アレンドロネート

ときATH:
M05BA04

特徴.

Aminoʙifosfonat, 合成アナログピロリン酸, ハイドロキシアパタイトに結合しました, 骨にあり. アレンドロン酸ナトリウム - 非吸湿性の白色の結晶 粉体, 水溶性の, アルコールに溶け、クロロホルムにほとんど溶けません; 分子量 325,12.

薬理作用.
骨吸収を阻害します.

アプリケーション.

パジェット病 (変形ostoz), 閉経後の女性の骨粗しょう症 (骨折の予防, 税込. 股関節と背骨), 男性の骨粗鬆症, 高カルシウム血症、悪性腫瘍.

禁忌.

過敏症, 妊娠, 授乳, 小児期 (安全性および有効性が決定されていません).

制限が適用されます.

急性期における消化管の疾患 (嚥下障害, 食道炎, 胃炎, 十二指腸炎, 胃潰瘍と十二指腸潰瘍), 食道の狭窄またはアカラシア, 慢性腎不全 (場合のClクレアチニン <35 ml /分の累計のリスクを増加させます), 低カルシウム血症, ビタミンD欠乏症.

妊娠中や授乳.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

副作用.

閉経後の女性の骨粗しょう症の治療

による患者における副作用の開発に治療を中止した閉経後の女性の骨粗しょう症の治療において、2つの3年間のプラセボ対照、二重盲検同一の設計の多施設研究の後, アレンドロネートの用量 10 mg /日 4,1% (N = 196) ケースと 6,0% (N = 397) 患者例, プラセボ (研究における患者の数 - 994); 別の研究によれば (N = 6459) 治療は、臨床的に重大な副作用の開発のために中止されました 9,1% 患者例, アレンドロネートの用量 5 mg/日 2 年 10 別のためのmg /日 1 年か 2 年と 10% プラセボ群の患者.

副作用, これらの試験は、おそらく、または確かにアレンドロネートに関連するように、研究者によって検討され、周波​​数と≥1％に適合していること (この副作用の発生頻度を指定して、次の, プラセボ群では、同じデータ - 括弧内): 腹部の痛み 6,6% (4,8%), 消化不良 3,6% (3,5%), 便秘や下痢 3,1% (1,8%), 腹部膨張 1,0% (0,8%), 鼓腸 2,6% (0,5%), 嚥下障害 1,0% (0,0%), 食道炎, 食道の潰瘍やびらん 1,5% (0,0%); 骨の痛み, 筋, ジョイント 4,1% (2,5%), 頭痛の種 2,6% (1,5%), まれ - 発疹, эritema.

その他の研究. エストロゲン/ホルモン補充療法とアレンドロネートの併用

二つの研究で (デュレーション 1 と 2 年) 閉経後骨粗しょう症の女性で (被験者の総数, N = 853), 引き受けます 10 mgのアレンドロネート 1 プロゲスチン±エストロゲンと組み合わせて、一日一回 (N = 354) アレンドロネートの安全性および忍容性は、治療の第一および第二のタイプの別個の保持の各数値と差がなかったです.

男性の骨粗しょう症の治療

男性の2プラセボ対照、二重盲検、多施設研究では (アレンドロネートの用量で年間の研究 10 アレンドロネートの用量でmg /日と1年間の研究 70 ミリグラム 1 週に1回) 治療は、臨床的に重大な副作用の開発のために中止されました 2,7% ケース (N = 146) とで 10,5% (N = 95) プラセボと 6,4% 患者例, アレンドロネートの用量 70 ミリグラム 1 週に一度、 8,6% プラセボ投与群.

副作用, そうと見れました, おそらく、または確かにアレンドロネートに関連し、周波数≥2％と会いました (この副作用の発生頻度を指定して、次の, プラセボ群では、同じデータ - 括弧内): 吐き出します 4,1% (3,2%), 鼓腸 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy逆流 4,1%(3,2%), 消化不良 3,4% (0,0%), 下痢 1,4% (1,1%), 腹部の痛み 2,1% (1,1%), 吐き気 2,1% (0,0%).

市販後調査

全身: 過敏性反応, 血管性浮腫の蕁麻疹、およびまれなケースを含みます; 筋肉痛の一過性の症状, 沈滞, 無力症と, まれに, 発熱の例, 通常、治療の開始時に; まれ - 末梢浮腫.

消化管から: 食道炎, 食道のびらんや潰瘍; まれ - 食道の狭窄や穿孔, 中咽頭の潰瘍, 胃潰瘍または十二指腸潰瘍; まれに顎の骨壊死ローカライズの症例を報告していません, 典型的には抜歯および/または局所感染に関連します, 多くの場合、治癒の遅れで.

筋骨格系の一部に: 骨の痛み, 関節および/または筋肉, 時には厳しく、, まれに, 身体障害につながります.

神経系及び感覚器官から: 目まい, 目まい; まれ - ブドウ膜炎, 強膜炎または上強膜炎.

肌のための: 発疹 (時折感光性を有します), かゆみ; 珍しい - マークされた皮膚反応, スティーブンス·ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症を含みます.

協力.

準備, カルシウムを含みます, 税込. 制酸剤, 吸収を低下させます. アレンドロネートと他の薬剤との間隔は、少なくともでなければなりません 1 いいえ. ラニチジンは、生物学的利用能を増加させます 2 回 (臨床的意義が定義されていません). NSAIDは、胃毒性のアレンドロネートを増やします.

過剰摂取.

症状: 低カルシウム血症, gipofosfatemiя, 下痢, 胸焼け, 食道炎, 胃炎, びらん性と消化管の潰瘍性病変.

治療: アレンドロネートを結合する牛乳やカルシウム含有制酸薬に任命 (なぜなら吐かないでください食道の炎症の危険性), simptomaticheskaya療法.

投薬および管理.

内部, かまず, のために 2 いいえ (劣らず 30 M) 最初の食事の前に, 飲料水のみ. 女性における骨粗しょう症のための推奨用量 - 10 mg /日, 予防 - 5 mg /日. ときパジェット病 - 40 mg/日 6 ヶ月.

使用上の注意.

錠剤は、普通の水と取られるべきであるのみ, TK. 他の飲料 (税込. ミネラルウォーター, コー​​ヒー, お茶, オレンジジュース) 吸収を低下させます. 上部消化管タブレットへの刺激を低減するために朝の立ち上がり直後に取られるべきです, コップ一杯の水と. 寝る前に錠を服用しないでください. 間に 30 投与後数分は、水平位置を取ることをお勧めしません (就寝時または水平位置での受信は食道炎のリスクを増加させます).

低カルシウム血症の存在下では、その処理の前に修正する必要があります. 必須ダイエット, カルシウム強化.

協力