ホルモテロール

ときATH:
R03AC13

特徴ホルモテロール

フマル酸ホルモテロール二水和物およびフマル酸フォルモテロールの形で利用可能. フマル酸ホルモテロール - 白や黄色の結晶性の粉末. 容易に溶解します 氷酢酸中, メタノール中に可溶性, より少ない程度に - エタノール及びイソプロパノール中, 水に溶けにくいです, アセトンにほとんど溶けません, 酢酸エチル及びジエチルエーテル.

ホルモテロールの作用様式

Adrenomimeticheskoe, 気管支拡張.

ホルモテロールの使用

Поданным医師デスクリファレンス (2003), フマル酸ホルモテロールは、長期的に指示されます (一日二回 - 朝と夕方) メンテナンス喘息の治療および予防の (大人と子供で 5 と古いです) 可逆性閉塞性気道疾患における気管支痙攣, 税込. 夜間喘息の症状を有する患者において, これは定期的に吸入短期ベータが必要₂-adrenomimetikov.

これは、短いベータと共に喘息において使用することができます₂-agonistami, kortikosteroidami (全身投与または吸入) およびテオフィリン.

フマル酸ホルモテロールの使用「オンデマンド」 (必要であれば) それは、大人と子供のために示しています 12 と迅速なアラート気管支痙攣のため​​の古いです, 運動誘発性の.

フマル酸ホルモテロールは、COPDの患者に使用されています, 慢性気管支炎や肺気腫を含みます, 長期維持療法のため.

禁忌ホルモテロール

過敏症.

ホルモテロールの使用に関する制限事項

心血管障害, 税込. 冠不全, 不整脈, 動脈性高血圧, けいれん性疾患, 甲状腺中毒症, 交感神経興奮に対する異常な応答, 妊娠, 母乳育児, 年齢 5 年 (安全性および有効性は確立されていません).

フマル酸ホルモテロールは、患者に推奨されていません, 喘息ではなく体系的βアゴニスト、吸入短期を制御するために管理者₂-adrenoreceptorov.

妊娠中や授乳

妊婦のフマル酸ホルモテロールの適切な制御の研究, 税込. 出産時に, 行われていません. フマル酸ホルモテロールは、妊娠や出産時に使用されるべきです (β-アゴニストは、子宮収縮に悪影響を与えることができるよう) これらのケースでのみ, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. フマル酸ホルモテロールは、ラットの乳汁中に排泄されます. 不明, それは、女性の母乳中に排泄されるかどうか, しかし、多くの薬剤は、ヒトの乳汁中に排泄されるため、, フマル酸ホルモテロールは、授乳中の母親に注意して使用する必要があります (授乳中の女性ではよく制御された研究は行われていません).

ホルモテロールの副作用

フマル酸ホルモテロールの副作用の副作用は、他の選択的βに類似しています₂-アゴニストとは、狭心症を含みます, ハイポarterïalnwyu- または高血圧, taxikardiju, aritmiju, 緊張, 頭痛, 震え, 口渇, ハートビート, 目まい, 痙攣, 吐き気, 易疲労感, 弱点, 低カリウム血症, giperglikemiû, 代謝性アシドーシスと不眠症.

気管支ぜんそく

フマル酸ホルモテロールの制御された臨床試験の間に (上 12 G 2 1日1回) 受信されました 1985 患者 (子供 5 と古いです, 青年および成人) ぜんそくの. フマル酸ホルモテロールの周波数で識別副作用のうち 1% より, プラセボ群における有害事象の頻度より, 我々は、次の点に注意してください (フマル酸ホルモテロールのグループでこの副作用の発生割合の隣に, プラセボ - カッコ内):

神経系及び感覚器官から: 震え 1,9% (0,4%), 目まい 1,6% (1,5%), 不眠症 1,5% (0,8%).

呼吸器系から: 気管支炎 4,6% (4,3%), 肺感染症 2,7% (0,4%), 呼吸困難 2,1% (1,7%), 扁桃炎 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

その他: ウイルス感染 17,2% (17,1%), 胸痛 1,9% (1,3%), 発疹 1,1% (0,7%).

三つの副作用 - 振戦, めまいや発声障害 - 用量関連の登場 (研究用量 6, 12 と 24 一日二回受信した場合にMCG).

プラセボと比較してフマル酸ホルモテロールの安全性は、無作為化、多施設で検討しました, で二重盲検臨床試験 518 5-12歳の小児, ぜんそくの, 気管支拡張薬と抗炎症薬の毎日の受信を必要とします. の服用中 12 フマル酸ホルモテロールのUG 2 二回の有害事象の発生率は、毎日のプラセボ群と同等でした. 有害事象の性質, 小児で検出, フマル酸ホルモテロールの副作用とは異なります, 成人でマーク. 子供のフマル酸ホルモテロールのグループにおける副作用, プラセボ群における副作用の検出率よりも大きいです, 感染/炎症を含みます (ウイルス感染, 鼻炎, 扁桃炎, 胃腸炎) または消化管からの苦情 (腹部の痛み, 吐き気, 消化不良).

COPD

フマル酸ホルモテロール二制御の研究では (上 12 G 2 1日1回) 受信されました 405 COPD患者. 有害事象の頻度は、フマル酸ホルモテロールとプラセボ群で同等でした. フマル酸ホルモテロールの周波数で、グループ内の副作用のうち、, 等しいまたはより大きい 1% とプラセボ群よりも優れ, 我々は、次の点に注意してください (フマル酸ホルモテロールのグループ内での出現の割合の隣に, プラセボ - カッコ内):

神経系及び感覚器官から: 痙攣 1,7% (0%), 脚のけいれん 1,7% (0,5%), 不安 1,5% (1,2%).

呼吸器系から: 上気道感染症 7,4% (5,7%), 咽頭炎 3,5% (2,4%), 副鼻腔炎 2,7% (1,7%), 痰の数の増加 1,5% (1,2%).

その他: 腰痛 4,2% (4,0%), 胸痛 3,2% (2,1%), 発熱 2,2% (1,4%), かゆみ 1,5% (1,0%), 口渇 1,2% (1,0%), けが 1,2% (0%).

一般に, 二つの主要な研究における心血管副作用の全症例の頻度が低く、プラセボと同等でした (6,4% 患者, 引き受けます 12 一日二回、フマル酸ホルモテロールのUG, と 6,0% プラセボ). フマル酸ホルモテロールのグループ内の特定の心血管系の副作用, 頻度で発生します 1% またはプラセボ群における発生率よりも大きいです, ありましたありません.

患者内の2つの研究において, 引き受けます 12 とg 24 一日二回、フマル酸ホルモテロールのUG, セブン顕著な用量依存性の副作用 (咽頭炎, 発熱, 痙攣, 痰の数の増加, disfonija, 筋肉痛や振戦).

市販後調査

フマル酸ホルモテロールの広い市販後の使用においては、喘息の重症増悪が報告されました, そのうちのいくつかは、致命的に終了しました. これらの場合のほとんどを開発重症喘息または急性代償不全を有する患者において観察されたが, いくつかの例は、軽度の喘息を有する患者において観察されました. これらのケースフォルモテロールフマル酸の受信との通信は決定されていません. アナフィラキシー反応のまれな報告があります, 重度の低血圧や血管性浮腫を含みます, 吸入フマル酸ホルモテロールと関連します. アレルギー反応は蕁麻疹と気管支痙攣として現れることができます. 臨床試験におけるフマル酸ホルモテロールの適用における薬物依存の証拠が受信されています.

ホルモテロールの相互作用

ホルモテロールを受けた患者における他のアド​​レナリン作動薬の使用には注意が必要です, ホルモテロール予測可能なの交感神経様作用の増強の危険性があるため、. 同時に、キサンチン誘導体を取ります, ステロイドまたは利尿薬はgipokaliemicheskyアドレナリン受容体アゴニストの効果を増大させることができます. ECG変化、および/または低カリウム血症, 原因nekaliysberegayuschimi利尿薬, このようなループまたはチアジド利尿薬など, 突然β-アゴニストを悪化させることができます, 特に過剰投与の最後 (これらの効果の臨床的関連性は不明であるという事実にもかかわらず, これらのグループを処方しながら、それには注意が必要です). ホルモテロール, その他のベータ版のような₂-agonistы, 特別な注意とMAO阻害剤を服用しながら投与されなければなりません, 三環系抗うつ薬または他の薬剤, QTc間隔を延長することができ, それは、心血管系に作用薬の効果を増強することができるように (心室性不整脈のリスクの増加). ホルモテロールおよびβ遮断薬は、相互に約束しながら、互いの効果を阻害することができます. ベータ遮断薬は、β-アゴニストの薬理作用を妨げてはなりません, だけでなく、喘息患者に重度の気管支痙攣を引き起こす可能性があります.

ホルモテロールの過剰摂取

症状: 狭心症, 動脈ハイパー- または低血圧, 頻脈 (もっと 200 U /分), 不整脈, 緊張, 頭痛の種, 震え, 発作, 筋肉のけいれん, 口渇, ハートビート, 吐き気, 目まい, 易疲労感, 弱点, kaliopenia, giperglikemiâ, 不眠症, 代謝性アシドーシス. 心停止と死の可能 (すべての吸入交感神経刺激と同様に). ラットにおける最小致死量, 吸入フマル酸ホルモテロールで処理, 製 156 MGは/ kgの (約 53000 と 25000 大人と子供のためのMRDC吸入よりも高い倍, それぞれ, ミリグラム/ mは体表面積を計算します²).

治療: フマル酸ホルモテロールのキャンセル, 対症と支持療法, ECGモニター. 心臓選択β遮断薬の使用は考慮に気管支痙攣の潜在的なリスクを取って行われるべきです. 不十分なフマル酸ホルモテロールの過剰摂取で透析の有効性に関するデータ.

ホルモテロールの投与および投与量

吸入. 気管支ぜんそく (維持療法): 大人と子供 5 と古い - によって 12 MCGごと 12 いいえ. 喘息症状は、吸入の間に生じた場合, ベータ版を使用する必要があります₂-アゴニスト短時間作用型. 喘息発作を予防します, 身体活動に起因します: 大人と青少年 12 と古い - によって 12 マイクログラム 15 予想される負荷分前. 反復投与は、より早くないかもしれません 12 最後の吸入後の時間. COPD (維持療法): 上 12 MCGごと 12 いいえ. 最大推奨用量 24 mg /日.

使用上の注意

フマル酸ホルモテロールは、急性喘息のためのものではありません. 以前に有効な用量のフマル酸ホルモテロールの摂取は気管支喘息をemergeし始めた場合、または患者がもっと必要, いつもより, 吸入ベータ数₂-アゴニスト短時間作用型, 一つはすぐに医師に相談してください, それは多くの場合、状態の不安定化の兆候であるとして. この場合、治療法は、相補的な治療法を検討し、割り当てる必要があります (protivovospalitelynaya療法, 例えば、コルチコステロイド); ここで許容できない、フマル酸ホルモテロールの日用量の増加. 吸入の頻度が増加することはありません (もっと 2 1日1回). 急性喘息の可視劣化や代償不全の患者にフマル酸ホルモテロールを使用しないでください, それは生命にかかわるような状況であることができるように.

患者へのフマル酸ホルモテロールの任命で, 以前のベータで処理₂-アゴニストは、基本的な治療として短時間作用型 (例えば, 4 1日1回), 患者は、これらの薬剤の定期的な受信の終了とだけ喘息症状の増悪で対症療法としての使用を警告する必要があります. 他の吸入ベータ様₂-adrenomimetiki, フマル酸ホルモテロールは、逆説的な気管支痙攣を引き起こす可能性があります; この場合には、フマル酸ホルモテロールの受信は直ちに中止すべきです, と別の治療法を任命. ベータの多くの患者において、単剤療法₂-adrenomimetikamiは、喘息症状の適切な制御を提供しません; このような患者は、抗炎症薬の早期投与を必要, 例えば、コルチコステロイド.

フマル酸ホルモテロールの臨床的に有意な抗炎症活性の証拠はなかったです, 従って, それは、コルチコステロイドの代替として考慮することができません. フマル酸ホルモテロールは、コルチコステロイドの代わりに意図されていません, 吸入またはに入れ; 服用を中止またはコルチコステロイドの投与量を減らすべきではありません. 患者におけるコルチコステロイドによる治療, 口や吸入することにより、これらの薬を服用する前に、, これは、継続すべきです, でも、改善されたフマル酸ホルモテロールを受信した結果として、患者の状態の場合. コルチコステロイドの投与量への変更, 特に減少, これは、患者の臨床評価からのデータに基づくべきです.

他のβアゴニストのような₂-adrenoreceptorov, ホルモテロール一部の患者は、臨床的に有意な心血管作用を引き起こす可能性があるフマル酸 (心拍数の増加, 血圧上昇、など。); このような場合には、フマル酸ホルモテロールの受信が中止します. その他のベータ版のような₂-adrenomimetikam, ホルモテロールは、臨床的に有意な低カリウム血症を引き起こす可能性があります (たぶん, による細胞内イオンの再分配へ), これは有害な心血管作用の開発を推進. 血清カリウムの低下は、自然の中で、通常は一過性であり、補充を必要としません.

β遮断薬の喘息を使用した患者では, 税込. 心筋梗塞の二次予防のための, 望ましくありません. このような場合には、心臓選択β遮断薬の任命考慮されるべきです, 彼らは慎重に適用する必要があるものの.

注意事項

カプセル剤, soderzhashtieのフマル酸ホルモテロール, 摂取禁止; 彼らは特別な装置を介してのみ吸入によって使用されるべきです. 吸入を実行するための装置に息を吐き出すしないでください.