EGILOC

活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – 反対側の, 臭いのありません.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, コロイド状無水シリカ, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “Е434” – 反対側の, 臭いのありません.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, コロイド状無水シリカ, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “Е432” – 反対側の, 臭いのありません.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, コロイド状無水シリカ, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. これは、血圧降下を持っています, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション.

低用量 β ロック₁-心臓のアドレナリン受容体, カテコールアミンの形成はATPからのcAMPを刺激低減します, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, これは、負のクロノがあります, dromo-, ʙatmo- と変力作用 (心拍数を遅く, 導電性や不安を圧迫, 心筋の収縮性を低下させます).

薬剤の使用の初めにラウンドします。 (最初 24 経口投与後の時間) 増加, スルー 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – 減少.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, 大動脈弓の体位感度を復元します。 (血圧を下げることに応答してその活性を増加させるつもりはありません) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 M, 最大限に – スルー 2 いいえ; действие сохраняется в течение 6 いいえ. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

抗狭心症効果は、心拍数を減少させることにより心筋の酸素需要の減少によって決定されます (拡張期の延長および改善された心筋血流) と収縮, 心筋交感神経支配の影響だけでなく、感受性の低下. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

抗不整脈効果は不整脈の要因の排除に起因するものです (頻脈, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, 動脈性高血圧), 正弦波と èktopičeskogo のペース メーカーや減速の房室伝導の自発興奮の速度を下げる (主に順行性および, もっと少なく, AV-ノードを介して逆方向に) と追加のルートに.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащиеB₂-adrenoreceptory (膵臓, 骨格筋, 平滑筋末梢動脈, 気管支, 子宮) と炭水化物代謝.

高用量で使用する場合 (もっと 100 mg /日) これは、βアドレナリン受容体の両方のサブタイプの遮断効果を発揮します.

薬物動態

吸収

Быстро и полностью (95%) 胃腸管から吸収されます. C言語_マックス プラズマを通じた 1.5-2 摂取後時間. 生物学的利用能は、 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

配布

Ⅴ_(d) あります 5.6 l/kg. 血漿タンパク質への結合 – 12%. GEBおよび胎盤関門を貫通. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

代謝

Метопролол биотрансформируется в печени. 代謝物が薬理活性を持つないです。.

控除

T_1/2 平均値 3.5-7 いいえ. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 いいえ. 約 5% 投与量は変化せずに排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

腎臓 (T) のいずれか_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

証言

- 動脈高血圧症 (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), 税込. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, 狭心症発作の予防);

- 心臓のリズムの乱れ (上室性不整脈, 心室早期のビート);

- 甲状腺機能亢進症 (複雑な治療で);

片頭痛発作の予防.

投薬計画

に 高血圧 毎日の線量を任命 50-100 mg /日 1 または 2 入場 (午前中と夕方に). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 ミリグラム.

に 狭心症, наджелудочковых аритмиях, へ профилактики приступов мигрени の用量で投与 100-200 mg /日 2 入場 (午前中と夕方に).

へ вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 ミリグラム 2 入場 (午前中と夕方に).

に 心臓活動の機能障害, 頻脈を伴う, 毎日の線量を任命 100 ミリグラム 2 入場 (午前中と夕方に).

で 高齢の患者, 腎機能障害のある患者, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

で 重度の肝機能障害のある患者 следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. 錠剤を半分に分割することができます。, но не разжевывать.

副作用

中枢および末梢神経系から: 疲労, 弱点, 頭痛の種, 精神的、モータの応答の遅延; まれに – 四肢の感覚異常, うつ病, 不安, 集中力が低下し, 眠気, 不眠症, 悪夢, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, 無力症候群, 筋力低下.

五感から: まれに – 弱視, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, 結膜炎, 耳のノイズ.

心臓血管系: sinusovaya徐脈, ハートビート, 血圧の低下, 起立性低血圧; まれに – 心筋の収縮性を低下させます, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, 不整脈, усиление нарушений периферического кровообращения (下肢の冷たさ, レイノー症候群), 伝導障害梗塞; 少数例で – AVのблокада, kardialgija.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢, 便秘, 口渇, 味を変更します。; 肝 transaminaz の増加; まれに – giperʙiliruʙinemija.

皮膚科の反応: じんましん, 皮膚のかゆみ, 発疹, 乾癬の増悪, 乾癬の皮膚の変化, dermahemia, 発疹, photodermatoses, 発汗増加, obratimayaの脱毛症.

呼吸器系: 鼻詰まり, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), 息切れ.

内分泌系の一部に: gipoglikemiâ (患者, 受信インスリン); まれに – giperglikemiâ.

造血系から: 血小板減少症, 無顆粒球症, 白血球減少症.

その他: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, 性欲および/または効力を減少.

禁忌

- 心原性ショック;

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- Sinoatrialynaya遮断;

- SSS;

- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分);

- 心不全の代償;

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症);

- 重度の低血圧 (収縮期血圧<100 mmHgで。);

- 授乳;

- 同時MAO阻害剤;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

と 注意 糖尿病の患者に処方されるべきです, 代謝性アシドーシス, ぜんそく, 慢性閉塞性肺疾患 (肺気腫, 慢性閉塞性気管支炎), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (間欠性跛行, レイノー症候群), хронической печеночной недостаточности, 慢性腎不全, 筋無力症, 褐色細胞腫, AV-блокадеIстепени, 甲状腺中毒症, うつ病 (税込. 歴史), psoriaze, 妊娠, ならびに歳未満の小児および青年 18 年, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

Применение Эгилока^® 妊娠だけかもしれません, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 出産後h, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, 徐脈, 低血圧, 呼吸抑制, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, 母乳を停止する必要があります.

注意事項

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. 患者は警告されるべきです, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

患者, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (アドレナリン).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 日. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (狭心症発作を増加させます, 血圧上昇). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 U /分, 負荷の下で – もういや 110 U /分.

患者, コンタクト レンズを使用してください。, 我々は考慮に入れる必要があります, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). 甲状腺中毒症の患者の突然の撤退は禁忌であります, 症状が増加することができるため、.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, 発汗, 血圧上昇).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, 広告の減少を表現, AV-封鎖, 気管支けいれん, 心室性不整脈, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® 廃止すべき.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

準備, 株式のカテコールアミンを削減 (例えば, レセルピン) β遮断薬の作用を増強することができます, したがって、患者, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

小児科での使用

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® u 歳未満の小児および青年 18 年 決まっていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

過剰摂取

症状: vыrazhennayasinusovaya徐脈, 目まい, 吐き気, 嘔吐, チアノーゼ, 低血圧, 不整脈, 心室早期のビート, 気管支けいれん, 失神; при острой передозировке – 心原性ショック, 意識消失, 昏睡, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

治療: 胃洗浄, 吸着剤の任命, simptomaticheskaya療法: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – 私/ (間隔で 2-5 M) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 硫酸アトロピンmgの, при отсутствии положительного эффекта – ドーパミン, ドブタミンや norapinefrin. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glukagona, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. ときに気管支痙攣 – в/в введение бета₂-adrenostimulyatorov, けいれんと – /ジアゼパムが遅いです. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

薬物相互作用

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® должен составлять не менее 14 日.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

吸入麻酔のための手段 (炭化水素誘導体) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, テオフィリン, コカイン, エストロゲン, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® 降圧薬と, 利尿薬, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, 抗不整脈薬 (アミオダロン), レセルピン, メチルドーパ, クロニジン, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

ミクロソーム肝酵素のインダクタ (リファンピシン, バルビツール酸塩) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (シメチジン, 経口避妊薬, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

アレルゲン, 免疫療法に使用されます, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, 当初高架テオフィリン患者で特に喫煙による影響これは.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.