EGYLOC RETARD
活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ1-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: EGIS医薬品 ピーエルシー (ハンガリー)
医薬品の形式, 構成とパッケージング
徐放性錠剤, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, 細長い形, レンズ状の, 両側にバリウムと.
| 1 タブ. | |
| 酒石酸メトプロロール | 50 ミリグラム |
| -“- | 100 ミリグラム |
賦形剤: グラニュー糖 (ショ糖, 水飴), マクロゴール 6000, タルク, エチルセルロース, triэtiltsitrat, giproloza, ステアリン酸マグネシウム, 微結晶セルロース, コロイド状無水シリカ, ポリマー, 二酸化チタン (E171).
10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
薬理作用
心臓選択的β-アドレナリン受容体遮断薬, 内部交感神経興奮作用や膜安定化作用を持たない. これは、血圧降下を持っています, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション.
メトプロロールは、交感神経系の活動亢進による心臓への影響を抑制します, また、心拍数と心拍出量の急速な低下を引き起こします。.
動脈性高血圧症の場合、メトプロロールは立位および横臥位の患者の血圧を低下させます. 薬剤の長期にわたる降圧効果は、OPSS の段階的な低下と関連しています。.
メトプロロールは、単回および短期間の反復投与により、血漿レニンの活性を低下させます。, これは腎臓βの抑制によって説明されます1-adrenoreceptorov, これはレニン生成の減少につながり、それに応じて血管収縮の減少につながります。, アンジオテンシン媒介性.
動脈性高血圧症では、メトプロロールの長期使用により、左心室質量が統計的に有意に減少します。.
他のベータブロッカーと同様に, メトプロロールは全身血圧を下げることにより心筋酸素要求量を減少させます, 心拍数と心臓の収縮率. 心拍数を低下させ、それに応じて拡張期を延長することによって, メトプロロールは、血流障害のある心筋領域の血液供給と酸素化を改善します。. したがって、この薬は狭心症発作の頻度を減らし、身体能力を向上させます。.
心筋梗塞後にメトプロロールを服用すると、再発性心筋梗塞のリスクが軽減されます。.
治療用量では、メトプロロールの末梢血管収縮作用と気管支収縮作用はそれほど顕著ではありません, 非選択的ベータ遮断薬の同じ効果よりも.
非選択的ベータ遮断薬と比較して、メトプロロールはインスリン産生と炭水化物代謝に対する影響が少ない. 低血糖に対する心血管反応を大きく変えることはなく、低血糖の期間を延長することもありません。.
薬物動態
吸収
経口投与後、メトプロロールはほぼ完全に使用されます。 (約 95%) 胃腸管から吸収されます. ただし、吸収後、メトプロロールは主に次の物質によって代謝されます。 “初回通過” 肝臓を通ります. バイオアベイラビリティはおよそ 35%. 繰り返し投与すると、AUC は約 1 倍増加します。 20%.
血漿中濃度の時間依存性曲線には特徴がある, 徐放性薬剤の特徴.
メトプロロールの薬物動態は用量に対して直線的 800 ミリグラム.
配布
血漿タンパク質に結合され、 10%.
メトプロロールは組織内によく分布しており、大きな V を持っています。(d) – 5.5 l/kg.
全体を通して 4-6 投与後数時間で、緩やかな吸収期が約 6 時間のプラトーに変わります。 (C言語マックス = 37.4 単回投与後のng/ml, C言語SSマックス 54.7ng/mlです), この後にゆっくりとした除去フェーズが続きます.
代謝
メトプロロールは、チトクロム P450 システムのアイソザイムの関与により肝臓で代謝されます。. 代謝物 (O-デスメチルメトプロロールおよびα-ヒドロキシメトプロロール) ベータ遮断活性を持たない. 薬物は多型酵素によって代謝されるため、, 血漿中のそのレベルは重要です (17回まで) 患者間の違い.
控除
T1/2 遅延錠剤の形のメトプロロールは、 6-12 いいえ, それははるかに多い, Tよりも1/2 従来の剤形のメトプロロール (約 3 いいえ). 半減期が長いのは吸収の遅れで説明できるかもしれない.
メトプロロールは主に腎臓から排泄されます (約 95%). 約 10% 投与量のメトプロロールは変化せずに排泄される. 代謝物は胆汁中に排泄される.
特別な臨床状況における薬物動態
メトプロロールは血液透析では体から除去されません. 腎機能が低下した患者の治療には薬剤の用量調整は必要ありません.
肝機能障害によりメトプロロールの代謝が遅くなる, そして肝不全の場合には, 薬の用量を減らす必要がある.
証言
- 動脈高血圧症 (単独療法または, 必要であれば, 他の降圧薬との併用);
— 代償段階の慢性心不全 (標準的な利尿療法との併用, ACE阻害剤, 強心配糖体);
- CHD (心筋梗塞の二次予防 – 複雑な治療で; 狭心症発作の予防);
- 心拍リズム障害の予防, 特に上室性頻拍と心室性頻拍, アドレナリン作動性に依存した QT 間隔の延長によって引き起こされる;
- 運動亢進性心臓症候群;
- 甲状腺機能亢進症 (複雑な治療で);
片頭痛発作の予防.
投薬計画
薬剤が取られます 1 回/日, 朝, 関係なく、食事の.
徐脈を防ぐためには、用量を個別に選択し、徐々に増やす必要があります。.
とき高血圧 推奨開始用量であります 50 ミリグラム 1 回/日. 治療効果が不十分な場合は、1日の投与量を次のように増量できます。 100 MGまたは 200 ミリグラム, または別の降圧薬を追加で処方する. 最大日用量は 200 ミリグラム.
狭心症 推奨開始用量であります 50 ミリグラム 1 回/日. 治療効果が不十分な場合は、1日の投与量を次のように増量できます。 100 MGまたは 200 ミリグラム, または別の降圧薬を追加で処方する.
へ 心筋梗塞の二次予防 通常の維持量は 200 ミリグラム 1 回/日.
に 代償段階の心不全 推奨開始用量 – 25 ミリグラム 1 回/日. スルー 2 週に1日の投与量を次のように増やすことができます。 50 ミリグラム, それから2週間後 100 mgそして最後に, 後で 2 週の – へ 200 ミリグラム.
に 心臓のリズムの乱れ 任命します。 50-200 ミリグラム 1 回/日.
に gipertireoze 通常の用量は 50-200 ミリグラム 1 回/日.
に 運動亢進性心臓症候群 薬物の用量を任命 50-200 ミリグラム 1 回/日.
へ 片頭痛発作の予防 薬物の用量を任命 100-200 ミリグラム 1 回/日.
で 高齢の患者さんや腎不全の患者さん, とy 患者, 血液透析, 投与量の調節が必要とされます.
に 重度の肝不全 患者の臨床状態に応じて薬の用量を減らす必要があります.
錠剤は、全体として解釈されるべきです, かまず, いくつかの液体と. タブレットは半分に割れる.
副作用
副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1/10); 多くの場合 (>1/100, <1/10); 時々 (>1/1000, <1/100); まれに (>1/10 000, <1/1000); まれに (<1/10 000), 分離されたレポートを含みます.
中枢および末梢神経系から: 多くの場合 (特に、治療の開始時に) – 疲労, 弱点, めまいと頭痛; 時々 – 集中力不足, 精神的、モータの応答の遅延, 睡眠障害, 眠気, 不眠症, 悪夢, うつ病, 震え, 痙攣, 不安; まれに – 興奮性, アラーム, 四肢の感覚異常 (間欠性跛行とレイノー症候群患者で); まれに – 短期記憶喪失, 錯乱、幻覚, 筋力低下, 疲労, 筋無力症.
五感から: まれに – 弱視, 涙液の分泌の減少, 目の乾燥や痛み, 結膜炎, 耳のノイズ, 難聴.
心臓血管系: 多くの場合 – 血圧の過度の低下, 起立性低血圧 (目まい, 時々意識を失うこともある), 動悸, sinusovaya徐脈; まれに – 心筋の収縮性を低下させます, 開発 (悪化) 心不全 (腫れ, 足および/または下肢の腫れ, 息切れ), 心臓のリズムの乱れ, 血管攣縮の症状 (増加した末梢循環障害, 下肢の冷たさ, レイノー症候群), 伝導障害梗塞, kardialgija; まれに – 既存の房室伝導障害の悪化.
消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 口渇, 便秘や下痢; まれに – 肝酵素の増加, giperʙiliruʙinemija; ある場合には – 異常肝機能 (暗色尿, 黄色の皮膚や強膜, 胆汁鬱滞), 味の変化.
皮膚科の反応: 発汗増加; まれに – 皮膚発疹 (乾癬の増悪), dermahemia, 発疹, obratimayaの脱毛症; まれに – photodermatoses, 乾癬の皮膚反応.
アレルギー反応: じんましん, 皮膚のかゆみ, 発疹.
呼吸器系: 鼻詰まり, 高用量で処方された場合の気管支けいれん (選択性の喪失および/または素因のある患者における), 息切れ.
造血系から: まれに – 血小板減少症 (異常出血と出血), 無顆粒球症, 白血球減少症.
代謝: HDLコレステロールを減少させ、トリグリセリドレベルを増加させる (正常な総コレステロール値とともに), 体重増加.
内分泌系の一部に: giperglikemiâ (インスリン非依存型糖尿病患者の), gipoglikemiâ (患者, 受信インスリン), 甲状腺機能低下状態.
胎児への影響: 子宮内発育, gipoglikemiâ, 徐脈.
その他: 背中や関節の痛み, 性欲および/または効力を減少, 治療を突然中止した場合 – 症候群 “キャンセル” (狭心症発作を増加させます, 血圧上昇).
禁忌
- 心原性ショック;
- AV-блокадаIIиIIIстепени;
- Sinoatrialynaya遮断;
- SSS;
- 心不全の代償;
- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症);
- Vыrazhennaya徐脈 (心拍数<50 U /分);
- 低血圧;
-ひと末梢血循環による表現;
- 授乳;
- 同時MAO阻害剤;
- ベラパミルの同時静脈内投与;
- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
- メトプロロールおよび他の薬剤成分に対する過敏症.
臨床データが限られているため、以下の条件の心筋梗塞ではこの薬剤の使用は禁忌です。: HR少ないです 45 U /分, PQ 間隔を超えています 0.24 秒, 収縮期血圧よりも低いです 100 mmHgで。, 重度の心不全およびAVブロックIIまたはIII度.
と 注意 糖尿病の患者に処方されるべきです, 代謝性アシドーシス, ぜんそく, 慢性閉塞性肺疾患 (肺気腫, 慢性閉塞性気管支炎), 末梢血管の閉塞性疾患 (間欠性跛行, レイノー症候群), 慢性腎不全および/または肝不全, 筋無力症, 褐色細胞腫, AV-блокадеIстепени, 甲状腺中毒症, うつ病 (税込. 歴史), psoriaze, 妊娠, 高齢の患者, フルクトース不耐症の場合, グルコース-ガラクトースの吸収障害, スクラーゼ/イソマルターゼ欠損症.
妊娠·授乳期
エギロックという薬の使用® 妊娠中の遅滞は、その場合、厳密な適応がある場合にのみ可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. 妊娠中に薬を処方する必要がある場合は、慎重なモニタリングが必要です。, 特に胎児の状態, 徐脈の可能性があるため, 低血圧, 胎児低血糖症. 次の場合は治療を中断する必要があります 48-72 配達時間前. どこ, それが不可能なとき, 新生児を確実に監視する必要がある 48-72 出産後h.
授乳中の新生児に対するメトプロロールの影響は研究されていません。, だから女性, ホストエギロック® 遅刻, 母乳を停止する必要があります.
注意事項
患者の制御, ベータブロッカーを服用する, 心拍数と血圧の定期的なモニタリングが含まれます, 糖尿病患者の血糖値. 患者は心拍数の計算方法について訓練を受け、心拍数が以下の場合には医師の診察の必要性について指導されるべきです。 50 U /分. 以上の用量で薬を服用した場合 200 mg/日、メトプロロールの心臓選択性が低下します.
治療を開始する前に、慢性心不全を代償する必要があります, そして補償状態は治療プロセス全体を通じて維持されなければなりません.
過敏反応の重症度が増加する可能性 (重荷なアレルギー歴を背景に) 中用量のエピネフリンの投与による効果の欠如 (アドレナリン). 患者, 薬を服用, アナフィラキシーショックは特に重篤になる可能性がある.
この薬は既存の徐脈を悪化させる可能性があります. 患者, ベータ版を受信中- adrenoblokatorы, エピネフリン (アドレナリン) 血圧を上昇させ、原因となる可能性があります (反射神経) ʙradikardiju; 選択的ベータ遮断薬ではこの反応は起こりにくくなります。.
この薬は末梢循環障害の症状を悪化させる可能性があります.
気管支喘息患者に薬を処方する必要がある場合は、ベータ剤の同時使用が必要になる場合があります。2-adrenostimulyatorov (以前に使用したベータの用量を変更する2-adrenostimulyatorov).
褐色細胞腫患者に薬を処方する必要がある場合は、α遮断薬を使用する必要があります。.
この薬を服用すると、甲状腺機能亢進症の臨床症状の一部が隠れる可能性があります (例えば, taxikardiju). 甲状腺中毒症の患者の突然の撤退は禁忌であります, 症状が悪化する可能性があるため.
労作性狭心症の場合、選択した薬剤の用量は安静時の心拍数が以下の範囲内になるようにする必要があります。 55-60 U /分, 負荷の下で – もういや 110 U /分. この薬は喫煙者には効果が低い可能性がある.
糖尿病患者に薬を処方する場合は、炭水化物代謝をより頻繁に監視し、必要に応じてインスリンおよび経口血糖降下薬の用量を調整する必要があります。. 糖尿病の場合、この薬は頻脈を隠すことができます, 誘発性低血糖症. これに対し、非選択的 β-adrenoblokatorov 事実上増加によって引き起こされるない通常のレベルに血糖、インスリン低血糖と遅延しない復元.
準備, 株式のカテコールアミンを削減 (例えば, レセルピン), エギロック・リタードの効果を高める可能性があります, したがって、患者, そのような薬の組み合わせを服用する, 血圧の過度の低下や徐脈を検出するために、常に医師の監督下に置く必要があります。.
重度の腎障害のある患者には腎機能のモニタリングが推奨されます。 (1 回 4-5 ヶ月).
肝硬変におけるメトプロロールの生物学的利用能が増加する可能性がある.
高齢者の場合は、肝機能を定期的に監視することが推奨されます。. 用量計画の修正は、高齢患者で徐脈の増加が発生した場合にのみ必要です。 (もっと少なく 50 U /分), 広告の減少を表現 (以下の収縮期血圧 100 mmHgで。), の – 封鎖, 気管支けいれん, 心室性不整脈, 重度の肝機能障害, 場合によっては治療を中止しなければならないこともあります.
うつ病性障害の病歴のある患者には特別なモニタリングを実施する必要があります。. うつ病の場合はエギロック® 遅延は解除されるべきです.
外科手術の前に、麻酔科医に警告する必要があります, 患者がエギロックを服用していること® 遅刻. 薬の中止は少なくとも次の手順で実行する必要があります。 48 手術の数時間前, 特別な場合を除いて, 例えば, 甲状腺中毒症または褐色細胞腫. ケースで, 手術前に薬を中止できない場合, 負の変力作用を最小限に抑えた全身麻酔薬を選択する必要があります。.
エギロックという薬を同時使用すると® Egilok離脱の場合はクロニジンで遅らせる® 高血圧クリーゼの発症を避けるために、遅延クロニジンは数日後に中止する必要があります.
治療を突然中止すると離脱症候群が起こる可能性がある (狭心症発作を増加させます, 血圧を上げます), したがって、薬物の離脱は徐々に行われます, 以上の用量を減らす 10 日. 薬を中止するときは、狭心症の患者には特別な注意を払う必要があります。.
患者, コンタクト レンズを使用してください。, 我々は考慮に入れる必要があります, ベータ遮断薬による治療中に涙液の生成が減少する可能性があること.
考慮して, その薬にスクロースが含まれていること, フルクトース不耐症の患者には推奨されません, グルコース/ガラクトース吸収障害, スクラーゼ/イソマルターゼ欠損症もある.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
駆動およびその他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.
過剰摂取
症状: 血圧の著しい低下, 重度の洞性徐脈, 目まい, 吐き気, 嘔吐, チアノーゼ, 不整脈, 心室早期のビート, 気管支けいれん, 失神; 急性の過剰摂取の場合 – 心原性ショック, 意識消失, 昏睡, AVのблокада (フルクロス封鎖と心不全の発症まで), kardialgija.
過剰摂取の最初の症状が現れるのは、 20 薬の投与後 2 分 h.
飲酒と同時に上記の症状が現れることがあります。, 降圧薬, キニジンおよびバルビツレート.
治療: 集中治療と患者の注意深く監視 (循環および呼吸パラメータ, 腎機能, 血糖値, 血清電解質). 最近その薬を服用した場合, 胃洗浄によりさらに吸収が減少する可能性があります, 嘔吐の刺激と活性炭の投与.
血圧の著しい低下で: 患者はトレンデレンブルグの位置にある必要があります。; 血圧が過度に低下した場合, 徐脈や心不全の恐れがある場合は、β 刺激薬を次の間隔で静脈内投与する必要があります。 2-5 M, 望ましい効果が達成されるか、静脈内投与されるまで 0.5-2 硫酸アトロピンmgの.
十分な効果が得られない場合はドーパミンを使用する必要があります, ドブタミンや norapinefrin (ノルアドレナリン).
経過観察として、グルカゴンを1回分で処方することも可能です。 1-10 mg glukagona, 人工ペースメーカーをセットアップする.
気管支けいれんはβ刺激薬の静脈内投与で軽減できる2-adrenoreceptorov (例えば, テルブタリン).
メトプロロールは血液透析ではほとんど排泄されません
薬物相互作用
Egilok併用時® MAO阻害剤による遅延は降圧効果を著しく高める可能性がある. MAO阻害剤とEgilokの服用の間の休憩® 遅滞は少なくとも 14 日.
ベラパミルを同時に静脈内投与すると、心停止を引き起こす可能性があります。, ニフェジピンの同時投与は血圧の大幅な低下を引き起こす.
降圧薬と併用した場合, 利尿薬, ニトログリセリンまたは遅効性カルシウムチャネル遮断薬は、血圧の急激な低下を引き起こす可能性があります (プラゾシンと組み合わせる場合は特別な注意が必要です); ベラパミル入り, diltiazemom, 抗不整脈薬 (amiodaronom), レセルピン, メチルドーパ, クロニジン, guanfacinom, 全身麻酔薬および強心配糖体 – 心拍数の低下と房室伝導の阻害の重症度の増加.
吸入麻酔のための手段 (炭化水素誘導体) 心筋機能の低下および動脈性低血圧の発症のリスクが増加します。.
ベータアドレナリン作動性興奮剤, テオフィリン, コカイン, エストロゲン (ナトリウム貯留), インドメタシンおよびその他の NSAID (ナトリウム貯留を引き起こし、腎臓によるプロスタグランジンの合成を阻害します。) 薬の降圧効果を弱める.
エギロックという薬剤と同時に使用した場合® 遅らせます 3- および四抗うつ薬, 抗精神病薬 (神経遮断薬), 鎮静剤と催眠剤は中枢神経系に対する抑制効果を高めます.
経口血糖降下薬と併用すると効果が減弱されることがあります。; 毛細血管血中のブドウ糖レベルの分析により確認された≤2.78ミリモル/リットル – 低血糖症の危険性を増加させます, 深刻さと期間の増加, 低血糖の症状を隠す (頻脈, 発汗, 血圧上昇).
ミクロソーム肝酵素のインダクタ (リファンピシン, バルビツール酸塩) メトプロロールの代謝を促進する, これは血漿中のメトプロロール濃度の低下とエギロックの効果の低下につながります。® 遅刻.
ミクロソーム肝酵素の阻害剤 (シメチジン, 経口避妊薬, fenotiazinы) 血漿中のメトプロロールの濃度を増加させる.
アレルゲン, メトプロロールと組み合わせて使用する場合、免疫療法または皮膚検査用のアレルゲン抽出物に使用されます。, 全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクが増加する; 静脈内投与用のヨウ素含有放射線造影剤はアナフィラキシー反応のリスクを高める.
メトプロロールはキサンチン誘導体のクリアランスを減少させます, 特に喫煙の影響で最初にテオフィリンのクリアランスが増加した場合.
メトプロロールはリドカインのクリアランスを減少させます, 血漿中のリドカインの濃度を増加させます.
ブーストと筋弛緩剤の効果を延長antidepolyarizuyuschih; クマリンの抗凝固作用を延長します.
エタノールと一緒に使用すると、血圧が著しく低下するリスクが高まり、中枢神経系に対する抑制効果の増加が注目されます。.
麦角アルカロイドと一緒に使用すると、末梢循環障害を発症するリスクが増加します。.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.
