EGYLOC RETARD

活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: EGIS医薬品 ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

徐放性錠剤, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, 細長い形, レンズ状の, 両側にバリウムと.

賦形剤: сахарная крупка (ショ糖, 水飴), マクロゴール 6000, タルク, エチルセルロース, triэtiltsitrat, giproloza, ステアリン酸マグネシウム, 微結晶セルロース, コロイド状無水シリカ, ポリマー, 二酸化チタン (E171).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. これは、血圧降下を持っています, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

薬物動態

吸収

После приема внутрь метопролол почти полностью (約 95%) 胃腸管から吸収されます. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “初回通過” 肝臓を通ります. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 ミリグラム.

配布

血漿タンパク質に結合され、 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_(d) – 5.5 l/kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C言語_マックス = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C言語_SS^マックス составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

代謝

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. 代謝物 (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

控除

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 いいえ, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (約 3 いいえ). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (約 95%). 約 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

特別な臨床状況における薬物動態

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

証言

- 動脈高血圧症 (в монотерапии или, 必要であれば, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE阻害剤, 強心配糖体);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – 複雑な治療で; 狭心症発作の予防);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- 甲状腺機能亢進症 (複雑な治療で);

片頭痛発作の予防.

投薬計画

薬剤が取られます 1 回/日, 朝, 関係なく、食事の.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

とき高血圧 推奨開始用量であります 50 ミリグラム 1 回/日. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 MGまたは 200 ミリグラム, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. 最大日用量は 200 ミリグラム.

狭心症 推奨開始用量であります 50 ミリグラム 1 回/日. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 MGまたは 200 ミリグラム, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

へ вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 ミリグラム 1 回/日.

に сердечной недостаточности в стадии компенсации 推奨開始用量 – 25 ミリグラム 1 回/日. スルー 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 ミリグラム, затем через две недели до 100 мг и наконец, 後で 2 週の – へ 200 ミリグラム.

に нарушениях ритма сердца 任命します。 50-200 ミリグラム 1 回/日.

に gipertireoze обычная доза составляет 50-200 ミリグラム 1 回/日.

に гиперкинетическом кардиальном синдроме 薬物の用量を任命 50-200 ミリグラム 1 回/日.

へ профилактики приступов мигрени 薬物の用量を任命 100-200 ミリグラム 1 回/日.

で пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, とy 患者, 血液透析, 投与量の調節が必要とされます.

に 重度の肝不全 дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

錠剤は、全体として解釈されるべきです, かまず, いくつかの液体と. Таблетки можно разламывать пополам.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1/10); 多くの場合 (>1/100, <1/10); 時々 (>1/1000, <1/100); まれに (>1/10 000, <1/1000); まれに (<1/10 000), 分離されたレポートを含みます.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 (特に、治療の開始時に) – 疲労, 弱点, головокружение и головная боль; 時々 – 集中力不足, 精神的、モータの応答の遅延, 睡眠障害, 眠気, 不眠症, 悪夢, うつ病, 震え, 痙攣, 不安; まれに – 興奮性, アラーム, 四肢の感覚異常 (間欠性跛行とレイノー症候群患者で); まれに – 短期記憶喪失, 錯乱、幻覚, 筋力低下, 疲労, 筋無力症.

五感から: まれに – 弱視, снижение секреции слезной жидкости, 目の乾燥や痛み, 結膜炎, 耳のノイズ, 難聴.

心臓血管系: 多くの場合 – 血圧の過度の低下, 起立性低血圧 (目まい, иногда потеря сознания), 動悸, sinusovaya徐脈; まれに – 心筋の収縮性を低下させます, 開発 (悪化) 心不全 (腫れ, отечность стоп и/или нижней части голеней, 息切れ), 心臓のリズムの乱れ, 血管攣縮の症状 (増加した末梢循環障害, 下肢の冷たさ, レイノー症候群), 伝導障害梗塞, kardialgija; まれに – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 口渇, 便秘や下痢; まれに – 肝酵素の増加, giperʙiliruʙinemija; ある場合には – 異常肝機能 (暗色尿, 黄色の皮膚や強膜, 胆汁鬱滞), 味の変化.

皮膚科の反応: 発汗増加; まれに – 皮膚発疹 (乾癬の増悪), dermahemia, 発疹, obratimayaの脱毛症; まれに – photodermatoses, 乾癬の皮膚反応.

アレルギー反応: じんましん, 皮膚のかゆみ, 発疹.

呼吸器系: 鼻詰まり, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), 息切れ.

造血系から: まれに – 血小板減少症 (異常出血と出血), 無顆粒球症, 白血球減少症.

代謝: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), 体重増加.

内分泌系の一部に: giperglikemiâ (インスリン非依存型糖尿病患者の), gipoglikemiâ (患者, 受信インスリン), 甲状腺機能低下状態.

胎児への影響: 子宮内発育, gipoglikemiâ, 徐脈.

その他: боль в спине или суставах, 性欲および/または効力を減少, при резком прекращении лечения – 症候群 “キャンセル” (狭心症発作を増加させます, 血圧上昇).

禁忌

- 心原性ショック;

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- Sinoatrialynaya遮断;

- SSS;

- 心不全の代償;

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症);

- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分);

- 低血圧;

-ひと末梢血循環による表現;

- 授乳;

- 同時MAO阻害剤;

— одновременное в/в введение верапамила;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR少ないです 45 U /分, интервал PQ превышает 0.24 秒, 収縮期血圧よりも低いです 100 mmHgで。, выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

と 注意 糖尿病の患者に処方されるべきです, 代謝性アシドーシス, ぜんそく, 慢性閉塞性肺疾患 (肺気腫, 慢性閉塞性気管支炎), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (間欠性跛行, レイノー症候群), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, 筋無力症, 褐色細胞腫, AV-блокадеIстепени, 甲状腺中毒症, うつ病 (税込. 歴史), psoriaze, 妊娠, 高齢の患者, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

妊娠·授乳期

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, 低血圧, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 配達時間前. どこ, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 出産後h.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, 母乳を停止する必要があります.

注意事項

患者の制御, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 U /分. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (アドレナリン). 患者, 薬を服用, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. 患者, получающих бета- adrenoblokatorы, エピネフリン (アドレナリン) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulyatorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulyatorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (例えば, taxikardiju). 甲状腺中毒症の患者の突然の撤退は禁忌であります, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 U /分, 負荷の下で – もういや 110 U /分. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, 誘発性低血糖症. これに対し、非選択的 β-adrenoblokatorov 事実上増加によって引き起こされるない通常のレベルに血糖、インスリン低血糖と遅延しない復元.

準備, 株式のカテコールアミンを削減 (例えば, レセルピン), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, したがって、患者, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 回 4-5 ヶ月).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (もっと少なく 50 U /分), 広告の減少を表現 (以下の収縮期血圧 100 mmHgで。), の – 封鎖, 気管支けいれん, 心室性不整脈, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, 例えば, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. ケースで, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (狭心症発作を増加させます, 血圧を上げます), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 日. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

患者, コンタクト レンズを使用してください。, 我々は考慮に入れる必要があります, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

駆動およびその他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, 目まい, 吐き気, 嘔吐, チアノーゼ, 不整脈, 心室早期のビート, 気管支けいれん, 失神; при острой передозировке – 心原性ショック, 意識消失, 昏睡, AVのблокада (フルクロス封鎖と心不全の発症まで), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 薬の投与後 2 分 h.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, 降圧薬, хинидина и барбитуратов.

治療: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

血圧の著しい低下で: 患者はトレンデレンブルグの位置にある必要があります。; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 M, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 硫酸アトロピンmgの.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, ドブタミンや norapinefrin (ノルアドレナリン).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagona, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (例えば, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

薬物相互作用

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 日.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, 利尿薬, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, 抗不整脈薬 (amiodaronom), レセルピン, メチルドーパ, クロニジン, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

吸入麻酔のための手段 (炭化水素誘導体) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, テオフィリン, コカイン, エストロゲン (ナトリウム貯留), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- および四抗うつ薬, 抗精神病薬 (神経遮断薬), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; 毛細血管血中のブドウ糖レベルの分析により確認された≤2.78ミリモル/リットル – 低血糖症の危険性を増加させます, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (頻脈, 発汗, 血圧上昇).

ミクロソーム肝酵素のインダクタ (リファンピシン, バルビツール酸塩) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (シメチジン, 経口避妊薬, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

アレルゲン, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

ブーストと筋弛緩剤の効果を延長antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.