エリガード

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活物質: リュープロレリン
ときATH: L02AE02
CCF: ゴナドトロピン放出ホルモンの類似体 – デポ
ICD-10コード (証言): C61
ときCSF: 15.07.04.01
メーカー: アステラスファーマヨーロッパB.V. (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

S / Cの投与のためのソリューションの薬のためのバリウム (シリンジB) ほとんど白に白から, 目に見える異物なし. 溶媒である添付 (注射器) – 茶色がかった日陰の光黄色に淡黄色から粘性のある液体, トランスペアレント, 目に見える異物なし; これは、気泡の存在を許さ. 調製した溶液 – 茶色がかった日陰の光黄色に淡黄色から粘性のある液体, 目に見える異物なし; これは、気泡の存在を許さ.

	1 線量	1 注射器
leyprorelina酢酸	7.5 ミリグラム	10.2 MG *

溶剤: ポリ-D,L-ラクチド - コグリコリド, N-メチル-2-ピロリドン.

シリンジ [ピストンシリンジBと乾燥剤との完全な注射器 (朴セリ. 1 PC。); 針D / Uと乾燥剤との完全な使用済みの注射器 (朴セリ. 1 PC。) V罰則プラスチック] (2) – パッキンバリウム (2) – 段ボールパック.

S / Cの投与のためのソリューションの薬のためのバリウム (シリンジB) ほとんど白に白から, 目に見える異物なし. 溶媒である添付 (注射器) – 無色から、粘性の液体が淡黄色に, トランスペアレント, 目に見える異物なし; これは、気泡の存在を許さ. 調製した溶液 – 無色から、粘性の液体が淡黄色に, 目に見える異物なし; これは、気泡の存在を許さ.

	1 線量	1 注射器
leyprorelina酢酸	22.5 ミリグラム	28.2 MG *

溶剤: ポリ-D,L-ラクチド - コ - グリコリド, N-メチル-2-ピロリドン.

	1 線量	1 注射器
leyprorelina酢酸	45 ミリグラム	58.2 MG *

溶剤: ポリ-D,L-ラクチド - コ - グリコリド, N-メチル-2-ピロリドン.

* – 注射器内の損失を補償するための活性物質の製造および針に敷設された過剰.

薬理作用

ゴナドトロピン放出ホルモンの類似体 – デポ. リュープロレリンは、自然のゴナドトロピン放出ホルモンの合成非ペプチド類似体であります (GnRG), これは、下垂体性性腺刺激ホルモン分泌の長期使用を抑制し、男性の精巣ステロイド合成を抑制する. 類似体は、より大きな効果を持っています, 天然のホルモンよりも、あなたが治療を停止したときにその効果が可逆的です. 黄体形成ホルモンの循環レベルを増加するロイプロリド最初のリードの選任 (LG) とFSH (FSH), 結果として, これは性腺ステロイドの一時的に増加したレベル, 男性のテストステロンとジヒドロテストステロン. LHおよびFSHのロイプロリドレベルの長期使用が減少しました. 男性では、テストステロンは、レベルを去勢に還元されます (≤ 50 NG / dlの) 治療後3-5nedelため. テストステロンの平均レベルを通じ 6 治療のヶ月 6.1 (0.4±) 投与のためのngの/ dLの 7.5 ミリグラム; 10.1 (0.7±) 投与のためのngの/ dLの 22.5 ミリグラム 10.4 (0.53±) 投与のためのngの/ dLの 45 ミリグラム. これらの値は、二国間の睾丸摘出後のテストステロンのレベルと同等です.

薬物動態

吸収分布

最初の注射を介して後 4-8 ロイプロリドの時間平均濃度 (C言語_マックス), 血清中で決定, 増大します 25.3 NG / dlの, 127 NG / dlの 82 リュープロレリンの用量で使用ngの/ dLの 7.5 ミリグラム, 22.5 ミリグラム 45 それぞれのmg. 初期増加の後 (プラトー相からです 2 へ 28 日投与 7.5 ミリグラム; から 3 へ 84 日 – 投薬 22.5 ミリグラム, から 3 へ 168 日 – 投薬 45 ミリグラム) ロイプロリドの血清レベルは比較的安定していました (0.2-2 NG / mlの). 反復注射を有する物質の蓄積に関するデータが不足しています.

血漿タンパク結合 – 43-49%.

控除

投与されたとき 1 明らかに健康な男性ボランティアにおけるmgの酢酸ロイプロリド/, 2コンパートメントモデルの適用、平均クリアランスであることが確認されました 8.34 最終TとL / H_1/2 約 3 いいえ. 薬剤エリガードの除去に関する研究を行いました.

証言

- ホルモン依存性前立腺癌.

投薬計画

N / A任命エリガード 1 用量で月に一度 7.5 ミリグラム, 1 回 3 の用量でヶ月 22.5 ミリグラム 1 回 6 の用量でヶ月 45 ミリグラム. 導入ソリューションは、デポー製剤を形成, 指定された期間のロイプロリドの持続放出を提供します. 長い治療. 前立腺特異抗原のより高いレベルで (PSA) テストステロン治療の去勢レベルを背景にEligardomを中止すべきです.

注射部位は、定期的に変更する必要があります. 動脈や静脈に薬剤を避けます.

Eligardaでの使用に関する臨床データ 肝または腎不全のある患者 いいえ.

溶液の調製の規約

2つの事前充填された無菌の注射器の内容物は、投与の直前に混合します. 次のように混合が行われます:

1. 使用前に、パッケージングは、冷蔵庫から取り出され、まで室温で維持, 温度は部屋の梱包になるまで.

2. 注射器とパッケージのシリンジA Bを削除します. 第二のリミッターとB短いピストンからシリンジを取り外し, パッケージAからシリンジで長いプランジャーを取得し、シリンジBに挿入します.

3. 注射器Aからカバーを取り外します (液の溶媒) シリンジB (liofilizirovannыyleyprorelina酢酸) そして、慎重に注射器を接続. 溶液を混合, 交互に注射器AとBのプランジャーを押します 60 時間は、均一な溶液を得るために、. すぐに使用できる混合物は無色又は黄色の光でなければなりません.

4. シリンジBに得られた混合物を導入. シリンジAを削除します, そのピストンの終わりまでに押し続けます. 小さな気泡があるかもしれません. これは正常であり、それは注射後デポの形成に影響を与えません。. 注射器の滅菌針Bを挿入.

5. 混合物は、S / Cの投与のための準備ができています.

6. 溶液を混合した直後に投与されるべきです.

溶液は、単一の使用のために意図されています. 未使用の溶液を廃棄する必要があります.

副作用

副作用, Eligardaで見られます, 薬の薬理作用が主な原因.

心臓血管系: ほてり, 血圧を増減, 失神; ある場合には – 末梢浮腫, 塞栓症、肺動脈枝, ハートビート, 息切れ.

中枢および末梢神経系から: gipesteziya, 目まい, 頭痛の種, 不眠症, 味覚障害, 香りの障害, 不随意運動; ある場合には – 睡眠障害, うつ病, 末梢性目まい, 健忘, 視覚障害、および皮膚の感受性の増加.

消化器系の一部: 吐き気、嘔吐, 下痢, 消化不良, 便秘, 口渇, 吐き出します, 鼓腸, ALT上昇.

呼吸器系: 鼻漏, 呼吸困難.

泌尿生殖器系と: dizurija, 夜間頻尿, oligurija, 尿路感染, strangury, 膀胱攣縮, 血尿, 急性尿閉, 精巣萎縮, 睾丸の痛み, 不妊, インポテンス, 性欲減退.

内分泌系の一部に: 胸の痛み, 女性化乳房.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 腰痛, 四肢の痛み, 筋肉痛, 筋肉のけいれん, 筋力低下.

外科的または内科的去勢を有する患者の骨密度が減少します. 当然のことながら, Eligardaその長期使用は、骨密度と骨粗しょう症の進行の減少につながることができます.

造血系から: 赤血球数の減少, ヘモグロビンとヘマトクリットのレベル; まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.

血液凝固系から: 凝固時間の増加, 増加したプロトロンビン時間.

検査値から: 血中のクレアチンキナーゼレベルの上昇, 高い血中トリグリセリド.

局所反応: 燃焼/ヒリヒリ, 痛み, 赤み, あざや注射部位のかゆみ; まれに – 注射部位のシールと潰瘍.

その他: 不安感, 疲労感の増大, 弱点, 皮膚発疹, 脱毛症, 発汗増加, 寒気, 耐糖能を変更, 体重増加. 治療Eligardomの開始後最初の数週間で症状の悪化発生する可能性があります.

禁忌

- Hirurgicheskaya去勢;

- リュープロレリンの過敏症, 他のGnRHアゴニストまたは任意の賦形剤に, 剤形に組み込まれ.

女性や子供には禁忌であります.

注意事項

エリガードは、医師の指導の下で使用する必要があります, 抗癌治療の経験を持ちます.

エリガード, 他のGnRHアゴニストと同様に, 治療の最初の週の間にテストステロンの濃度の一過性の増加を引き起こします, ジヒドロテストステロンおよび血清中の酸フォスファターゼ, これに関連して, 患者が症状を悪化させるか、新しいを引き起こす可能性があります, このような骨の痛みなど, 神経疾患, 血尿, mochetochnika閉塞または閉塞infravezikalynaya. これらの症状は通常、継続的な治療と消えます. GnRHアゴニストを使用するときにも、脊髄圧迫の例を報告し. 必要に応じて、これらの合併症の標準治療であるべき.

脊椎および/または脳内転移を有する患者について, だけでなく、尿路閉塞のある患者は、密接に治療の最初の数週間の間にモニターする必要があります.

適切な抗アンドロゲンの追加の管理 3 治療開始前に日、治療の最初の2つまたは3つの週間の間Eligardomに彼の入学を続けテストステロンレベルの初期増加の影響を防止. 抗アンドロゲン療法は、骨粗鬆症に起因する骨折の危険性を増加させます. 骨粗しょう症のテストステロンの長期不足に加えて、年齢に影響を与えることができます, 喫煙, アルコールの消費, 太りすぎと運動不足.

耐糖能の可能な減少による, 糖尿病患者, 彼らは、薬物エリガードの治療において、より注意深い観察が必要です.

外科的去勢を行った後Eligardaの使用は、血清中のテストステロンのさらなる低減をもたらさありません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

いくつかの副作用, このような疲労感の増大など, 目まい, 視力障害, 悪の車を運転し、潜在的に危険な活動を実行する能力に影響を与える可能性があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

ヒトでの過量投与に関する情報は利用できません. 過剰摂取の場合には、患者は、症状に扱われるべきです.

薬物相互作用

他の薬剤との薬物エリガード薬物動態相互作用の研究のための研究がされていません. 他の薬剤と約Eligarda相互作用が報告されています.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、元のパッケージに2℃〜8℃の温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.

最終溶液は、化学的および物理的に中に安定です 30 25℃での分.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

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