DETRUZITOL

活物質: トルテロジン
ときATH: G04BD07
CCF: 準備, 尿路の平滑筋の緊張を低下させます
ICD-10コード (証言): N31.2, R32, R35
ときCSF: 28.02.01.01
メーカー: ファルマシアITALIA S.p.A. (イタリア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側に上記と文字以下アークが刻ま “TO”.

賦形剤: 微結晶セルロース, リン酸水素カルシウム二水和物, デンプングリコール酸ナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ, ポリマー, ステアリン酸, 二酸化チタン.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
60 Pc. – ボトル (1) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側に上記と文字以下アークが刻ま “DT”.

賦形剤: 微結晶セルロース, リン酸水素カルシウム二水和物, デンプングリコール酸ナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ, ポリマー, ステアリン酸, 二酸化チタン.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
60 Pc. – ボトル (1) – 段ボールパック.

持続作用のカプセル カバーとハウジング青緑色で, 適用されるホワイトインクフィギュア付き “2” 住宅と人間の形のシンボルを – ふたの.

賦形剤: ショ糖, コー​​ンスターチ, エチルセルロース, trigliceridy (平均鎖長), オレイン酸, ポリマー, ゼラチン, 二酸化チタン, indigokarmin, 酸化鉄黄, ホワイトインク製薬OpacodeホワイトS-1から7085.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (7) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (12) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (40) – 段ボールパック.
30 Pc. – ボトル (1) – 段ボールパック.
90 Pc. – ボトル (1) – 段ボールパック.

持続作用のカプセル 蓋と本体青と, 適用されるホワイトインクフィギュア付き “4” 住宅と人間の形のシンボルを – ふたの.

賦形剤: ショ糖, コー​​ンスターチ, エチルセルロース, trigliceridy (平均鎖長), オレイン酸, ポリマー, ゼラチン, 二酸化チタン, indigokarmin, ホワイトインク製薬OpacodeホワイトS-1から7085.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (7) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (12) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (40) – 段ボールパック.
30 Pc. – ボトル (1) – 段ボールパック.
90 Pc. – ボトル (1) – 段ボールパック.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – トルテロジン.

薬理作用

準備, 尿路の平滑筋の緊張を低下させます. 受容体の袋の最大の選択性を有する競技者Mのニコチン性アセチルコリン受容体遮断薬. トルテロジンとして, その5-ヒドロキシメチル誘導体​​は、ムスカリン受容体に対して高度に特異的であり、他の受容体に対して有意な効果を持っていません.

薬物は、排尿筋の収縮活性を減少させます, また、唾液の分泌を低下させます.

用量で, 超える治療, 膀胱の不完全な排出を生じ、残尿量を増加させます.

によって達成トルテロジンの治療効果 4 週の.

トルテロジンはCYP2D6を阻害しません, 2C19, 3A4のили1A2.

薬物動態

吸収

経口投与のトルテロジンは急速に消化管から吸収された後, 及びピルを服用した後、彼はすぐに吸収さ, カプセルの摂取後より. Cの錠剤を服用した後、_マックス 血清中にして得られました 1-2 いいえ, カプセルの投与後 – スルー 2-6 いいえ.

治療の投薬量の範囲 (1-4 ミリグラム) Cの値との間に直線関係が存在します_マックス 血清および用量製剤.

トルテロジンの絶対的バイオアベイラビリティ 65% CYP2D6欠損を有する患者において、および 17% ほとんどの患者.

食品は、薬物の生物学的利用能に影響を与えません, トルテロジンの濃度が増加したものの, 食物と一緒に摂取した場合.

配布

C言語_SS それは内に到達しました 2 日錠剤の投与後とするため 4 カプセルの投与後の日. Ⅴ_(d) トルテロジン – 113 L.

トルテロジン及びオロソムコイドに優先的に5-ヒドロキシメチル代謝物のバインド; 未結合画分まで 3.7% と 36% それぞれ.

によるタンパク質結合トルテロジン及び患者におけるトルテロジンAUC値の5-ヒドロキシメチル代謝物の違いに欠損CYP2D6は、トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝物、同じ投与計画を有する患者の大多数のAUC値の合計の近隣にあります。. したがって、安全性, 忍容性および薬物の臨床効果は、CYP2D6の活性に依存しません.

代謝

トルテロジンは、主に、薬理学的に活性な5-ヒドロキシメチル代謝物と酵素CYP2D6多形を使用して、肝臓で代謝され、, 次いで-5-カルボン酸及びN-dezalkilirovannoy -5-カルボン酸に代謝されます. 5-トルテロジンのヒドロキシメチル代謝物は薬理学的特性に近く、ほとんどの患者では、有意に薬物の効果を高めます.

減少した代謝を有する個体 (欠損CYP2D6) CYP3A4のobrazovaniem N-dezalkilirovannogoトルテロジンとトルテロジンpodvergaetsyaのdezalkilirovaniyuのizofermentami, 薬理活性を有するありません.

控除

ほとんどの患者における全身クリアランストルテロジン血清についてです 30 L /. Tピルを服用した後、_1/2 トルテロジンは、 2-3 いいえ, аT_1/2 5-gidroksimetilynogo代謝産物 – 3-4 いいえ. カプセルTを受信します_1/2 両方トルテロジン, 5-ヒドロキシメチル代謝物であります 6 いいえ. 減少した代謝Tを有する個体_1/2 両方の錠剤を受信した後, およびカプセルは約あります 10 いいえ.

CYP2D6欠損を有する個体において出発化合物減少のクリアランスがトルテロジン濃度の増加につながります (約 7 時間) 5-ヒドロキシメチル代謝物の濃度が検出不能の背景に.

約 77% トルテロジンは、尿中に排泄され、 17% – 糞と. もっと少なく 1% 投与量は、内および周辺で変化せずに排泄されます 4% – これは、代謝物5-gidroksimetilynogoで見ました. 5--5-カルボン酸を含むカルボン酸とN - dezalkilirovannaya, それぞれ, 約 51% と 29% 量の, それは、尿中に排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

トルテロジン及びその活性5-ヒドロキシメチル代謝物のAUC値は約増加しました 2 肝硬変の患者でフォールディング.

平均AUCトルテロジン及び5-ヒドロキシメチル代謝物 2 重度の腎機能障害を有する患者において倍高いです (糸球体濾過率≤インスリン 30 ml /分). これらの患者における他の代謝産物の血漿中濃度は非常に高いです (で 12 時間). これらの代謝物の臨床的意義は不明AUC増加します.

証言

- 過活動膀胱, 頻繁により明らかに, 排尿する不可欠衝動, 頻尿および/または尿失禁.

投薬計画

薬物は、日用量で投与されます 4 ミリグラム: タブレット, コー​​ティングされました, – 上 2 ミリグラム 2 回/日, 持続作用のカプセル – 上 4 ミリグラム 1 回/日.

総用量は、に還元することができます 2 mg /日, 個々の忍容性に基づいて、.

に 肝機能障害および/または腎臓, そしてケトコナゾールまたはその他の強力なCYP3A4阻害剤の使用が推奨される日用量は、一方で 2 ミリグラム: タブレット, コー​​ティングされました, – 上 1 ミリグラム 2 回/日, 持続作用のカプセル – 上 2 ミリグラム 1 回/日.

副作用

副作用, 抗コリン作用に関連付けられています: 多くの場合 (もっと 10%) – 口渇; 時々 (1-10%) – 流涙の減少 (眼球乾燥症), 調節障害; まれに (もっと少なく 1%) – 尿閉.

消化器系の一部: 時々 (1-10%) – 消化不良, 便秘, 腹痛, 鼓腸, 嘔吐; まれに (もっと少なく 1%) – hastroэzofahealnыy逆流.

中枢および末梢神経系から: 時々 (1-10%) – 頭痛の種, 目まい, 弱点, 眠気, 疲労, 緊張, 視力障害; まれに (もっと少なく 1%) – 混乱, 幻覚.

泌尿器系: 時々 (1-10%) – dizurija.

心臓血管系: まれに (もっと少なく 1%) – 顔への血液のラッシュ, 頻脈, 動悸を感じて, 末梢浮腫.

アレルギー反応: まれに (もっと少なく 1%) – アナフィラキシー反応, 血管性浮腫を含みます.

副作用, 錠剤中の薬剤の投与に起因します: 時々 (1-10%) – 胸痛, 乾燥症, 気管支炎, 体重増加.

副作用, によるカプセルデポに薬を服用します: 時々 (1-10%) – 副鼻腔炎.

禁忌

- 尿閉;

- Nepoddayushtayasya lecheniyuzakrыtougolynaya緑内障;

- 重症筋無力症;

- 重度の潰瘍性大腸炎;

- 巨大結腸;

- トルテロジン及び他の成分に過敏症を設立.

と 注意 ため尿閉のリスクの深刻な下部尿路閉塞と処方, 消化管運動の低下のリスクが高いです, 消化管の閉塞性疾患で (例えば, 狭窄pryvratnyka), 腎臓や肝臓障害を持ちます (日用量は、超えてはなりません 2 ミリグラム), 神経障害, 裂孔ヘルニア, ならびに歳未満の小児および青年 18 年.

妊娠·授乳期

されていない妊娠中の薬の安全性のない適切かつ十分に制御された研究はありません, したがって、使用Detruzitola^® 妊娠は場合にのみ可能です, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

母乳中のトルテロジンの除去に関するデータが存在しないので、, 授乳中は避けるべきです.

妊娠可能年齢の女性 治療中に避妊の信頼性の高い方法を使用する必要がありますDetruzitolom^®.

注意事項

治療前の有機原因に排尿する頻繁かつ緊急の必要性を除外すべきです.

QT間隔の薬物効果の研究での用量でより顕著でした 8 mg /日 (何で 2 治療用量よりも高い倍 – 4 ミリグラム), ならびに活性の低いCYP2D6の患者で.

トルテロジンの共同受信及びモキシフロキサシン用量で 8 mg /日、QT間隔に対する後者の効果は、4日間の治療トルテロジンと比較して顕著にされていないとして、, しかし、これらのデータの精度が証明されていません.

拡張先天性または文書化され、取得したQT間隔の患者に薬物を投与する場合したがって、特に注意が必要です, ならびに抗不整脈薬クラスIAを取ります (キニジン, prokaynamyd) またはクラスIII (アミオダロン, ソタロール).

CYP3A4の阻害剤を使用したアプリケーションでは, このようなマクロライド系抗生物質として (エリスロマイシン, クラリスロマイシン) または抗真菌剤 (ケトコナゾール, イトラコナゾールおよびミコナゾール), 日総投与量を減らす必要があります 2 ミリグラム.

小児科での使用

Detruzitol^® 子供にはお勧めしません, 現在、これらの患者における薬物の安全性および有効性が研究されていないため.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Detruzitolので、^® 宿泊障害を引き起こし、精神運動反応の速度を低下させることができます, 治療期間は、駆動車や職業潜在的に危険な活動を控える必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

最も重要な 症状: 調節障害と排尿困難, と可能な幻覚, 大暴れ, 痙攣, 呼吸不全, 頻脈, 尿閉, 散瞳.

治療: 胃洗浄, 活性炭の任命, simptomaticheskaya療法: 幻覚の開発 - フィゾスチグミン, ベンゾジアゼピン抗不安薬の構造 - けいれん、または興奮表情で, 呼吸不全を発症し、その下 – 人工呼吸; 頻脈 – ベータ遮断薬; とき尿閉 – 膀胱カテーテル法; とき散瞳 – 暗い部屋で点眼および/または患者の転送におけるピロカルピン. 必要な行動をとるの過剰摂取と, QT延長を目的としました.

薬物相互作用

合わせたアプリケーションDetruzitola^® 他の薬剤との, 抗コリン作用特性を有します, 治療効果と副作用を増加させることができます.

アプリケーションDetruzitolaで^® M-holinomimetikami治療効果を減少させることができます.

合わせたアプリケーションDetruzitola^® メトクロプラミドとシサプリドとの過去の影響を弱めることができます.

薬物との可能性のある薬物動態学的相互作用, シトクロムP450の2D6または3A4アイソザイムによって代謝され、または阻害剤またはこれらのイソ酵素の誘導物質であります.

CYP2D6欠損を有する患者ではDetruzitolomとの同時投与を避けるべきです^® 強力なCYP3A4阻害剤, このようなマクロライド系抗生物質として (эritromitsinとクラリスロマイシン), 抗真菌薬 (イトラコナゾール, ケトコナゾールおよびミコナゾール), による血清中のトルテロジン濃度の増加と過剰摂取のリスクに.

Detruzitolaの併用^® フルオキセチン (CYP2D6の強力な阻害剤, ノルフルオキセチンに代謝されます, CYP3A4の阻害剤であります) のみトルテロジンの総AUCのわずかな増加とその活性代謝物、5-ヒドロキシメチルにつながります, それは臨床的に有意な反応を伴いません.

トルテロジンは、ワルファリンまたは複合経口避妊薬と相互作用しません (エチニルエストラジオール/レボノルゲストレルを含みます).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬物は、暗所に保存する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. シェルフライフ錠, コー​​ティングされました, – 3 年; 徐放性カプセル – 2 年.

有効期限を超えて使用しないでください.