EGITROMB
活物質: クロピドグレル
ときATH: B01AC04
CCF: 抗血小板物質
ICD-10コード (証言): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
ときCSF: 01.12.11.06.01
メーカー: EGIS医薬品 ピーエルシー (ハンガリー)
医薬品の形式, 構成とパッケージング
タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 刻印 “E181” 片側に, ほとんど、あるいはまったく臭.
| 1 タブ. | |
| クロピドグレル硫酸水素塩 | 97.86 ミリグラム, |
| それはクロピドグレルのコンテンツに対応します | 75 ミリグラム |
賦形剤: 微結晶セルロースとコロイダル無水シリカ (微結晶シリコンセルロース), giproloza (置換度が低い (L-HPC B1)), 硬化ヒマシ油, オパドライ ホワイト Y-I-7000 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 400).
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
薬理作用
Antiagregantnyj 薬, 血小板凝集の特異的かつ活性な阻害剤. 冠動脈拡張作用がある, アデノシン二リン酸結合を選択的に減少させる (ADF) ADPの作用により糖タンパク質IIb / IIIa血小板活性化受容体上の受容体, それにより血小板凝集が減少します.
これは、血小板凝集を減少させます, これらの受容体の他のアゴニストによって引き起こされる, 無料の ADP によるアクティベーションの防止, PDE アクティビティには影響しません. これは、血小板ADP受容体に不可逆的に結合します, ADP刺激のライフサイクルを通さないままであります (約 7 日).
血小板凝集抑制作用は、 2 投与後の時間 (40% 阻害) 初回投与量. 最大の効果 (60% 凝集の抑制) 成長します。 4-7 線量への入学の日 50-100 mg /日. Antiagregantnyj 効果は血小板の寿命の全期間です。 (7-10 日).
血管にアテローム性動脈硬化による損傷がある場合、アテローム血栓症の発症を防ぎます。, 血管突起の局在に関係なく (脳血管障害, 心血管または末梢病変).
薬物動態
吸収
クロピドグレルは、繰り返し投与すると胃腸管から急速に吸収されます。 75 mg /日.
バイオアベイラビリティ – 高いです. ただし、血漿中のクロピドグレル濃度は低く、 2 hが測定限界に達していない (0.025 UG / L).
配布
血漿タンパク結合 – 98-94%.
代謝
これは、肝臓で代謝されます. 主要代謝物 – カルボン酸の不活性な誘導体, Tマックス 用量を繰り返し経口投与した後 75 mgを介して達成しました 1 いいえ (C言語マックス – 約 3 mg/l).
控除
ニュースを報告 – 50% そして糞便と一緒に腸を通って – 46% (間に 120 注射後時間).
T1/2 単一および反復投与後の主な代謝産物 – 8 いいえ. 腎臓から排泄される代謝産物の濃度 – 50%.
特別な臨床状況における薬物動態
摂取の投与後の血漿中の主要な代謝物の濃度 75 重度の腎不全患者ではmg/日が低い (CC 5-15 ml /分) 中等度の腎障害のある患者と比較して (からKK 30 へ 60 ml /分) および健康な個体.
証言
虚血性疾患の予防 (心筋梗塞, ストローク, 末梢動脈血栓症, 突然の心臓死) アテローム性動脈硬化症の患者。:
-心筋梗塞後;
- 虚血性脳卒中後;
- 診断された末梢動脈疾患を背景にしている;
-ST セグメント回復せず急性冠症候群 (不安定狭心症または心筋梗塞 zubza Q なし) アセチルサリチル酸との組み合わせで;
- STセグメント上昇を伴う急性心筋梗塞患者のアセチルサリチル酸との併用, 保存的治療を受けている, 血栓溶解療法が適応となる人.
投薬計画
薬は、経口投与.
成人および高齢者 Egithrombusは次のように処方されています 75 ミリグラム 1 食物摂取量に関係なく1日1回.
治療は数日前の期間内に開始する必要があります 35 患者の日数 心筋梗塞 そしてから 7 前の日 6 ヶ月 – 患者 虚血性脳卒中後.
に ST上昇のない急性冠症候群 (Q波のない不安定狭心症や心筋梗塞) クロピドグレルは単回負荷量から開始する必要があります 300 ミリグラム, そして摂取を続ける 75 ミリグラム 1 1日1回アセチルサリチル酸と併用 (用量 75-325 mg /日). 臨床試験データは、以前にその薬を使用する可能性を示しています 12 ヶ月, 最大の臨床効果はその後に観察されます。 3 月の.
ST上昇を伴う急性心筋梗塞: エジトロムは一度に摂取する必要があります 75 ミリグラム 1 回/日. 治療は負荷用量から開始し、アセチルサリチル酸と血栓溶解剤を併用するか、血栓溶解剤を併用しないでください。. 以上の患者 75 年 Egitromb の一連の薬剤は、初回負荷量なしで処方されるべきです. 併用療法は症状発現後できるだけ早く開始し、少なくとも一定期間は継続する必要があります。 4 週間.
副作用
副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1/100, < 1/10); 時々 (>1/1000, < 1/100); まれに (>1/10 000, < 1/1000); まれに (<1/10 000). 各頻度クラス内で、悪影響は重大度の降順に表示されます。.
血液凝固系から: 一般 – 出血 (特に患者によく見られる, クロピドグレルをアセチルサリチル酸と同時に投与する, またはアセチルサリチル酸とヘパリンを含むクロピドグレル); 時々 - 出血時間が長くなり、血小板数が減少する (血小板減少症); まれに – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya紫斑病 (1/200 000 患者, 薬を服用).
中枢および末梢神経系から: 時々 – 頭痛の種, 目まい, 知覚異常; 少ないです – 全身性めまい; まれに – 混乱, 幻覚, 味覚障害.
消化器系の一部: 多くの場合 – 胃腸出血, 下痢, 腹部の痛み, 消化不良; 時々 – 出血性脳卒中, 胃潰瘍, 十二指腸潰瘍, 胃炎, 吐き気, 嘔吐, 便秘, 鼓腸; まれに – 膵炎, 大腸炎 (税込. yazvennыyまたはlimfotsitarnыy大腸炎), 口内炎, 急性肝不全, 肝炎, 肝機能検査の違反.
心臓血管系: 時々 - 動脈性低血圧; 非常にまれに – 血管炎.
造血系から: 時々 – 白血球減少症, 好中球減少症と好酸球増加症; まれに – tyazhelayaの血小板減少症 (血小板数 <30 X109/L), 無顆粒球症, 顆粒球減少, 再生不良性貧血/汎血球減少症. 貧血.
皮膚科の反応: 時々 – 皮膚のかゆみ; まれに – 水疱性皮膚炎 (多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症), 紅斑性発疹, 湿疹, 扁平苔癬.
アレルギー反応: 時々 – 皮膚発疹; 非常にまれに - 蕁麻疹, 血管神経性浮腫, 血清病, アナフィラキシー様反応.
呼吸器系の側から: まれに – 気管支けいれん, 間質性肺炎.
骨側から-筋肉系: まれに – 関節痛, 関節炎, 筋肉痛.
泌尿器系: まれに – 血清クレアチニンの上昇, 糸球体腎炎.
その他: まれに – 発熱.
禁忌
- 重度の肝障害;
- 活動的な病的出血 (消化性潰瘍または頭蓋内出血);
- 妊娠;
- 授乳 (母乳育児);
- 最大 18 年 (有効性と安全性は証明されていない);
-準備コンポーネントに対する過敏症.
と 注意 この薬は中等度の肝不全に使用されるべきです, 慢性腎不全, 病的な状態にある, 出血のリスクを高める (税込. 外傷, 操作), アセチルサリチル酸の併用, のNSAID (COX-2阻害剤を含みます), ヘパリンおよび糖蛋白 Iib/iiia 阻害薬.
妊娠·授乳期
妊娠中の Egitromb の使用に関する臨床データはありません。, したがって、クロピドグレルは妊娠中に処方されるべきではありません.
人間の母乳中のクロピドグレルの排泄に関する情報はありません。, したがって、授乳中の薬剤の使用は禁忌です。.
注意事項
この薬は患者には注意して使用する必要があります, 怪我による出血のリスクが高まる, 手術, 患者, ダメージがある, 出血しやすい (特に胃腸と眼内), 患者で, アセチルサリチル酸を受け取る, のNSAID (税込. COX-2阻害剤), гепаринилиингибиторыгликопротеинаのIIb / IIIa族. 患者は出血の兆候がないか注意深く監視する必要があります, 税込. 隠されました, 特に薬物使用の最初の数週間および/または侵襲性心臓処置または手術後. クロピドグレルとワルファリンの併用は推奨されません, TK. 出血が増える可能性があります.
治療中に止血システムを監視する必要があります。 (APTT, 血小板数, 血小板の機能活動のテスト); 定期的に肝臓の機能活性を調べる.
手術の場合, 抗血小板効果が望ましくない場合, 治療のコースを停止する必要があります。 7 手術前の日.
患者は約警告されるべきです, クロピドグレルの使用中に起こる現象を止めて以来 (アセチルサリチル酸との組み合わせ、またはアセチルサリチル酸なしの組み合わせ) 出血に時間がかかる, それぞれのケースでは、異常な出血について医者に知らせるべき. 患者はまた、薬の服用について医師に知らせる必要があります。, 手術を受けており、新しい薬を服用する前に.
クロピドグレルの服用後に血栓性血小板減少性紫斑病が発見されることは非常にまれでした。, 時々、短期間の使用後に. この状態は、神経学的症状と組み合わせた血小板減少症および微小血管障害性溶血性貧血を特徴とします。, 腎機能障害または発熱. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya紫斑病 – 潜在的に致命的な状態, すぐに治療が必要, 税込. 血漿交換療法を使用する.
データが不足しているため、クロピドグレルは急性疾患には推奨できません (もっと少なく 7 日) 虚血性脳卒中.
腎障害患者におけるクロピドグレルの経験は限られています。, したがって、このカテゴリーの患者にはエジトロムを慎重に処方する必要があります.
重度の肝機能障害の場合は、出血性素因を発症するリスクを考慮する必要があります。. 中等度の肝機能障害のある患者に対するこの薬の使用経験は限られています。, したがって、このカテゴリーの患者にはエジトロムを慎重に処方する必要があります.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
この薬は、車両の運転や機械の操作能力には影響を与えないか、わずかに影響を与えます。.
過剰摂取
症状: 出血時間が長くなる可能性がある, 合併症を引き起こす可能性があります, 出血を伴う.
治療: 長期にわたる出血時間を迅速に短縮する必要がある場合、血小板輸血によりクロピドグレルの効果が逆転する可能性があります。. クロピドグレルの薬理活性に対する解毒剤は見つかっていません。.
薬物相互作用
それは、アスピリンの抗血小板効果を高めます, geparina, 血栓溶解薬, 間接抗凝固薬, のNSAID), 消化管からの出血のリスクを増大させます, したがって、これらの薬剤の同時使用には注意が必要です.
クロピドグレルは患者に対して慎重に使用する必要があります, 糖タンパク質IIb/IIIa阻害剤を併用すると、外傷または手術後の出血増加のリスクがある人.
クロピドグレルとワルファリンの併用は推奨されません, TK. これにより出血が増加する可能性があります.
クロピドグレルとアテノロールを同時に使用した場合、臨床的に有意な薬力学的相互作用は見つからなかった, ニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンの組み合わせ. ほかに, クロピドグレルの薬力学的活性は、フェノバルビタールの同時使用によって有意に変化しなかった, シメチジンまたはエストロゲン.
ジゴキシンまたはテオフィリンの薬物動態は、クロピドグレルの同時投与によって変化しなかった.
制酸薬はクロピドグレルの吸収に影響を与えません.
ヒト肝臓ミクロソームの研究では、, それはクロピドグレルの代謝産物であるということ, カルボン酸に関するもの, CYP2C9アイソザイムの活性を阻害する可能性があります. これにより、フェニトインなどの薬物の血漿レベルが上昇する可能性があります, トルブタミドとNSAID, CYP2C9の関与により代謝される. フェニトインおよびトルブタミドとクロピドグレルの併用は安全です.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.
