DIROTON

活物質: リシノプリル
ときATH: C09AA03
CCF: ACE阻害剤
ICD-10コード (証言): I10, I21, I50.0, N08.3
ときCSF: 01.04.01.02
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット 白色または白色に近いです, フラット, 円盤状, 面取り, 標識されました “2.5” 片側にとバリウムと – 別の.

1 タブ.
リシノプリル2.5 ミリグラム

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, タルク, mannyt, コー​​ンスターチ, リン酸水素カルシウム二水和物.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, フラット, 円盤状, 面取り, 標識されました “5” 片側にとバリウムと – 別の.

1 タブ.
リシノプリル5 ミリグラム

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, タルク, mannyt, コー​​ンスターチ, リン酸水素カルシウム二水和物.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, 四角形の, レンズ状の, 標識されました “10” 片側にとバリウムと – 別の.

1 タブ.
リシノプリル10 ミリグラム

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, タルク, mannyt, コー​​ンスターチ, リン酸水素カルシウム二水和物.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, 5角形の, レンズ状の, 標識されました “20” 片側にとバリウムと – 別の.

1 タブ.
リシノプリル20 ミリグラム

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, タルク, mannyt, コー​​ンスターチ, リン酸水素カルシウム二水和物.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

 

薬理作用

ACE阻害剤, アンジオテンシンIからアンジオテンシンIIの形成を低減します. アンジオテンシンIIの減少は、アルドステロンリリースの直接還元につながります. これは、ブラジキニンの分解を減少させ、およびプロスタグランジンの合成を増加させます. PRを減少させます, FROM, プレロード, 肺の毛細血管内の圧力, これは、心拍出量の増加を引き起こし、慢性心不全患者における心筋ストレスに対する耐性を増加させます. これは、大きな程度で動脈を拡張します, 静脈より. いくつかの効果は、組織のレニン - アンギオテンシン系に影響することによって説明されています. 長時間の使用は、心筋肥大および動脈壁抵抗膜方式を低減します. これは、虚血心筋への血流を改善し.

ACE阻害剤は、慢性心不全患者の生存を延長します, 患者における左心室機能障害の進行を遅らせます, 心不全の臨床症状のない心筋梗塞.

薬物の作用の発現 – スルー 1 いいえ, を経て到達しました 6-7 時間との間維持 24 いいえ. 効果の持続時間も用量のサイズに依存しています. 高血圧効果は、治療開始後の最初の日で観察された場合, 安定した動作を介して開発されています 1-2 月の. 薬物の鋭い持ち上げな血圧の顕著な増加が観察されませんでした。.

Diroton® 蛋白尿を減少させます. 高血糖症の患者は、損傷を受けた糸球体内皮の機能を正常化するのに役立ちます. 糖尿病患者の血糖値への影響はなく、低血糖症の発生率の増加につながらないん.

 

薬物動態

吸収

経口リシノプリルは、消化管から吸収された後. 吸収平均 30%, バイオアベイラビリティ – 29%. C言語マックス を通じて達成 6 いいえ. 用量で薬を服用した後、 10 MG / Cマックス あります 32-38 NG / mlの. 食事は、薬物の吸収に影響を与えません.

配布

リシノプリルはほとんど血漿タンパク質に結合していません. BBBと胎盤関門の透過性が低く、.

代謝

リシノプリルは、体内の生体内変換ではありません.

控除

未変化体で、腎臓から排泄されます.

T1/2 あります 12.6 いいえ .

 

証言

- 動脈高血圧症 (単剤療法として、または他の降圧薬との組み合わせで);

- 鬱血性心不全 (患者の治療のための併用療法で, 薬ジギタリスおよび/または利尿薬を服用);

- 急性心筋梗塞 (最初 24 これらの指標と左心室機能不全と心不全の予防を維持するための安定した血行動態との時間);

- Diabeticheskaya腎症 (インスリン非依存性糖尿病及び高血圧、正常およびAD患者におけるインスリン依存性糖尿病患者におけるアルブミン尿を減少させます).

 

投薬計画

薬は、経口投与 1 回/日, 午前中に, すべての適応症, 前または食後, それは常にその日のほぼ同じ時間であります.

本態性高血圧症 病気, 他の降圧薬を受けていません, 任命します。 10 ミリグラム 1 回/日. 通常の1日維持用量 – 20 ミリグラム. 最大日量 – 40 ミリグラム.

完全な効果は、通常を介してです 2-4 治療の週, 何用量を増加する際に考慮すべき. 薬物の不十分な臨床効果は、他の降圧剤と組み合わせることができると.

患者は利尿薬で前治療を受けた場合, のためにそれらを服用を中止する必要があります 2-3 アプリケーションDiroton前日®. あなたは利尿薬をキャンセルすることができない場合, 初回用量Diroton® 超えてはなりません 5 mg /日. この場合、最初の投与後数時間医師の監督をお勧めします (最大の効果は、約後に達成されます 6 いいえ), TK. 血圧の顕著な減少を開発することができます.

腎血管性高血圧またはレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の活性が上昇したその他の条件 また、より低い開始用量を割り当てておくことをお勧めし - 2.5-5 近くに医療監督の下でmg /日 (BP制御, 腎機能, 血清中のカリウム濃度). 維持量は、ADのダイナミクスに応じて決定されるべきです.

腎不全 から, 腎臓から排泄されることリシノプリル, 初期投与量は、クレアチニンクリアランスに応じて決定されるべきです, その後の反応に応じて、腎機能の頻繁なモニタリングの維持量に設定する必要があります, 血清中のナトリウム及びカリウム濃度.

クレアチニンクリアランス (ml /分)初回投与量
30-705-10 ミリグラム
10-302.5-5 ミリグラム
もっと少なく 10 (患者を含みます, 血液透析)2.5 ミリグラム

慢性心不全 初回投与量 – 2.5 ミリグラム 1 回/日, これは、通常の維持日用量を増加させることができます 5-20 ミリグラム. 日用量は、超えてはなりません 20 ミリグラム.

急性心筋梗塞 (併用療法) 初日は規定されています 5 ミリグラム, その後 – 5 一日のmg, 10 ミリグラム – 二日後、次に 10 ミリグラム 1 回/日. 急性心筋梗塞の薬物の患者は、少なくともために使用されるべきです 6 週間. 治療の開始時または低収縮期血圧を有する患者における急性心筋梗塞後の最初の3日間 (≤120ミリメートル水銀柱) 薬剤は、投与量で投与されるべきです 2.5 ミリグラム. BPの減少の場合には (収縮期血圧≤100mmHgの) Dirotonをしながら® 1日用量 5 MGは一時的に減少させることができます 2.5 ミリグラム. 血圧の長期の有意な減少の場合には (収縮期血圧 <90 mmHgの. もっと 1 いいえ), 治療diroton® 中止します.

糖尿病性腎症 インスリン依存性糖尿病を有する患者においてDiroton® 用量で投与 10 ミリグラム 1 回/日. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 20 ミリグラム 1 時間/日は、以下の拡張期血圧値を達成するために 75 mmHgの. 座位で. 同じ用量で投与し、インスリン非依存性糖尿病薬の患者, 以下の拡張期血圧値を達成するために 90 mmHgの. 座位で.

 

副作用

中枢神経系: 多くの場合 – 目まい, 頭痛の種 (5-6%), 弱点; 時々 – 疲労, 眠気, 手足や唇のけいれん; まれに – 無力症候群, 情緒不安定, 混乱, 減少の効力.

消化器系の一部: 下痢 (3%), 吐き気, 嘔吐 (1-3%), 口渇, 食欲不振, 消化不良, 味の変化, 腹痛, 膵炎, 肝細胞または胆汁うっ滞性黄疸, 肝炎.

心臓血管系: 起立性低血圧, 胸痛 (1-3%); 時々 – 血圧の著しい低下; ハートビート, 頻脈, 心筋梗塞, 疾患のリスクのある患者では脳血管発作, 血圧の有意な低下に起因し.

免疫システムの一部に: (0.1%) 血管神経性浮腫 (顔, 唇, 言語, 喉頭、または喉頭蓋, 上下の手足); まれに – 症候群, ESRの加速など、, 関節痛や抗核抗体の出現.

造血系から: 時々 – 白血球減少症, 好中球減少症, 無顆粒球症, 血小板減少症, 長期治療 – ヘモグロビン濃度及びヘマトクリットのわずかな減少, 赤血球減少.

呼吸器系: 空咳 (3%).

泌尿器系: まれに (<1%) – 腎機能障害, oligurija, anurija, 急性腎不全, 尿毒症, タンパク尿.

皮膚科の反応: 皮膚発疹 (1-3%); まれに (<1%) – じんましん, 増加発汗, 皮膚のかゆみ, 脱毛症.

検査値から: 時々 (>1%) – 高カリウム血症, 高窒素血症, 高尿酸血症, giperʙiliruʙinemija, 肝酵素の増加 (特に腎疾患の既往歴のあります, 糖尿病や高血圧症、腎).

その他: まれに (<1%) – 筋肉痛, 発熱, 障害胎児の成長.

 

禁忌

- 血管性浮腫の歴史 (税込. ACE阻害剤の適用);

- 遺伝性血管性浮腫;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- lizinopriluに対する過敏症または他のACE阻害剤.

注意 これは、重度の腎機能障害のための薬を処方されるべきです, プログレッシブ高窒素血症と単腎に両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄, 腎移植後の状態, 腎不全, azotemii, 高カリウム血症, 大動脈弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 原発性アルドステロン症, 低血圧, 脳血管疾患 (税込. 脳血管不全), CHD, 冠不全, 結合組織の自己免疫全身性疾患 (税込. 強皮症, 全身性エリテマトーデス), 骨髄造血の抑制, 血液量減少状態 (税込. 下痢に起因します, 嘔吐); 患者, ナトリウムの制限ダイエットに位置, 高齢の患者.

 

妊娠·授乳期

アプリケーションDiroton® 妊娠中には禁忌. リシノプリルは、胎盤関門を通過します. 妊娠を決定する際に、薬物は、できるだけ早く中止すべきです. 妊娠のII及びIII三半期におけるACE阻害薬は、胎児に悪影響を与えます (血圧の低下をマークすることができます, 腎不全, 高カリウム血症, 頭蓋骨形成不全, 胎児死亡). そこに私の妊娠初期に使用される胎児に対する薬物の悪影響に関するデータ. 新生児や赤ちゃんのための, 誰ACE阻害薬の子宮への影響に受けました, これは、血圧の有意な低下を早期に検出するための近接観察をインストールすることをお勧めします, oligurii, 高カリウム血症.

母乳中のリシノプリルの浸透に関するデータはありません. 必要に応じて、授乳授乳中の予定は中止すべきです.

 

注意事項

ほとんどの場合、流体の体積を削減しながら、血圧の著しい減少があります, 利尿療法によって引き起こされます, 食品中の塩含量の減少, dializom, 下痢や嘔吐. 血圧低下を表現する機​​会の有無にかかわらず、同時に腎不全を伴う慢性心不全における. 血圧の最も顕著な減少は、慢性心不全の重症段階の患者で検出され, 高用量で利尿剤の使用の結果として、, 低ナトリウム血症や腎機能障害. これらの患者では、治療diroton® 私たちは近くの医療監督の下で開始する必要があります (用量および利尿薬の選択に注意を払って).

同様のルールはDirotonの任命に従ってください® CHD患者, 脳血管不全, 血圧の急激な減少は、心臓発作や脳卒中につながることができます.

過渡血圧降下応答は、次の投与を受けたの禁忌ではありません.

Dirotonを使用する場合® 慢性心不全患者の一部で, が、正常または低血圧, 血圧の低下があってもよいです, これは通常、治療の中止の原因ではありません.

治療dirotonの前に®, たぶん, ナトリウム濃度は、正規化及び/又は失われた流体の容積を満たすべきです, 初期用量Dirotonの影響を慎重に監視します® 患者の血圧の.

腎動脈の狭窄の場合 (特に二国間の狭窄または動脈狭窄唯一の腎臓中), と循環不全によるナトリウムおよび/または液体の欠如, Dirotonを使用® 腎機能障害につながることができます, 急性腎不全, これは、薬物中止後通常不可逆的です.

急性心筋梗塞では、標準的な治療の使用を示しています (血栓溶解剤, アセチルサリチル酸, ベータ遮断薬). Dirotonおそらく使用® 一緒にある/または投与による治療経皮系のニトログリセリンを使用して、.

大規模な手術と, だけでなく、他の薬剤の適用, 血圧の低下を引き起こします, リシノプリル, アンジオテンシンIIの形成を阻止します, 血圧の予測不可能な顕著な低下を引き起こす可能性があります.

高齢患者では、標準用量の使用は、血液中の薬物の高濃度につながります, したがって、用量を決定する際に特別な注意が必要です, にもかかわらず, その降圧効果Dirotonの違い® 古く、若い患者で発見されました.

我々は、無顆粒球症の潜在的なリスクを除外することはできませんので、, 血液像の定期的な監視を必要とします.

ポリアクリロニトリルの透析膜中に薬物を適用することでアナフィラキシーショックを発生することがあります, これは、透析膜の異なるタイプのことをお勧めします, 他の降圧薬の投与又は.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

駆動する能力と使用マシンのリシノプリルの影響に関するデータはありません, ただし、考慮されるべきです, それがめまいを引き起こす可能性があります, ので注意してください.

 

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下.

治療: 必要に応じて、対症療法 (液体中/中, コントロールと血圧の正常化, 水と電解質バランス).

リシノプリルは透析によって身体から除去することができます.

 

薬物相互作用

注意事項Diroton処方されるべきです® 同時に、カリウム保持性利尿薬との (スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorid), カリウム, 代用塩, カリウムを含みます, TK. 高カリウム血症のリスク増大, 特に腎機能障害. したがって、これらの組み合わせは、血清カリウムと腎機能を定期的に監視して主治医の個々の意思決定に基づいてのみ使用する必要があります.

利尿薬と他の降圧薬の使用は、添加剤降圧効果を開発している間 (血圧の有意な減少のリスク).

NSAIDのアプリケーションに (税込. インドメタシンと), エストロゲン, そして、adrenostimulyatorovはリシノプリルの降圧効果を減少させました.

リチウムとアプリケーションでは、リチウムの排泄を減少させることができます, あなたは定期的に血清中のリチウムの濃度を監視する必要があります.

制酸剤とkolestiraminomリシノプリルのアプリケーションに消化管からの吸収を減少させます.

アプリケーションDirotonで® エタノールの効果を高めることができます (アルコール).

利尿薬のリシノプリルの使用は、カリウムの排泄を減少させながら、.

 

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

 

条件と用語

リストB. 薬は15°から30°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.

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