Kaʙergolin (ときATH G02CB03)

ときATH:
G02CB03

特徴.

白色粉末. エタノール可溶性, xloroforme, N,N-диметилформамиде, 難溶性 0,1 N. 塩酸, n-ヘキサンに溶け, 不溶性の 水中で.

薬理作用.
Gipoprolaktinemicheskoe.

アプリケーション.

Поданным医師デスクリファレンス (2005), カベルゴリンは、高プロラクチン血症のために示されています, 特発性または下垂体腺腫に起因します.

禁忌.

過敏症 (税込. 麦角アルカロイドの誘導体へ), 管理不良高血圧, による線維症または歴史の中でこのような症状の存在に心の機能不全や呼吸の症状.

制限が適用されます.

動脈性高血圧, 妊娠に関連しました (子癇, preэklampsiya), ドーパミン拮抗薬の併用D₂-受容体, 手段, 血圧降下作用を有します, 異常肝機能, 小児期 (安全性および有効性は確立されていません).

妊娠中や授乳.

妊娠は注意して使用する必要がある場合, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益 (妊婦のカベルゴリンの適切な比較試験はされていません). 患者は、計画についての医師に通知する必要があると警告されるべきです, 妊娠を申し立てまたは治療の継続または終了を決定するために開催されました.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - B. (動物の生殖の研究では、胎児への悪影響の危険性がないことを明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行っていません。)

生殖機能にカベルゴリンの効果の調査はマウスで実施しました, ラットおよびウサギ, 彼の胃管栄養法を受け, 鼻から挿入. マウス, 治療用量でカベルゴリン 8 mg/kg/日 (55-過剰MRDC倍) 器官形成期, 母親の体に毒性効果をマーク; 催奇形性が観察されました. ラット, 受け入れ 0,012 mg/kg/day kabergolina (約 1/7 MRDC) 器官形成期, 着床後損失embriofetalnyhの増加がありました. 用量での器官形成期の間に kabergolina の導入による家兎 0,5 mg/kg/日 (19 MRDC) 母親の体に毒性効果をマーク (体重減少と疲労). の用量で 4 mg/kg/日 (150 MRDC) 様々な胎児奇形の発生率の増加. ただし、kabergolina までの用量で他の研究で 8 mg/kg/日 (300 MRDC) ウサギの奇形, embrio- とfoetotoxic効果が認められました. 妊娠雌ラットの放射線の研究では、高カベルゴリン濃度と子宮壁におけるその代謝産物と胎児の組織におけるそれらの蓄積の欠如を示しました。. Kabergolina 以上の用量でラット 0,003 mg/kg/日 (1/28 MRDC) のために 6 出生前および授乳中の日は新生児の成長を遅くします, による乳の分泌低下に死亡例がありました.

不明, カベルゴリンはヒトで母乳に割り当てられているかどうか. カベルゴリン、及びその代謝物は、授乳中のラットの母乳で発見されました. 多くの薬物は、女性の牛乳と乳児カベルゴリンの可能性が深刻な悪影響に排泄されるため, 授乳を終了するかどうかを決定する必要があります, またはカベルゴリンを受け入れることを拒否 (母親への薬物の必要性の程度を与えられ).

副作用.

カベルゴリンの安全性がよりで研究しました 900 高プロラクチン血症の患者; ほとんどの有害事象の重症度は軽度または中等度でした. 4週間の二重盲検, プラセボ対照試験、患者は固定用量のカベルゴリンを受けました 0,125, 0,5, 0,75 と 1,0 mg 週 2 回; 用量は、最初の週に半分にし、. 我々は、次の副作用に注意してください。 (カベルゴリンのグループでは、この副作用の発生率の隣, プラセボ - カッコ内):

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 26% (25%), 目まい 15% (5%), 目まい 1% (0%), 知覚異常 1% (0%), 眠気 5% (5%), うつ病 3% (5%), 緊張 2% (0%), 疲労 9% (10%), 易疲労感 7% (0%), ぼやけた視界 1% (0%).

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 起立性低血圧 4% (0%).

消化管の一部に: 消化不良 2% (0%), 吐き気 27% (20%), 嘔吐 2% (0%), 便秘 10% (0%), 腹部の痛み 5% (5%).

その他: ほてり 1% (5%), 乳房痛 1% (0%), 月経困難症 1% (0%).

カベルゴリンの安全性は、およそで制御し、制御されていない試験で検討しました 1200 パーキンソン病患者, カベルゴリンの用量を受けました, これまで高プロラクチン血症患者にMRDCを超えます (へ 11,5 mg /日). これらの患者は、さらに副作用を同定しました, どのようにジスキネジア, 幻覚, 混乱, 末梢浮腫. めったに見られなかっ心不全, 胸水, lyegochnyi線維症, 胃潰瘍または十二指腸潰瘍, 収縮性心膜炎1例の報告があります.

市販後の調査では、以下の副作用を登録, カベルゴリンの使用に関連します (cm. 使用上の注意): valvulopatyya, 繊維性, 異常性欲, 増加性欲, 脱毛症, 攻撃性.

協力.

これは、ドーパミンDのアンタゴニストと組み合わせて使用​​されるべきではありません₂-受容体 (フェノチアジン, butyrofenona, チオキサンテン, メトクロプラミド). 薬物との同時処理, 血漿タンパク質への結合度が高いです, カベルゴリンの血漿タンパク質の結合の影響を受けにくいです. 注意手段と同時に使用する必要があります, 血圧降下作用を有します.

過剰摂取.

症状: 鼻詰まり, 失神, 幻覚.

治療: 症状を示します, 血圧を維持します.

投薬および管理.

内部, 初期用量で 0,25 ミリグラム 2 週. への投与量を増加させることができます 1 ミリグラム 2 週 (血漿プロラクチンの制御の下で). 用量はそれ以上に増加されていません, 1回 4 日. 血漿プロラクチンの正常なレベルが中に維持した場合 6 ヶ月, 治療を停止することができます, しかし、定期的にプロラクチンの内容を監視する必要があり, 必要に応じて、治療を再開します. より持続療法の有効性 24 ヶ月がインストールされていません.

使用上の注意.

Valvulopatyya. 心臓valvulopatiiの場合は、患者において報告されています, 長いカベルゴリンの高用量で処理しました (>2 mg /日) パーキンソン病の治療に. 稀なケースでは、短期治療に関連して報告されています (<6 ヶ月) または患者における, 高プロラクチン血症の治療に低用量を受けます.

医師は高プロラクチン血症の治療のためのカベルゴリンの最低有効用量を処方し、定期的にこの治療を継続する必要性を評価する必要があります. ほかに, 患者, 長期治療を受けます, 心臓の定期的なモニタリング, 税込. 心エコー検査. 任意の患者, カベルゴリンでの治療中に心疾患の徴候または症状を発症します, 税込. 息切れ, 腫れ, うっ血性心不全または再出現する心雑音, それは可能valvulopatiiのために検討すべき.

カベルゴリンは、血行力学的に重要な弁疾患を既存の、または他の薬剤を服用している患者では注意して使用する必要があります, valvulopatieyに関連付けられています.

繊維性. 他の麦角誘導体と同様に, カベルゴリンの慢性投与は胸水や肺線維症の症例が報告されています (一部のメッセージは、患者からのものでした, 以前ergotaminovy​​miドパ​​ミンアゴニストを処理しておいた方). カベルゴリンは徴候および/または呼吸器や心臓疾患の臨床症状のある患者では使用しないでください, 組織に関連する線維症, の履歴や現在. 報告, 胸水または肺線維症の診断後、それによってカベルゴリンでの処理を停止させます, 症状の改善を示しました。.

それが発見されました, 赤血球沈降速度の速度が異常胸水/線維症に関連して増加したこと. 原因不明のESR例では、胸部X線を増やすことをお勧めします. ほかに, 血清クレアチニンの測定も線維性疾患の診断に役立ちます.

初回用量におけるカベルゴリンの使用, 超過 1,0 ミリグラム, 起立性低血圧を引き起こす可能性があります. カベルゴリン生理授乳を阻害または抑制するために意図されていません (高血圧のリスクと関連し、そのためのブロモクリプチンの使用, ストローク, 発作). これは、高齢者カベルゴリンに注意して使用する必要があり, 肝機能異常の可能性与え, 腎臓, ハーツ, と併存疾患と薬物に関連して使用されます.