EGITROMB

活物質: クロピドグレル
ときATH: B01AC04
CCF: 抗血小板物質
ICD-10コード (証言): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
ときCSF: 01.12.11.06.01
メーカー: EGIS医薬品 ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 刻印 “E 181” 片側に, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 400).

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

Antiagregantnyj 薬, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) ADPの作用により糖タンパク質IIb / IIIa血小板活性化受容体上の受容体, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

これは、血小板凝集を減少させます, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. これは、血小板ADP受容体に不可逆的に結合します, ADP刺激のライフサイクルを通さないままであります (約 7 日).

血小板凝集抑制作用は、 2 投与後の時間 (40% 阻害) 初回投与量. 最大の効果 (60% 凝集の抑制) 成長します。 4-7 線量への入学の日 50-100 mg /日. Antiagregantnyj 効果は血小板の寿命の全期間です。 (7-10 日).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (脳血管障害, 心血管または末梢病変).

薬物動態

吸収

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg /日.

バイオアベイラビリティ – 高いです. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 UG / L).

配布

血漿タンパク結合 – 98-94%.

代謝

これは、肝臓で代謝されます. 主要代謝物 – カルボン酸の不活性な誘導体, T_マックス которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mgを介して達成しました 1 いいえ (C言語_マックス – 約 3 mg/l).

控除

ニュースを報告 – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (間に 120 注射後時間).

T_1/2 単一および反復投与後の主な代謝産物 – 8 いいえ. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

特別な臨床状況における薬物動態

摂取の投与後の血漿中の主要な代謝物の濃度 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml /分) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (からKK 30 へ 60 ml /分) および健康な個体.

証言

虚血性疾患の予防 (心筋梗塞, ストローク, 末梢動脈血栓症, 突然の心臓死) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

-心筋梗塞後;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

-ST セグメント回復せず急性冠症候群 (不安定狭心症または心筋梗塞 zubza Q なし) アセチルサリチル酸との組み合わせで;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

投薬計画

薬は、経口投与.

成人および高齢者 Эгитромб назначают по 75 ミリグラム 1 食物摂取量に関係なく1日1回.

治療は数日前の期間内に開始する必要があります 35 дней у пациентов 心筋梗塞 и от 7 前の日 6 ヶ月 – 患者 虚血性脳卒中後.

に ST上昇のない急性冠症候群 (Q波のない不安定狭心症や心筋梗塞) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 ミリグラム, а затем продолжать прием по 75 ミリグラム 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (用量 75-325 mg /日). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 ヶ月, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 月の.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 ミリグラム 1 回/日. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. 以上の患者 75 年 курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 週間.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1/100, < 1/10); 時々 (>1/1000, < 1/100); まれに (>1/10 000, < 1/1000); まれに (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

血液凝固系から: 一般 – 出血 (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (血小板減少症); まれに – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya紫斑病 (1/200 000 患者, 薬を服用).

中枢および末梢神経系から: 時々 – 頭痛の種, 目まい, 知覚異常; 少ないです – системное головокружение; まれに – 混乱, 幻覚, расстройства вкусовых ощущений.

消化器系の一部: 多くの場合 – 胃腸出血, 下痢, 腹部の痛み, 消化不良; 時々 – 出血性脳卒中, 胃潰瘍, 十二指腸潰瘍, 胃炎, 吐き気, 嘔吐, 便秘, 鼓腸; まれに – 膵炎, 大腸炎 (税込. yazvennыyまたはlimfotsitarnыy大腸炎), 口内炎, 急性肝不全, 肝炎, 肝機能検査の違反.

心臓血管系: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

造血系から: 時々 – 白血球減少症, нейтропения и эозинофилия; まれに – tyazhelayaの血小板減少症 (血小板数 <30 X10⁹/L), 無顆粒球症, 顆粒球減少, апластическая анемия/панцитопения. 貧血.

皮膚科の反応: 時々 – 皮膚のかゆみ; まれに – 水疱性皮膚炎 (多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症), 紅斑性発疹, 湿疹, 扁平苔癬.

アレルギー反応: 時々 – 皮膚発疹; очень редко – крапивница, 血管神経性浮腫, 血清病, アナフィラキシー様反応.

呼吸器系の側から: まれに – 気管支けいれん, 間質性肺炎.

Со стороны костно-мышечной системы: まれに – 関節痛, 関節炎, 筋肉痛.

泌尿器系: まれに – 血清クレアチニンの上昇, 糸球体腎炎.

その他: まれに – 発熱.

禁忌

- 重度の肝障害;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 最大 18 年 (эффективность и безопасность не доказаны);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, 慢性腎不全, при патологических состояниях, 出血のリスクを高める (税込. 外傷, 操作), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, のNSAID (COX-2阻害剤を含みます), ヘパリンおよび糖蛋白 Iib/iiia 阻害薬.

妊娠·授乳期

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

注意事項

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, 手術, 患者, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), 患者で, получающих ацетилсалициловую кислоту, のNSAID (税込. COX-2阻害剤), гепаринилиингибиторыгликопротеинаのIIb / IIIa族. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, 税込. 隠されました, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. оно может усиливать кровотечение.

治療中に止血システムを監視する必要があります。 (APTT, 血小板数, 血小板の機能活動のテスト); 定期的に肝臓の機能活性を調べる.

手術の場合, 抗血小板効果が望ましくない場合, 治療のコースを停止する必要があります。 7 手術前の日.

患者は約警告されるべきです, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, それぞれのケースでは、異常な出血について医者に知らせるべき. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya紫斑病 – потенциально смертельное состояние, すぐに治療が必要, 税込. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (もっと少なく 7 日) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

過剰摂取

症状: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

治療: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

薬物相互作用

それは、アスピリンの抗血小板効果を高めます, geparina, тромболитиков, 間接抗凝固薬, のNSAID), 消化管からの出血のリスクを増大させます, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. ほかに, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.