DAPSON-FATOL

活物質: ダプソーン
ときATH: J04BA02
CCF: 抗ハンセン病薬スルホン基
ときCSF: 07.07
メーカー: FATOL ARZNEIMITTEL社 (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側の骨折のリスクと.

[リング] リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, kopovydon, crospovidon, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム (野菜).

25 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
25 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

活性物質の説明

薬理作用

抗ハンセン病は、スルホン基を意味し、. 静菌作用を提供しています. 作用機序は、葉酸合成病原体の阻害によるものです. これは、広範囲の微生物に対して活性であります, しかし、ほとんどはらい菌に対する, そしてマラリア原虫, ニューモシスティス·カリニ.

薬物動態

ゆっくりと消化管から吸収. バイオアベイラビリティ – 70-80%. これはよく体内に分布しています, しかし、肝臓で特に高濃度であります, 筋, 腎臓や皮膚. 唾液中の濃度 – 18-27% 血液中の濃度から. それは胎盤関門を貫通します. T_マックス – から 2 へ 6 いいえ. 単一用量で使用する場合 50 と 100 mg C_マックス あります 0.6-0.7 と 1.7-1.9 UG / mlで、それぞれ.

これは、代謝物、アセチル形成と肝臓で代謝されます – monoacetildapsona, 脱アセチル化に付し、ダプソンに戻すことができます. 平衡状態は数時間のためにそれらの間に作成されます. アセチル化速度が依存します, 患者アセチは何ですか – “速いです” または “遅いです”, それによって治療の臨床的有効性のアセチル化の速度が定義されていません。. その代謝のもう一つの方法 – dapsongidroksilaminaに肝臓でこの水酸化. 血漿タンパク質のダプソンへのバインド – 70-90%, monoacetildapsona – もっと 90%.

T_1/2 ダプソンとmonoatsetildapsonaのため – 10-50 いいえ (約の平均 30 いいえ). 70-85% ゆっくりダプソンおよびその代謝物の形で腎臓から排泄 (5-15% アクティブ尿細管分泌により誘導されたダプソン); 残りは代謝物の形で排泄されます, 一部グルクロン酸及び硫酸と結合し. 腸肝循環は、長期治療中に血液中の薬物の一定の濃度を維持することが重要です.

証言

併用療法で: ハンセン病のあらゆる形態の治療と予防, マラリア予防, カリニ肺炎の治療と予防, トキソプラズマ症の予防, 皮膚リーシュマニア症の治療.

投薬計画

投与計画の個々の. 併用療法は、の用量で使用されています 50-100 mg /日または 1-2 mg/kg/日. 必要に応じて、最大の毎日の線量はあります 300 ミリグラム. 長い治療.

副作用

造血系から: 可能性溶血性貧血, metgemoglobinemiâ (以上の毎日の線量を受けたとき 200 ミリグラム), 無顆粒球症.

消化器系の一部: まれに – 吐き気, 嘔吐, 肝炎.

皮膚科の反応: 皮膚発疹, 剥脱性皮膚炎, 中毒性表皮剥離症, スティーブンス·ジョンソン症候群.

その他: 頭痛の種.

禁忌

重症貧血, ダプソンに対する過敏症.

妊娠·授乳期

必要であれば、妊娠中のダプソンを使用し、母親と胎児への潜在的なリスクに予想されるベネフィットに関連する必要があります.

ダプソンは、母乳中に排泄されます. 必要に応じてそのため、授乳中の使用は母乳の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

グルコース-6-リン酸脱水素酵素の欠損症の患者でダプソンを注意深く使用して, TK. これらの患者における溶血性貧血の発症リスク.

治療の期間中に末梢血の画像を制御する必要があります.

薬物相互作用

プロベネシドの使用は、ダプソンの排泄の減少をマークし、血漿中濃度を増加させながら、.

リファンピシンは、ダプソンの血漿クリアランスを増加させ.