Dostinex

活物質: Kaʙergolin
ときATH: G02CB03
CCF: プロラクチン分泌の阻害剤
ICD-10コード (証言): D35.2, E22.1, N91
ときCSF: 15.07.08.01.01
メーカー: ファイザーITALIA S.r.L. (イタリア)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ホワイト, フラット, 横長; レタリング付き “P” と “における”, ノッチで区切られています, 一方と数字 “700” 数字の上下に短いノッチがあります – 別のあります.

賦形剤: ロイシン, 乳糖bezvodnaya.

2 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
8 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

ドーパミン受容体アゴニスト. Kaʙergolin – ドーパミン作動性エルゴリン誘導体, 顕著な長期的なプロラクチン低下効果を特徴とする. 作用機序はドーパミンDの直接刺激に関連している₂-下垂体ラクトトロピック細胞受容体. 用量で, 血漿中のプロラクチンのレベルを下げるためのものを超える, 中枢ドーパミン作動性効果があります, ドーパミンDの刺激による₂-受容体.

血漿中のプロラクチンのレベルの低下は、 3 Dostinexを服用してからh^® とのために維持 7-28 健康なボランティアと高プロラクチン血症の患者での日数 14-21 日 – 産後の女性の. プロラクチン低下作用は、両方の重症度で用量依存的です, と行動の期間.

カベルゴリンは非常に選択的であり、, 従って, 他の下垂体ホルモンの基礎分泌に影響を与えません, だけでなく、コルチゾール.

カベルゴリンの薬理効果について, 治療効果とは関係ありません, 血圧の低下を含む. 薬剤の単回使用で、最大の降圧効果が最初の間に観察されます 6 hおよび用量依存的.

薬物動態

吸収

経口投与後、カベルゴリンは胃腸管から急速に吸収されます. C言語_マックス プラズマを通じた 0.5-4 いいえ. 食物摂取はカベルゴリンの吸収と分布に影響を与えません.

配布

C言語_SS を通じて達成 4 半減期が長いため、数週間の治療. 血漿タンパク質に結合され、 41-42%.

代謝

カベルゴリンの主な代謝産物, 尿で識別, 最高の濃度の6-アリル-8β-カルボキシ-エルゴリンです 4-6% 用量の. 尿中の内容 3 追加の代謝物は超えません 3% 用量の. 代謝産物は、カベルゴリンと比較して、プロラクチン分泌の抑制に対する効果が著しく低い.

控除

T_1/2, 尿中排泄率で評価, あります 63-68 健康なボランティアのhと 79-115 高プロラクチン血症の患者のh.

スルー 10 尿と糞便にそれぞれ薬を塗布してから数日後 18% と 72% 用量の, 尿中の未変化の薬剤の割合は 2-3%.

証言

-生理的な分娩後の授乳の予防;

-確立された分娩後の授乳の抑制;

-障害の治療, 高プロラクチン血症に関連する, そのような機能障害を含む, amenorrheaのように, spanomenorrhea, 排卵とガラクトレア;

-プロラクチン分泌下垂体腺腫 (マイクロ- およびマクロプロラクチノーマ), 特発性高プロラクチン血症または症候群 “空の” 高プロラクチン血症と組み合わせたトルコのサドル.

投薬計画

Dostineks^® これは、に入れなければなりません, できれば食事中.

へ 授乳を防ぐ 処方薬物投与 1 ミリグラム (2 タブ。) 出産後初日に1回.

へ 確立された授乳の抑制 任命します。 0.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2 ため回/日 2 日 (総投与量は 1 ミリグラム). 授乳中の患者にオルソスタティック低血圧を発症するリスクを減らすために、ドスティネックスの単回投与^® 超えてはなりません 0.25 ミリグラム.

へ 障害の治療, 高プロラクチン血症に関連する, 薬物の用量を任命 0.5 週あたりのmg 1 または 2 入場 (上 1/2 タブ。, 例えば, 月曜日と木曜日). 週用量の増加は徐々に行う必要があります – オン 0.5 間隔でmg 1 最適な治療効果を達成するために数ヶ月. 平均治療用量であります 1 週MG, しかし、 0.25 ミリグラム 2 週MG. 高プロラクチン血症の患者の最大用量は 4.5 週MG.

耐性に応じて、1週間の投与量は1回摂取することも、 2 週あたりの予定数が増える. より多い用量で薬物を処方する場合は、週用量をいくつかの用量に分割することが推奨されます。 1 週G.

ドーパミン作動薬に対する過敏症の患者では、副作用を発症する可能性を減らすことができます, Dostinexで治療を開始^® 低用量で (上 0.25 ミリグラム 1 週に1回), その後、治療用量に達するまで徐々に増加します. 重度の副作用が発生した場合の薬剤の耐性を向上させるために、一時的に用量を減らし、その後徐々に増やすことができます。, 例えば, オン 0.25 毎週mg 2 週の.

副作用

Dostinexを使用した臨床試験^® 生理的乳汁分泌を予防および抑制するために、副作用が約 14% 女性たち; 障害の治療において, 高プロラクチン血症に関連する, 副作用の頻度は 68%.

副作用が発生しました, 主として, 治療の最初の2週間の間、ほとんどの場合、治療が継続されるか、ドスティネックスが中止されてから数日後に消えました。^®. 重症度に関しては、副作用は軽度または中等度であり、用量依存的でした。. 少なくとも, 治療中に一度、重度の副作用が観察されました 14% 患者; 副作用のため、治療は中止されました 3% 患者.

心臓血管系: ハートビート; まれに – 起立性低血圧 (長期間使用すると、降圧効果があります); 最初の間に血圧の無症候性の低下 3-4 日産後 (収縮期 – より多いです 20 mmHgで。, 拡張性 – より多いです 10 mmHgで。).

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 心窩部痛, 腹部の痛み, 便秘, 胃炎, 消化不良.

中枢および末梢神経系から: めまい/めまい, 頭痛の種, 疲労, 眠気, うつ病, 疲労, 知覚障害, 失神.

検査所見: 無月経の女性では、月経の回復後の最初の数ヶ月間のヘモグロビンレベルの低下.

その他: mastodinija, 鼻出血, “潮” 顔の皮膚への血液の, 一過性ヘミアノプシア, 指の血管のけいれん, 下肢の筋肉のけいれん.

Dostinexによる長期治療^® 標準的な実験室パラメーターの基準からの逸脱はめったに観察されませんでした; 月経困難症の女性は、月経が回復した後の最初の数ヶ月でヘモグロビンレベルが低下しました.

以下の副作用が市販後の研究で報告されました, カベルゴリンの使用に関連します: 脱毛症, 血中のCPKの活性の増加, マニア, 呼吸困難, 腫れ, 繊維性, 異常肝機能, 肝機能検査の異常, 過敏性反応, 発疹, 呼吸器疾患, 呼吸不全, valvulopatyya.

禁忌

- 小児および青年期まで 16 年 (安全性および有効性は確立されていません);

-カベルゴリンまたは薬物の他の成分に対する過敏症, エルゴットアルカロイドと同様に.

と 注意 動脈性高血圧症に薬を使用する, 妊娠中に発症 (preэklampsiya, 分娩後の動脈性高血圧), 重い心血管疾患, レイノー症候群, 消化性潰瘍, 胃腸出血, 重度の肝不全 (低用量をお勧めします), 重度の精神的または認知的障害 (税込. 歴史), 線維性変化または既往歴におけるそのような状態の存在による心機能障害および呼吸機能障害の症状, 薬との同時使用, 降圧効果がある (オルソスタティック低血圧を発症するリスクがあるため).

妊娠·授乳期

Dostinexによる管理された臨床試験以来^® 妊婦では実施されなかった, 妊娠中の薬物の適用は場合にのみ可能です, 胎児に対する潜在的なリスクよりも母の退職給付見込み額.

Dostinexによる治療中に妊娠が発生した場合^®, 薬を中止することの妥当性, 利益/リスク比も考慮.

妊娠中は避けるべきです, 最低, 1 薬の使用を止めてから数ヶ月, その長い半減期と胎児への曝露に関する限られたデータを考えると. 報告によると、Dostinexの使用^® 用量 0.5-2 違反の場合は週あたりmg, 高プロラクチン血症に関連する, 流産の頻度の増加を伴わなかった, 早産, 複数の妊娠と先天性奇形.

乳汁中の薬物の排泄に関する情報はありません, ただし、ドスティネックスの効果がない場合^® 授乳を予防または抑制するには、授乳を中止する必要があります. 違反の場合, 高プロラクチン血症に関連する, Dostineks^® 患者に処方されるべきではありません, 授乳を止めたくない.

注意事項

Dostinexの任命前^® 障害の治療のため, 高プロラクチン血症に関連する, 下垂体の機能の完全な研究を行う必要があります.

用量を増やす場合、患者は最低有効用量を確立するために医学的監督下にあるべきです。, 治療効果を提供する. 効果的な投与計画を選択した後、定期的に実施することをお勧めします (1 月に一度) 血清中のプロラクチンのレベルの決定. プロラクチンレベルの正常化は通常、 2-4 治療の週.

Dostinexアプリケーションの後^® オルソスタティック低血圧が発生する可能性があります. Dostinexは注意して処方されます^® 薬物療法を背景に, 降圧効果がある.

長期治療でドスティネックス^® 重度の肝機能障害のある患者には低用量で投与する必要があります (クラスCチャイルド·ピュー), Dostinexによる長期治療が適応となる人^®. そのような患者での単回使用で、用量の薬物 1 mg、健康なボランティアや重症度の低い肝機能障害のある患者と比較して、AUCが増加しました.

カベルゴリンの長期使用後の患者では、胸膜滲出液/胸膜線維症および弁膜症が観察されています. 場合によっては、患者はエルゴチニンドーパミンアゴニストによる以前の治療を受けています. したがって、ドスティネックス^® 心機能障害の既存の兆候および/または臨床症状のある患者には注意して使用する必要があります (税込. 歴史). 薬の中止後、患者は上記の症状の改善を示した。.

Dostinexのキャンセル後^® 通常、高プロラクチン血症の再発があります. しかし、何人かの患者は数ヶ月間プロラクチンレベルの持続的な抑制を持っています。. ほとんどの女性は少なくとも1年間排卵周期があります 6 Dostinexのキャンセルから数か月後^®.

Dostineks^® 高プロラクチン血症性性腺機能低下症の女性の排卵と生殖能力を回復させる. 月経が戻る前でも妊娠する可能性があるため, 少なくとも妊娠検査をお勧めします 1 回 4 無月経期間中の数週間, そして月経の回復後 – 毎回, 月経が1回以上遅れた場合 3 日. 女性たち, 妊娠を避けたい人, Dostinexによる治療期間中^®, Dostinexのキャンセル後も^® そして、革新が戻るまで、非ホルモン的な避妊法を使用します.

女性たち, 妊娠した人, 肥大した下垂体の症状をタイムリーに検出するために、医師の監督下にある必要があります, 妊娠中は既存の下垂体腫瘍のサイズを大きくすることが可能であるため.

カベルゴリンの使用は眠気を引き起こします. パーキンソン病の患者では、ドーパミン受容体アゴニストが突然の睡眠を誘発する可能性があります. このような場合、ドスティネックスの投与量を減らすことをお勧めします^® または治療を停止します.

高齢の障害患者における薬物の使用に関する研究, 高プロラクチン血症に関連する, 行われていません.

小児科での使用

Dostinexの安全性と有効性^® u 歳未満の小児および青年 16 年 インストールされていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, ホストドスティネックス^®, 眠い人, 警告されるべきであること, 運転や仕事を控えることをお勧めします, 注意力の欠如が彼らや彼らの周りの人々を深刻な怪我や死の危険にさらす可能性がある.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 消化不良の疾患, 起立性低血圧, 混乱/精神病または幻覚.

治療: 活動を実施する必要があります, 吸収されなかった薬を取り除くことを目的とした (胃洗浄) そして血圧を維持するために. ドーパミン拮抗薬の処方が推奨されます.

薬物相互作用

カベルゴリンと他のエルゴットアルカロイドの相互作用に関する情報はありません; それにもかかわらず、ドスティネックスによる長期治療中のこれらの薬剤の同時使用^® お勧めできません.

Dostinex以降^® ドーパミン受容体を直接刺激することで治療効果があります, 薬と同時に投与することはできません, ドーパミン拮抗薬として作用する (例えば, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, メトクロプラミド), TK. 後者は、ドスティネックスのプロラクチン低下効果を弱める可能性があります^®.

他のエルゴット派生物のように, Dostineks^® マクロライドグループの抗生物質と同時に使用することはできません (例えば, エリスロマイシン), これは、カベルゴリンの全身のバイオアベイラビリティの増加につながる可能性があるためです.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.