DOPEGIT

活物質: メチルドーパ
ときATH: C02AB01
CCF: 中央アルファの覚せい₂-adrenoreceptorov. 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.09.01.01
メーカー: 卵 医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色または灰色がかった白色, ラウンド, フラット, 面取り, 一方の側に滑らかな, 反対側の – エッチング “ドピジット”, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: エチルセルロース, ステアリン酸マグネシウム, コー​​ンスターチ, ステアリン酸, ナトリウムカルボキシメチル (タイプA), タルク.

50 Pc. – 褐色ガラスバイアル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

血圧降下薬中枢作用. これは、α-metilnoradrenalinaを形成するために代謝され, これはいくつかのメカニズムを介して、血圧降下作用を有します:

- 中央抑制シナプス前αを刺激することにより、交感神経の緊張で減少₂-受容体;

- ドーパミン作動性神経終末における内因性ドーパミンの交換 – 偽の神経伝達物質として;

- 血漿レニン活性とPRに減らします;

- 酵素ドーパ脱炭酸酵素の抑制, これはノルアドレナリンの合成の減少をもたらします, ドーパミン, 組織におけるセロトニンとノルアドレナリンとアドレナリン.

メチルドーパは、心機能に直接的な影響はありません, これは、心拍出量を低下させません, これは、反射性頻脈を引き起こすことはありません, および糸球体濾過率を低下させません, 腎血流, 濾過可能画分. いくつかのケースでは、心拍数減少. これは、仰臥位血圧を低下させます, と立って, のみまれには起立性低血圧を引き起こします.

血圧の最大減少が内に発生します 4-6 摂取後時間継続し 12-24 いいえ. 反復投与後の最大降圧効果は内開発します 2-3 日. 血圧の中止は以内にベースラインに戻った後、 1-2 日.

薬物動態

吸収

摂取は約吸収された後 50% アルファ - メチルドーパ.

配布

わずかに (もっと少なく 20%) 血漿タンパク質に結合しました. メチルドーパは、胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます.

代謝

これは、活性代謝物に肝臓で代謝されます – アルファおよび他の代謝物metilnoradrenalina.

控除

尿中に主に書きます. 約 70% の活性物質は、メチルドーパ、そのsulfokonyugatovとして尿中に排泄され、吸収されました, 残りはメチルドーパの形で糞便中に排泄されます.

正常な腎機能のTで_1/2 に等しいです。 1.7 いいえ. 薬剤の有効成分は、完全に身体の中から排除されます 36 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

腎不全では、腎障害の程度に応じてメチルドーパの排泄が遅くなります。. 重度の腎機能障害で (透析なし) T_1/2 メチルドーパが増加する 10 時間.

メチルドーパは血液透析中に除去されます. 6-1時間ごとの血液透析により循環血液から除去できる 60% メチルドーパの吸収量, 腹膜透析 20-30 h 出力は約 22-39%.

証言

- 動脈高血圧症.

投薬計画

錠剤は食前または食後に経口摂取します. 個別に設定されているモード.

大人 最初に任命 2 一日 250 ミリグラム (1 タブ。) 2-3 回/日, その後、1日の投与量を徐々に増加または減少させます (すべての 2 一日の 250 ミリグラム) 血圧低下の程度に応じて. 鎮静の重症度を軽減するには、まず夜の用量を増やします。. 維持用量は 0.5-2 G /日 2-4 入場.

最大日用量は 2 G. 薬を一度に服用した場合 2 g/日では効果的な血圧低下はありません, Dopegitの使用をお勧めします^® 他の降圧薬との併用.

後に 1-3 数か月の治療により耐性が生じる可能性がある. 利尿薬を追加するか、Dopegyt の用量を増やすことで、効果的な血圧コントロールを回復できます。^®.

へ 患者 高齢者 初回投与量はできるだけ少なくする必要があります, もういや 250 ミリグラム 2 回/日, TK. 彼らは鎮静を経験する可能性が高くなります. 必要に応じて、投与量を毎回増やすことができます 2 1日最大投与量までの日数 2 G, 超えられないもの.

の患者 腎機能障害 投与量の調節. に 腎不全、軽度 (糸球体ろ過率 (SCF) > 50 ml /分) 投与間隔を空ける必要がある 8 いいえ, とき 腎不全、中程度 (GFR =10-50 ml/分) 間隔は次のようにする必要があります 8-12 いいえ, そしてで 重症腎不全 (SCF < 10 ml /分) – 12-24 いいえ.

メチルドーパは血液透析で除去されるため, この処置の後、患者は追加の用量を摂取する必要があります 250 血圧上昇を避けるためのmg.

Dopegyt の推奨開始用量^® u 子供 あります 10 mg/kg 体重/日 2-4 入場. 必要に応じて、1日の投与量を徐々に増やすことができます (最大まで 65 mg/kg 体重) 少なくとも2日の間隔で.

副作用

中枢および末梢神経系から: 治療の開始時または用量を増やした後 – 一過性の眠気, 頭痛、および脱力; たぶん – 知覚障害, 目まい, 不安, うつ病, 精神病 (弱くて一時的なもの), 悪夢, まれに – parkinsonizm, 舞踏病アテトーゼ, 脳血管不全の症状 (たぶん, 動脈性低血圧に関連する), 末梢性顔面麻痺.

心臓血管系: 増加狭心症, 慢性心不全の症状の悪化, sinusovaya徐脈, 頸動脈洞の感度の低下, 起立性低血圧, 末梢浮腫, 体重増加, まれに – miokardit, perikardit.

消化器系の一部: 膵炎, 大腸炎, 嘔吐, 下痢, 唾液腺の炎症, 舌の潰瘍または黒ずみ, 吐き気, 便秘, 鼓腸, 口渇, 黄疸, 肝炎, 胆汁鬱滞, 肝酵素の増加.

造血の側から: 骨髄抑制, 白血球減少症, 無顆粒球症, 血小板減少症, gemoliticheskaya貧血, 抗核抗体検査陽性, LEセル, リウマチ因子, クームス試験陽性の; まれに – obratimaya leykopeniyaと血小板減少症, gemoliticheskaya貧血.

アレルギー反応: 血管炎, 症状, SLEに似ています, 発熱, eozinofilija, 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), 発疹.

内分泌系の一部に: 高プロラクチン血症, 女性化乳房, 乳汁漏出症.

生殖システムから: 無月経, 効力および/または性欲の低下.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛.

呼吸器系: 鼻詰まり.

その他: 血中残留窒素の増加.

禁忌

- 急性肝炎, 肝硬変;

- 肝疾患の歴史 (メチルドーパを服用している間);

- MAO阻害剤との併用療法;

- うつ;

- 溶血性貧血;

- 急性心筋梗塞;

- 褐色細胞腫;

- 薬物に対する過敏症.

と 注意 腎不全の患者に処方されるべきです (投与量の調節), 間脳症候群, 高齢の患者さんと子供たち.

妊娠·授乳期

妊娠中期および後期にメチルドーパを使用した後の臨床研究の結果によると、胎児や新生児への損傷の兆候は検出されませんでした。. 妊娠後期については適切かつ厳密に管理された研究が行われていないため、, 母親に対して期待される治療効果と胎児に対する潜在的なリスクを慎重に比較した後にのみ薬を使用することをお勧めします。.

子供の学習, 母親から生まれた, 妊娠26週以降にメチルドーパを服用した人, 薬物の望ましくない影響は明らかにされなかった. 妊婦の場合, 妊娠後期に薬を服用した人, 胎児の状態が良くなった, 女性より, 薬を服用していない.

メチルドーパは母乳中に排泄される, したがって、母親にとって期待される利益と子供にとっての潜在的なリスクを慎重に比較した後にのみ、授乳中に薬を処方することをお勧めします。.

注意事項

ヨーロッパとロシアの動脈性高血圧症の治療ガイドラインでは、妊婦の動脈性高血圧症の治療における第一選択薬としてメチルドーパが検討されています。, TK. 安全性が高く、母体や胎児に副作用を引き起こさないのが特徴です。.

Dopegytを処方する際には細心の注意が必要です^® 肝性ポルフィリン症患者またはその近親者.

治療中は肝機能と末梢血パターンのモニタリングが必要です。.

Dopegyt による治療コースを開始する前に^® 血球の量を検査する必要があります, そして最初の間 6-10 数週間の治療後、直接クームズテストを実施, その後、半年または 1 年ごとに繰り返す必要があります. クームズテスト陽性が発生する可能性があるのは、 10-20% 患者, この薬を受け取る, 特にもっと摂取した後は 1 ドペギタさん^® 半年または1年間毎日. 未満 5% このような患者は溶血性貧血を発症する可能性があります. この場合、直ちにドーペジットの服用を中止することが絶対に必要です。^®. 薬を中止すると溶血性貧血は治まる. それが起こらなかったら, GCS の使用、または溶血性貧血の他の考えられる原因の分析が必要です. ドーペジットの服用により溶血性貧血が生じた場合^®, 患者は今後この薬を服用すべきではありません. クームズ試験が陽性であっても、薬剤中止から数週間または数か月後には陰性になります。.

クームズ検査陽性の単なる存在、または患者におけるその発生は、Dopegyt 療法の禁忌ではありません。^®. Dopegyt による治療中にクームズテストが陽性となった場合^®, 溶血性貧血の存在とクームス検査陽性の臨床的重要性の程度を確立する必要がある. 例えば, 直接クームス試験が陽性であることに加えて、間接クームス試験が陽性になることはあまり一般的ではありません。, 血液の交差適合性に影響を与える可能性があります. 患者に輸血が必要な場合, Dopegitの受信^®, 直接的および間接的なクームズテストを実行する必要があります. 溶血性貧血がない場合、通常は直接クームス試験のみが陽性となります。. 直接クームズ検査自体は血液型検査や交差一致には影響しません。. 間接クームズテストも陽性の場合, 血液専門医または輸血専門医の相談が必要です.

最初の間に 6-12 数週間の治療, 原因不明の発熱の場合も, 肝機能を監視する必要があります. 肝トランスアミナーゼの活性に変化がある場合、または黄疸が存在する場合は、過敏反応を想定する必要があります。, 胆汁うっ滞が観察される場合, 肝細胞の損傷または肝炎. 非常にまれに、致命的な肝壊死が発生することがあります。. したがって、肝酵素の活性が変化した場合、または肝不全の症状が発生した場合は、Dopegyt による治療方針が変更されます。^® すぐに止めるべき. このような患者には今後 Dopegit を処方しないでください。^®.

肝疾患または肝機能障害の既往歴のある患者は、この薬を細心の注意を払って使用する必要があります。.

非常にまれに、治療中に無顆粒球症や血小板減少症が発生することがあります。. 通常、Dopegyt を停止すると消えます。^®.

Dopegytを服用中の一部の患者^® 腫れや体重増加が起こる可能性があります; このような状態では、利尿剤を処方する必要があります. Dopegytによる治療^® 腫れが増大したり、心不全の症状が出た場合は継続できません。.

メチルドーパは透析によって除去されます. したがって、この処置の後、血圧が上昇する可能性があります.

メチルドーパは同じ波長で蛍光を発するため, カテコールアミンと同じ, 尿中に高濃度のカテコールアミンが検出される場合がある, 褐色細胞腫の診断を妨げるもの. ただし、メチルドーパは ICH 測定の結果に影響を与えません。 (バニリルマンデル酸).

患者, Dopegitの受信^®, 全身麻酔薬の投与量を減らす必要がある. 全身麻酔中に低血圧が起こった場合, それを修正するには血管収縮薬を投与することができます. メチルドーパによる治療中、アドレナリン受容体は敏感なままです.

まれに、重度の両側性脳血管疾患の患者において、不随意のコレオアテトーゼ運動が発生することがあります。.

ドーペジット服用中^® アルコール飲料は避けるべきです.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

初期の, Dopegytの個別に定める使用期間^® 車両の運転やその他の潜在的に危険な活動に従事することは許可されていません, 精神運動反応の素早さを必要とします. さらなる治療の過程で、薬物に対する患者の個々の反応に応じて制限の程度が決定されます。.

過剰摂取

症状: 重症低血圧, vыrazhennaya徐脈, 弱点, 眠気, 無気力, 震え, 目まい, 便秘, 鼓腸, 下痢, 吐き気, 嘔吐, 腸アトニー.

治療: 胃洗浄, 嘔吐の刺激, 薬を服用した直後に服用した, 薬物の吸収量が減少する可能性があります. 心拍数のコントロールが必要, OCK, 電解質バランス, 腸と腎臓の機能, 脳と同様に. 必要に応じて、交感神経興奮薬を投与することもできます (例えば, エピネフリン).

薬物相互作用

ドーペジット^® 望ましくない影響が増加するため、MAO 阻害剤と組み合わせて使用​​しないでください。.

Dopegitとの併用^® 交感神経興奮薬を使って, 三環系抗うつ薬, fenotiazinami, 経口投与用の鉄サプリメント, のNSAID, エストロゲンには注意が必要, ドーペジットの降圧効果が低下するため^®.

Dopegitを同時使用する場合^® 他の降圧薬との併用, ベータ遮断薬, 全身麻酔薬, 抗不安薬 (trankvilizatorami) Dopegitの降圧効果が増加します^®.

レボドパとDopegitの併用^® レボドパの抗パーキンソン病効果を軽減し、中枢神経系に対する望ましくない影響を増大させる可能性があります。, Dopegit と一緒に使用すると^® レボドパとカルビドパの併用薬を使用すると、起立性低血圧が発症する可能性があります. この場合、患者は薬を服用した後、次のことを行う必要があります。 1-2 水平姿勢であること.

Dopegitを同時使用する場合^® リチウム製剤を使用するとリチウムの毒性が増加する可能性があります.

Dopegitを同時使用する場合^® 抗凝固剤を使用すると効果が高まり、出血の危険性があります.

Dopegitを同時使用する場合^® ブロモクリプチンを使用すると、プロラクチン濃度に望ましくない影響が生じる可能性があります.

Dopegitを同時使用する場合^® ハロペリドールでは認知障害が発生する可能性があります – 見当識障害と混乱.

Dopegitを同時使用する場合^® エタノールおよび他の薬剤, CNS抑制, うつ病の強化があります.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は15°から25°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.