FINLEPSIN を遅らせる
活物質: カルバマゼピン
ときATH: N03AF01
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): F10.3, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, (G) 52.1, G63.2, R 20.2, R25.2, R27.0
ときCSF: 02.05.04
メーカー: AWD.pharma社 & 株式会社KG (ドイツ)
医薬品の形式, 構成とパッケージング
徐放性錠剤 白から黄色がかった色合いと白に, 丸みを帯びました, フラット, 面取りエッジを持ちます, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.
1 タブ. | |
カルバマゼピン | 200 ミリグラム |
-“- | 400 ミリグラム |
賦形剤: エチル アクリル酸共重合体, メタクリル酸メチルと trimetilammonioètilmetakrilata (1:2:0.1) (Eudragit® RS30D), トリアセチン, タルク, メタクリル酸とエチルアクリレートとの共重合体 (Eudragit® L30D-55), 微結晶セルロース, crospovidon, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
薬理作用
抗てんかん薬 (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, このようにして, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (時々アップ 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 いいえ.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (hypererethism, 震え, 歩行の違反).
抗精神病薬 (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 日, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 回/日.
薬物動態
吸収
При приеме препарата внутрь карбамазепин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции).
単回投与を受けた後、 400 MG Cマックス を通じて達成 32 ч и составляет в среднем около 2.5 UG / mlの.
配布
C言語SS プラズマを通じた 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине CSS в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 へ 12 UG / mlの (17-50 ミリモル/リットル). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) に関して 30% от концентрации карбамазепина.
Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, アダルト – 70-80%. Кажущийсяで(d) – 0.8-1.9 l/kg. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). これは、胎盤関門を貫通して母乳中に排泄されます (の濃度 25-60% от таковой в плазме крови).
代謝
これは、肝臓で代謝されます, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. 基本的なアイソザイム, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент 3А4 цитохрома Р450. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм.
控除
T1/2 после однократного приема внутрь составляет 60-100 いいえ (約の平均 70 いいえ), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. 単回経口後の 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% 糞と; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, 約 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита.
特別な臨床状況における薬物動態
データなし, 示す、, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.
証言
- てんかん: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
- 神経痛神経troynichnogo;
— идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва;
— боли при диабетической полиневропатии;
— эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, 強直性痙攣, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- アルコール離脱症候群 (アラーム, 痙攣, гипервозбудимость, 睡眠障害);
— психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, 精神病, нарушения функции лимбической системы).
投薬計画
Таблетки принимают внутрь во время или после еды, 水分をたくさん飲みます. При необходимости таблетки (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).
Средний диапазон доз составляет 400-1200 mg /日, 受信の多重 – 1-2 回/日. 最大日量 – 1600 ミリグラム.
に てんかん どこ, 可能であれば, препарат Финлепсин® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение препарата Финлепсин® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, 必要であれば, корректируют.
薬物の他の量を受ける省略すると、すぐに逃した線量を取る必要があります, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
へ アダルト 開始用量は 200-400 mg /日, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. 維持用量は 800-1200 mg /日 (で 1-2 入場).
のための初期用量 年齢の子ども 6 へ 15 年 – 200 mg /日, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для 子供 6-10 年 – 400-600 mg /日 (で 2 入場), へ 子供 11-15 年 – 600-1000 mg /日 (で 2 入場).
Рекомендуется следующая схема дозирования.
年齢 | 初回投与量 | 維持量 |
子供 6 へ 10 年 | 上 200 夕方にMG | 上 200 мг утром и по 200-400 夕方にMG |
子供 11 へ 15 年 | 上 200 夕方にMG | 上 200-400 мг утром и по 400-600 夕方にMG |
大人 | 上 200-300 夕方にMG | 上 200-600 мг утром и по 400-600 夕方にMG |
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин® ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков. 徐々 に、薬物を持ち上げる, のための投与量を減少させます 1-2 年, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
に невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии 開始用量は 200-400 mg /日 2 入場. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 mg /日. После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 mg /日.
Больным пожилого возраста и пациентам с индивидуальной чувствительностью к действию карбамазепина препарат Финлепсин® ретард назначают в начальной дозе 200 mg /日 1 回/日.
に болях при диабетической невропатии 薬剤はのために処方されています 200 午前中のMgと 400 夕方にMG. В исключительных случаях препарат Финлепсин® ретард можно назначать в дозе по 600 ミリグラム 2 回/日.
に лечении алкогольной абстиненции 入院して 平均日用量は、 600 ミリグラム (200 午前中のMgと 400 夕方にMG). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 mg /日 2 入場.
При необходимости препарат Финлепсин® ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
に эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе 平均日用量は、 200-400 ミリグラム 2 回/日.
へ лечения и профилактики психозов начальная доза и поддерживающая доза составляют 200-400 mg /日. При необходимости дозу можно повышать до 400 ミリグラム 2 回/日.
副作用
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: 多くの場合 (≥10%), 多くの場合 (≥1%, しかし <10%), 時々 (≥0.1%, しかし <1%), まれに (≥0.01%, しかし <0.1%), まれに (<0.01%).
中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 目まい, 運動失調, 眠気, 全身衰弱, 頭痛の種, Parez akkomodacii; 時々 – 骨髄抑制または急性ポルフィリン症の病歴 (例えば, 震え, “порхающий” 震え, ジストニア, チック), nistagmo; まれに – 幻覚 (зрительные или слуховые), うつ病, 食欲減退, 不安, 暴力行為, 精神運動性激越, 見当識障害, 骨髄抑制または急性ポルフィリン症の病歴, орофациальная дискинезия, 眼球運動障害, 言語障害 (例えば, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, 末梢神経炎, 知覚障害, мышечная слабость и парезы. Роль карбамазепина в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.
アレルギー反応: 多くの場合 – じんましん; 時々 – 紅皮症, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, vaskulitom (税込. uzlovatayaのэritema, как проявление кожного васкулита), リンパ節腫脹, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, 白血球減少症, 好酸球増加, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (例えば, 肺臓, 腎臓, 膵臓, 心筋の, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, アナフィラキシー様反応, 血管神経性浮腫, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. まれに – 狼瘡様症候群, 敏感肌, 多形性紅斑の滲出 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群), 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), 感光性.
造血系から: 多くの場合 – 白血球減少症, 血小板減少症, eozinofilija; まれに – 白血球増加, リンパ節症, 葉酸欠乏, 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, 真の赤血球形成不全, megaloblastnaya貧血, 急性 “断続的な” ポルフィリン症, 網状赤血球増加, gemoliticheskaya貧血, 脾腫.
消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 嘔吐, 口渇, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, アルカリホスファターゼの活性の増加; 時々 – 下痢や便秘, 腹痛, 肝 transaminaz の増加; まれに – 舌炎, 歯肉炎, 口内炎, 膵炎, 肝炎 (胆汁うっ滞, parenhimatoznыy), 黄疸, гранулематозный гепатит, 肝不全.
カーディオ血管系: まれに – 心臓内伝導障害; 血圧の低下または増加, 徐脈, 不整脈, AV-блокада с обмороками, 崩壊, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, 冠動脈疾患の悪化 (税込. появление или учащение приступов стенокардии), tromboflebit, 血栓塞栓症.
内分泌および代謝: 多くの場合 – 腫れ, 体液貯留, 体重増加, giponatriemiya (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, 嘔吐, 頭痛, дезориентацией и неврологическими нарушениями); まれに – повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови): 骨軟化症, 高コレステロール血症 (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, girsutizm.
泌尿生殖器系と: まれに – 間質性腎炎, 腎不全, 腎機能障害 (例えば, アルブミン尿, 血尿, oligurija, повышение концентрации мочевины/азотемия), 頻尿, 尿閉, 減少の効力.
筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, миалгия или судороги.
五感から: редко — нарушения вкусовых ощущений, 眼内圧上昇, 白内障, 結膜炎; 難聴, 税込. 耳のノイズ, 聴覚過敏, gipoakuziя, изменения восприятия высоты звука.
皮膚科の反応: нарушения пигментации кожи, 紫斑病, にきび, 発汗, 脱毛症.
禁忌
— нарушения костномозгового кроветворения (貧血, 白血球減少症);
- AVблокада;
— острая перемежающаяся порфирия (税込. 歴史);
— одновременное применение с препаратами лития и ингибиторами МАО;
— повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата и трициклическим антидепрессантам.
と 注意 препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, 高齢患者で, у больных активным алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, 下垂, gipotireoz, 副腎皮質不全), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (歴史), 前立腺過形成を伴う, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.
妊娠·授乳期
で женщин репродуктивного возраста препарат Финлепсин® ретард следует, たぶん, применять в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу), TK. частота врожденных аномалий новорожденных, матери которых получали комбинированное противоэпилептическое лечение, より高いです, それらより, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.
При наступлении беременности (или при решении вопроса о назначении карбамазепина при беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, 特に妊娠の私の三半期で. 既知の, 子供, матери которых страдали эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Препарат Финлепсин® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida).
Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. 母, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение для выявления возможных побочных реакций (例えば, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
注意事項
Препарат следует применять только при условии регулярного врачебного контроля.
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением сиуцидальных попыток и намерений. это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения сиуцидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин® ретард. 患者 (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением сиуцидальных мыслей, поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, 例えば, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или в результате взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии.
Препарат Финлепсин® ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (例えば, диазепама в/в или ректально, или фенитоина в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (たぶん, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).
当然のことながら, что карбамазепин может отрицательно влиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности (вероятны межменструальные кровотечения у женщин при одновременном применении пероральных контрацептивов).
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени, 特に患者における, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, 同様に高齢者では. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, retikulotsitov), уровня железа в сыворотке крови, 一般尿検査, уровня мочевины в крови, EEG, определение концентрации электролитов в сыворотке; 血 (и периодически во время лечения, TK. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, その後 – 毎月.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. それにもかかわらず, 治療前, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, たぶん, retikulotsitov, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная сыпь) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под наблюдением врача).
При применении препарата следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).
Пациента следует проинформировать о возможных ранних признаках токсических реакций со стороны системы кроветворения, печени и дерматологических реакций и о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, 熱, 喉の痛み, 発疹, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение гематом, геморрагии в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. При назначении препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.
Больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина в плазме полезно также при резком повышении частоты приступов; для проверки регулярности приема препарата пациентом; 時妊娠; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
На фоне применения препарата рекомендуют отказаться от употребления алкоголя.
過剰摂取
Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
中枢神経系及び感覚器官の一部に: угнетение функции ЦНС, 見当識障害, 眠気, 励起, 幻覚, 昏睡; ぼやけた視界, たわ言, 構音障害, nistagmo, 運動失調, 運動障害, 反射亢進, переходящая в гипорефлексию, 痙攣, 精神障害, ミオクローヌス, gipotermiя, midriaz.
心臓血管系: 頻脈, 血圧の低下, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, 気絶, 心停止.
呼吸器系: 呼吸抑制, 肺水腫.
消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, задержка эвакуации пищи из желудка, 反射亢進/反射低下.
泌尿器系: 尿閉, олигурия или анурия; 体液貯留.
検査値から: 白血球増加や白血球減少症, giponatriemiya, 反射亢進/反射低下, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
治療: 特別な解毒剤はありません. Лечение назначают в зависимости от клинического состояния больного; 入院, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения состояния и оценки степени передозировки), 胃洗浄, 活性炭の任命 (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 と 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, E pyeritonyealinyi透析および血液透析 (диализ показан при сочетании тяжелой передозировки и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. При необходимости проводят симптоматическую терапию в ОИТ, мониторирование показателей сердечно-сосудистой системы и функции почек и мочевого пузыря, температуры тела, контроль корнеальных рефлексов, коррекцию электролитных расстройств.
薬物相互作用
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций.
Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. 反対, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
При совместном применении концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, ジルチアゼム, リリース ad.felodipin, dextropropoxtphene, вилоксазин, フルオキセチン, フルボキサミン, シメチジン, aцetazolamid, ダナゾール, デシプラミン, ニコチンアミド (アダルト, только в высоких дозах); makrolidы (エリスロマイシン, dzhozamitsin, クラリスロマイシン, トロレアンドマイシン); アゾール (イトラコナゾール, ケトコナゾール, フルコナゾール), terfenadin, ロラタジン, イソニアジド, propoksyfen, グレープフルーツジュース, プロテアーゼ阻害剤, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (例えば, リトナビル) (при применении таких комбинаций требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме).
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
При совместном применении концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, フェニトイン, prymydon, метсуксимид, фенсуксимид, テオフィリン, リファンピシン, シスプラチン, ドキソルビシン. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, バルプロ酸, окскарбазепин и растительные препараты, セイヨウオトギリソウを含む (セイヨウオトギリソウ).
При совместном применении вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении препарата Финлепсин® ретард с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
При совместном применении изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
При одновременном применении карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, 従って, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, クロナゼパム, digoksina, エトスクシミド, prymydona, valproeva 酸, alprazolama, GCS (プレドニゾロン, deksametazona), シクロスポリン, テトラサイクリン (ドキシサイクリン), ハロペリドール, metadona, пероральных препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), teofillina, 経口抗凝固薬 (varfarina, фенпрокумона, дикумарола), ラモトリジン, トピラメート, 三環系抗うつ薬 (イミプラミン, アミトリプチリン, ノルトリプチリン, クロミプラミン), クロザピン, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеазы, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (インジナビル, リトナビル, サキナビル), カルシウムチャネル遮断薬 (группа дигидропиридина, 例えば, リリース ad.felodipin), イトラコナゾール, левотироксина, midazolama, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, :.
Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (まれに).
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития может взаимоусиливаться нейротоксическое действие.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, pimozidom, тиоксантенами (хлорпротиксен), молиндоном, ハロペリドール, マプロチリン, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, 高血圧の危機, 発作, 死 (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, 最低, のために 2 数週間または, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (gidroxlorotiazid, フロセミド) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин при совместном применении ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия.
Снижает переносимость этанола.
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности карбамазепина.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, 葉酸; празиквантела.
Может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (エンフルラン, ハロタン, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.