Fljukostat (カプセル剤)

活物質: フルコナゾール
ときATH: J02AC01
CCF: 抗真菌薬
ICD-10コード (証言): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
ときCSF: 08.01.01
メーカー: OAO Pharmstandard-Leksredstva (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

◊ カプセル剤 不透明な, ライトピンク/ピンクがかった茶色, №2; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色の粉末.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), コー​​ンスターチ, ステアリン酸マグネシウム, ラウリル, 乳糖.

カプセルシェルの成分: ゼラチン, 酸化鉄赤色染料 (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, 二酸化チタン (E171), 酢酸.

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.

◊ カプセル剤 不透明な, ホワイト, 0 番; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色の粉末.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), コー​​ンスターチ, ステアリン酸マグネシウム, ラウリル, 乳糖.

カプセルシェルの成分: ゼラチン, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, 二酸化チタン (E171), 酢酸.

1 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗真菌薬. フルコナゾール - トリアゾール抗真菌剤のクラスの代表, これは、真菌細胞におけるステロール合成の強力な選択的阻害剤であります.

それはに対して活性であります 日和見真菌感染症の薬, 税込. カンジダ属вызванных。, クリプトコックス·ネオフォルマンス, 小胞子菌属。, 白癬菌属. フルコナゾールも流行真菌症のモデルにおいて活性を示しています, 感染症を含みます, ブラストミセスデルマによって引き起こされます, コクシジオイデス虫иヒストcapsulatum.

薬物動態

吸収

経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、. 生物学的利用能は、 90%. C言語_マックス 線量断食の投与後の血漿中のフルコナゾール 150 mgの 90% の用量で/での血漿中の含有量の 2.5-3.5 mg/l.

T_マックス を通じて達成 0.5-1.5 投与後の時間. 投与された場合に同時食物摂取量は、吸収に影響を及ぼさありません.

血漿濃度は、用量に比例し.

配布

90% C言語_SS それによって達成されます 4-5 日の薬物治療 (受信した場合 1 回/日).

ボーラス (1 St の日), で 2 回の平均日量, 達成 90% レベルC_SS 2日目のため. Кажущийсяで_(d) これは、体内の全水分量に近づいています. 結合タンパク質 – 11-12%.

フルコナゾールはよくすべての体液に浸透します. 唾液および喀痰中のフルコナゾール濃度は同様の血漿中濃度であります. 脳脊髄液中の真菌性髄膜炎フルコナゾール濃度の患者は約あります 80% 血漿中濃度.

角質層における, 表皮, ダーマと汗液が高濃度に達します, 血清を超えています.

控除

T_1/2 についてです 30 いいえ.

フルコナゾールは、主に腎臓に由来します; 約 80% 不変の形で尿中に見つかった投与量. フルコナゾールのクリアランスは比例QCあります. 血液中のフルコナゾールの代謝物が検出されました.

証言

- Kryptokokkoz, クリプトコッカス髄膜炎およびこの感染の他のローカライズを含みます (税込. 肺臓, 皮膚), 正常な免疫応答を有する患者の両方で, および免疫抑制の様々な形態を有する患者で (税込. エイズ患者, 臓器移植); 薬剤は、AIDS患者のクリプトコッカス感染を予防するために使用することができ;

- 一般化カンジダ, カンジダ血症を含みます, 播種性カンジダ症と侵襲性カンジダ感染症の他の形態 (税込. 腹膜の感染, endokarda, 目, 呼吸器および尿路). 治療は、悪性腫瘍を有する患者で実施することができます, 集中治療室の患者, 患者, 細胞毒性や免疫抑制剤を受けます, および他の因子の存在, カンジダ症の素因;

- 粘膜カンジダ症, 税込. 口腔および咽頭 (萎縮性口腔カンジダ症を含みます, 身に着けている入れ歯に関連します), 食道, 非侵襲性の気管支肺感染, kandidurija; AIDS患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の防止;

- 性器カンジダ症: カンジダ症の治療vaginalynogo (急性および慢性の再発), 予防的治療は、再発膣カンジダ症の頻度を低減します (3 年間以上のエピソード); kandidoznыjʙalanit;

- 悪性腫瘍患者における真菌感染症の予防, 細胞毒性化学療法または放射線療法の結果として、このような感染症にかかりやすい人;

- 皮膚の真菌感染症, 足白癬を含みます, 体, 鼠径部, chromophytosis, 爪真菌症と皮膚カンジダ症;

- ディープ流行真菌症, コクシジオイデス症を含みます, パラコクシジオイデス症, 通常の免疫を有する患者におけるスポロトリクム症とヒストプラスマ.

投薬計画

薬は、経口投与.

大人 とき 他の部位のクリプトコッカス髄膜炎およびクリプトコッカス感染症 最初の日に投与 400 ミリグラム, その後の用量で処置を継続します 200-400 ミリグラム 1 回/日. クリプトコッカス感染症の治療の期間は、臨床効果に依存します, 菌学的検査によって確認され; クリプトコッカス髄膜炎の治療は、一般的に継続します, 少なくとも, 6-8 週間.

へ AIDS患者でクリプトコッカス髄膜炎の再発の防止, 一次治療のフルコースを完了した後, 治療フルコナゾール 200 mg /日を長時間継続してもよいです.

に kandidemii, 播種性カンジダ症や他の侵襲的カンジダ感染症 線量の平均値 400 初日にMG, その後 200 mg /日. 不十分な臨床効果の用量が増加することができる場合に 400 mg /日. 治療期間は、臨床効果に依存します.

に orofaringealьnomkandidoze 薬物の平均を規定しています 50-100 ミリグラム 1 回/日; 治療期間 – 7-14 日. 免疫の重度のうつ病の患者の必要に応じて、治療が長くなることがあり.

に 萎縮性口腔カンジダ症, 身に着けている入れ歯に関連します, 薬物は、高用量で処方されています 50 ミリグラム 1 数回/日の 14 人工器官の治療のための局所消毒剤との組み合わせで日.

に その他lokalizatsiyahカンジダ症 (isklyucheniem genitalynogoのカンジダ症のため), 例えば, эzofagite, 非侵襲性気管支肺病変, kandidurii, 皮膚や粘膜のカンジダ症, 実効線量の平均値 50-100 ミリグラム/日とき治療期間 14-30 日.

へ AIDS患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の防止 一次療法の全コースを完了した後、フルコナゾールによって任命されてもよいです 150 ミリグラム 1 回/週.

に 膣カンジダ症 フルコナゾールは、単回経口投与を取ります 150 ミリグラム. 再発性膣カンジダ症製剤の頻度を減らすために投与量で適用することができ 150 ミリグラム 1 回/月. 治療期間は個別に決定されます; それはの範囲 4 へ 12 ヶ月. 一部の患者は、より頻繁な使用を必要とするかもしれません.

に ʙalanite, カンジダ属вызванном., フルコナゾールは、単回投与を処方します 150 mgの経口.

へ 予防策のカンジダ症 フルコナゾールの推奨用量 50-400 ミリグラム 1 真菌感染症のリスクの度合いに応じて、回/日. あなたは一般的な感染症のリスクが高い場合, 例えば, 重度または長期予想永続好中球減少症の患者で, 推奨される用量は 400 ミリグラム 1 回/日. フルコナゾールは、好中球減少症の予想発生の数日前に投与します; 好中球の数を増加した後、1000以上/ mlの治療を継続しました 7 D.

に 皮膚の真菌症, 足白癬を含みます, 滑らかな肌, 鼠径部と皮膚カンジダ 推奨される用量は 150 ミリグラム 1 回/週. または 50 ミリグラム 1 回/日. 従来のケースで治療の期間は、 2-4 太陽., しかし水虫は長い治療が必要な場合があります (へ 6 太陽.).

に 粃糠疹versicolorの 推奨される用量は 300 ミリグラム 1 回/週. 間に 2 週間; 一部の患者は、第三の投与を必要としました 300 MG /日, 場合によっては、薬剤の単回投与で十分であるが 300-400 ミリグラム. 代替治療は、薬物の使用であります 50 ミリグラム 1 数回/日の 2-4 日.

に onixomikoze 推奨される用量は 150 ミリグラム 1 回/週. 治療は、感染した爪を交換するまで継続されるべきです (感染していない爪を発芽). 爪と​​足の再成長のために通常必要 3-6 月と 6-12 それぞれヶ月、.

に ディープ流行真菌症 薬剤投与量を必要とすることができます 200-400 までのためのmg /日 2 年. 治療期間は個別に決定し、コクシジオイデス症になっています 11-24 ヶ月, ときにパラコクシジオイデス – 2-17 ヶ月, ときスポロトリクム – 1-16 ヶ月, ヒストプラスマ場合 – 3-17 ヶ月.

で 子供, 成人における同様の感染症のように, 治療期間は、臨床的および菌類効果に依存します. 小児では、薬剤は、一日用量で投与されるべきではありません, 成人よりも大きいです. Flucostat日常的に使用 1 回/日.

に 粘膜カンジダ症 フルコナゾールの推奨用量 3 mg/kg/日. 初日は、負荷用量に割り当てることができます 6 より迅速に永久平衡濃度を達成するためにミリグラム/ kg群.

の治療のために generalizovannogoカンジダ感染症とkriptokokkovoy 推奨される用量は 6-12 疾患の重症度に応じて、/ kg /日.

へ 免疫不全の小児における真菌感染症の予防, 感染のリスクは好中球減少症と関連しています, 細胞毒性化学療法または放射線療法の結果として開発, 薬剤はのために処方されています 3-12 保存によって誘導される好中球減少症の重症度および持続時間に応じて、/ kg /日.

で 腎機能障害のある子ども 毎日の投与量は低減されるべきです (同じ割合で, 成人の場合) 腎不全の重症度に応じて、.

で 高齢の患者 腎機能障害薬の非存在下での通常の投与計画に従って使用されます.

で 患者 腎機能障害 単回投与の変化用量が必要とされません. 薬物を繰り返し使用します もっとCCで 50 ml /分 薬物は、高用量で処方されています. のリゾートにあります 11 へ 50 ml /分 あなたが最初の負荷用量を割り当てる必要があります 50 ミリグラム 400 ミリグラム, その後 – 用量, コンポーネント 50% が推奨します. 患者, 誰が定期的に透析, 各血液透析後の薬物の投与1用量.

副作用

消化器系の一部: 味を変更します。, 吐き気, 鼓腸, 嘔吐, 腹痛, 下痢; まれに – 異常肝機能 (黄疸, 肝炎, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, 増加ALT, IS, アルカリホスファターゼ).

中枢神経系: 頭痛の種, 目まい; まれに – 痙攣.

造血系から: まれに – 白血球減少症, 血小板減少症, 無顆粒球症.

心臓血管系: QT間隔の延長, フリッカー, 心室粗動.

アレルギー反応: 皮膚発疹; まれ - 悪性滲出性紅斑 (スティーブンス·ジョンソン症候群), 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), アナフィラキシー様反応.

代謝: まれに – 高コレステロール血症, 高トリグリセリド血症, kaliopenia.

その他: まれに – 腎機能障害, 脱毛症.

禁忌

- 薬の併用, удлиняющихинтервалQT (税込. テルフェナジン又はアステミゾール);

-年齢までの子供 3 年;

- 構造のアゾール化合物中の薬物に対する過敏症または類似.

と 注意 肝および/または腎不全患者に使用, 同時に、潜在的に肝毒性薬のレセプション, アルコール依存症, 複数の危険因子を有する患者であればproaritmogennoe状態 (器質的心疾患, 電解質不均衡, 薬の併用, arhythmogenic).

妊娠·授乳期

アプリケーションfljukostat^® 妊娠中にのみ深刻な、潜在的に生命を脅かす真菌感染症の場合には可能です, 治療の期待される利益は、胎児のための潜在的なリスクを超えた場合.

フルコナゾールは、濃度で母乳中に排泄されるように, 血漿中濃度に近いです, 授乳中の薬物にはお勧めしません.

注意事項

まれに、フルコナゾールは、肝臓で毒性の変化を伴っていました, 税込. 致命的な, 主に重度の合併症を有する患者において. 総日用量のフルコナゾールの肝毒性効果の周波数の明示的な依存性はありませんでした, 治療期間, 性別および患者の年齢. フルコナゾール肝毒性は通常​​、可逆的です; その兆候は、治療の中止後に消失しました. ときに肝障害の臨床徴候, それはフルコナゾールに関連付けることができます, 薬物は中止すべきです.

エイズ患者は、多くの薬物のアプリケーションで深刻な皮膚反応の開発になりやすいです. ときに患者, 表在性真菌感染症の治療を受けて, 発疹, フルコナゾールの投与に関連することができます, 薬物は中止すべきです. 侵襲性/全身性真菌感染症の患者の発疹を注意深く監視し、フルコナゾール水疱性病変または多形性紅斑をキャンセルする必要がある場合.

ケアはシサプリドとフルコナゾールの適用ながら注意する必要があります, astemizolom, rifaʙutinom, タクロリムスまたは他の薬剤, シトクロムP450アイソザイムにより代謝.

過剰摂取

症状: 幻覚, paranoidalynoe挙動.

治療: 推奨胃洗浄と対症療法. フルコナゾールは、尿中に排泄されるように, 強制利尿、その排泄を強化します. のための血液透析 3 hは約フルコナゾールの血漿濃度を低下させます 50%.

薬物相互作用

フルコナゾールおよびワルファリンを使用する場合、プロトロンビン時間の増加がありました 12%. これに関連して、患者におけるプロトロンビン時間を監視することが推奨されます, Flucostatを受け取ります^® 抗kumarinovy​​hとの組み合わせで.

フルコナゾールの同時使用でTを増加させます_1/2 経口血糖降下薬 – スルホニル尿素 (hlorpropamyda, グリベンクラミド, トルブタミドおよびグリピジド). フルコナゾールおよび経口血糖降下剤の同時投与であってもよいです, しかし、アカウントに低血糖症の可能性を取る必要があります.

フルコナゾールとフェニトインの併用は臨床的に有意な程度にフェニトインの高濃度を引き起こす可能性があります. 必要に応じてそのため、これらの薬剤の併用は、治療的血漿濃度ことを保証するように調整用量のフェニトインの濃度を監視する必要があります.

フルコナゾールおよびリファンピシンの同時投与は、によってAUCを減少させます 25% Tукорочениюи_1/2 上のプラズマからフルコナゾール 20%. したがって、患者, 両方のリファンピシンを受信, フルコナゾールの投与量が増加することをお勧めします.

これは、患者の血液中のシクロスポリンの濃度を制御することが推奨されます, 受信フルコナゾール, TK. 腎移植受付フルコナゾール患者でフルコナゾールおよびシクロスポリンを使用した場合 200 血漿中のシクロスポリンの濃度でゆっくり増加ミリグラム/日の結果.

患者, テオフィリンの高用量を受けました, またはテオフィリン中毒を発症する可能性を持っている人, テオフィリンの過剰摂取の症状の早期発見のために監督しなければなりません, TK. フルコナゾールの同時投与は、血漿テオフィリンからのクリアランスの平均速度を低下させます.

心臓からのフルコナゾールおよびテルフェナジン、シサプリドの同時使用や副作用の記載の場合と, 心室頻拍の発作を含みます (不整脈の種類 “ピルエット”).

フルコナゾールとリファブチンの相互作用についての報告があります, 最後の血清レベルの増加を伴います. フルコナゾールとリファブチンの同時使用は、ブドウ膜炎の症例を記載して. これは、慎重に患者を監視する必要があります, リファブチンとフルコナゾールを受けながら.

フルコナゾールおよびジドブジンの同時使用によりジドブジンの血漿濃度が増加します, その代謝物への後者の転換の減少によって引き起こされます.

精神運動効果のミダゾラムリスク増加とフルコナゾールの同時使用と, タクロリムスと – 腎毒性のリスク増大.

薬局の供給条件

薬物は、エージェントバリウムの休日などのアプリケーションに解決されます.

条件と用語

薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.