FOSAVANS

活物質: アレンドロネート, Kolekaltsiferol
ときATH: M05BB03
CCF: 骨粗鬆症における骨吸収の阻害剤
ICD-10コード (証言): M81.0, M81.1
ときCSF: 16.04.04.01
メーカー: メルク シャープ & (B) (V). (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット ほとんど白に白から, kapsulovidnoyフォーム, インプリント付き “710” 片面に骨の模様が入っている – 別の.

賦形剤: 乳糖bezvodnaya, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

* 顆粒の形で, も含まれています: trigliceridy, ゼラチン, スクロース, 加工食品でんぷん, butylhydroksytoluol, ケイ酸アルミニウムナトリウム.

2 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (1) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (2) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (3) – 段ボールパック.
2 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (10) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (1) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (2) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (3) – 段ボールパック.
4 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールカバー (10) – 段ボールパック.

薬理作用

骨粗鬆症における骨吸収の阻害剤. アレンドロン酸ナトリウムはビスホスホン酸塩です – 接続, その, 骨吸収が活発な領域に局在する, 破骨細胞の下で, 骨吸収のプロセスを阻害する, 破骨細胞媒介性, 新しい骨組織の形成プロセスに直接影響を与えることなく. 骨吸収と新骨形成は相互に関係しているため、, 骨形成も減少します, あまり, 吸収よりも, それは骨量の漸進的な増加につながります. アレンドロン酸ナトリウムによる治療中に、正常な骨組織が形成されます, アレンドロネートはマトリックスに埋め込まれています, 薬理学的に不活性なままである. 治療用量のアレンドロネートは骨軟化症を引き起こさない.

コレカルシフェロールは、7-デヒドロコレカルシフェロールをビタミンDに変換することによって皮膚で生成されます。₃ 紫外線にさらされると. 日光がない場合, витаминD₃ 必須の食品成分です. ВитаминD₃ 肝臓で25-ヒドロキシビタミンDに代謝される, どこに溜まるのか. 活性型カルシウム動員ホルモン 1,25-ジヒドロビタミン D に変換します。 (カルシトリオール), 腎臓で発生し、注意深く制御されています. 1,25-ジヒドロビタミン D の主な作用機序は、カルシウムとリン酸塩の腸吸収を高めることです。, 血漿カルシウムレベルの調節だけでなく, 腎臓によるカルシウムとリン酸塩の排泄, 骨の形成と吸収.

ВитаминD₃ 正常な骨形成に必要な. ビタミンD欠乏症は、日光への不適切な曝露や食事の誤りによって発症します。. ビタミンD欠乏症はカルシウムバランスの低下と関連しています, 骨量減少, 骨折のリスクの増加. 急性の場合、ビタミン欠乏症は続発性副甲状腺機能低下症と関連しています。, 低リン血症, 重症筋無力症, 骨軟化症, 骨粗鬆症患者の転倒や骨折のリスクがさらに増加する.

薬物動態

吸収

アレンドロン酸ナトリウム

用量あたりのアレンドロン酸ナトリウムの生物学的利用能 5 – 70 mg 空腹時に経口摂取した場合, より 2 標準的な朝食の数時間前, あります 0.64% 女性と 0.6% 男性.

アレンドロン酸ナトリウムを空腹時に服用する場合 1-1.5 標準的な朝食の 1 時間前には、バイオアベイラビリティが約減少します 40%.

骨粗鬆症患者の場合、アレンドロン酸ナトリウムは空腹時に投与すると効果的です。, 遅くとも, より 30 最初の食事または飲み物の分前.

アレンドロン酸ナトリウムの生物学的利用能は、食事と同時に投与した場合、または食事中に投与した場合には無視できます。 2 時間食後.

コーヒーまたはオレンジジュースと併用すると、薬物の生物学的利用能が約減少します。 60%.

プレドニゾロンを1回分服用する場合 20 ミリグラム 3 ため回/日 5 アレンドロン酸ナトリウムの生物学的利用能に臨床的に重大な変化はありません。.

Kolekaltsiferol

フォサヴァンス使用時^® 朝の空腹時に睡眠をとった後、 2 標準的な朝食の数時間前, 平均AUC値_{0-120 いいえ} ビタミンDのために₃ あります 296.4 ng×h/ml.

C言語_マックス ビタミンD_{3 で} 血漿は 5.9 NG / mlの. Cに到達するまでの平均時間_マックス ビタミンD₃ プラズマ中にあります 12 いいえ.

バイオアベイラビリティ 2800 МЕвитаминаD₃ フォサヴァンスタブレット^®バイオアベイラビリティと同様 2800 МЕвитаминаD₃ 隔離して摂取した場合.

配布

アレンドロン酸ナトリウム

平均V_(d) 平衡状態で (骨組織を除く) 少なくとも 28 L. 治療用量を摂取した場合、血漿中の薬物濃度はわずかです。 (もっと少なく 5 NG / mlの). アレンドロン酸ナトリウムの血漿タンパク質への結合はおよそ 78%.

Kolekaltsiferol

ビタミンDは腸で吸収された後、₃ カイロミクロンの一部として血液に入り、すぐに分布します。, 主として, 肝臓へ. 少量のビタミンD₃ 脂肪と筋肉組織に分布, それらはネイティブの形で蓄積され、さらに徐々に血流に放出されます。. ВитаминD₃ 血流中を循環します, ビタミンD結合タンパク質と関係がある.

代謝

アレンドロン酸ナトリウム

利用可能なデータがありません, アレンドロン酸ナトリウムは人間または動物の体内で代謝されること.

Kolekaltsiferol

ВитаминD₃ 肝臓での水酸化により急速に代謝されて25-ヒドロキシビタミンDになります₃ (ビタミンの主な貯蔵形態) 腎臓で徐々に代謝されて1.25-ジヒドロキシビタミンDになります。₃, これはビタミンの活性型です. ビタミンは排泄される前にさらに水酸化を受けます. 少量のビタミンD₃ 排泄前にグルクロン酸抱合を受ける.

控除

アレンドロン酸ナトリウム

アレンドロン酸ナトリウムを 1 回静脈内注射した後, ラベルが貼られた ¹⁴と, 約 50% 薬物は体内の尿中に排泄されます 72 いいえ. 標識された薬物の糞便中への排泄は無視できるか、検出できませんでした。. アレンドロン酸ナトリウムを 1 回静脈内注射した後 10 mg の腎クリアランスは 71 ml /分. スルー 6 IV 投与後 1 時間後、血漿中の濃度は, より 95%. 最終的なT_1/2 以上 10 年, これは骨組織からの薬物の放出を反映しています.

Kolekaltsiferol

放射性ビタミンDを摂取する場合₃ 健康な人の場合、尿中への放射性薬物の平均排泄量は、 48 私はそうでした 2.4%, 糞便と一緒に - 4.9% 後に 4 D. どちらの場合も、薬物は主にその代謝産物の形で排泄されました。. T_1/2 ビタミンD₃ フォサヴァンス経口投与後^® 約 24 いいえ.

証言

- 骨折の発症を防ぐための閉経後の女性の骨粗鬆症の治療, 税込. 股関節骨折と脊椎圧迫骨折, 適切なビタミンD摂取量を確保すること;

- 骨折を予防するための男性の骨粗鬆症の治療, 適切なビタミンD摂取量を確保すること.

投薬計画

薬剤はのために処方されています 1 タブ。, 少なくとも, のために 30 最初の食事の数分前, 液体または薬 (制酸薬を含む, カルシウムのサプリメントとビタミン), コップ一杯の普通の水で (ミネラルウォーターではありません). その他の飲み物 (ミネラルウォーターを含む), 食品や特定の医薬品はフォサバンスの吸収を低下させる可能性があります^®.

推奨される用量は 1 タブ. (70 mg/70μg) 1 週に1回.

患者は追加のカルシウムおよび/またはビタミンDサプリメントを摂取する必要があります, 食事からの摂取が不十分な場合. フォサバン^® 毎週のビタミンD必要量を提供します, 1日の摂取量に基づいて 400 ME.

へ 高齢患者および軽度から中等度の腎障害のある患者 (からKK 35 へ 60 ml /分) 補正用量が必要とされていません.

誤って服用しなかった場合, 取られます 1 翌日の朝にタブレット. 摂取すべきではない 2 1日の摂取量, しかし、将来的には薬の服用に戻る必要があります 1 週に一度、その曜日に, 治療開始時に選択したもの.

食道の炎症のリスクを軽減するには Fosavance^® 取る必要があります。, これらのルールに従って:

1. 薬は朝、ベッドから出てすぐに服用する必要があります, 少なくとも, のために 30 最初の食事の数分前, 液体または薬, コップ一杯の水を飲む (ミネラルではありません) 錠剤の胃への通過を促進するため.

2. 口や喉に潰瘍が形成される可能性があるため、錠剤を噛んだり口の中で溶かしたりしないでください。. 患者は最初の食事まで横になってはなりません, これは少なくとも次の方法で行う必要があります 30 フォサバンス服用後 分^®.

3. フォサバン^® 就寝時またはベッドから出る前に服用しないでください.

副作用

消化器系の一部: 腹痛, 消化不良, 食道潰瘍, 嚥下障害, 鼓腸, 便秘, 下痢, 酸っぱいげっぷ, 吐き気, 味の歪み, 胃炎; まれに (1/10 000, <1/1000) – 食道炎, 食道びらん, 胃潰瘍, 税込. 胃潰瘍, 出血により複雑化する (下血), 顎の局所的な骨壊死, 主に以前の抜歯および/または治療の遅れによる局所感染に関連しています.

筋骨格系の一部に: 筋肉痛, ostealgias, ジョイント; まれに (1/10 000, <1/1000) – 筋肉のけいれん.

神経系から: 頭痛の種, 目まい.

ビジョンの臓器の一部に: まれに (1/10 000, <1/1000) – ブドウ膜炎, 強膜炎, 上強膜炎.

皮膚科の反応: まれに (1/10 000, <1/1000) – 皮膚発疹, эritema, 光増感, かゆみ, 重度の皮膚反応, スティーブンス·ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症を含みます.

アレルギー反応: 過敏性反応, 蕁麻疹を含む; まれに (1/10 000, <1/1000) – 血管神経性浮腫, 一時的な症状, 急性反応期に似ている (筋肉痛, 沈滞, まれに – 発熱).

代謝: 低カルシウム血症; 血清カルシウムとリン酸塩のレベルも低下しました (通常は穏やかな, 無症状かつ一過性) オン 18% と 10% それぞれ.

禁忌

- 食道の病気, замедляющие его опорожнение (例えば, 狭窄またはアカラシア);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 M;

- 低カルシウム血症;

- 重度の腎不全 (CC < 35 ml /分);

- 重度の副甲状腺機能低下症;

— тяжелый дефицит витамина D;

- カルシウムの吸収不良;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年;

- 薬物のあらゆる成分に対する過敏症.

と 注意 上部消化管の病気の悪化には薬を処方する必要があります (嚥下障害, 食道の病気, 胃炎, 十二指腸炎または胃潰瘍 / 含む. 消化性潰瘍の歴史, 活発な胃腸出血, フォサバンスを服用する前1年以内に上部消化管の手術を受けている^®/), 疾患のための, カルシトリオールの過剰産生と関連している (白血病, リンパ腫, sarkoidoz) およびそれに伴う高カルシウム血症および/または高カルシウム尿症.

妊娠·授乳期

フォサバン^® このカテゴリーの患者に対する経験が不足しているため、妊娠中および授乳中は処方すべきではありません.

注意事項

フォサバン^®, 他のビスホスホネートと同様に, 上部消化管の粘膜に局所的な炎症を引き起こす可能性があります.

患者, フォサヴァンスによる治療を受けています^®, 以下の副作用が起こる可能性があります, 食道炎のような, 食道の潰瘍とびらん, 食道の狭窄や穿孔を引き起こすことはほとんどありません. 場合によっては、これらの有害事象が重篤になり、入院が必要になる場合があります。. について, 医師はあらゆる兆候や症状に特に注意を払う必要があります, 食道の病気の可能性を示しています, そして患者はフォサバンスの服用を中止するよう警告されるべきである^® 嚥下障害がある場合は医師の診察を受けてください, 飲み込むときや胸骨の後ろの痛み, 胸やけの出現または悪化.

それらの患者では重度の食道有害事象のリスクが高くなります, 薬の摂取に関する推奨事項に違反した人、および/または食道炎症の症状が現れたにもかかわらず薬を服用し続けた人. 特に重要, 患者が薬の服用を推奨できるようにするため, 彼らを理解し、知らされました, これらの推奨事項に従わない場合、食道損傷を発症するリスクが増加すること.

まれに胃潰瘍や十二指腸潰瘍が発生することがあります。, 時には深刻で複雑な. しかし, このような場合、薬の服用との因果関係は確立されていません。.

フォサバン^® 上部消化管の疾患が悪化した患者には慎重に処方する必要があります, そのような, 嚥下障害として, 食道の病気, 胃炎, 上部消化管の粘膜に対する薬物の刺激作用と基礎疾患の悪化の可能性による十二指腸炎および潰瘍.

顎の局所的な骨壊死の症例が知られています。, 主に過去の抜歯および/または局所感染症に関連する, 時期尚早の治療のせいで, 経口ビスホスホネートを服用する場合. これらの症例のほとんどは患者から報告されています, 癌患者, 静脈内ビスホスホネートで治療される. 顎壊死の発症に関する既知の危険因子には、がんの検出が含まれます。, 適切な治療を行うこと (化学療法, 放射線治療, コルチコステロイド), 口腔衛生不良と関連疾患 (歯の病気, 貧血, 血液凝固障害, 感染). 患者, 局所的な顎の骨壊死を患っている人, 口腔顎顔面外科医に連絡する必要があります.

フォサバン^® 重度の腎不全患者への使用は推奨されない (CC<35 ml /分) このカテゴリーの患者に対する経験が不足しているため.

骨粗鬆症の他の原因を考慮する必要がある, エストロゲン欠乏症に加えて, 年齢と GCS の使用.

低カルシウム血症がある場合は、Fosavance による治療を開始する前に、血液中のカルシウム濃度を正常化する必要があります。^®. その他のミネラル代謝障害 (例えば, ビタミンD欠乏症) も排除されるべきです. これらの疾患を持つ患者は、血中カルシウム濃度と低カルシウム血症の症状を監視する必要があります。.

アレンドロン酸ナトリウムは骨ミネラル量を増加させるため, 血清カルシウムおよびリンレベルのわずかな無症候性の低下が発生する可能性があります.

ビタミンDの補給は個別に検討してもよい.

ВитаминD₃ 病状のある患者に使用すると、高カルシウム血症および/または高カルシウム尿症の重症度が増加する可能性があります, カルシトリオールの過剰産生と関連している (白血病, リンパ腫, sarkoidoz). これらの患者では、血漿および尿のカルシウムレベルを監視する必要があります。.

吸収不良のある患者はビタミンDの吸収が損なわれている可能性があります.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

利用可能なデータがありません, あのフォサヴァンス^® 車の運転や他の機械の使用能力に影響を与える.

過剰摂取

症状: 低カルシウム血症, gipofosfatemiя, 上部消化管からの有害事象 (胸焼け, 食道炎, 胃炎, 胃と食道の潰瘍).

治療: 具体的な情報はありません. 患者はアレンドロン酸ナトリウムを結合させるために牛乳または制酸薬を摂取する必要があります. 食道の炎症を防ぐため、無理に嘔吐させないでください。. 患者は直立したままでなければなりません.

薬物相互作用

カルシウムサプリメントと同時に摂取すると、薬物の吸収が損なわれる可能性があります。, 制酸薬およびその他の経口薬. この点において、フォサヴァンスの服用間隔は^® および他の薬, 経口摂取, 少なくとも 30 M.

フォサヴァンス併用時^® ホルモン補充療法を併用すると (エストロゲン + プロゲスチン) 併用療法の安全性と忍容性は、これらの薬剤をそれぞれ単独で使用した場合の安全性と忍容性と同等です。.

オレストラ, 鉱油, オルリスタット, 胆汁酸封鎖剤と同様に (コレスチラミン, コレスチポール) ビタミンDの吸収を妨げる可能性があります.

抗けいれん薬, シメチジン, チアジド系利尿薬はビタミンDの異化を促進する可能性があります.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は乾燥した状態で保管する必要があります, 光から保護, お子様の手の届かないところ, 25℃より高くない温度で、. 貯蔵寿命 – 18 ヶ月.