FORADIL COMBI

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活物質: ブデソニド, ホルモテロール
ときATH: R03AK07
CCF: 薬物は気管支拡張剤と抗炎症作用であります
ICD-10コード (証言): J44, J45
ときCSF: 12.01.05
メーカー: NOVARTIS ファーマAG (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

吸入用粉末とカプセルのセット.

吸入無色透明のための粉末とカプセル, サイズ№3, 標識されました “CG” 蓋のと “FXF” またはカバーの “CG” ハウジングと “FXF” 蓋の黒インク; カプセルの内容 – 自由流動性の白色粉末.

	1 キャップ.
formoterola fumarata digidrat	12 G

賦形剤: ラクトース一水和物.

カプセルシェルの成分: ゼラチン.

吸入用粉末、ハードゼラチンとカプセル, サイズ№3, 淡いピンクの色、無色透明体の蓋付き, 印刷された画像や碑文 “200 BE”, カプセルの内容 – 白色粉末.

	1 キャップ.
ブデソニド*	200 G

賦形剤: ラクトース一水和物.

カプセルシェルの成分: 酸化鉄赤 (E172), 二酸化チタン (E171), ゼラチン, 水.

インク組成物: 酸化鉄ブラック (E172), シェラック, n-ブタノール, 大豆レシチン液体, 消泡化合物DC 1510, 精製水.

40 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 3 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 1 ブリスター) – 水疱 (4) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
60 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 3 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 3 ブリスター) – 水疱 (6) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
90 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 3 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 6 ブリスター) – 水疱 (9) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
150 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 3 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 12 ブリスター) – 水疱 (15) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
70 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 6 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 1 ブリスター) – 水疱 (7) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
90 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 6 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 3 ブリスター) – 水疱 (9) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
120 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 6 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 6 ブリスター) – 水疱 (12) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.
180 Pc. (10 Pc. 中ホルモテロール 6 ブリスターと 10 Pc. ブデソニドと 12 ブリスター) – 水疱 (18) 吸入のためのデバイスと (aerolajzerom) – 段ボールパック.

吸入用粉末とカプセルのセット.

	1 キャップ.
formoterola fumarata digidrat	12 G

賦形剤: ラクトース一水和物.

カプセルシェルの成分: ゼラチン.

吸入用粉末、ハードゼラチンとカプセル, サイズ№3, ピンクのキャップと無色透明体と, 印刷された画像や碑文 “400 BE”, カプセルの内容 – 白色粉末.

	1 キャップ.
ブデソニド*	400 G

賦形剤: ラクトース一水和物.

カプセルシェルの成分: 酸化鉄赤 (E172), 酸化鉄ブラック (E172), カルミン色素 (Понсо4R), 二酸化チタン (E171), ゼラチン, 水.

インク組成物: 酸化鉄ブラック (E172), シェラック, n-ブタノール, 大豆レシチン液体, 消泡化合物DC 1510, 精製水.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – ʙudezonid.

薬理作用

薬物は気管支拡張剤と抗炎症作用であります.

ホルモテロール

選択的アゴニストのβ₂-adrenoreceptorov. これは、両方の可逆患者における気管支拡張効果を有します, かつ不可逆的な気道閉塞. 薬の効果は急速に起こります (以内 1-3 M) とのために維持 12 吸入後の時間. 、治療用量で心血管系への影響を、薬物を使用して、最小のみまれに観察された場合.

これは、肥満細胞からのヒスタミンとロイコトリエンの放出を阻害します. 動物実験において、フォルモテロールのいくつかの抗炎症特性を示しています, このような浮腫および炎症細胞の蓄積の発達を防止する機能など.

研究, ヒトで実施, ショー, 効果的に気管支痙攣を防ぎForadilコンビ, 吸入アレルゲンによって引き起こされます, 身体活動, 冷気, ヒスタミンまたはメタコリン. 気管支拡張効果Foradilコンビが中に発現されるので 12 吸入後の時間, 維持療法, Foradilコンビが任命場所 2 回/日, ほとんどの場合、日中のような慢性肺疾患において気管支痙攣の必要な制御を提供するために, と夜.

慢性閉塞性肺疾患を有する患者において (COPD) ホルモテロールの安定した流れは、気管支拡張効果の迅速な開始を引き起こし、生命パラメータの質を向上させます.

ブデソニド

ブデソニドяvlяetsяglюkokortikosteroidom (GCS) 吸入による投与のための, 実質的に非全身作用. ブデソニドは、抗炎症性を有します, 抗アレルギー性および免疫抑制効果. これは、生産を増大させlipokortina, ホスホリパーゼA2の阻害剤, アラキドン酸の放出を阻害します, これは、アラキドン酸の代謝産物の合成を阻害します – 環状endoperekiseyおよびプロスタグランジン. これは、好中球の境界の蓄積を防止します, これは、サイトカインの炎症性滲出と生産を減少させます, マクロファージの遊走を阻害します, それは、浸潤や造粒プロセスの重症度を減少させます, 形成物質走化性 (これは、有効性を説明します “後で” アレルギー反応); 炎症の肥満細胞メディエーターの放出を阻害します (即時型アレルギー反応). これは、数を増加させます “アクティブ” B-адренорецепторов, 気管支拡張薬に対する患者の反応を復元, それらの使用の頻度を低減することを可能にします, 気管支粘膜の腫脹を減少させます, 粘液産生, 粘液の形成および気道過敏性を低下させます. 粘液線毛輸送が増加します.

患者における薬物の治療効果, GCSの治療を必要とします, の平均を開発 10 治療開始後の日. 喘息ブデソニドの患者で定期的に使用して、肺における慢性炎症の重症度を減少させます, したがって、肺機能を改善します, 喘息のための, 気管支過敏性を低下させ、悪化を防止します.

薬物動態

ホルモテロール

吸収

フマル酸ホルモテロールの用量で単回吸入後の 120 急速にプラズマに吸収MCGホルモテロールの健康なボランティア, C言語_マックス血漿中のホルモテロールました 266 ピコモル/ Lと内に到達します 5 吸入後の分. COPD患者では, ホルモテロール用量で処置 12 マイクログラムまたは 24 G 2 ため回/日 12 週間, 血漿中のホルモテロール濃度, を通して測定 10 M, 2 とh 6 吸入後の時間, 範囲内にあります 11.5-25.7 ピコモル/リットル 23.3-50.3 ピコモル、それぞれ.

研究, これホルモテロールの総排泄を検討し、その (R,R)- と (S,S)-鏡像異性体の排泄が示されています, 全身循環中のホルモテロールの量は、吸入量に比例して増加していること (12-96 G).

ホルモテロールの用量で吸入による投与後 12 マイクログラムまたは 24 G 2 ため回/日 12 増加した喘息患者の尿中に未変化ホルモテロールの週排泄 63-73%, およびCOPDの患者で – オン 19-38%. これは、複数の吸入後の血漿中のいくつかの累計ホルモテロールを示し、. したがって、それが他の後の反復吸入と比較して、ホルモテロールの一方の鏡像異性体の複数の蓄積を言及されていません.

同じ, 他の薬剤について報告されているように, 吸入により使用, ホルモテロールのほとんど, 吸入器を使用して適用, 飲み込むと、その後消化管から吸収されます. 任命で 80 2人の健康なボランティアにG 3H標識ホルモテロールは、吸収されました, 少なくとも, 65% ホルモテロール.

配布

ホルモテロールの血漿タンパク質の結合は 61-64% (アルブミン – 34%).

濃度域, 治療用量での薬物の適用後に観察, 結合部位の飽和に達していません.

代謝

ホルモテロールの代謝の主なルートは、直接グルクロン酸抱合であります. 別の経路 – グルクロン酸抱合に続くO脱メチル化.

無関係な経路は、ホルモテロールの硫酸抱合がdeformilirovaniem続い含みます. アイソザイム複数のグルクロン酸化に関与しています (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7のи2B15) とのO脱メチル化 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2-6) ホルモテロール, これは、任意のイソ酵素を阻害することにより、薬物 - 薬物相互作用の確率が低いことを示唆しています, ホルモテロールの代謝に関与します. ホルモテロールの治療濃度でシトクロムP450アイソザイムを阻害しません.

控除

喘息およびCOPDの患者で, の用量でフマル酸フォルモテロールで処理 12 マイクログラムまたは 24 G 2 ため回/日 12 週間, 約 10% または 7% それぞれ変わらずホルモテロールとして尿中に定義されました. 計算された株 (R,R)- と (S,S)-尿中ホルモテロールの未修正の鏡像異性体は以下を含みます 40% と 60% それぞれ、ホルモテロールの単回投与後に (12-120 G) 気管支喘息患者におけるホルモテロールの単一および反復投与後の健康なボランティアで.

活性物質とその代謝物は、完全に体内から除去されています; 約 2/3 適用量の尿中に排泄されました, から 1/3 – 糞と. ホルモテロールの腎クリアランスは、 150 ml /分.

健康なボランティアでは、最終的なT_1/2 単回投与の吸入後の血漿からホルモテロール 120 のマイクログラム 10 いいえ; エンドT_1/2(R,R)- と (S,S)-エナンチオマー, 尿中排泄から計算, ました 13.9 とh 12.3 それぞれH、.

特別な臨床状況における薬物動態

両方の男性と女性の体重のためのホルモテロールの薬物動態パラメータを調整した後に有意差を持っていません.

高齢者高齢患者におけるホルモテロールの薬物動態 65 歳以上を研究しました.

小児の臨床試験では 5-12 喘息年, の用量でフマル酸フォルモテロールで処理 12 マイクログラムまたは 24 G 2 ため回/日 12 週間, 不変のホルモテロールの尿中排泄量は増加しました 18-84% 対応するインジケータと比較, 最初の投与後に測定しました.

約のための尿口座の子供の臨床試験で 6% 不変のホルモテロール.

障害肝および/または腎機能障害患者におけるホルモテロールの薬物動態は検討されていません.

ブデソニド

吸収

ブデソニドは、迅速かつ完全に、次の吸入を吸収します, ここで、C_マックス血漿レベルは、適用直後に達成します. 中咽頭の粘膜に対する薬物の沈降とブデソニドの吸入後に絶対的バイオアベイラビリティは、 73%. 内部の薬を服用しながら、絶対的バイオアベイラビリティは、±10％.

配布

Ⅴ_(d)あります 3 l/kg. 血漿タンパク結合 – 88%. 実験的研究では、ブデソニドは、脾臓に蓄積しました, リンパ節, 胸腺, 副腎皮質, 生殖器官および気管支, 胎盤関門を通過します. 全身クリアランスaerosolation – 0.5 リットル/分.

代謝

ブデソニドは、肺に代謝されません. 薬物の吸収はほぼ完全に後 (約 90%) これは、活性代謝物の複数を形成するために肝臓で代謝されます (生物活性 100 分のブデソニドと比較して), включая6B-гидроксибудесониди16A-гидроксипреднизолон (全身クリアランス – 1.4 リットル/分). ブデソニドは、高い全身クリアランスを持っています – 84 リットル/時間と短いT_1/2 – 2.8 いいえ. P450のCYP3A4アイソザイムを経由して肝臓中のブデソニドの代謝の主な経路は、CYP3A4の阻害剤又は誘導物質の影響で変更することができます .

控除

T_1/2 – 2-2.8 いいえ. 代謝物の形で腸を介して表示されます – 10%, 腎臓 – 70%.

特別な臨床状況における薬物動態

血漿中のブデソニド濃度は、肝疾患の患者において増加します.

証言

気管支ぜんそく:

- 吸入ステロイドとベータの不十分な制御摂取₂-アゴニスト、短時間作用型などのオンデマンド処理を;

- 適切に吸入コルチコステロイドとベータで制御₂-アゴニスト長時間作用.

慢性閉塞性肺疾患 (COPD) (コルチコステロイドの実績の有効性).

投薬計画

吸入による投与のために意図ホルモテロールおよびブデソニド. 準備は、吸入用粉末とカプセル剤であります, 特殊な装置によって使用されるべきです – aerolayzera, パッケージに含まれています.

ホルモテロールおよびブデソニドを個別に使用する必要があります, 最小有効量.

ホルモテロールと治療中に喘息症状のコントロールに到達すると, 用量の段階的削減を検討する必要があります. フォルモテロールの投与量を低減すること、患者の定期的な医師の管理下で行われます. 治療ホルモテロールを開始したり、薬物の投与量を変更しないでください喘息の悪化を背景に. ホルモテロールは、急性喘息発作の軽減のために使用すべきではありません.

吸入療法装置を介して患者に投与する場合, 徐々に拾う必要があります (滴定します) 治療効果を維持するのに十分な用量と投与量.

Foradilは、吸入使用のためのものです 大人と子供 6 と古いです. 薬物は、吸入用粉末であります, 特殊な装置で使用されます – aerolayzera, パッケージに含まれています.

ブデソニド + ホルモテロール

大人

ベータアゴニストの事前吸入は気管支を拡張します, 気道へのブデソニドの送達を改善し、その治療効果を増強します. したがって、喘息およびCOPDの維持療法のための最初のホルモテロールの吸入が行われ, その後 – ingaljaцijaʙudesonida.

1. 定期的な維持療法へのホルモテロールの用量は、 12-24 G (コンテンツ 1-2 カプセル) 2 回/日. 大人のための最大推奨用量を超えないようにしてください (48 mg /日).

考えると, ホルモテロールの最大日量 48 G, 所望であれば、さらに適用されます 12-24 喘息の症状の軽減のためのmg /日. 薬の追加投与量の適用の必要性はエピソードでなくなった場合 (例えば, ますますになります, より 2 週日), 患者は、治療を検討する医師に相談することをお勧めする必要があります, これは、病気の悪化を示すことができるように.

2. 大人のためのブデソニドの維持用量であります 400-800 mg /日 2 入場 (上 200-400 G 2 回/日).

吸入する経口コルチコステロイドからの転送中または経口コルチコステロイドの低用量での喘息の悪化時にはブデソニドは、の用量で投与することができます 1600 mg /日 2-4 入場.

もしブデソニドの用量 (数回に分け) 未満であります 400 mg /日, 薬剤を塗布する必要はありません.

≥6歳のお子様

ベータアゴニストの事前吸入は気管支を拡張します, 気道へのブデソニドの送達を改善し、その治療効果を増強します. ホルモテロールのため、喘息の維持療法のために最初に実行される吸入, その後 – ingaljaцijaʙudesonida.

1. 定期的な維持療法へのホルモテロールの用量は、 12 G 2 回/日. 最大推奨用量であります 24 mg /日.

2. 定期的な維持療法のためのブデソニドの用量は、 100-200 G 2 回/日. 必要な場合、ブデソニドの投与量は、最大限に高めることができます – 800 mg /日.

利用規約吸入

ために薬の適切な使用を確保するために, 医師または他の医療従事者は、患者を示すべき, 吸入器を使用する方法; 患者への説明, 吸入用粉末とその使用のカプセルのみaerolayzeraを通してでなければなりません; 患者に警告, カプセルは、吸入用に意図され、飲み込まれることを意図していません. 小児および青年吸入ブデソニドとホルモテロールで大人の監督の下でなければなりません. 確認してください, 子供が正しく吸入技術を保有すること. 重要, 患者が理解していること, ため吸入の結果としてのゼラチンのゲル状カプセルの小片の破壊の口やのどに入ることができます. 最小限にこの現象を低減するために, より多くのカプセルを貫通しません 1 回.

使用直前にブリスターパックからカプセルを取り外します.

口やのどの炎症を防ぐことができますブデソニドの吸入後水で口をすすぎます, 全身有害事象のリスクを減少させます.

利用aerolayzeraするための手順

1. aerolayzeraからキャップを外し.

2. しっかりとベースaerolayzer保持し、矢印の方向にマウスピースを回します.

3. セルにカプセルを配置, 下部aerolayzeraのボックス (それは、カプセルの形状を有しています). それは忘れてはなりません, これは、ブリスターパックからカプセルを除去しなければならない吸入の直前に.

4. 返されたマウスピース, 閉じるaerolayzer.

5. 直立位置で保持aerolayzer, 青いボタンの終了前を1回押し, 両側に利用できるaerolayzera. そして、それらを手放します.

この段階では、カプセルを穿刺することによって、それが粉々にすることができます, ゼラチンの小片は、口や喉に巻き込まれることができます. ゼラチンは、食用であるため, それが害を引き起こすことはありません. カプセルためには完全に破壊されていません, 次の要件を満たしている必要があります: 複数回カプセルに穴を開けないでください。; ストレージの規則を守ります; 吸入前にブリスターからすぐになるまでカプセルを除去します.

6. 完全な呼気を作ります.

7. お口の中にマウスピースを取り、優しく後頭部を傾け. しっかりとマウスピースの唇を把握し、迅速を作ります, ユニフォーム, 最も深呼吸. 患者は、特徴的なガタガタ音を聞くために必要がある場合, カプセル及び粉末スプレーの回転によって生成さ. 特性音があった場合, それは開いてaerolayzer参照することが必要です, カプセルに何が起こりました. 多分, 彼女は、細胞内で立ち往生しました. この場合、あなたは慎重にカプセルを削除する必要があります. いかなる場合も、繰り返しの側面のボタンを押すことによって、カプセルを解放しようとしないでくださいaerolayzera.

8. 吸入した場合、独特の音を聞きました, できるだけ長く息を止める必要があります. 同時に、口からマウスピースを削除. そして、息を吐き出します. オープンとaerolayzerを見ます, カプセル、粉末のままにしないでください. カプセル内の粉末があった場合, 再実行する手順, 段落で説明 6-8.

9. 吸入aerolayzerを開くための手順の後に, 空のカプセルを削除, マウスピースを閉じ、キャップaerolayzerを閉じます.

粉末残留物を除去するには、乾いた布でマウスピースとセルで拭いする必要があります. また、柔らかいブラシを使用することができます.

副作用

有害反応, 臨床試験で祝いました, 発生頻度に応じて、分散. 周波数を推定するために、以下の基準を使用: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥の 1/100, < 1/10); 時々 (≥ 1/1000, < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, < 1/1000); まれに (< 1/10 000), 分離されたレポートを含みます. 各グループ内では、有害事象は重要度の順に分布しています.

ホルモテロール

アレルギー反応: まれに – 過敏性反応, このような低血圧など, じんましん, 血管神経性浮腫, かゆみ, 発疹.

中枢神経系: 多くの場合 – 頭痛の種, 震え; 時々 – ažitaciâ, 不安, hypererethism, 不眠症, 目まい.

心臓血管系: 多くの場合 – 動悸; 時々 – 頻脈; まれに – 末梢浮腫.

呼吸器系: 時々 – 気管支けいれん, REMを含みます, 咽頭と喉頭の炎症.

消化器系の一部: まれに – 吐き気, 味覚障害.

筋骨格系の一部に: 時々 – 筋肉のけいれん, mialgii.

以下の副作用は、他の剤形の適用において同定されています, ホルモテロールが含まれます: 咳や発疹.

臨床現場でホルモテロールを使用する場合は検査結果の次の変更が含まれます: kaliopenia, giperglikemiâ, 伸長 QT 間隔 (ECG中).

ブデソニド

内分泌系の一部に: まれに – 副腎皮質機能の抑制, クッシング症候群, giperkorticizm, 小児および青年における成長遅延.

ビジョンの臓器の一部に: まれに – 白内障, 緑内障.

アレルギー反応: まれに – 過敏性反応, 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, かゆみ.

中枢神経系: まれに – 異常挙動, うつ病を含みます (子供で説明).

筋骨格系の一部に: 骨密度の減少.

呼吸器系: 多くの場合 – 咳; まれに – 奇異性気管支攣縮, 口やのどの粘膜のカンジダ症, 喉の炎症, disfonija, 治療またはブデソニド用量削減の中止後消えます.

COPD患者におけるブデソニドのアプリケーションでの3年間の臨床試験は、皮下血腫の発生率の増加でした (10%) と肺炎 (6%) プラセボ群と比較して (4% と 3%, pについて< 0.001 とp<0.01, それぞれ)

禁忌

- 授乳 (授乳);

- アクティブ肺結核;

- 遺伝性ガラクトース不耐症, 重度のラクターゼ不全症候群とグルコース - ガラクトースの吸収不良;

-年齢までの子供 6 年;

- ホルモテロールに過敏症, ブデソニドまたは調製物の他の成分.

ホルモテロール

特別の遵守注意ホルモテロールを適用する場合 (特に線量低減の観点から) と患者の注意深い観察は、以下の併存疾患の存在下で必要とされます: CHD; 異常な心臓のリズムと伝導, 特にAV-ブロックIII度; 重度の慢性心不全; 特発性狭窄aortalnыypodklapannыy; gipertroficheskayaのobstruktivnaya心筋症, 動脈瘤aortы; 甲状腺中毒症; 既知または疑われるQT延長 (QTкорригированный > 0.44 秒), kaliopenia, 低カルシウム血症、および褐色細胞腫.

高血糖効果を考えます, β-アゴニストの特徴, ホルモテロールを含みます, 糖尿病患者は、血糖濃度の追加の定期的な監視をお勧めします.

ブデソニド

ブデソニドは、急性気管支痙攣の緩和に効果的ではないので、, 薬物は、ぜんそく重積状態、または他の急性喘息の条件のための一次療法として投与されるべきではありません.

観察します注意ブデソニド非アクティブ肺結核の患者に使用した場合, 菌類の, 気道の細菌およびウイルス感染, 肝硬変, glaukomoj. また, 真菌感染の可能性を考慮すると, 注意が気管支拡張症やじん肺のための薬を処方されるべきです.

ホルモテロールおよびブデソニドのカプセルは、ラクトースが含まれています.

妊娠·授乳期

ホルモテロール

妊娠中や授乳中のForadilコンビの安全性は、まだ設定されていません.

妊娠だけかもしれません, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益. ホルモテロール, だけでなく、他のベータ版₂-adrenomimetiki, これは、子宮収縮抑制作用の結果として、出産のプロセスを遅くすることができます (子宮の平滑筋への影響を緩和).

不明, ホルモテロールは、ヒトにおける母乳に割り当てられているかどうか. Foradilコンビを受けながら授乳を中止すること.

ブデソニド

IN 実験的研究 動物は胎児GCSの可能性催奇形性を明らかにしました. ブデソニドの催奇形性について、またはヒトでの生殖毒性のアプリケーションにおける薬物の存在に関する情報, いいえ.

妊娠だけかもしれません, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益. 妊娠中のSCS治療の必要性は、好ましくは、吸入剤の形態で投与される場合, TK. 吸入用のGCSは、経口コルチコステロイドと比較して少ない全身曝露を持っています.

不明, ブデソニドは、ヒトで母乳中に放出されているかどうか.

注意事項

ホルモテロール

の表示, ホルモテロールの適用は、COPD患者の生活の質を改善すること.

ホルモテロールは、ベータ版のクラスであります₂-アゴニスト長時間作用. 別のベータ版を背景に₂-アドレナリン長時間作用, salmeterola, これは、死亡の頻度の増加を指摘しました, 喘息に関連しました (13 から 13 176 患者) プラセボと比較して (3 から 13 179 患者). 死亡の発生率を評価する臨床試験, 喘息に関連しました, ホルモテロールでの処置の間にされていません.

Protivovospalitelynaya療法

Foradilコンビは、他のβアゴニストと組み合わせて使用することはできません₂-アドレナリン受容体長時間作用.

喘息患者において、フォルモテロールは、疾患薬の他の制御の有効性の欠如のための補助的治療として使用されるべきです, 例えば, 吸入コルチコステロイド剤 (中、小用量で) または疾患の重症型, 治療支援の2つのタイプの使用を必要とします, ホルモテロールを含みます. 患者に薬物を任命で, 抗炎症療法を受けていません, それはホルモテロールと同時に起動する必要があります. ホルモテロールの任命で, あなたは、抗炎症療法の妥当性に患者の状態を評価する必要があります, 彼らが受け取ります. ホルモテロール治療患者の開始は、抗炎症療法変わらず継続して指導することの後, 場合であっても, 顕著な改善があった場合.

急性喘息発作の軽減のためにβ作動薬を使用する必要があります₂-アドレナリン短時間作用型. 患者の急激な悪化ですぐに医療を求めるべきです.

喘息の重症増悪

臨床研究では、ホルモテロールのアプリケーションは、プラセボと比較して重度の喘息増悪の頻度がわずかに増加しています, 税込. 子供のための 5-12 年.

患者におけるプラセボ対照臨床試験において, ホルモテロール処置4週間, 喘息の重症増悪の発生率の増加がありました (0.9% 投薬計画するとき 10-12 G 2 回/日, 1.9% – とき 24 G 2 回/日) プラセボ群と比較して (0.3%).

二つの大きな対照臨床試験において、, 関連します 1095 大人と青少年から 12 と古いです, 喘息の重症増悪, 入院を必要とします, 我々は、より頻繁に患者で観察されました, ホルモテロール用量で処置 24 G 2 回/日 (9/271, 3.3%), ホルモテロールの用量での群と比較して、 12 G 2 回/日 (1/275, 0.4%), プラセボ (2/277, 0.7%) とアルブテロール (2/272, 0.7%).

ホルモテロールのために適用することで 16 他の主要な臨床試験において週間, 含まれていました 2085 大人と青少年, これは、ホルモテロールの用量の増加に応じて、喘息の重症増悪の頻度の増加は認められませんでした. しかし、この研究では、重度の増悪の発生率は、フォルモテロールのグループで高かったです (投薬計画するとき 24 G 2 回/日 – 2/527, 0.4%, とき 12 G 2 回/日 – 3/527, 0.6%) プラセボと比較して (1/517, 0.2%). ホルモテロールアプリケーションの用量での研究のオープンラベルのフェーズで 12 G 2 回/日 (必要に応じて、患者はまだ二つの追加投与量まで使用することができます) 喘息の重症増悪の頻度がありました 1/517, 0.2%.

52週間の多施設, 無作為化されました, 二重盲検臨床試験, 含まれていました 518 歳の小児および青年 5 へ 12 年, 喘息の重症増悪の発生率は用量でホルモテロールのために高かったです 24 G 2 回/日 (11/171, 6.4%), 12 G 2 回/日 (8/171, 4.7%) プラセボと比較して (0/176, 0.0%).

しかし、上記の臨床試験の結果は、周波数の定量的な推定値を許可しません
異なるグループにおける喘息の重度の増悪.

Kaliopenia

治療ベータの結果₂-adrenomimetikami, ホルモテロールを含みます, これは、潜在的に深刻な低カリウム血症の開発であってもよいです. 低カリウム血症は、不整脈の発症に対する感受性を増加させることができます.

薬物の作用は、低酸素および併用薬によって増加させることができるので, 特別な注意は、重度の気管支喘息患者に行使されるべきです. これらのケースでは、血清中のカリウムの濃度の定期的なモニタリングを推奨します.

逆説的な気管支痙攣

ただ、他の吸入治療中など, 逆説的な気管支痙攣の可能性を検討すべきです. それが発生した場合, 薬はすぐに持ち上げられ、別の治療法を任命する必要があります.

車両や使用機を駆動する能力への影響

患者, 薬物ホルモテロールの背景にするには、中枢神経系のめまいや他の障害を発生します, 薬の使用中の運転や機械の使用を控える必要があります.

ブデソニド

使用説明書に従った吸入製剤を移動することができ、肺へのブデソニドの受信を確保するためには、適切に患者に指示することが重要です.

患者は知らされるべきです, トムについて, 薬物は、カッピングのためではないこと, しかし、定期的な毎日の予防的使用のために、さらに喘息症状の非存在下で.

逆説的な気管支痙攣の発展に伴い、直ちにブデソニドの使用を中止する必要があります, 患者の状態および他の薬物療法を割り当てる必要性を評価します. pomoshtyyuベータとParadoksalynыy気管支痙攣必要nemedlennoのkupirovaty₂-アドレナリン短時間作用型. 患者は常に吸入ベータに利用可能であるべきです₂-喘息の急性増悪の軽減のためのアドレナリン受容体アゴニストの短いアクション.

患者は知らされるべきです, の劣化に医師の診察をする必要性 (短時間作用型気管支拡張剤の必要性を増加させます, 息切れの攻撃を強化). このような場合には、患者の調査を実施して、吸入又は経口コルチコステロイドの投与量を増加させる可能性を考慮する必要があります.

口および咽頭のカンジダ感染症のリスクを軽減するために、患者は慎重に各吸入薬の後に水で口をすすぐする必要があります. 口やのどのカンジダ感染症の発症とブデソニドで治療を中断せずに、ローカルの抗真菌治療を行うことができます.

喘息の増悪時にはブデソニドの投与量を増やすか、必要であれば、全身性コルチコステロイドのショートコースを実施および/または感染症の発症をantibiotikoterapiiyu割り当てることでなければなりません.

これは、定期的に小児および青年の成長の動態をモニターすることが必要です, 吸入コルチコステロイドと長時間の治療を受けて. 発育阻害すると吸入コルチコステロイドの投与量を削減する必要性を検討すべきです (最小有効量に割り当てます) とアレルギー専門医への相談の子の方向. 成長遅延の長期的影響 (最終成人身長に及ぼす影響) 子供の, 吸入コルチコステロイドによる治療を受けました, 調査していません. 経口コルチコステロイドの中止がされていない後、充分な研究の機会を子供たちに発育阻害を補償するために生まれました.

ブデソニドは、通常、副腎機能に影響はありません. しかし、推奨される毎日の用量で長期使用中に一部の患者でブデソニドの全身的な効果を観察することができます.

長時間の吸入コルチコステロイドまたは高用量を割り当てる場合, 全身的有害事象を発症することが (まれ, 経口コルチコステロイドより), このような副腎皮質機能の抑制など, 高コルチゾール症/クッシング症候群, 小児および青年における成長遅延, 骨密度の減少, 過敏性反応, 白内障, 緑内障.

ホルモン喘息患者

ブデソニドのホルモン喘息治療効果を有する患者では平均以内に発症 10 処理後の日. 患者におけるブデソニドによる治療の開始時に薬剤の吸入に気管支分泌を増加させたとは、経口コルチコステロイドのショートコースを追加することができます (についての持続 2 週間).

ホルモン依存性の気管支喘息患者

ブデソニド吸入使用患者への経口コルチコステロイドから切り替える場合は、比較的安定した状態にする必要があります.

最初にのための 10 同じ用量で以前に使用される経口コルチコステロイドとの組み合わせでブデソニドの高用量を処方日. そして、経口コルチコステロイド剤の日用量を徐々に減らすために開始します (上 2.5 プレドニゾロンに基づいて毎月のmg) 可能な限り低いレベルに. 急にコルチコステロイドを中止しないでください, ブデソニドとして含みます.

最初の数ヶ月での移行は慎重に患者の状態を監視する必要があります後に, それは視床下部 - 下垂体 - 副腎系が十分に回復しています, ストレスの多い状況に適切な応答を提供するために (例えば, けが, 手術、または重度の感染症). あなたが定期的に視床下部 - 下垂体 - 副腎軸の機能のパフォーマンスを監視する必要があります.

いくつかのケースでは、副腎皮質の機能障害を有する患者は、ストレスの多い状況の間、経口コルチコステロイドのための補充が必要な場合があります. 患者のこのカテゴリには、常に警告カードを携帯することをお勧めします, これを指定する必要があります, 彼らはストレスの多い状況にあることをコルチコステロイドの追加の全身投与を必要とします.

ブデソニド吸入療法に全身性コルチコステロイドから患者を転送する場合は、このような反応が発生することがあります, アレルギー性鼻炎など, 湿疹, 無気力, 筋肉や関節の痛み, 時には吐き気や嘔吐, これは以前に全身性コルチコステロイドを服用抑制. これらの反応の治療は、抗ヒスタミン薬および局所コルチコステロイドを用いて行われるべきです.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

いいえ車や使用機を駆動する能力のブデソニドの影響に関するデータ. 車を運転し、マシンを使用する能力に薬剤の負の効果はほとんどありません.

過剰摂取

ホルモテロール

症状: ホルモテロールの期待過剰摂取は、現象につながる可能性があり, 他のβの過剰な行動の特徴₂-adrenomimetikov, そのような吐き気など, 嘔吐, 頭痛の種, 震え, 眠気, 動悸, 頻脈, 心室性不整脈, 代謝性アシドーシス, kaliopenia, giperglikemiâ.

治療: これは、支援と対症療法を保持して示されています. 入院が必要な重症の場合. これは、β遮断薬の使用を考慮することができます, だけ細心の注意の対象と近い医師の指示の下で, TK. そのようなツールの使用は、気管支痙攣を引き起こす可能性があります.

ブデソニド

ブデソニドは低い急性毒性を持っています. 薬物の大量の単回吸入は、視床下部 - 下垂体 - 副腎軸の一時的な抑制につながる可能性があり, それは緊急治療を必要としません. ブデソニド治療の過剰摂取は、投与量で継続することが可能で, 治療効果を維持するのに十分な.

薬物相互作用

ホルモテロール

ホルモテロール (その他のベータ版のような₂-adrenostimulyatorov) 患者には慎重に使用する必要があります, そのような薬物を受け取ります, どのキニジン, dizopiramid, prokaynamyd, fenotiazinы, 抗ヒスタミン薬, MAO阻害剤, 三環系抗うつ薬, ならびに他の薬剤, 知られています, それらは、QT間隔を延長させます, TK. これらの場合において、心臓血管系に作用アゴニストを向上させることができます. 薬物を使用する場合, QT間隔を延長することができます, 心室性不整脈のリスクの増加.

ホルモテロールの副作用を悪化させる可能性がある他の交感神経様作用薬の併用.

キサンチン誘導体の同時使用, コルチコステロイドまたは利尿薬は、ベータgipokaliemicheskoeの潜在的効果を高めることができます₂-adrenomimetikov. 低カリウム血症患者における心不整脈の発症に対する感受性を高めることができます, ジギタリス製剤を受信します.

β遮断薬は、ホルモテロールの効果を弱めることができます. これに関連してホルモテロールβ遮断薬と一緒に使用することはできません (目薬を含みます), そのような組み合わせ製剤の使用は、任意の特別な原因を強制しない場合を除き.

ブデソニド

CYP3A4の阻害剤と一緒に薬物の使用 (例えば, イトラコナゾール, ケトコナゾール, ritonavirom, nelfinavirom, amiodaronom, クラリスロマイシン) ブデソニドの代謝を低下させ、その全身濃度を高めることができます. 一緒にCYP3A4阻害剤とブデソニドの任命では、定期的に副腎皮質の機能およびブデソニドの投与量を変更する必要性を監視する必要があります.

ブデソニド製剤を適用した場合, индуцирующимиCYP3A4 (例えば, リファンピシン, fenoʙarʙitalom, フェニトイン), ブデソニドの代謝を増加させ、その全身濃度を減少させることができます.

Metandrostenolon, エストロゲンは、ブデソニドの効果を高めます.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 2 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

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