, Kolekaltsiferol
ときATH: M05BB03
CCF: 骨粗鬆症における骨吸収の阻害剤
ICD-10コード (証言): M81.0, M81.1
ときCSF: 16.04.04.01
メーカー: メルク シャープ & (B) (V). (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット ほとんど白に白から, kapsulovidnoyフォーム, インプリント付き “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – 別の.

賦形剤: 乳糖bezvodnaya, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, ゼラチン, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, butylhydroksytoluol, ケイ酸アルミニウムナトリウム.

2 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (1) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (2) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (3) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (10) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (1) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (2) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (3) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – обложки картонные (10) – 段ボールパック.

薬理作用

骨粗鬆症における骨吸収の阻害剤. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, その, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, あまり, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витаминD₃ является незаменимым компонентом пищи. ВитаминD₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

ВитаминD₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

薬物動態

吸収

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, より 2 ч до стандартного завтрака, あります 0.64% у женщин и 0.6% 男性.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, 遅くとも, より 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 時間食後.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 ミリグラム 3 ため回/日 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 いいえ} для витамина D₃ あります 296.4 нг х ч/мл.

C言語_マックス ビタミンD_{3 で} плазме крови cоставляет 5.9 NG / mlの. Cに到達するまでの平均時間_マックス ビタミンD₃ プラズマ中にあります 12 いいえ.

バイオアベイラビリティ 2800 МЕвитаминаD₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕвитаминаD₃ при изолированном приеме.

配布

Натрия алендронат

平均V_(d) 平衡状態で (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 L. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (もっと少なく 5 NG / mlの). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, 主として, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. ВитаминD₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

代謝

Натрия алендронат

Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

ВитаминD₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

控除

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴と, 約 50% препарата выводится с мочой в течение 72 いいえ. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml /分. スルー 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, より 95%. 最終的なT_1/2 以上 10 年, これは骨組織からの薬物の放出を反映しています.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% 後に 4 D. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 ビタミンD₃ после перорального применения Фосаванса^® 約 24 いいえ.

証言

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, 税込. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

投薬計画

薬剤はのために処方されています 1 タブ。, 少なくとも, のために 30 最初の食事の数分前, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). その他の飲み物 (ミネラルウォーターを含む), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

推奨される用量は 1 タブ. (70 мг/70 мкг) 1 週に1回.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

へ пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (からKK 35 へ 60 ml /分) 補正用量が必要とされていません.

При случайном пропуске приема препарата, 取られます 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® 取る必要があります。, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, 少なくとも, のために 30 最初の食事の数分前, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

副作用

消化器系の一部: 腹痛, 消化不良, 食道潰瘍, 嚥下障害, 鼓腸, 便秘, 下痢, кислая отрыжка, 吐き気, 味の歪み, 胃炎; まれに (1/10 000, <1/1000) – 食道炎, эрозии пищевода, 胃潰瘍, 税込. 胃潰瘍, осложненная кровотечением (下血), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

筋骨格系の一部に: 筋肉痛, ostealgias, ジョイント; まれに (1/10 000, <1/1000) – 筋肉のけいれん.

神経系から: 頭痛の種, 目まい.

ビジョンの臓器の一部に: まれに (1/10 000, <1/1000) – ブドウ膜炎, 強膜炎, 上強膜炎.

皮膚科の反応: まれに (1/10 000, <1/1000) – 皮膚発疹, эritema, 光増感, かゆみ, тяжелые кожные реакции, スティーブンス·ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症を含みます.

アレルギー反応: 過敏性反応, включая крапивницу; まれに (1/10 000, <1/1000) – 血管神経性浮腫, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (筋肉痛, 沈滞, まれに – 発熱).

代謝: 低カルシウム血症; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) オン 18% と 10% それぞれ.

禁忌

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (例えば, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 M;

- 低カルシウム血症;

- 重度の腎不全 (CC < 35 ml /分);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

と 注意 следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (嚥下障害, 食道の病気, 胃炎, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), 疾患のための, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (白血病, リンパ腫, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

妊娠·授乳期

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

注意事項

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

患者, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. について, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. しかし, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, そのような, 嚥下障害として, 食道の病気, 胃炎, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, 癌患者, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (化学療法, 放射線治療, コルチコステロイド), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, 貧血, 血液凝固障害, 感染). 患者, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ml /分) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (例えば, ビタミンD欠乏症) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

ВитаминD₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (白血病, リンパ腫, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Нет данных о том, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

過剰摂取

症状: 低カルシウム血症, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (胸焼け, 食道炎, 胃炎, язва желудка и пищевода).

治療: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

薬物相互作用

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 M.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (エストロゲン + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, 鉱油, オルリスタット, а также секвестранты желчных кислот (コレスチラミン, コレスチポール) могут затруднять всасывание витамина D.

抗けいれん薬, シメチジン, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Препарат следует хранить сухом, 光から保護, お子様の手の届かないところ, 25℃より高くない温度で、. 貯蔵寿命 – 18 ヶ月.