DETROMB

活物質: クロピドグレル
ときATH: B01AC04
CCF: 抗血小板物質
ICD-10コード (証言): I20.0, I21, I63
ときCSF: 01.12.11.06.01
メーカー: 抗ウイルスNPO ZAO (ロシア)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 茶色がかった色合いとピンク色, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: カルボキシメチルスターチナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, マクロゴール 6000, マンニトール, 微結晶セルロース.

塗膜の組成: ポリマー, 酸化鉄赤色染料 (E172), タルク, 二酸化チタン (E171), 水 (製造過程で除去されます).

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗血小板物質. クロピドグレルは、アデノシン二リン酸の​​選択的結合を減少させます (ADF) ADPの作用により糖タンパク質IIb / IIIa血小板活性化受容体上の受容体, それによって血小板凝集を減少させます.

これは、血小板凝集を減少させます, 他のアゴニストにより誘導されます, ADPをリリースし活性化するからそれらを防ぎます. これは、血小板ADP受容体に不可逆的に結合します, ADP刺激のライフサイクルを通さないままであります (約 7 日).

薬物の最初の日から、血小板凝集の有意な阻害を示しました。. 血小板凝集の抑制効果を向上させることが, 定常状態を介して達成され 3-7 日. 請求, 平均, の日用量での薬物の作用によって凝集のレベルの抑制 75 MGはからでした 40 へ 60%. 血小板凝集および出血時間は、平均でベースラインに戻ります 5 処置の中止後の日数.

薬物動態

吸収と分布

吸収 – 高いです; バイオアベイラビリティ – 高いです; 血漿中濃度は低く、によって 2 投与後の時間が測定限界に達して (0.025 UG / L). クロピドグレルと血漿タンパク質に可逆主循環代謝物バインド (98% と 94% それぞれ).

代謝

これは、肝臓で代謝されます. 主要代謝物 – カルボン酸の不活性な誘導体, C言語_マックス これは後の反復経口投与量 75 mgを介して達成しました 1 hは約あります 3 mg/l.

クロピドグレルは、活性物質の前駆体であります. その活性代謝物, チオール誘導体, 2-オキソ - クロピドグレル及びその後の加水分解にクロピドグレルの酸化によって形成されます. 酸化プロセスは、主にシトクロムP4503A4および2B6のアイソザイムを支配されています, およびより少ない程度に – 1A1, 1A2と2S19. プラズマ中の活性代謝物は検出されません.

控除

尿中に排出されます – 50%, 糞と – 46% (間に 120 注射後時間). T_1/2 単一および反復投与後の主な代謝産物 – 8 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

摂取の投与後の血漿中の主要な代謝物の濃度 75 重度の腎疾患患者におけるMG / D低いです (CC 5-15 ml /分) 中程度の重症度の腎疾患を有する患者と比較 (からKK 30 へ 60 ml /分) および健康な個体.

の日用量で肝硬変を受けた患者では 75 のためのMG 10 日は、安全で忍容性が良好でした. 単回投与後のクロピドグレルの最大濃度, 平衡状態は、肝硬変患者で有意に高かったです, 健康な個体に比べて. しかし、血漿中の主な代謝産物のレベル, そして、効果を阻害する血小板凝集は両群で同等でした.

証言

患者におけるアテローム血栓性イベントの予防, 心筋梗塞, 虚血性脳卒中又は末梢動脈閉塞性疾患と診断されました.

アテローム血栓性イベントの予防 (アセチルサリチル酸との組み合わせで) 急性冠症候群の患者で:

- ST上昇(Q波のない不安定狭心症や心筋梗塞), 患者を含みます, 経皮的冠動脈インターベンションのためにステント留置開催されました;

- C ST上昇 (急性心筋梗塞) 薬物治療と血栓溶解の可能性.

投薬計画

薬剤が処方されています アダルト 上 75 ミリグラム 1 回/日, 関係なく、食事の. 治療は数日前の期間に開始することができます 35 日後 心筋梗塞 との観点から 7 前の日 6 ヶ月 – 後に 虚血性脳梗塞.

に ST上昇のない急性冠症候群 (不安定狭心症, 心筋梗塞、非Q波) 治療は、負荷用量の単回投与を開始すべきです 300 ミリグラム, 、その後の用量で継続 75 ミリグラム 1 回/日 (用量でアセチルサリチル酸との組み合わせで 75-325 mg /日). 出血のリスク増加と関連して、より高用量でのアセチルサリチル酸を使用しているので, この適応症アセチルサリチル酸で推奨用量は超えていません 100 ミリグラム. で観察された最大の有益な効果 3 1カ月の治療. 治療コース – へ 1 年.

に ST上昇を伴う急性冠症候群 (ST上昇を伴う急性心筋梗塞) 準備 単一用量を処方 75 ミリグラム 1 アセチルサリチル酸との組み合わせで一日一回の初期負荷用量と回/日、血栓溶解剤 (または血栓溶解剤を含みません). 併用療法は、症状の発症後できるだけ早期に開始し、継続します, 少なくとも, 4 週間.

で 老齢の患者 75 年 治療は、負荷用量を受けずに起動する必要があります.

副作用

造血系から: 時々 – 白血球減少症, 好中球と好酸球の数を減少させます, 血小板数の減少; 非常にまれ - 血栓性血小板減少性紫斑病 (1 オン 200 000 患者), tyazhelayaの血小板減少症 (血小板カウント≤ 30 000/L), 顆粒球減少, 無顆粒球症, 貧血と貧血aplasticheskaя, 汎血球減少症.

中枢および末梢神経系から: 時々 – 頭痛の種, 目まい, 知覚障害; まれに – 目まい; まれに – 混乱, 幻覚.

消化器系の一部: 多くの場合 – 消化不良, 下痢, 腹痛; 時々 – 吐き気, 胃炎, 鼓腸, 便秘, 嘔吐, 胃潰瘍と十二指腸潰瘍; まれに – 大腸炎 (税込. yazvennыyまたはlimfotsitarnыy大腸炎), 膵炎, 味の変化, 口内炎; 肝炎, 急性肝不全, 肝酵素の増加.

血液凝固系から: 一般 – 出血 (ほとんどの場合 – 治療の最初の月の間に). いくつかの死者 (頭蓋内の, 胃腸および後腹膜出血); 皮膚の出血の深刻なケースの報告があります (紫斑病), 筋骨格系の出血 (gemartroz, 血腫), 目の出血 (結膜の, 接眼レンズ, レチナール), 鼻血, 喀血, 肺出血, 血尿や手術創からの出血; 患者, 一緒にアセチルサリチル酸またはアセチルサリチル酸とヘパリンとクロピドグレル, 深刻な出血の場合があったとして、.

皮膚科の反応: 多くの場合 - あざ; 時々 – 発疹やかゆみ; まれに – 水疱性発疹 (多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症), 紅斑性発疹, 湿疹, 扁平苔癬.

心臓血管系: まれに – 血管炎, 低血圧.

呼吸器系: まれに – 気管支けいれん, 間質性肺炎.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 関節炎, 筋肉痛.

泌尿器系から: まれに – 糸球体腎炎, 血中クレアチニンの上昇.

アレルギー反応: まれに – 血管神経性浮腫, じんましん, アナフィラキシー様反応, 血清病.

その他: まれに – 発熱.

禁忌

- 重度の肝障害;

- 重度の出血, 例えば, 消化性潰瘍や頭蓋内出血からの出血;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

-年齢までの子供 18 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 中等度の肝および/または腎不全に処方されるべきです, 負傷, 術前の状態.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります.

注意事項

Detrombomを治療する場合^®, 特に治療の最初の週の間および/または侵襲性の心臓病手順/手術後, 出血例外の徴候について患者を完全に監視を行うために必要な, 税込. 隠されました. これにより治療中の臨床症状の発生の場合の出血や血液学的副作用のリスクに, 出血の疑いがあります, 緊急CBCを行う必要があります, 活性化部分トロンボプラスチン時間を決定します, 血小板数, 血小板の機能活性およびその他の必要な調査を.

クロピドグレル, ならびに他の抗血小板薬, 患者には慎重に使用する必要があります, 出血のリスクが高いです, 災​​害, 手術または他の病的状態, 患者にアスピリンを受け, のNSAID, 税込. COX-2阻害剤, гепаринилиингибиторыгликопротеинаのIIb / IIIa族.

ワルファリンとクロピドグレルとの併用は、出血の強度を増加させることができます, そう, 特定のまれな臨床状況を除いて (このような左心室中の浮遊血栓の存在など, 心房細動患者におけるステント留置) クロピドグレルとワルファリンの併用が推奨されていません.

クロピドグレルは出血時間を延長し、疾患を有する患者では注意して使用する必要があります, 出血の発症の素因 (特に, 胃腸および眼内).

まれに, クロピドグレル後 (時には短いです) 血栓性血小板減少性紫斑病の場合がありました (TTP), 血小板減少症および微小血管性溶血性貧血を特徴とします, 同行nevrologicheskmi障害, 腎機能障害、および発熱. 血栓性血小板減少性紫斑病は、潜在的に生命を脅かす状態であります, 即時の処置を必要とします, 血漿交換を含みます.

治療期間は肝臓の機能的活性を制御する必要があります. 重度の肝臓では問題は出血性素因の危険性を認識しておく必要があり.

クロピドグレルは、以下の処方で、急性脳卒中のために推奨されていません 7 日 (この状態での応用にはデータが存在しないため).

過剰摂取

症状: 長引く出血や出血の形で、その後の合併症.

治療: 出血の場合には適切な治療を開催する必要があります. あなたが迅速な修正が必要な場合は、出血時間を長くします, これは、血小板の輸血を推奨しました. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

それは、アスピリンの抗血小板効果を高めます, geparina, 間接抗凝固薬, 非ステロイド性抗炎症薬, 消化管からの出血のリスクを増大させます. しかし、ST上昇のない急性冠症候群の患者にクロピドグレル長いとアセチルサリチル酸の併用をお勧めします (へ 1 年).

患者におけるクロピドグレルと組み合わせた糖タンパク質IIb / IIIa族の任命には注意が必要です, 出血のリスクが高いです (外傷や手術または他の病的状態).

一緒にアテノロールとクロピドグレルとの臨床的に有意な薬力学的相互作用がありませんでした, ニフェジピン, fenoʙarʙitalom, シメチジン, エストロゲン, digoksinom, テオフィリン, フェニトイン, トルブタミドおよび制酸剤.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 光から保護, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.