赤道

活物質: アムロジピン, リシノプリル
ときATH: C09BB
CCF: 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.09.16.04
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ラウンド, フラット, 白色または白色に近いです, 面取り, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “+ L” 反対側の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, ナトリウムカルボキシメチルスターチタイプA, 微結晶セルロース.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

合わせた降圧薬, リシノプリルとアムロジピンを含有します.

リシノプリル – ACE阻害剤, アンギオテンシンII及びアルドステロンの血中レベルを低下させます, ブラジキニンのレベルを増加させながら – sosudorasshiryayushtegoメディエーター. これは、組織のレニン - アンギオテンシン系に影響を与えます. 末梢血管抵抗および血圧を低下させます, 前- と後負荷, 肺の毛細血管内の圧力, 心拍数には影響ありません, 腎臓における心拍出量の増大、血流を増加させることができます. これは、大きな程度で動脈を拡張します, 静脈より. これは、虚血心筋への血流を改善し. 長時間の使用は、心筋肥大および動脈壁抵抗を低減. 耐性は、慢性心不全の患者における物理的応力梗塞に増加します. 内皮機能の回復に役割を果たしています, 高血糖の結果損傷.

これは、慢性心不全で余命を増加させ. 心筋梗塞後の左心室機能不全の進行を遅らせます, 合併症のない心不全.

後に観察された降圧効果 1 経口投与後の時間, を通じてピーキング 6 いいえ. 作用の持続時間は、用量​​依存性であり、あります 24 いいえ. 長期治療の​​有効性は低下しません. 発生しない血圧の急激な増加に伴って劇的な治療撤退で.

主な効果が、, vozdeystviiレニン - アンジオテンシン - alydosteronovuyuでproyavlyayushtiysya sistemu, 効果的かつ低レニンと高血圧.

リシノプリルは、アルブミン尿だけでなく、血圧の低下に起因するものである低下します, 糸球体血行動態及び組織構造の変化による. 糖尿病患者の血糖値への影響なく、低血糖症の発生率を増加させないいいえ.

アムロジピン – カルシウムチャネル遮断薬遅いIII世代, これは、抗狭心症や血圧降下作用を有します. 心筋の細胞内へのカルシウムの流入を防ぎ、, もっと, 血管壁内の平滑筋細胞. 細動脈の平滑筋の緊張を軽減, PRと, 従って, FROM.

これは、動脈および細動脈と後負荷の低減を拡大することにより抗狭心症効果を持っています. これは、心筋の酸素とエネルギー消費の必要性を低減, TK. これは、反射性頻脈を引き起こすことはありません. 多分, 冠状動脈および細動脈の拡張に無傷への酸素供給を増加させ (特に冠攣縮性狭心症で) 心筋の虚血領域と. 狭心症は運動耐容能を改善した場合, 狭心症発作の開発および虚血ST間隔の形成を防止します, 狭心症発作の頻度およびニトログリセリンの使用の必要性を減らします. これは、伝導と心筋収縮には影響を与えません。.

それは長い持っています, 用量依存性の血圧降下作用. 左心室駆出分画率を低下させません. 左心室肥大を軽減. これは、虚血性心疾患において抗アテローム性動脈硬化及び心臓保護効果を有します. ジゴキシン治療上のアプリケーション, 利尿薬とACE阻害剤は、慢性心不全患者における死亡のリスクを増加させません (NYHAклассификацииIII-IVФКのпо).

Medlennaya吸収, 体内の広い分布と遅い排除は持続作用を提供します, 薬を服用することができます 1 回/日. もっと, より 24 hは、臨床的観点から重要な提供して座位での血圧の低下と横たわっています. アクションが徐々に開発します, スルー 2-4 投与後の時間ではなく、動脈低血圧を伴います.

これは、血小板凝集を阻害します, 糸球体濾過を増加させます, それは弱いナトリウム利尿効果があります, 糖尿病性腎症は、微量アルブミン尿を増加させません.

これは、代謝過程に負の影響を与えることはありません, これは、血漿脂質のレベルを変更することはありません. あなたは付随喘息患者を割り当てることができます, 糖尿病と痛風.

1医薬品におけるリシノプリルのアムロジピンの組合せが可能な副作用の発生を防止することができます, 活性物質のいずれかが原因protivoregulyatsiey. そう, 遅いカルシウムチャネル遮断薬, 直接動脈を拡張, これは、ナトリウム貯留および体液を導くことができると, 従って, レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系を活性化することができます. ACE阻害剤は、このプロセスを遮断します, 食塩負荷に対する応答を正規化します.

薬物動態

リシノプリル

吸収

不変の摂取は体循環に入り、中にした後 6 hは、Cに達します_マックス プラズマ (90 NG / mlの). 吸収sostavlyaet 30% (6-60%), バイオアベイラビリティ 29%.

配布

ACEで独占的に関連します.

GEBおよび胎盤関門を貫通.

代謝

代謝されないでください.

控除

変わらないとして尿中に排泄, T_1/2 12.6 いいえ. 表示されたリシノプリルの遊離画分の大部分を除去した後, ACEに関連付けられています, 持続的な治療効果を提供します.

特別な臨床状況における薬物動態

腎不全でリシノプリルの排泄が遅くなります. 透析で表示.

アムロジピン

吸収

アムロジピンの経口投与は、ゆっくりとほぼ完全にされた後 (90%) 胃腸管から吸収されます. C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 6-10 いいえ. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります. バイオアベイラビリティ 64-80%.

配布

平衡状態が達成され、オン 7-8 日定期的に入場. Ⅴ_(d) 約 20 l/kg.

血漿タンパク質への結合 – 95-98%. これは、BBBを貫通します.

代謝

肝臓での集中的な代謝を受けます (90%). ほとんどの不活性代謝物に肝臓で変換.

控除

10% アムロジピンは変わらない形で尿中に排泄されます, 60% – 代謝物として; 20-25% – 腸を通して胆汁代謝物の形で; それは母乳を通過します. 総クリアランス 500 ml /分.

排泄は二相性で. T_1/2 最終段階 35-50 時間.

特別な臨床状況における薬物動態

T_1/2 高血圧症 – 48 いいえ, 高齢患者で – へ 65 いいえ, 肝不全 – へ 60 いいえ, T_1/2 そして、重症心不全の増加は、, これは、腎機能障害の程度に影響を与えることはありません。. C達成同じ頃_マックス 若者や高齢の患者における血漿. 高齢患者では、アムロジピンのクリアランスがわずかに低いです, T_1/2 およびAUCは、より大きな値. 透析しないでください. 移植性は同じです, そのため、高齢患者における用量調整を行う必要はありません.

赤道^®

活性成分の間の相互作用, 薬物のメンバー, ありそうもありません. AUC, 時間はCの値に到達します_マックス プラズマ, T_1/2 これは、個々の活性物質と比較して変化していません. 食べるには、活性物質の吸収に影響を与えることはありません。. 両方の活性物質の体内での持続的な循環は、薬物を可能にします 1 回/日.

証言

- 本態性高血圧症 (時併用療法の必要性).

投薬計画

例での使用を推奨, 薬を服用するとき, 赤道別々の活性物質を含有します^® 同じ用量で, 血圧の必要な制御を提供していません.

患者, 降圧剤を毎日投与を受けていません – 1 タブ. 関係なく、食事の.

以下のための利尿薬との以前の治療の場合、 2-3 赤道の受信を開始する前の日^® 利尿薬を中止すること. あなたは利尿薬をキャンセルすることができない場合, 赤道の初期投与量^® あります 1/2 タブ/日. 薬を服用した後に患者が原因症候性低血圧の可能な開発の数時間医師の監督を提供するために必要とされます.

に 心不全 重度の高血圧 維持用量は 1 タブ.

に 腎不全やQC 30-70 ml /分 半分の通常開始用量を任命 (TK. リシノプリルの除去は、腎臓により行われます). 維持用量は、個々の患者の応答に依存し, 治療中に腎機能の定期的なモニタリングを必要とします, 血液中のナトリウムとカリウムのレベル.

に 肝疾患 アムロジピンの除去が遅れる場合があります, したがって、赤道の初期用量^® あります 1/2 タブ. 1日当たり. これらの患者における薬剤の使用は、特別な注意が必要です.

副作用

心臓血管系: 1-3% – 起立性低血圧; まれに – 不整脈, 動悸, 頻脈 (多分, 心筋梗塞のリスクが高い患者で低下過度の血圧の結果として, 脳血管発作).

中枢および末梢神経系から: 8% – 頭痛の種, 3% – 目まい; 1-3% – 弱点; まれに – 睡眠過剰, 手足や唇の筋肉の攣縮, 疲労, 情緒不安定, 混乱.

呼吸器系: 5% – 空咳.

消化器系の一部: 可能な 1-3% – 下痢, 吐き気, 嘔吐; 1% – 血中の肝酵素とビリルビンの増加 (特に腎臓のための, 糖尿病や腎血管性高血圧); まれに – 大腸機能障害, 口渇, 腹部の痛み, 膵炎, 肝細胞または胆汁うっ滞性黄疸, 肝炎, giperplaziya権, 食欲減退.

泌尿器系: 増加クレアチニン, BUN (特に腎臓のための, 糖尿病や腎血管性高血圧); まれに – 腎機能障害, 頻尿, oligurija, anurija, 急性腎不全, 尿毒症, タンパク尿.

代謝: 高カリウム血症.

皮膚科の反応: 1-3% – 皮膚のかゆみ, 皮膚発疹, 皮膚の発赤; まれに – 増加発汗, 脱毛症.

アレルギー反応: まれに – じんましん; 0.1% – 顔の血管神経性浮腫, 手足, 唇, 言語, 喉頭蓋, 喉頭. このような場合には、処理を停止し、すべての症状が完全に消失するまで、患者を監視します.

造血系から: 白血球減少症, 好中球減少症, 無顆粒球症 (ACE阻害剤の効果), 血小板減少症, 赤血球減少, 長期治療は、ヘモグロビン濃度およびヘマトクリットのわずかな減少であってもよいです.

その他: 1-3% – 足首の足のむくみ, 胸痛, 関節痛; まれに – 症候群, 抗核抗体の出現を伴います, ESRと関節痛の加速, インポテンス.

副作用は通常不十分に定義されており、一時的な性質, まれに必要な治療のキャンセル. 副作用, 併用薬によって引き起こされます, これ以上はありません, 個別部品を受信した場合に比べ.

禁忌

- 大動脈または僧帽弁の遺伝性または特発性血行力学的に有意狭窄;

- Gipertroficheskaya心筋症;

- 重度の低血圧;

- 心原性ショック;

- 血管性浮腫の歴史, 税込. 他のACE阻害剤の使用に起因します;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (この年齢層の有効性と安全性に関するデータが不足しているため);

- 過敏症、薬物または他のジヒドロピリジン誘導体へ.

と 注意 脳血管疾患を有する患者での使用 (税込. ときに脳血管不全), CHD, 冠不全, 徐脈, 頻脈, 慢性心不全、非代償, 軽度から中等度の低血圧, 急性心筋梗塞、および後の1ヶ月, 重度の自己免疫疾患 (税込. 強皮症, SLE), 骨髄造血の弾圧, 糖尿病, 高カリウム血症, 腎移植後の状態, 腎不全, ナトリウムの制限とダイエット, 高齢患者で, 肝不全.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中には禁忌であります.

妊娠治療を特定するには、できるだけ早く中止すべきです.

妊娠のIIおよびIII学期中リシノプリルの受け入れは、腎臓への影響の結果として、胎児死亡やけがの原因となることがあり (低血圧, 腎不全, 高カリウム血症). 羊水の量を低減することが頭蓋骨と顔の変形を引き起こす可能性があります, 四肢発生の破壊, 肺形成不全と胎児死亡. 妊娠の初期段階で、これらおよび他のアクションに関する情報は存在しません.

薬剤が原因母乳中のアムロジピンの分離の授乳中は禁忌であります. データ, リシノプリルの浸透を示すことは母乳を通過, いいえ.

注意事項

治療は、唯一の脱水BCCが発生した場合の低ナトリウム血症と回復の補正後に開始することができます.

薬剤の最初の投与は慎重に血圧の変化を監視する必要があり後. 患者における症候性低血圧の開発に血圧のおそらく大幅に削減, 利尿薬を受信し、発汗の増加の結果として、脱水および/または低ナトリウム血症の状態で, 長引く嘔吐または下痢. 低血圧場合は、患者に水平方向の位置を与え、必要なI / Oソリューションを導入した場合, vospolnyayushtiy OCK (生理食塩水の注入).

心不全では、非代償性, CHD, 脳血管疾患赤道^® 低血圧を引き起こす可能性があります, 心筋梗塞や脳卒中.

ときに大動脈弁狭窄症, 肥大型心筋症の予定の血管拡張剤は、注意が必要です.

歯医者での治療に必要な量の制御や監視中に.

あなたは定期的に可能な顆粒球減少症の早期発見のための末梢血のパターンを監視する必要があります.

腎機能の場合, 例えば, 腎動脈狭窄 (特に, 二国間または動脈のみ腎臓の狭窄), giponatriemii, 脱水, 循環不全、薬剤は、腎機能の悪化および急性腎不全を引き起こす可能性, 治療の中止後に可逆.

肝臓Tの敗北で_1/2 アムロジピン増加, 薬は慎重に規定されているような患者, リスク便益比を評価した後.

顔の血管性浮腫の形でACE阻害剤に対する反応のおそらく開発, 手足, 唇, 言語, 喉頭蓋または喉頭, 薬物治療の即時停止し、すべての症状が完全に消失するまで患者の医師の管理の確立を要求します.

血管性浮腫, 顔にlokalizovannyj, 唇, 手足, 通常, 自然に消えます, 抗ヒスタミン薬を受け取ります, これは、症状を軽減するのに役立ちます.

喉頭の血管浮腫は致命的かもしれ. 舌の腫れ, 喉頭蓋と喉頭は、気道閉塞を引き起こし、速やかに医師の介入を必要とすることができます: 導入 0.1% エピネフリン (アドレナリン) N / A (0.3-0.5 ミリリットル, すなわち. 0.3-0.5 ミリグラム) またはゆっくり/中 (0.1 ミリリットル, すなわち. 0.1 ミリグラム), GCSの使用, 抗ヒスタミン剤と監視の重要な身体機能.

手術/全身麻酔: 降圧効果と全身麻酔のための資金のアプリケーション、および大手術中にリシノプリルは代償レニン放出に応答して、アンジオテンシンIIの形成を阻害します. そのような低血圧とBCCを増加させることによって血圧を正常化.

ACE阻害剤による治療中に透析用アクリル膜の使用は、アナフィラキシーショックを引き起こす可能性, それらの同時使用を避けるために, または透析膜の別のタイプを使用します, または他の降圧剤.

ACE阻害薬を用いた治療中の節足動物に対する脱感作は、アナフィラキシー反応を引き起こす可能性があります. 反応を回避することができます, 以前に一時的にACE阻害剤を用いた治療を中断.

投与量の選択において考慮されるべきです, その高齢患者血液中の高い濃度で定義された活性物質の両方, 効率は変更されません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

製剤は、車両を駆動し、機械を操作する能力に影響を与える可能性があります, 特に、治療の開始時に, 低血圧のリスクがより可能性があるとき. 用量および投与計画, あなたは車を運転し、作業を行うことができる場所, 怪我のリスク増加と関連, 個別に設定.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下と反射性頻脈外観と血管拡張.

治療: simptomaticheskaya療法, 心臓活動のコントロール, FROM, 利尿と体液と電解質のバランス, 必要に応じてその補正. 血圧の著しい低下で, 患者仰臥位を与えます, 下肢を上げます; 流体の置換基の導入に乏しい治療反応は、/ドーパミンの導入を必要とする可能性がある場合. アムロジピンの終了を/グルコン酸カルシウムに入力することができます. そのためいくつかのケースでは、アムロジピンの遅い吸収の胃を洗浄し, 活性炭. リシノプリルは、血液透析を介して出力されます; 血液透析の結合の強いタンパク質は、アムロジピンは効果ありません.

薬物相互作用

ミクロソーム酸化防止剤は、血漿中のアムロジピンの濃度を増加させることができます, 副作用の危険性を増加させます, そして肝臓ミクロソーム酵素の誘導物質が減少します.

カリウム保持性利尿薬の使用していますが (スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorid), カリウムサプリメント, 代用塩と栄養補助食品, カリウムを含みます, 高カリウム血症を発症することが, 特に腎機能障害を有する患者で. このような組み合わせを使用する場合は特別な注意が必要です. 治療の利点とリスクを慎重に評価した後可能予定, 血液や腎臓機能のカリウムの含有量の定期的な管理の対象.

ADにおける利尿可能急減を有する薬物の同時使用で, 他の降圧薬 (ベータ遮断薬, カルシウムチャネル遮断薬 (ベラパミルを含みます), ACE阻害剤, nitratami) additivnoe効果が観察されます (併用療法では注意が必要です).

NSAIDの使用が、薬剤の有効性を減少させます (特にインドメタシンで, TK. NSAIDは、ナトリウム貯留を引き起こし、腎臓におけるプロスタグランジンの合成をブロックします), エストロゲン, アゴニスト, simpatomimetikami (併用療法では注意が必要です).

リチウムを使用したアプリケーションでは、リチウムの排泄を低下することがあります, 血漿中のリチウムのレベルを監視するために必要な (併用療法では注意が必要です).

制酸剤とコレスは、消化管からの薬剤の有効成分の吸収を減らします (併用療法では注意が必要です).

アミオダロン, キニジン, ベータ遮断薬, 抗精神病薬 (神経遮断薬) 血圧降下効果を高めることができます.

カルシウムは、カルシウムチャンネル遮断薬の影響を低減することができます.

Prokaynamyd, キニジンと他の薬剤, удлиняющиеинтервалQT, その中の有意な増加に寄与することができます.

これは、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態への影響はありません. シメチジンは、アムロジピンfarmakokinetikuに影響を及ぼさありません.

リシノプリルは、チアジド系利尿薬の治療中のカリウムの損失を低減.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.