DOPEGIT

活物質: メチルドーパ
ときATH: C02AB01
CCF: 中央アルファの覚せい₂-adrenoreceptorov. 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.09.01.01
メーカー: 卵 医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色または灰色がかった白色, ラウンド, フラット, 面取り, 一方の側に滑らかな, 反対側の – エッチング “DOPEGYT”, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: エチルセルロース, ステアリン酸マグネシウム, コー​​ンスターチ, ステアリン酸, ナトリウムカルボキシメチル (タイプA), タルク.

50 Pc. – 褐色ガラスバイアル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

血圧降下薬中枢作用. これは、α-metilnoradrenalinaを形成するために代謝され, これはいくつかのメカニズムを介して、血圧降下作用を有します:

- 中央抑制シナプス前αを刺激することにより、交感神経の緊張で減少₂-受容体;

- ドーパミン作動性神経終末における内因性ドーパミンの交換 – 偽の神経伝達物質として;

- 血漿レニン活性とPRに減らします;

- 酵素ドーパ脱炭酸酵素の抑制, これはノルアドレナリンの合成の減少をもたらします, ドーパミン, 組織におけるセロトニンとノルアドレナリンとアドレナリン.

メチルドーパは、心機能に直接的な影響はありません, これは、心拍出量を低下させません, これは、反射性頻脈を引き起こすことはありません, および糸球体濾過率を低下させません, 腎血流, 濾過可能画分. いくつかのケースでは、心拍数減少. これは、仰臥位血圧を低下させます, と立って, のみまれには起立性低血圧を引き起こします.

血圧の最大減少が内に発生します 4-6 摂取後時間継続し 12-24 いいえ. 反復投与後の最大降圧効果は内開発します 2-3 日. 血圧の中止は以内にベースラインに戻った後、 1-2 日.

薬物動態

吸収

摂取は約吸収された後 50% アルファ - メチルドーパ.

配布

わずかに (もっと少なく 20%) 血漿タンパク質に結合しました. メチルドーパは、胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます.

代謝

これは、活性代謝物に肝臓で代謝されます – アルファおよび他の代謝物metilnoradrenalina.

控除

尿中に主に書きます. 約 70% の活性物質は、メチルドーパ、そのsulfokonyugatovとして尿中に排泄され、吸収されました, 残りはメチルドーパの形で糞便中に排泄されます.

正常な腎機能のTで_1/2 に等しいです。 1.7 いいえ. 薬剤の有効成分は、完全に身体の中から排除されます 36 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. 重度の腎機能障害で (透析なし) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 時間.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

証言

- 動脈高血圧症.

投薬計画

Таблетки принимают внутрь до или после еды. 個別に設定されているモード.

大人 最初に任命 2 一日 250 ミリグラム (1 タブ。) 2-3 回/日, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (すべての 2 一日の 250 ミリグラム) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. 維持用量は 0.5-2 G /日 2-4 入場.

最大日用量は 2 G. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

後に 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

へ 患者 高齢者 начальная доза должна быть как можно ниже, もういや 250 ミリグラム 2 回/日, TK. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 G, которую превышать нельзя.

の患者 腎機能障害 投与量の調節. に 腎不全、軽度 (糸球体ろ過率 (SCF) > 50 ml /分) следует выдерживать интервал между приемами 8 いいえ, とき 腎不全、中程度 (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 いいえ, а при 重症腎不全 (SCF < 10 ml /分) – 12-24 いいえ.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® u 子供 あります 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 入場. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg/kg 体重) с интервалами не менее двух дней.

副作用

中枢および末梢神経系から: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, 頭痛、および脱力; たぶん – 知覚障害, 目まい, 不安, うつ病, 精神病 (слабый и преходящий), 悪夢, まれに – parkinsonizm, 舞踏病アテトーゼ, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (たぶん, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

心臓血管系: 増加狭心症, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya徐脈, снижение чувствительности каротидного синуса, 起立性低血圧, 末梢浮腫, 体重増加, まれに – miokardit, perikardit.

消化器系の一部: 膵炎, 大腸炎, 嘔吐, 下痢, 唾液腺の炎症, изъязвление или почернение языка, 吐き気, 便秘, 鼓腸, 口渇, 黄疸, 肝炎, 胆汁鬱滞, 肝酵素の増加.

造血の側から: 骨髄抑制, 白血球減少症, 無顆粒球症, 血小板減少症, gemoliticheskaya貧血, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, クームス試験陽性の; まれに – obratimaya leykopeniyaと血小板減少症, gemoliticheskaya貧血.

アレルギー反応: 血管炎, 症状, SLEに似ています, 発熱, eozinofilija, 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), 発疹.

内分泌系の一部に: 高プロラクチン血症, 女性化乳房, 乳汁漏出症.

生殖システムから: 無月経, 効力および/または性欲の低下.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛.

呼吸器系: 鼻詰まり.

その他: повышение остаточного азота крови.

禁忌

- 急性肝炎, 肝硬変;

- 肝疾患の歴史 (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

- 急性心筋梗塞;

- 褐色細胞腫;

- 薬物に対する過敏症.

と 注意 腎不全の患者に処方されるべきです (投与量の調節), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

妊娠·授乳期

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, 女性より, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

注意事項

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, TK. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% 患者, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. 未満 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. 例えば, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

最初の間に 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® すぐに止めるべき. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

患者, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

初期の, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の素早さを必要とします. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

過剰摂取

症状: 重症低血圧, vыrazhennaya徐脈, 弱点, 眠気, 無気力, 震え, 目まい, 便秘, 鼓腸, 下痢, 吐き気, 嘔吐, 腸アトニー.

治療: 胃洗浄, 嘔吐の刺激, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (例えば, エピネフリン).

薬物相互作用

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, 三環系抗うつ薬, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, のNSAID, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, ベータ遮断薬, 全身麻酔薬, 抗不安薬 (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® エタノールおよび他の薬剤, CNS抑制, うつ病の強化があります.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.