EGILOC

活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 片面に十字の分割線と二重の面取りがあり、彫刻が施されています “E435” – 反対側の, 臭いのありません.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, コロイド状無水シリカ, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “E434” – 反対側の, 臭いのありません.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, コロイド状無水シリカ, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “E432” – 反対側の, 臭いのありません.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムカルボキシメチル, コロイド状無水シリカ, ポビドン, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのジャー (1) – 段ボールパック.

薬理作用

心臓選択的β-アドレナリン受容体遮断薬, 内部交感神経興奮作用や膜安定化作用を持たない. これは、血圧降下を持っています, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション.

低用量 β ロック₁-心臓のアドレナリン受容体, カテコールアミンの形成はATPからのcAMPを刺激低減します, 細胞内Ca電流を減少させる²⁺, これは、負のクロノがあります, dromo-, ʙatmo- と変力作用 (心拍数を遅く, 導電性や不安を圧迫, 心筋の収縮性を低下させます).

薬剤の使用の初めにラウンドします。 (最初 24 経口投与後の時間) 増加, スルー 1-3 適用日には元のレベルに戻ります, さらに使用すると – 減少.

降圧効果は心拍出量とレニン合成の減少によるものです。, レニン・アンジオテンシン系および中枢神経系の活性の阻害, 大動脈弓の体位感度を復元します。 (血圧を下げることに応答してその活性を増加させるつもりはありません) そして最終的には末梢交感神経の影響が減少します。. 安静時の上昇した血圧を下げる, 肉体的な緊張やストレスのとき.

血圧は次のように低下​​します。 15 M, 最大限に – スルー 2 いいえ; 効果は持続します 6 いいえ. 数週間の定期的な使用後に安定した減少が観察されます.

抗狭心症効果は、心拍数を減少させることにより心筋の酸素需要の減少によって決定されます (拡張期の延長および改善された心筋血流) と収縮, 心筋交感神経支配の影響だけでなく、感受性の低下. 狭心症発作の頻度と重症度を軽減し、運動耐性を高めます。.

抗不整脈効果は不整脈の要因の排除に起因するものです (頻脈, 交感神経系の活動の増加, cAMP コンテンツの増加, 動脈性高血圧), 正弦波と èktopičeskogo のペース メーカーや減速の房室伝導の自発興奮の速度を下げる (主に順行性および, もっと少なく, AV-ノードを介して逆方向に) と追加のルートに.

上室性頻拍を伴う, 心房細動, 機能性心疾患および甲状腺機能亢進症における洞性頻脈は心拍数を低下させ、洞調律の回復につながることもあります.

片頭痛の発症を防ぐ.

長年服用すると血中のコレステロール値が下がります.

平均的な治療用量で使用した場合、臓器への影響はそれほど顕著ではありません, содержащиеB₂-adrenoreceptory (膵臓, 骨格筋, 平滑筋末梢動脈, 気管支, 子宮) と炭水化物代謝.

高用量で使用する場合 (もっと 100 mg /日) これは、βアドレナリン受容体の両方のサブタイプの遮断効果を発揮します.

薬物動態

吸収

迅速かつ完全な (95%) 胃腸管から吸収されます. C言語_マックス プラズマを通じた 1.5-2 摂取後時間. 生物学的利用能は、 50%. 治療中にバイオアベイラビリティは増加し、 70%. 食べるとバイオアベイラビリティが向上します。 20-40%.

配布

Ⅴ_(d) あります 5.6 l/kg. 血漿タンパク質への結合 – 12%. GEBおよび胎盤関門を貫通. 母乳中に少量排泄される.

代謝

メトプロロールは肝臓で生体内変換される. 代謝物が薬理活性を持つないです。.

控除

T_1/2 平均値 3.5-7 いいえ. メトプロロールはほぼ完全に尿中に排泄されます。 72 いいえ. 約 5% 投与量は変化せずに排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

重度の肝機能障害の場合、バイオアベイラビリティおよびT_1/2 メトプロロールが増加する, 薬の用量調整が必要になる場合があります.

腎臓 (T) のいずれか_1/2 メトプロロールの全身クリアランスは大きく変化しない.

証言

- 動脈高血圧症 (単独療法または他の降圧薬との併用), 税込. 多動タイプ;

- CHD (心筋梗塞の二次予防, 狭心症発作の予防);

- 心臓のリズムの乱れ (上室性不整脈, 心室早期のビート);

- 甲状腺機能亢進症 (複雑な治療で);

片頭痛発作の予防.

投薬計画

に 高血圧 毎日の線量を任命 50-100 mg /日 1 または 2 入場 (午前中と夕方に). 治療効果が不十分な場合は、1日の投与量を徐々に増やしていきます。 100-200 ミリグラム.

に 狭心症, 上室性不整脈, へ 片頭痛発作の予防 の用量で投与 100-200 mg /日 2 入場 (午前中と夕方に).

へ 心筋梗塞の二次予防 1日の平均用量で処方される 200 ミリグラム 2 入場 (午前中と夕方に).

に 心臓活動の機能障害, 頻脈を伴う, 毎日の線量を任命 100 ミリグラム 2 入場 (午前中と夕方に).

で 高齢の患者, 腎機能障害のある患者, 血液透析が必要な場合でも、投与計画を変更する必要はありません。.

で 重度の肝機能障害のある患者 薬はより少ない用量で使用する必要があります, メトプロロールの代謝が遅いため.

錠剤は食事中または食事直後に経口摂取する必要があります. 錠剤を半分に分割することができます。, でも噛まないでください.

副作用

中枢および末梢神経系から: 疲労, 弱点, 頭痛の種, 精神的、モータの応答の遅延; まれに – 四肢の感覚異常, うつ病, 不安, 集中力が低下し, 眠気, 不眠症, 悪夢, 混乱または短期記憶喪失, 無力症候群, 筋力低下.

五感から: まれに – 弱視, 涙液の分泌の減少, ゼロフタルモス, 結膜炎, 耳のノイズ.

心臓血管系: sinusovaya徐脈, ハートビート, 血圧の低下, 起立性低血圧; まれに – 心筋の収縮性を低下させます, 慢性心不全の症状が一時的に悪化する, 不整脈, 末梢循環障害の増加 (下肢の冷たさ, レイノー症候群), 伝導障害梗塞; 少数例で – AVのблокада, kardialgija.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢, 便秘, 口渇, 味を変更します。; 肝 transaminaz の増加; まれに – giperʙiliruʙinemija.

皮膚科の反応: じんましん, 皮膚のかゆみ, 発疹, 乾癬の増悪, 乾癬の皮膚の変化, dermahemia, 発疹, photodermatoses, 発汗増加, obratimayaの脱毛症.

呼吸器系: 鼻詰まり, 息を吐き出すのが難しい (高用量または素因のある患者に投与した場合の気管支けいれん), 息切れ.

内分泌系の一部に: gipoglikemiâ (患者, 受信インスリン); まれに – giperglikemiâ.

造血系から: 血小板減少症, 無顆粒球症, 白血球減少症.

その他: 背中や関節の痛み, わずかな体重増加, 性欲および/または効力を減少.

禁忌

- 心原性ショック;

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- Sinoatrialynaya遮断;

- SSS;

- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分);

- 心不全の代償;

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症);

- 重度の低血圧 (収縮期血圧<100 mmHgで。);

- 授乳;

- 同時MAO阻害剤;

- ベラパミルの同時静脈内投与;

- メトプロロールおよび他の薬剤成分に対する過敏症.

と 注意 糖尿病の患者に処方されるべきです, 代謝性アシドーシス, ぜんそく, 慢性閉塞性肺疾患 (肺気腫, 慢性閉塞性気管支炎), 末梢血管の閉塞性疾患 (間欠性跛行, レイノー症候群), 慢性肝不全, 慢性腎不全, 筋無力症, 褐色細胞腫, AV-блокадеIстепени, 甲状腺中毒症, うつ病 (税込. 歴史), psoriaze, 妊娠, ならびに歳未満の小児および青年 18 年, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

エギロックの応用^® 妊娠だけかもしれません, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. この期間に薬を処方する必要がある場合は、胎児と新生児の状態を注意深く監視する必要があります。 48-72 出産後h, 子宮内発育遅延の可能性があるため、, 徐脈, 低血圧, 呼吸抑制, gipoglikemiâ.

授乳中の新生児に対するメトプロロールの影響は研究されていません。, だから女性, ホストエギロック^®, 母乳を停止する必要があります.

注意事項

エギロックを処方する場合^® 心拍数と血圧を定期的に監視する必要があります. 患者は警告されるべきです, 心拍数はどうですか<50 心拍数/分、医師との相談が必要です.

糖尿病患者では、血糖値を定期的に監視し、必要に応じてインスリンまたは経口血糖降下薬の用量を調整する必要があります。.

エギロックの任命^® 慢性心不全患者の場合、代償段階に達した後にのみ可能です.

患者, ホストエギロック^®, 過敏反応の重症化の可能性 (重荷なアレルギー歴を背景に) そして通常用量のエピネフリンの投与による効果の欠如 (アドレナリン).

Egilokの使用の背景に対して^® 末梢循環障害の症状が悪化する可能性.

エギロック^® 徐々に撤回すべきだ, 継続的に用量を減らしていく 10 日. 治療を突然中止すると離脱症候群が起こる可能性がある (狭心症発作を増加させます, 血圧上昇). 薬物を中止している間、狭心症患者は医師の厳重な監督下に置かれるべきです。.

労作性狭心症の場合、選択した薬剤の用量は安静時の心拍数が以下の範囲内になるようにする必要があります。 55-60 U /分, 負荷の下で – もういや 110 U /分.

患者, コンタクト レンズを使用してください。, 我々は考慮に入れる必要があります, ベータ遮断薬による治療中に涙液の生成が減少する可能性があること.

メトプロロールは甲状腺機能亢進症の臨床症状の一部を隠す可能性がある (taxikardiju). 甲状腺中毒症の患者の突然の撤退は禁忌であります, 症状が増加することができるため、.

糖尿病の場合はエギロックを服用する^® 低血糖の症状が隠れる可能性がある (taxikardiju, 発汗, 血圧上昇).

気管支喘息患者にメトプロロールを処方する場合、β剤を併用₂-adrenomimetikov.

Egilok褐色細胞腫患者において^® アルファブロッカーと組み合わせて使用​​する必要があります.

外科的介入を行う前に、実施されているEgilok療法について麻酔科医に知らせる必要があります。^® (負の変力作用を最小限に抑えた全身麻酔薬の選択); 薬の中止は必要ありません.

高齢患者に薬を処方する場合は、定期的に肝機能を監視する必要があります。. 用量計画の修正は、高齢患者で徐脈の増加が発生した場合にのみ必要です。, 広告の減少を表現, AV-封鎖, 気管支けいれん, 心室性不整脈, 重度の肝機能障害. 場合によっては治療を中止する必要がある.

うつ病性障害の病歴のある患者には特別なモニタリングを実施する必要があります。. うつ病発症の場合 Egilok^® 廃止すべき.

Egilok併用時^® Egilok離脱の場合はクロニジンを併用^® クロニジンは数日後に中止する必要があります (離脱症候群のリスクがあるため).

準備, 株式のカテコールアミンを削減 (例えば, レセルピン) β遮断薬の作用を増強することができます, したがって、患者, そのような薬の組み合わせを服用する, 血圧の過度の低下または徐脈を検出するために、常に医師の監督下にある必要があります.

小児科での使用

Egilok の効率と安全性^® u 歳未満の小児および青年 18 年 決まっていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, その活動には一層の注目が必要です, 外来で薬を処方するかどうかは、患者の個々の反応を評価した後にのみ決定されるべきである.

過剰摂取

症状: vыrazhennayasinusovaya徐脈, 目まい, 吐き気, 嘔吐, チアノーゼ, 低血圧, 不整脈, 心室早期のビート, 気管支けいれん, 失神; 急性の過剰摂取の場合 – 心原性ショック, 意識消失, 昏睡, 完全横行ブロックおよび心停止に至るまでの房室遮断, kardialgija.

過剰摂取の最初の兆候が現れるのは、 20 投与後分～2時間後.

治療: 胃洗浄, 吸着剤の任命, simptomaticheskaya療法: 血圧の顕著な低下を伴う – トレンデレンブルクの位置, 急性動脈性低血圧の場合, 徐脈と切迫した心不全 – 私/ (間隔で 2-5 M) β-アゴニストの投与または静脈内投与 0.5-2 硫酸アトロピンmgの, プラスの効果がない場合 – ドーパミン, ドブタミンや norapinefrin. 事後措置として処方することも可能です 1-10 mg glukagona, 経静脈心内ペースメーカーの設置. ときに気管支痙攣 – IV投与ベータ版₂-adrenostimulyatorov, けいれんと – /ジアゼパムが遅いです. メトプロロールは血液透析ではほとんど排泄されません.

薬物相互作用

Egilok併用時^® MAO阻害剤を使用すると、降圧効果が大幅に増加する可能性があります. MAO阻害剤とEgilokの服用の間の休憩^® 少なくとも 14 日.

ベラパミルを同時に静脈内投与すると、心停止を引き起こす可能性があります。, ニフェジピンの同時投与は血圧の大幅な低下を引き起こす.

吸入麻酔のための手段 (炭化水素誘導体) Egilokと同時に使用した場合^® 心筋収縮機能の阻害と動脈性低血圧の発症のリスクを高める.

β-アゴニストの同時使用, テオフィリン, コカイン, エストロゲン, インドメタシンおよび他の NSAID は、Egilok の降圧効果を低下させます。^®.

Egilok併用時^® エタノールは中枢神経系に対する抑制効果が増加します.

Egilok併用時^® 麦角アルカロイドを使用すると末梢循環障害のリスクが増加します.

Egilok併用時^® 経口血糖降下薬やインスリンの効果を高め、低血糖のリスクを高める.

Egilok併用時^® 降圧薬と, 利尿薬, nitratami, カルシウムチャネル遮断薬は動脈性低血圧を発症するリスクを高める.

Egilok併用時^® ベラパミル入り, diltiazemom, 抗不整脈薬 (アミオダロン), レセルピン, メチルドーパ, クロニジン, guanfacinom, 全身麻酔と強心配糖体の投与により、心拍数の低下と房室伝導の阻害の重症度の増加が観察される可能性があります。.

ミクロソーム肝酵素のインダクタ (リファンピシン, バルビツール酸塩) メトプロロールの代謝を促進する, これは血漿中のメトプロロール濃度の低下とエギロックの効果の低下につながります。^®.

ミクロソーム肝酵素の阻害剤 (シメチジン, 経口避妊薬, fenotiazinы) 血漿中のメトプロロールの濃度を増加させる.

アレルゲン, 免疫療法に使用されます, または、Egilok と併用した場合の皮膚検査用のアレルゲン抽出物^®, 全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクが増加する.

Egilok と同時に使用する場合の静脈内投与用のヨウ素含有放射線不透過性薬剤^® アナフィラキシー反応を発症するリスクが高まる.

エギロック^® 同時に使用すると、キサンチンのクリアランスが減少します。, 当初高架テオフィリン患者で特に喫煙による影響これは.

エギロックと同時使用の場合^® リドカインのクリアランスが減少し、血漿中のリドカイン濃度が増加します。.

Egilok併用時^® 非脱分極性筋弛緩剤の効果を強化し、持続させます。; 間接的な抗凝固薬の効果を延長します.

エタノールと一緒に使用すると、血圧が著しく低下するリスクが高まります。.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.