フルシトシン

ときATH:
J02AX01

特徴.

Ftorirovannyjピリミジン. 白またはほとんど白色、結晶性粉末。. 水への溶解度 1,5 グラム/ 100ミリリットルで 25 ℃. のpKa₁ 3,26. 分子量 129,09.

薬理学的な アクション.
抗真菌剤, 静真菌性の, fungicidnoe.

アプリケーション.

全身感染症, 酵母および他の真菌病原体によって引き起こされます, フルシトシンの影響に敏感: generalizovanny カンジダ症; kryptokokkoz; hromoblastomikoz; アスペルギルス症 (唯一のアムホテリシンBとの組み合わせで); 感染, 微生物によって引き起こされます トルロプシスグラブラタ と ハンゼヌラ.

禁忌.

過敏症, フルシトシンの血清濃度を決定することが不可能で、慢性腎不全.

制限が適用されます.

骨髄機能の阻害, 血液疾患.

妊娠中や授乳.

催奇形効果. 催奇形性フルシトシン (椎骨の融合) 用量で投与したラットで 40 mg/kg/日 (298 MG / M²/D; 0,051 MRDC) 7日から妊娠13日目に. 高用量で投与フルシトシン (700 mg/kg/日; 5208 MG / M²/D; 0,89 MRDC) 9番目から妊娠12日目に、このような奇形を記録しました。, 先天性口唇裂など, 口蓋裂及び上顎の小サイズ. フルシトシンは、最大用量でウサギの催奇形性を示しませんでした 100 mg/kg/日 (1423 MG / M²/D; 0,243 MRDC) 妊娠18日目に6日に投与した場合. フルシトシンのマウスの用量で 400 mg/kg/日 (1380 MG / M²/D; 0,236 MRDC), 妊娠13日目に7日から入力されました, 低周波に関連付けられています (統計的に有意ではありません) 口蓋裂の発生.

あります妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究が行われていないしていません. 妊娠中の場合にのみ与えられます, とき胎児発育への潜在的なリスクを上回ると予想治療上の有益性 (これは、胎盤を通過します).

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

インストールされていません, フルシトシンは母乳に入るかどうか. 授乳の期間中、授乳の終了時に決定する必要があります, または治療フルシトシンの終了, 彼女の母親の重要性を考慮すると.

副作用.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 心停止, 心室機能の違反, 貧血, 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, eozinofilija, 白血球減少症, 血小板減少症, gemoliticheskaya貧血; 衰弱した患者では、いくつかのケースで (既存の免疫抑制を背景に、) - 骨髄中の骨髄抑制の兆し (汎血球減少症), 患者のこのカテゴリには、これらの症状は不可逆であり.

呼吸器系から: 呼吸停止, 胸痛, 息切れ.

肌のための: 発疹, かゆみ, じんましん, 感光性, 中毒性表皮剥離症.

消化管から: 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢, 食欲不振, 口渇, 十二指腸潰瘍, 胃腸出血, yazvennыy大腸炎, ビリルビンのレベルの増加, 異常肝機能, 黄疸, 血清中の肝酵素の活性の増加; 衰弱した患者では、いくつかのケースで - 急性肝不全, 時には致命的な.

泌尿生殖器系と: 高窒素血症, 増加したクレアチニンレベル/尿素/窒素, kristallurija, 急性腎不全.

神経系及び感覚器官から: 運動失調, 異常な疲れ, 弱点, 頭痛の種, 知覚異常, parkinsonizm, 末梢神経障害, 目まい, 鎮静状態, 痙攣, 意識消失, 幻覚, 精神病, 難聴.

その他: アレルギー反応, 発熱, gipoglikemiâ, kaliopenia.

協力.

研究 試験管内で と インビボの これは、示されました, アムホテリシンBの併用とは、それらの活性は、病原体の多くの株に対して相乗的であることフルシトシン (この効果は、特に病原体の場合に顕著です, フルシトシンに少し敏感).

フルシトシンの治療ので、白血球減少症の危険性があります (特に好中球減少症, 多くの場合、血小板減少症を伴います), 細胞増殖抑制剤による治療は、末梢血の日々のモニタリングを必要としながら、. フルシトシンの排泄以来、ほぼ独占的に腎臓を経由して, LSへ, 糸球体濾過を減らします, Tを高めます_1/2 フルシトシン (これは、クレアチニンクリアランスの定期的なモニタリングが必要です, 同様に、対応する用量調節).

アムホテリシンBおよびフルシトシンの注入溶液は、別々に投与すること. フルシトシンは、非経口液剤と一緒に使用することができます 0,9 または 0,18% 塩化ナトリウムと 5 と 4% グルコース. 他の薬は点滴溶液に添加していないべきではありませんフルシトシン.

過剰摂取.

場合は、未知の過剰摂取します.

症状 (可能): 副作用とその症状の重症度のリスクの増加. 長い時間をかけてのための余分な血清濃度 100 副作用の増加を伴うmg / Lで, 特に消化管から (下痢, 吐き気, 嘔吐), 血液学 (白血球減少症, 血小板減少症), 肝臓の (肝炎).

治療: 十分な流体の摂取量を確保すべきです (で/必要で), フルシトシンは不変の形で腎臓を介して除去されるよう. 末梢血液パラメータの頻繁なモニタリングが必要です, 腎臓および肝臓機能の注意深い監視と. 規範から逸脱した場合には適切な処置を適用する必要があります. 血液透析は大幅に患者のフルシトシンの血清中濃度を減少させているので, 苦しみ無尿, あなたはフルシトシン過剰摂取した場合の治療法として、血液透析の使用を検討することができます.

投薬および管理.

B / スポイト付き; 中心静脈カテーテルまたは注入による腹腔内投与を介し/導入に直接的に許容されます.

大人と子供のための推奨用量 - 100-200 / kg /日 (証拠や微生物の感受性に応じて、), のrazdelennaya 4 用量, 入力されました 24 いいえ. 単回投与 - 37,5-50ミリグラム/ kgの短い注入によって投与されます (20-40分) 患者の十分な水分補給することを提供. 処置間の正常な腎臓機能間隔で - 6 いいえ. 治療の期間は個別に決定されます. 通常, 治療の期間 - 1 日, 急性感染症 (例えば、敗血症のためのkandidamikoticheskiy) - 2-4日; 亜急性および慢性感染が必要, 通常, 長い治療, アムホテリシンBとの併用をお勧めします; クリプトコッカス髄膜炎の治療に - 少なくとも、 4 ヶ月.

腎機能は、より少ない用量を投与すべきであるとクレアチニンクリアランスに応じて、治療間の間隔を長くした場合; 場合はクレアチニン ・ クリアランス <10 ml /分の血清濃度フルシトシンによって決定されます 12 初回投与後の時間. 血清中の薬物濃度の投与、その後の用量は、25〜UG / mlの範囲内に維持されるべきであり、超えてはならない場合 80 UG / mlの.

幼児のための投与量は、次のように計算されます, 両方の大人と子供のための. それは考慮に腎機能障害のより大きな可能性を取る必要があります, この年齢に固有, または腎臓に毒性療法の結果であります. 血清フルシトシンのレベルを監視することが推奨されており、, 必要な場合には, 投与の対応する調整. 腎機能は、薬剤の単一用量の投与間隔を増やす必要がある場合は. 腎機能障害が検出されない場合, それは、血清フルシトシンで推奨レベルよりも高いが発生しています, それは、投与量を低減することを推奨します, 治療の間、同じレベルのモード間隔で離れます.

同様の高齢者の投与レジメンと副作用プロファイル, 他の年齢層のために設定されています (この年齢層の特に注目は、腎機能のモニタリングに与えられるべきです).

使用上の注意.

細心の注意は、腎機能障害のある患者に使用すべきであると. すべての患者は、治療を開始する前に評価されるべきです, その後、治療中に慎重に腎機能を監視 (好ましくは、クレアチニンクリアランスを決定することにより、), 肝臓や末梢血液像. 腎不全の患者では、少なくとも腎機能を監視する必要があります 1 週. これは、患者に投与すべきではありません, 腎不全に苦しんで, 装置の非存在下で, フルシトシンの血清濃度のモニタリングを可能に. 抑制骨髄機能や血液疾患の患者に使用する場合は注意が必要. 日常的に、治療の開始時に - 末梢血および肝機能の絵を制御する必要があります, その後- 2 週.

長時間のメンテナンス濃度を超える避けるべきです 100 副作用のリスク増加のミリグラム/リットル.

フルシトシンの血清を測定するときに考慮しなければなりません, 血液サンプル中の濃度, 中に直接注入後に撮影しました, フルシトシンの血清濃度のその後の上昇のために典型的でありません. 血清中濃度モニタリングするためには、すぐに次の手順の前に血液検査することをお勧めします.

二段階の酵素アッセイを介しクレアチニンレベルを決定する際に、分析結果の歪みを排除するものではありません (偽陽性の高窒素血症) フルシトシンに影響を与えることにより、. クレアチニンの決意のための他の方法を使用することが必要です.

患者のための電解質溶液を導入するのボリュームを計算する場合, 腎臓および/または心不全に苦しんで, だけでなく、電解質の不均衡, アカウントに輸液投与とフルシトシンナトリウム含有量のボリュームを取る必要があります (138 ミリモル/リットル).

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